不同规格浙贝母饮片中贝母辛、贝母素甲、贝母素乙体外溶出度比较

目的 对比浙贝母超微粉、粗粉和饮片中贝母辛、贝母素甲、贝母素乙3种生物碱的体外溶出度。方法 采取高效液相色谱-蒸发光散射检测(HPLC-ELSD)法测定不同状态下的浙贝母人工胃液中贝母辛、贝母素甲、贝母素乙3种生物碱在不同时间节点的溶出量,并对其溶出特征进行比较。结果 超微粉、粗粉和饮片在人工胃液中贝母辛、贝母素甲、贝母素乙3种生物碱的累计体外溶出度分别为90.25%、82.29%、33.65%,超微粉明显高于粗粉和饮片,且达平衡浓度仅需5 min。结论 浙贝母中贝母辛、贝母素甲、贝母素乙3种生物碱的体外溶出度能明显被超微粉技术提高。     

浙贝母超微粉、粗粉和饮片中3种生物碱体外溶出度的比较

目的比较浙贝母Fritillaria thunbergii Miq.超微粉、粗粉和饮片中3种生物碱的体外溶出度。方法采用高效液相色谱-蒸发光散射检测(HPLC-ELSD)法测定不同形态浙贝母煎煮液和模拟胃液中3种生物碱在不同时间点的溶出量,比较其溶出特征。结果超微粉煎煮液中贝母素甲、贝母素乙、贝母辛的体外溶出度分别为72.64%、73.46%、68.97%,高于粗粉和饮片,其达到平衡浓度仅需5 min,此时三者平均体外溶出度达89.89%,明显高于粗粉和饮片(P0.01)。结论浙贝母超微粉能显著改善3种生物碱的体外溶出度。     

麝香保心丸中3种有效成分的体外溶出度测定

目的:建立人参皂苷Rb1、肉桂酸、冰片3种有效成分的测定方法,考察市售麝香保心丸(麝香、人参提取物、人工牛黄、肉桂、苏合香、蟾酥、冰片)中该3种成分的体外溶出度。方法:采用小杯法进行体外溶出度的研究,采用高效液相色谱法测定人参皂苷Rb1与肉桂酸的体外溶出度,采用气相色谱法测定冰片的体外溶出度。结果:所建立的指标成分测定方法简单易行,专一性、精密度、准确度、稳定性等均能满足试验要求;人参皂苷Rb1、肉桂酸、冰片的T50分别为30.90min、29.73min和42.38min,Td分别为33.79min、37.11min和48.51min。结论:麝香保心丸中三种有效成分的溶出较快,所建立的溶出度测定方法可用于该制剂的质量评价。     

挤出滚圆法制备芍药甘草方微丸的处方工艺研究

目的应用挤出滚圆法制备芍药甘草方微丸。方法在考察提取物的物理性质的基础上,用挤出滚圆造粒机分别制备芍药、甘草微丸;采用单因素试验优化制剂处方及工艺条件;评价了微丸的粉体学性质、收率和体外溶出度。结果用挤出滚圆法制备的芍药、甘草微丸在30min内体外溶出均达90%以上,且圆整度好,收率高。结论挤出滚圆法制备芍药甘草方微丸工艺简便易行,制得的微丸质量好,收率高,体外释药迅速。     

水飞蓟素滴丸的溶出度研究

目的:考察水飞蓟素滴丸的溶出度,并与市售水飞蓟素制剂进行比较。方法:以紫外分光光度法测定样品中水飞蓟素的含量,研究了水飞蓟素滴丸的溶出条件,并在此基础上测定比较了水飞蓟素滴丸、市售益肝灵片(薄膜衣,糖衣)及利加隆胶囊的溶出度。结果:水飞蓟素滴丸、益肝灵片(薄膜衣)、益肝灵片(糖衣)和利加隆胶囊的T₅₀和T_d分别为6.78,9.85 min;51.01,73.78 min;74 35,86.97 min;53.10,72.65 min。结论:滴丸的溶出明显优于市售片剂和胶囊。     

不同厂家灯盏花素片的体外溶出度考察

目的:测定并比较5厂家灯盏花素片的溶出度.方法:采用高效液相法分别测定A、B、C、D、E厂灯盏花素片的累积溶出度,绘制其溶出曲线,计算参数t50、td、m的值,并对t50、td值进行两两比较.结果:A厂、B厂、C厂、D厂和E厂产品之间的t50、td值均有显著性差异(P＜0.05).其中C厂灯盏花素片在45min时的累积溶出率小于70%,不符合中国药典规定,其他四厂灯盏花素片的溶出度符合规定.结论:建议有关厂家对影响制剂溶出度的辅料及生产工艺进行改进,以提高产品质量.     

