填充剂对凝胶贴膏基质流变学特性的影响

目的:粘弹性是凝胶贴膏基质的一个基本性质,粘弹性可通过测量凝胶贴膏的流变特性来确定。通过研究不同填充剂对凝胶贴膏基质的流变学特性的影响,为筛选基质处方提供参考。方法:利用旋转流变仪测定不同填充剂基质配方的流变学性质,包括复数模量(G~*),弹性模量(G')和粘性模量(G″),研究不同填充剂对基质流变学特性的影响,同时对比不同填充剂基质的黏附性,建立用流变学筛选填充剂基质的方法。结果:不同填充剂随着质量分数的增加,G'和G″均增加,尤其是微粉硅胶,其质量分数由1%增加到5%时,G'和G″分别增加了99%和130%。结论:凝胶贴膏基质的流变学可为凝胶贴膏处方的筛选提供借鉴。     

中药临方热熔压敏胶贴膏剂的成型基质处方研究

优选中药临方热熔压敏胶贴膏剂的基质处方,得到中药临方热熔压敏胶贴膏剂通用成型基质处方,并验证贴膏成型基质处方的适用性。采用JMP Pro 16.1.0中心复合设计试验法,以苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物(styrene-isoprene-styrene triblock copolymer, SIS)、氢化石油树脂、轻质液体石蜡不同用量进行试验,以中药益脾方细粉为模型药物(载药量10%),以感官评分和客观评价为综合评价指标,建立中药临方热熔压敏胶贴膏剂质量评价体系,优化中药临方热熔压敏胶贴膏剂的成型基质处方。选取16种中药贴膏剂处方对优化后的热熔压敏胶贴膏成型基质处方的适用性进行验证,并通过对不同载药量的考察对热熔胶贴膏成型基质处方的适用性进行进一步研究。热熔压敏胶型中药贴膏剂的通用成型基质处方中基质用量比例为SIS-氢化石油树脂-轻质液体石蜡3∶3∶5。以优化后的成型基质处方所制成的16种模型中药热熔压敏胶贴膏剂成型性好、质量评分较高,并适用于10%～30%载药量的饮片细粉贴膏,提示优化的成型基质处方有较好的适用性,为中药临方热熔压敏胶贴膏剂的应用和推广奠定基础。     

中药凝胶贴膏质量研究进展与思考

<正>2015年版《中国药典》将凝胶贴膏(原巴布膏剂或凝胶膏剂)与橡胶贴膏归为贴膏剂一类,指将原料药物与适宜的基质制成膏状物、涂布于背衬材料上供皮肤贴敷、可产生全身性或局部作用的一种薄片状制剂[1]。随着制药技术的不断进步,中药凝胶贴膏的研究发展迅速,其质量研究也随之增多,综述了近年来我国中药凝胶贴膏质量研究进展情况,并分析了影响中药凝胶贴膏质量的关键问题,以期能促进中药凝胶贴膏制剂质     

三色散凝胶贴膏处方优化

目的 优化三色散凝胶贴膏处方。方法 根据2020年版《中国药典》四部通则项下规定进行初黏力、持黏力测定，对渗透情况、皮肤残留情况进行评分，流变仪进行振幅扫描、频率扫描、蠕变恢复扫描，分析储能模量(G′)、复合黏度(?*)、蠕变柔量[J(t)]值，结合黏附力、流变学参数采用正交试验优化处方。结果 最佳处方为AH-106、甘油、甘羟铝、酒石酸比例55∶300∶2∶3,G′、?*、J(t)值、初黏力、持黏力、剪切应力值、渗透情况评分、残留情况评分分别为1 169.63 Pa、11 865.6 Pa·s、 1.810×10^-3/Pa、25号、720 min、723.755 Pa、8分、8分。结论 本实验结合流变学参数、黏附力指标调节辅料用量，所得最优处方可使三色散凝胶贴膏形变程度、粘弹性等指标较好，固化时间大大缩短。     

