洛莫司汀-碘海醇复方脂质体的制备及包封率测定

目的:制备洛莫司汀-碘海醇复方脂质体,并考察其质量、测定其包封率。方法:以逆相蒸发法制备复方脂质体;以磷脂种类(A)、磷脂与胆固醇质量比(B)、脂质质量浓度(C)为因素,以两主药的包封率为评价指标,采用正交设计法优化处方;以两主药的包封率及脂质体的粒径和Zeta电位为指标进行验证试验。结果:优化处方结果显示,A为大豆磷脂80,B为2∶1,C为33mg/ml。验证试验结果显示,洛莫司汀包封率约为75.7%,碘海醇包封率约为65.7%;脂质体粒径约为236.5 nm,Zeta电位约为-42.2mV。结论:采用该处方与工艺可成功制备包封率较高的洛莫司汀-碘海醇复方脂质体,质量符合要求。     

β-榄香烯脂质体的制备方法及质量研究

目的:制备β-榄香烯脂质体,并进行质量研究。方法:通过测定包封率,正交设计优选β-榄香烯脂质体制备工艺,观测脂质体粒径和形态特征,同时考察其稳定性。结果:磷脂和胆固醇的比例为4∶1;药脂比为1∶200(g:μL);超声时间为50min,所得脂质体呈球形或椭圆形,平均粒径152.3nm,包封率为92.46%,RSD为4.82%。冰箱内放置3月,脂质体外观无明显变化。结论:本方法制备β-榄香烯脂质体稳定可靠。     

西罗莫司脂质体的制备及处方因素考察

目的 制备西罗莫司脂质体并对处方进行筛选,以期得到高包封率的脂质体制剂.方法 选用乙醇注入法制备西罗莫司脂质体,微柱离心-HPLC法测定包封率,以包封率为评价指标,考察磷脂浓度、磷脂胆固醇质量比、药脂比、水相介质pH等因素对脂质体的影响,在此基础上运用正交设计对处方进行优化.结果 正交试验结果表明磷脂浓度为4%,磷脂与胆固醇质量比例为8:1,药物磷脂质量比为1:20,水相pH为7.4为最佳处方,制得的脂质体包封率为(82.11±2.13)%.结论 优选出最佳处方,制得的西罗莫司脂质体包封率高,重现性好.     

CA4P脂质体的制备工艺研究

目的 研究CA4P脂质体的处方及制备工艺.方法 以包封率为主要评价指标考察制备方法;用透射电镜和粒径测定仪表征脂质体的形态和粒径;用HPLC法测定脂质体中CA4P的包封率和载药量;以正交设计筛选优化最佳处方工艺.结果 脂质体的平均粒径为167 nm,Zeta电位为-24.3 mV,最佳工艺处方的药-脂比为1:12,磷脂-胆固醇为8:1,有机相-水相体积为4:1,水合介质为0.9%NaCl;制备3批脂质体的平均包封率为58%、载药量为4.8%.结论 逆相蒸发-探头超声法可制备具有较高包封率的CA4P脂质体.     

依托泊苷长循环脂质体工艺处方设计与优化的研究

目的优化依托泊苷长循环脂质体的制备处方及工艺。方法以两亲性聚乙二醇一二硬脂酰磷脂乙醇胺为修饰体，采用薄膜超声．挤压法制备空白长循环脂质体；铵离子梯度法包封依托泊苷，制备依托泊苷长循环脂质体。以包封率为考察指标，采用正交设计法优化依托泊苷长循环脂质体的制备处方及工艺。结果优化后的依托泊苷长循环脂质体的工艺和处方：药脂比例为1：5tool·mol^-1、胆固醇与磷脂比例为0．3：1（W／w）、硫酸铵离子浓度为200mmol·L%^-1、包封温度为55℃。长循环脂质体平均粒径均小于1μm，药物平均包封率86．45％。结论该方法包封率高、粒径小且分布较窄，简便易行。     