市售二至丸水蜜丸和配方颗粒的体外溶出度比较

目的:考察二至丸水蜜丸和配方颗粒中5种药效活性成分的溶出情况,比较这些成分在2种剂型中的体外溶出特点。方法:参照《中国药典》2010年版二部附录X C溶出度测定法,采用第二法桨法,转速75 r·min-1,测试不同溶出介质(水,30%乙醇,0.1 mol·L-1盐酸和p H 4.5,6.8的磷酸盐缓冲液)。利用UPLC测定2种剂型中红景天苷、特女贞苷、女贞苷、木犀草素和齐墩果酸5种药效成分的体外溶出度,比较2种制剂的溶出行为。结果:在各个溶出介质中,二至丸2种不同制剂中各活性成分的溶出行为差别很大,配方颗粒中红景天苷、特女贞苷、女贞苷在各个介质里都能快速溶出且溶出量高(85%);而水蜜丸中木犀草素和齐墩果酸只能在p H 6.8磷酸盐缓冲液中溶出很少的量(30%)。从差异因子和相似因子分析,2种制剂中相同成分的溶出曲线无相似性。结论:和水蜜丸相比,配方颗粒中活性成分的累积溶出量更高,且在同一种溶出介质中,能溶出更多的药效成分。说明在体外溶出方面,配方颗粒这种新型的中药形式具有更大的优势。建立的溶出度方法可以应用于二至丸制剂的质量控制。     

苍术、黄柏及二妙丸超细微粉的生物药剂学的研究 Ⅱ.超细粉二妙丸的体外溶出度研究

目的探讨超细粉体技术对中药制剂体外溶出度的影响,以及丸剂的粒径对溶出度的影响.方法采用分光光度法,以盐酸小檗碱为指标成分,考察普通粉与超细粉二妙丸及不同粒径的超细粉二妙丸微丸的体外溶出度.结果超细粉二妙丸的T50和Td分别为61.60,19.48,17.84,8.97 min和102.3,33.29,26.98,14.77 min;粒径为2.4 mm的普通粉二妙丸的T50和Td分别为89.61,155.68 min.结论超细粉二妙丸的溶出速率明显快于普通粉,且随着丸剂自身粒径的降低,体外溶出速率加快.     

LC-MS/MS同时测定桑杏汤水提液中5种成分的含量

目的采用Q-TRAP LC-MS/MS测定桑杏汤水提液中活性成分绿原酸、苦杏仁苷、芦丁、贝母素甲和贝母素乙的含量。方法采用Supelco Discovery C-18(3μm,2.1 mm×150 mm)色谱柱,以乙腈和水(含体积比0.1%甲酸)为流动相,梯度洗脱,流速为0.25 ml/min,AB Sciex 4000 Q-TRAP型质谱仪多重反应监测(MRM)扫描模式对桑杏方水提液样品进行检测。结果桑杏汤水提液中绿原酸、苦杏仁苷、芦丁、贝母素甲和贝母素乙的含量分别为8.00,53.07,0.84,1.09μg/ml和0.67μg/ml。结论该方法简便、准确、重现性好,可用于对桑杏汤水提液中绿原酸、苦杏仁苷、芦丁、贝母素甲和贝母素乙这5种成分进行定量分析。     

苍术、黄柏及二妙丸超细微粉的生物药剂学的研究 Ⅱ.超细粉二妙丸的体外溶出度研究

目的 探讨超细粉体技术对中药制剂体外溶出度的影响。以及丸剂的粒径对溶出度的影响。方法 采用分光光度法，以盐酸小檗碱为指标成分。考察普通粉与超细粉二妙丸及不同粒径的超细粉二妙丸微丸的体外溶出度，结果 超细粉二妙丸的T50和Td分别为61.60,19.48,17.84,8.97min和102.3,33.29,26.98,14.77min；粒径为2.4mm的普通粉二妙丸的T50和Td分别为89.61,155.68min。结论 超细粉二妙丸的溶出速率明显快于普通粉，且随着丸剂自身粒径的降低，体外溶出速率加快。     