藏药骨关节止痛凝胶贴膏剂制备工艺研究

目的:通过优选基质处方及工艺将藏药骨关节止痛方制成贴膏剂.方法:以初黏力、持黏性、剥离强度、感官评价为指标,采用单因素结合Box-Behnken中心组合优化筛选凝胶贴膏剂的处方;通过流变仪测定不同载药量凝胶贴膏剂的复数模量与复数粘度并制备凝胶贴膏剂,确定最佳成型工艺参数;采用Franz扩散池对贴膏剂经皮渗透性研究进行质量评价.结果:筛选所得凝胶贴膏剂的处方为:甘油22 g、水65 g、无水乙醇35 g、PEG4004 g、甘羟铝0.7 g、柠檬酸1.5 g、羧甲基纤维素钠0.9 g、NP7004 g.凝胶贴膏剂经皮渗透性结果表明,所制备的凝胶贴膏剂局部释药性能良好.结论:优选的凝胶贴膏剂处方及制备工艺可行,膏体表面光滑无气泡,色泽均一且细腻,黏附力各方面良好,没有膜残留,均匀性、渗透性良好,可为临床制剂开发奠定基础.     

正交设计优化温通凝胶贴膏基质组方及补骨脂素和异补骨脂素含量测定

目的：优选温通凝胶贴膏的基质配方,并对成型贴膏进行补骨脂素和异补骨脂素的含量测定。方法：采用L₉(3⁴)正交设计,以聚丙烯酸钠(NP-700)、高岭土、甘羟铝、中药量为考察因素,以试验综合评分如黏性与剥离强度等作为评价指标,优选制剂最佳基质配方;采用高效液相色谱仪进行含量测定。结果：温通凝胶贴膏的最佳处方配比为：NP-700∶高岭土∶甘羟铝∶中药量=300∶300∶10∶1 000。建立的含量测定方法稳定性好,重现性佳。结论：优选得到的温通凝胶贴膏易于涂布,成型好,可用于批量生产。采用的含量测定方法专属性强,可用于补骨脂素和异补骨脂素的含量测定。     

雷公藤多苷凝胶膏剂的处方优化

目的:优化雷公藤多苷的处方。方法:以膏体的初黏力、剥离强度、综合感官(外观性状、皮肤追随性、残留量)的综合评分为指标,通过正交试验考察甘羟铝、甘油、酒石酸、聚维酮K90用量对制剂处方的影响。结果:各因素均对制剂处方具有显著性影响,尤以甘油与甘羟铝用量对凝胶膏剂成型影响更大,最佳处方中聚维酮K90-甘羟铝-甘油-酒石酸(1.50∶0.15∶30.0∶0.15)。制备的雷公藤多苷凝胶膏剂膏体均匀,色泽一致,皮肤追随性好,敷贴无残留;初黏力、剥离强度及综合感官评分分别为48.89,19.43,28.67分。结论:采用正交试验优选雷公藤多苷凝胶膏剂处方可有效减少试验次数,便于综合分析制剂处方的影响因素,优化的制剂处方稳定可行。     

基于中药质量标志物和传统用法的中药饮片标准汤剂传承发展研究思路与建议

中药汤剂(也称煎剂)是中医师最常用的中药复方剂型,也是中药历史上应用最久和最广的制剂。药材是饮片的原料,饮片是制备提取物、构成中医处方和中药制剂的原料,更体现了传承发展中药的重要性。基于中药饮片标准汤剂,科学认识汤剂质量,提高药典饮片和中成药质量评价研究理论和方法是科学发展的重要策略。开展以中医药理论为指导、临床应用为基础的中药饮片标准汤剂研究,基于中药质量标志物理论和研究方法探讨饮片和煎煮工艺的影响,形成标准汤剂的质量评价体系,既有利于确保中医处方用药的安全和疗效,也有利于认识标准汤剂在"药材-饮片-中成药"的质量及其标准的差异和价值,提升国家对中药饮片监管水平,保障人民用药安全和有效;还有利于认识标准汤剂在中药饮片生产、中药配方颗粒及经典名方的传承研发中的重要意义。     