单因素和正交设计法优化苦参素空间稳定脂质体处方

目的:优化苦参素空间稳定脂质体的处方。方法:以高纯蛋黄卵磷脂PC-98T、胆固醇和PEG2000-DSPE为载体,采用乙醇注入法制备苦参素空间稳定脂质体。以包封率为评价指标,采用单因素考察法和正交设计法对其处方进行优化。结果:最优处方是磷脂与胆固醇的质量比(5:1),磷脂与药物质量比为(4:1),磷脂与PEG2000-DSPE质量比为(12:1),包封率大于80%。结论:该法制得的脂质体包封率符合中国药典要求(≥80%),平均粒径较小,说明该处方优化成功,制备工艺简单、可行,适宜工业化生产。     

苯丁酸氮芥脂质体的制备及处方因素考察

目的 制备苯丁酸氮芥脂质体并优化其处方。方法 薄膜超声分散法制备苯丁酸氮芥脂质体,采用微柱离心-HPLC法测定其包封率,以包封率为考察指标,研究膜材比、药脂比、水相介质pH值以及磷脂浓度等因素对脂质体包封率的影响;通过正交试验对处方进行优化,并进行质量评价。结果 苯丁酸氮芥脂质体优化后的制备处方为胆固醇与磷脂质量比1∶3、药脂比1∶10、水相介质pH值为7.4、磷脂浓度为0.3%。按该处方制得的苯丁酸氮芥脂质体包封率>87%,平均粒径为84.71 nm,PDI为0.167。结论 优选处方稳定可行,制备的苯丁酸氮芥脂质体包封率高、粒径小且均匀。     

更昔洛韦脂质体的制备

目的优化制备更昔洛韦脂质体的处方。方法采用逆相蒸发法制备脂质体,在单因素实验的基础上,以包封率和泄漏率为指标综合评分,采用正交设计实验的方法优化制备更昔洛韦脂质体的处方。结果更昔洛韦脂质体的最佳制备处方为:药物∶(磷脂+胆固醇)为1∶12(质量比),胆固醇与卵磷脂质量比为1∶5,吐温-80∶(磷脂+胆固醇)比为1∶15(质量比),有机相与水相体积比为1∶2.5,在60℃时采用逆向蒸发法制备,制得的更昔洛韦脂质体包封率达43.24%,泄露率为1.02%,粒径为332.3nm。结论按最优制备处方制得的更昔洛韦脂质体的包封率较高,泄漏率较低。     

高乌甲素脂质体凝胶制备工艺筛选实验研究

目的：研究乙醇注入法制备高乌甲素脂质体凝胶的工艺。方法：采用单因素实验分析药脂比、磷脂胆固醇比、水化液pH、水化温度筛选影响包封率及载药量的因素,再采用正交试验优选最佳处方;制备得到高乌甲素脂质体后,单因素实验筛选最佳卡波姆用量及pH,得到最适宜脂质体凝胶配方。结果：采用正交试验法确定高乌甲素脂质体最佳处方工艺组合为卵磷脂：胆固醇为6∶1、药脂比为1∶10、水化温度为55 ℃,水化液pH值为7.0,该处方制备的脂质体包封率高,粒径分布均匀;当卡波姆-940用量为1%、在pH 6~7时,所制备的高乌甲素脂质体凝胶易涂布、黏度适宜。结论：制备的高乌甲素脂质体凝胶工艺简单可行,包封率较高,可以进一步研究。     

优福定脂质体的处方与工艺优化

目的:优化优福定脂质体的处方和制备工艺。方法:采用薄膜分散-冷冻干燥法制备优福定脂质体,以主药替加氟和尿嘧啶包封率为指标,应用正交试验优化其处方和制备工艺;考察其体外释放度并与普通片剂进行比较。结果:所得优化处方为磷脂与药物的重量比16∶1,磷脂与胆固醇的重量比7∶1,pH5.6的磷酸盐缓冲液为水合递质,水化温度为40℃。在此条件下,替加氟和尿嘧啶的平均包封率分别为(46.6±2.01)%、(48.7±1.49)%;脂质体的体外释放符合一级动力学方程,具有缓释作用。结论:优化得到的优福定脂质体处方工艺简便,稳定。     