配伍对三拗汤煎液中苦杏仁苷煎出量的影响

目的:建立HPLC测定三拗汤(麻黄、苦杏仁、甘草)中苦杏仁苷含量的分析方法,并观察麻黄和甘草对汤剂中苦杏仁苷煎出量的影响.方法:以HPLC法测定不同配伍(三拗汤、麻黄+苦杏仁、苦杏仁+甘草、苦杏仁组)的三拗汤水煎液中苦杏仁苷含量.结果:乙腈-磷酸盐缓冲液可使苦杏仁苷和L-苦杏仁苷完全分离,L-苦杏仁苷峰面积随pH值升高而增加.结论:麻黄比甘草更能增加了三拗汤中苦杏仁苷的含量.     

藿香正气口服液合用刺五加片缓解海洛因成瘾戒断症状的疗效观察

目的:观察藿香正气口服液(藿香、白芷、苍术、生半夏、陈皮、大腹皮)合用刺五加片对海洛因依赖脱毒后稽延性戒断症状的治疗作用.方法:将143例吸毒者随机分成3组(对照组44例,治疗组A48例,治疗组B51例).三组均采用盐酸洛啡西定(LFX)脱毒治疗12d,脱毒后对照组服模拟制剂,治疗组A脱毒后服用藿香正气口服液和刺五加片60d,治疗组B从服用LFX脱毒开始即服用藿香正气口服液和刺五加片.两治疗组停用藿香正气口服液和刺五加片10d后,分别观察1周内3组相关稽延性戒断症状并评分,1年后尿检调查复吸情况.结果:3组戒断症状评分,治疗组B低于治疗组A(P＜0.01),治疗组A低于对照组(P＜0.01).1年后复吸率治疗组B明显低于对照组(P＜0.05).治疗组B低于治疗组A(P＜0.05).结论:提示藿香正气口服液合用刺五加片能缓解早期戒断症状和中期稽延性戒断症状,有降低1年复吸率的趋势.     

茜草总醌固体分散体的制备及体外溶出性能评价

目的:制备茜草总醌固体分散体并考察其体外溶出性能。方法:采用溶剂-熔融法和溶剂法制备茜草总醌固体分散体,考察不同型号辅料对该固体分散体制备工艺的影响,分别以体外溶出度和溶解度为指标,确定该固体分散体的最优处方。结果:最佳处方为聚乙烯吡咯烷酮S-630-茜草总醌提取物(5∶1),采用溶剂法制备茜草总醌固体分散体,所得产物在1%十二烷基硫酸钠中的溶解度285.39 mg·L-1,为原料的3.6倍;60 min体外累积溶出度66.37%,约为原料的2倍。结论:该工艺制备的固体分散体性状良好,较好地改善了茜草总醌的溶解度,为以茜草为原料的相关固体制剂的开发提供参考。     

应用SOS/umu测试筛选抗丝裂霉素C遗传毒性的植物源细胞保护剂

目的 建立一种快速筛选抗丝裂霉素C遗传毒性的植物提取物的体系和方法.方法 采用鼠伤寒沙门氏菌Salmonella typhimurium TA1535/pSK1002以及小鼠急性毒性实验,通过SOS/umu测试评价菊花、大蒜、生姜、银杏叶、人参、葡萄籽、绿茶、灵芝、刺五加、大豆10种植物提取物及部分提取物组合对丝裂霉素C遗传毒性的影响.结果 大蒜、葡萄籽、绿茶、刺五加、大豆提取物有较强的抗突变能力,刺五加提取物1.5 g/L对丝裂霉素C遗传毒性的抑制率达67.12％;这5种植物提取物两两组合的抗细胞畸变能力明显优于单个提取物,尤以刺五加-绿茶和刺五加-葡萄籽两种组合的作用最强,其中刺五加-绿茶组合物对丝裂霉素C遗传毒性的抑制率最高达83.2％.小鼠体内实验显示,刺五加-绿茶显著降低经丝裂霉素C作用的小鼠微核率和精子畸变率,明显提高小鼠胸腺指数.结论 SOS/umu测试不仅是一种快速评价植物提取物的抗突变能力的有效方法,还可作为一种细胞保护剂快速筛选模型对候选植物提取物或化合物进行高通量筛选.     