红麻凝胶贴膏制备工艺研究

目的:优选红麻凝胶贴膏制备工艺。方法:采用单因素和正交试验,以综合感官评分为考察指标,通过方差分析和直观评价,考察浸膏用量、搅拌时间及搅拌速度对凝胶膏成型工艺的影响。结果:红麻凝胶贴膏最佳基质处方为聚丙烯酸钠(NP-700)11g、甘羟铝0.48g、甘油50g、聚乙烯吡咯烷酮(PVPK90)3.1g;红麻凝胶贴膏最佳工艺为基质146.28g中加入浸膏10g,真空搅拌55min,搅拌速度为35r/min。结论:该优化的制备工艺条件稳定可行,所制备的红麻凝胶贴膏综合评分高,粘贴性能好。     

中药饮片与中药制剂质量控制的关系

中药制剂的质量主要受饮片品质、准确投料和科学生产影响,两者的关系密不可分。本研究具体从制剂用中药饮片必须严格规范、中药饮片符合中药制剂的辨证施治、中药制剂提取工艺和中药饮片密切相关等几方面进行分析,对于中药饮片的形式,处方制剂的适应性,使用方式规范化使中药制剂更好地发挥疗效,确保临床用药安全。     

蟾酥凝胶贴膏成型工艺的研究

目的:以蟾酥制备外用止痛的蟾酥凝胶贴膏,通过对蟾酥凝胶贴膏的空白基质进行优选,从而确定最佳的空白基质配比;对蟾酥凝胶贴膏中蟾酥的加入量进行考察,确定其最佳的载药量。方法:通过预试验确定蟾酥凝胶贴膏的基质组成,该凝胶贴膏的基质配方组成采用正交试验法进行优选,将剥离强度作为蟾酥凝胶贴膏的主要考察指标,将膏体的涂展性作为辅助的观察指标。在保证凝胶贴膏成型性良好的前提下,以每贴基质中蟾酥的最大含量作为该凝胶贴膏的载药量。结果:混合保湿剂组成为甘油-丙二醇(13∶1),基质配方确定为混合保湿剂、水、聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、明胶、卡波姆,其比例为4.0∶3.0∶0.4∶0.1∶0.2∶0.25,在pH值为8时制备的蟾酥凝胶贴膏各种指标均较好。蟾酥凝胶贴膏载药量定为每贴50 mg。结论:确定的蟾酥凝胶贴膏基质配方和载药量制成的凝胶贴膏成型性和黏附性较好,载药量大,工艺合理可行,能适合生产的需要。     

D-最优混料试验设计优化金黄纳米凝胶贴膏基质处方

目的采用D-最优混料试验设计优化金黄纳米凝胶贴膏的基质配方。方法通过探子初黏力试验、胶强度试验和180°剥离强度试验测定凝胶贴膏的初黏力、内聚力和黏接力,以聚丙烯酸钠(NP700)、甘羟铝、酒石酸、甘油、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K90的用量为考察因素,采用D-最优混料试验设计确定凝胶贴膏的基质处方。结果金黄纳米凝胶贴膏的最优基质处方为:NP700∶甘羟铝∶酒石酸∶甘油∶PVP K90∶蒸馏水=6∶0.4∶0.4∶30∶3∶60.2。结论最优基质处方下制备的金黄纳米凝胶贴膏具有良好的黏性和成型性,D-最优混料设计用于凝胶贴膏处方优化效果较佳。     