盐酸伊立替康脂质体的制备及体外释药特性研究

目的:制备盐酸伊立替康脂质体并考察其体外释药特性。方法:采用硫酸铵梯度法,通过正交试验进行盐酸伊立替康脂质体处方筛选和制备工艺研究;采用透析法考察体外释放度。结果:制备的盐酸伊立替康脂质体包封率较高,达到75·4%;通过正交设计确定最佳处方为磷脂与胆固醇质量比为2:1,硫酸铵溶液浓度为0·20mol·mL-1,孵育温度为50℃,药脂比为1:10;脂质体中药物1h释放8·09%,9h释放64·2%。结论:制备的盐酸伊立替康脂质体具有较高包封率和缓释特性。     

尼莫地平脂质体的制备与理化性质研究

［摘要］目的制备尼莫地平脂质体并考察其理化性质。方法采用单因素考察及正交优化实验,对尼莫地平脂质体的处方组成进行了筛选,对制备工艺进行了优化,同时对尼莫地平脂质体包封率、粒子粒径、磷脂氧化率等进行了测定。结果尼莫地平脂质体最佳处方中磷脂与胆固醇之比为1：4,二硬脂酰磷脂酰甘油与磷脂和胆固醇混合物之比为1：10,主药与总脂质量之比为1：40。尼莫地平脂质体平均粒径为145.2 nm,包封率为97.6%。结论制备的尼莫地平脂质体包封率较高,稳定性良好,符合临床用药要求。     

乳香挥发油脂质体的制备及质量评价

目的研制乳香挥发油脂质体并进行质量评价。方法采用正交设计法进行试验,以包封率为指标筛选处方,并对脂质体形态、粒径大小与分布、Zeta电位及包封率等质量指标进行评价。结果最佳处方为A3B3C2,即：胆固醇与磷脂的重量比为1：6、药脂重量比为1：6、制备温度为60℃。质量评价结果表明脂质体圆整均匀,平均粒径、Zeta电位和包封率分别为150nm、-39．5mV和（87．7％±1．23％）。结论乳香挥发油脂质体的制备工艺方便、科学,各项质量指标良好。     

N-三甲基壳聚糖包覆的水飞蓟宾脂质体的制备及处方工艺优化

目的:制备N-三甲基壳聚糖(TMC)包覆的水飞蓟宾脂质体(SLBL)(TMC60-SLBL),并优化处方工艺。方法:比较薄膜分散法、复乳法、逆向蒸发法对SLBL包封率的影响;以磷脂质量浓度、磷脂-胆固醇质量比、药脂质量比、水合温度为因素,以包封率为指标,采用正交试验优选TMC60-SLBL的处方工艺,并进行验证;比较优化处方所制TMC60-SLBL在4、25℃下30 d内的稳定性,及其与未包覆SLBL的粒径、Zeta电位。结果:3种方法中,薄膜分散法所制SLBL包封率较高,且包封率在剪切前后差异无统计学意义(P>0.05)。TMC60-SLBL最优处方工艺为磷脂质量浓度6 mg/ml、磷脂-胆固醇质量比40∶1、药脂质量比1∶30、水合温度45℃,其包封率为(82.08±2.6)%,RSD=3.17%(n=3);在4℃下稳定性更好。SLBL和TMC60-SLBL的粒径分别为(131.9±1.9)、(161.2±2.0)nm,Zeta电位分别为(-23.18±1.14)、(36.73±2.84)m V。结论:成功制得TMC60-SLBL,且处方简单、方法可行,产品包封率较高。     

柚皮苷脂质体凝胶的处方制备工艺及质量控制研究

目的:优选柚皮苷脂质体凝胶处方制备工艺,并建立其质量控制方法。方法:以包封率为指标,采用单因素试验考察柚皮苷脂质体的制备方法,正交试验对脂质体处方中的磷脂质量浓度、磷脂-胆固醇质量比及脂药比水平进行优化;以成型性、涂展性、稳定性的综合评分为指标,采用正交试验对凝胶处方中的卡波姆用量、三乙醇胺用量和载药量进行优化;初步建立凝胶的质量控制方法。结果:确定柚皮苷脂质体制备方法为乙醇注入法;脂质体的优化处方条件为磷脂质量浓度30 mg/ml、磷脂-胆固醇质量比3∶1、脂药比10∶1;凝胶的优化处方条件为卡波姆0.30 g、三乙醇胺1.0 g、载药量1.0 g/20 g。验证试验中脂质体平均包封率为40.19%(RSD=0.10%,n=3);凝胶综合评分为9.8,柚皮苷平均含量为0.58%(占标示量的96.67%)。建立了该制剂的鉴别、含量测定等质量控制方法。结论:本优化处方可行,制剂质量可控。     