复方麻仁丸的制备工艺及质量控制

目的：介绍复方麻仁丸的制备及质量控制方法。方法：采用薄层色谱法对处方中的大黄、白芍进行定性鉴别。结果：制备工艺合理，质量控制可靠。结论：制剂稳定，治疗效果明显。     

枳实导滞浓缩丸质量标准研究

目的 :建立枳实导滞浓缩丸的质量标准。方法 :采用TLC对处方中的大黄、枳实、黄连、黄芩进行定性鉴别 ;用HPLC法测定方中君药大黄中大黄素的含量。结果 :在TLC色谱中 ,能检出大黄、枳实、黄连、黄芩 ;大黄素在 0.0612～0.6120μg与峰面积积分值呈良好的线性关系 ,r =0.9999,平均回收率 97.9% ,RSD =2.1%。结论 :所建立的方法对方中 4味药材能准确、快速地进行定性、定量检测 ,可用于枳实导滞浓缩丸的质量控制。     

蜘蛛香总缬草三酯自微乳的制备及质量评价

目的:制备蜘蛛香总缬草三酯自微乳并对其质量进行评价,为该有效部位的后续研究与开发提供参考。方法:通过溶解度考察、配伍试验和三元相图法优选处方;以油相、乳化剂及助乳化剂比例为考察因素,粒径、自乳化时间及载药量为评价指标,采用单纯形质心混料设计优化蜘蛛香总缬草三酯自微乳处方并对其药剂学性质进行评价。结果:蜘蛛香总缬草三酯自微乳最佳处方为油酸乙酯-(15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯)-二乙二醇单乙基醚(10∶61∶29);平均粒径38.8 nm,自乳化时间0.57 min,载药量131.23 mg·g-1,5 min累积溶出度达94.99%;高温及光照会影响该制剂的稳定性,应低温避光保存。结论:蜘蛛香总缬草三酯自微乳制备工艺简单,可显著改善蜘蛛香总缬草三酯的水溶性和溶出度,有望提高其口服生物利用度。     

风湿马钱片药物配伍规律的研究

目的:研究风湿马钱片配伍对主要化学成分,药效作用的影响,综合分析该方的配伍规律。方法:采用5因素2水平正交互交设计,HPLC法测定各配伍组主要成分,肉芽肿和耳肿胀抗炎实验检测配伍组药效作用。结果:各配伍组合中,ABD(马钱子 僵蚕 麻黄 全蝎 苍术 甘草),E(乳香 没药)这两个配伍组对小鼠肉芽肿和耳肿胀均有抑制作用。其中,对肉芽肿的抑制作用顺序为E>ABD;对耳肿胀的抑制作用顺序为ABD>E。结论:试验初步显示风湿马钱片方中臣、佐、使药对君药马钱子作用与毒性有着显著影响。     

胃肠安丸组方中枳壳大黄配伍的化学成分研究

目的 研究枳壳大黄配伍后化学成分变化以及黄酮苷、蒽醌类成分在配伍前后含有量的差异.方法 采用HPLC对药材枳壳与大黄甲醇提取物配伍前后化学成分进行分析,测定枳壳中4种黄酮苷(芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷),大黄中5种蒽醌类成分(芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚)在配伍前后游离型以及结合型含有量的变化.结果 指纹图谱分析结果显示枳壳大黄配伍后并未出现新的化学成分,而配伍后枳壳中黄酮苷类成分,大黄中蒽醌类成分含有量呈现不同程度的增加.结论 枳壳大黄配伍促进了其有效成分黄酮苷及蒽醌类化合物的溶出.     

HPLC测定千斤肾安宁片中的人参皂苷Rg1、Rb1及三七皂苷R1含量

目的:建立高效液相法同时测定千斤肾安宁片(千斤拔、红参、三七,等)中人参皂苷Rg1,Rb1及三七皂苷R1的含量测定方法。方法:用D101型大孔吸附树脂层析加正丁醇萃取纯化制剂中的人参皂苷Rg1、Rb1及三七皂苷R1等有效成分,并以HPLC法进行含量检测。结果:人参皂苷Rg1、Rb1和三七皂苷R1线性范围分别为1.82~10.92μg,1.74~10.44μg,0.36~2.16μg。该方法回收率Rg1为97.28%(RSD=0.72%),Rb1为101.15%(RSD=0.46%),R1为99.11%(RSD=1.30%)。结论:本测定方法简便可行、重复性好,可用于本制剂中各有效成分的含量测定。