中药凝胶贴膏剂中的常用药物及临床应用研究进展

凝胶贴膏作为新兴的透皮给药载体是中药现代化的重要组成部分。整理2009—2019年与中药凝胶贴膏制剂工艺及临床研究相关的文献145篇,就中药凝胶贴膏药物组成、剂型变更、临床应用3方面进行综述,总结适合做成凝胶贴膏剂的中药种类,分析适宜于治疗的病症类型。发现出现频率较高的中药多为富含挥发油的通经走络和气味俱厚的中药,如大黄(15.8%)、延胡索(15.2%)、冰片(13.8%)、当归(13.8%)、乳香(13.1%)等,并存在有毒中药和动物药的应用;凝胶贴膏用于癌痛、关节炎、骨折外伤治疗较多,儿科用药也比较适宜。原剂型为传统中药外用制剂的,如散剂、油膏、丸剂、洗剂、酊剂等多可改进为凝胶贴膏剂。还对凝胶贴膏剂产业化可能存在的问题进行探讨,以期为凝胶贴膏剂的开发利用提供参考。     

中药凝胶贴膏剂研究进展及成型机制探讨

中药凝胶贴膏剂在中医药理论指导下，已成为重要的临床用药剂型。现通过对中药凝胶贴膏剂的基质选择、工艺、质量评价体系等方面进行探讨，发现通过引入新技术、新工艺，中药凝胶贴膏剂的研究已取得较好进展，但成型机制及新品种的开发方面仍有不足。     

中药凝胶贴膏剂的研究进展及在产品开发中的应用

中药凝胶贴膏作为经皮给药系统的重要组成部分,一方面继承了中医药的传统理论,同时又结合现代制剂新工艺、新技术,在近年来发展迅速。与传统的黑膏剂、橡胶膏剂相比,中药凝胶贴膏采用水溶性高分子材料作为基质,具有保湿性能好,与皮肤相容性好,亦可反复贴敷等优势,越来越受到科研工作者的重视。同时中药凝胶贴膏也面临着基质配比不合理、制备工艺简陋、质量评价体系不完善等诸多问题。通过查阅近年来中药凝胶贴膏的相关文献,从发展现状、基质组成、制备工艺等方面进行综述,为中药凝胶贴膏的深入研究提供参考和借鉴。     

加味双柏凝胶贴膏质量研究及安全性考察

目的：建立加味双柏凝胶贴膏中黄柏、冰片、大黄的薄层色谱法（TLC）,对其质量稳定性进行考察,并初步评价加味双柏凝胶贴膏敷贴的用药安全性。方法：通过TLC对加味双柏凝胶贴膏处方中的黄柏、冰片、大黄进行鉴别,采用加速试验、长期试验和影响因素试验考察其稳定性,试验以新西兰兔为模型进行多次皮肤刺激试验,以Hartley豚鼠为模型进行主动皮肤过敏试验和豚鼠Buehler试验,观察凝胶贴膏的皮肤刺激作用和致敏作用。结果：TLC中色谱斑点清晰、特征明显且阴性对照无干扰。3批产品在长期试验和加速试验中均具有较好的稳定性,加味双柏凝胶贴膏对新西兰兔皮肤无刺激性,对豚鼠皮肤无过敏性。结论：建立的TLC可作为加味双柏凝胶贴膏的质量控制方法,加味双柏凝胶贴膏是一种较安全的新型外用制剂且制剂质量稳定可控。     

复方活血凝胶贴膏剂基质处方及制备工艺的研究

目的通过优化基质处方及制备工艺,将活血化瘀药膏改制成复方活血凝胶贴膏。方法在单因素试验的基础上,以初黏力、持黏力及感官评价为指标,以聚丙烯酸钠、甘羟铝、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、酒石酸的用量为因素,采用正交试验法对复方活血凝胶贴膏剂基质处方进行优化,并对其制备工艺进行考察。结果优选出复方活血凝胶贴膏剂基质的处方为聚丙烯酸钠2 g,CMC-Na 0.12 g,甘羟铝0.3 g,酒石酸0.05 g。结论优选出的基质处方及制备工艺切实可行,黏附力优良,膏体性状良好,皮肤渗透性优于原处方,操作简单,解决了原方黏附力差、药物渗透性差等问题,可为类似外用制剂的剂型改革提供借鉴。     