康普瑞丁脂质体的研制及评价

目的 研究康普瑞丁(CA4)脂质体的处方,并评价其性质.方法 采用乙醚注入法制备CA4脂质体,以正交设计优化最佳处方,测定脂质体的形态和粒径,用HPLC法测定脂质体中CA4的包封率,并考察脂质体的体外释放规律.结果 制备的脂质体平均粒径为16.04 nm,最佳工艺处方为磷脂与胆固醇比为6:1,附加剂P、A、B的用量分别为2%、2%、20%.所制3批脂质体的平均包封率为92.78%,体外释药规律符合Higuchi方程.结论 乙醚注入法制备CA4脂质体可行.     

伊曲康唑脂质体的制备工艺研究

目的:优化伊曲康唑脂质体的制备处方和工艺.方法:采用正交设计法,以伊曲康唑脂质体冻干粉重建包封率、粒径分布、渗漏率3个指标综合评分.结果:伊曲康唑脂质体的最佳工艺处方为药物-脂材比1∶30,胆固醇-磷脂比1∶5.5,去氧胆酸钠-脂材比1∶7,甘露醇和乳糖的用量为处方总重的60%,水合介质为磷酸盐缓冲液(pH=6.0),采用薄膜水化超声-冷冻干燥工艺制备.结论:按最优处方制得的脂质体的外观比较圆整,包封率和粒径均较好.     

硝酸咪康唑脂质体的制备工艺研究

目的:探讨硝酸咪康唑脂质体的制备工艺.方法:以包封率和载药量为指标,应用正交试验法优选最佳制备工艺.结果:最佳工艺处方为乙醇注入法,药脂比3%(w/w),磷脂与胆同醇的摩尔比为80:20,缓冲液pH7.4.制备的脂质体包封率为75.54%,平均粒径为222.3 nm,zeta电位为-0.31mV.结论:乙醇注入法制备硝酸咪康唑脂质体包封率高.制备工艺合理、可行.     

棓丙酯脂质体的制备与表征

目的制备棓丙酯脂质体,并对其进行理化性质的表征和释放度的评价。方法采用薄膜分散法制备棓丙酯脂质体,超滤离心法测定脂质体的包封率,正交设计优化处方,并对其包封率、粒径、Zeta电位、形态及体外释放行为进行综合评价。结果正交设计优化最终处方为磷脂浓度5 mg.mL-1、药脂比1∶5、磷脂胆固醇比5∶1、水化介质离子强度20 mmol.mL-1,所得脂质体包封率为89.6%、粒径为181.3 nm、Zeta电位为-21.8 mV、4 h体外释放达到80%。结论制备的棓丙酯脂质体包封率高,粒径小而均一,体外释放完全。     

氨溴索脂质体的制备及理化性质研究

目的制备氨溴索脂质体并考察其理化性质。方法采用硫酸铵梯度法制备氨溴索脂质体,在单因素考察基础上,采用正交试验设计优化脂质体的最佳处方和工艺;用透射电镜观察脂质体的外观形态,激光散射测定ξ电位和粒度分布,UV法测定脂质体的包封率,动态膜透析法探讨氨溴索脂质体体外释药特性。结果药物孵化时的形式、孵化温度、孵化时间是影响氨溴索脂质体包封率的主要的工艺因素,正交试验设计优化的最佳处方为磷脂与胆固醇之比8∶1、药脂比为1∶8、硫酸铵浓度为0.2 mol/L,最佳处方制备的脂质体为封闭的多层囊状或多层圆球体,大小均匀,平均粒径为7.189μm,ξ电位为+10.13 mv,包封率为80%,体外释放符合双向动力学方程(rα=0.998 1和rβ=0.992 3)。结论采用硫酸铵梯度法制备的氨溴索脂质体,包封率较高,体外释药有明显的缓释效果。