基于中药特色技术传承对我院常用中药饮片调研及分析

目的:中药饮片是医疗机构中药制剂的原料和中医处方直接用于病人治疗的重要物质,其质量的优劣直接关系到患者的用药安全性和有效性,为了把好医院采购中药饮片采购质量关,通过分析我院临床常用中药饮片的品种,从中选取医院用量较大且市场品种种类较多的中药饮片进行调研分析,最终确定我院中药饮片基本用药目录品种。     

川乌-花椒挥发油凝胶贴膏的成型工艺及配伍增效机制研究

目的优化川乌-花椒挥发油凝胶贴膏成型工艺,探究花椒挥发油配伍川乌凝胶贴膏增效机制。方法以皮肤追随性、揭帖性、初黏力、剥离度为指标,对9种市售贴膏基质性能进行评价,并以量化的综合感官评价、初黏力、持黏力以及剥离度为指标,采用单因素试验与混料设计试验对凝胶贴膏基质辅料配比进行筛选,并采用在体动物评价法,以小鼠醋酸扭体次数为指标,筛选凝胶贴膏的载药量;另外采用甲醛致痛小鼠模型与代谢组学探究花椒挥发油对川乌凝胶贴膏药效的影响。结果不同品牌凝胶贴膏其追随性、揭帖性、初黏力、剥离度差别较大,且凝胶贴膏的初黏力与剥离度对其揭贴性影响较大,初黏力与剥离度越大,凝胶贴膏揭帖性越差;川乌凝胶贴膏的基质处方为3%聚丙烯酸钠NP700、1.5%羧甲基纤维素钠、0.25%卡波姆、0.06%结晶氯化铝、0.1%乙二胺四乙酸二钠、26%甘油、61.5%水、4%硅藻土、0.15%酒石酸;每贴川乌凝胶贴膏载药量为560 mg川乌提取物。花椒挥发油能够增强川乌凝胶贴膏的镇痛疗效,可能主要通过甘油磷脂代谢、亚油酸代谢等发挥疗效。结论为保证凝胶贴膏具有较好的追随性与揭帖性,所制备的凝胶贴膏的初黏力应控制在7~18号小球之间,剥离度应控制在0.03~0.97kN/m;所制备的川乌凝胶贴膏剂外观、黏附力、赋形性良好,镇痛效果明确,且花椒挥发油能够增强川乌凝胶贴膏的疗效,为川乌外用新制剂的开发与应用提供基础。     

基于中药饮片物料分类的临方全粉末水丸制剂处方预测模型的构建研究

为探究临方全粉末水丸制剂过程中,中药饮片物料分类与适宜黏合剂浓度、用量间的关系,建立适合全粉末水丸临方制剂的黏合剂浓度及用量的预测模型。研究中选取了5种不同物料中具有代表性的药物,以混料均匀设计法进行试验设计,以羟丙基甲基纤维素E5(hypromellose E5,HPMC E5)水溶液为黏合剂,采用挤出搓圆法制备丸剂,评价制剂中间体及丸剂成型质量,并对数据进行多元统计分析,从而建立黏合剂浓度、用量预测模型。黏合剂浓度预测模型Y_1=0.378 6+0.570 1X_A+2.271 2X_B-0.894 5X_C-0.458 2X_D-1.145 4X_E(当Y_10,黏合剂浓度选择10%;当Y_10,黏合剂浓度选择20%),浓度预测结果正确率100%;黏合剂用量预测模型Y_2=32.38+0.25X_A+1.85X_B-0.013X_B~2-0.002 5X_C~2(R~2=0.926 8,P0.001)。结果表明,处方中纤维料占比与黏合剂浓度、用量成正相关,糖性料、脆性料占比与黏合剂浓度、用量呈负相关。此外根据得到的浓度、用量预测模型指导验证试验,所有验证处方均一次成型,说明通过对处方进行中药物料分类并计算其占比,可以根据所建立的数学模型预测临方全粉末水丸制剂过程中的黏合剂浓度及用量,从而减少大量制剂处方前研究,指导中药临方水丸的实际生产。