肉桂油巴布剂的研制及体外经皮渗透性实验

目的 :优选肉桂油巴布剂配方。 方法 :采用L₉(3⁴)正交试验, 以初粘力、持粘力、物理性状为衡量指标, 进行最佳基质配方筛选;采用Franz扩散池考察处方的体外经皮渗透性,以HPLC 测定肉桂油主要成分桂皮醛的浓度,求其12 h内的渗透量及稳态透皮速率。 结果 :优选肉桂油巴布剂主要基质配方为卡波姆1.3 g、甘油30 g 、聚丙烯酸钠5.5 g,稳态透皮速率J为13.44 μg ·cm^-2 ·h^-1。 结论 :优选的肉桂油巴布剂配方合理,具有较好的体外经皮渗透性能。     

黄芩苷巴布剂的制备研究

目的优化黄芩苷巴布剂基质配方。方法采用L9(34)正交试验,以180°剥离强度、抗张强度、断裂伸长率测试前后胶面的破坏情况为衡量指标,进行最佳基质配方优选;将选定配方载入黄芩苷,采用体外渗透扩散装置进行体外释放及透皮吸收试验。结果优选巴布剂基质配方为壳聚糖0.2g、PVA0.3g、明胶0.8g、GAT1.5g、GAE2.0g、甘油0.3g。黏合剂GAT和GAE的用量是主要的影响因素。黄芩苷巴布剂具有良好的体外释放性能[体外释放速率为98.19574μg/(cm·h)]和体外经皮释放性能[体外经皮速率为16.88572μg/(cm·h)]。结论优选的黄芩巴布剂基质配方黏接性能良好,载药量大,释放性好。     

均匀设计法优选广藿香酮巴布剂基质和透皮促进剂

目的 优选广藿香酮巴布剂的基质配比并筛选其透皮促进剂配比.方法 采用均匀设计法,以巴布剂的初黏力、持黏力、剥离强度、胶凝时间、膏体稠度等为评价指标,筛选出最优巴布剂配比.以初黏力、持黏力和透皮速率常数为指标,采用均匀设计法筛选贴剂透皮促进剂.结果 广藿香酮巴布剂基质最佳配比为:Carbopol(R):增稠剂:交联剂:交联调节剂:保湿剂=3:4:0.1:0.3:26.透皮促进剂最优组合为氮酮:油酸:丙二醇=3.7%:5%:1.67%.结论 该基质具有良好的黏附性能,所得广藿香酮巴布剂质量可控.     

痹痛巴布剂中多元复合透皮吸收促进剂的优选

目的:优选痹痛巴布剂中多元复合透皮促进剂(MCPE).方法:采用Frans扩散池法进行体外透皮吸收试验,以单位面积累积释放量为指标,采用单因素试验考察1％冰片(B0),1.5％氮酮(AZ),5％丙二醇(PG)及1％薄荷脑(MT)对痹痛巴布剂中桂皮醛体外经皮渗透的影响;以透皮速率、外观及初黏力的综合评分为指标,通过U7(74)均匀设计法优化MCPE的配比.结果:1％MT,1％ BO,5％ PG及1.5％AZ对痹痛巴布剂中桂皮醛的透皮渗透均具有不同程度的促进作用;MCPE最佳BO-AZ-PG-MT配比为1.33％:1.90％:6.40％:1.30％.结论:优选的MCPE可明显提高痹痛巴布剂的透皮速率常数,同时对其外观质量及初黏力的影响较小.     

桂枝茯苓透皮贴剂的制备

目的制备桂枝茯苓透皮贴剂。方法以压敏胶和促渗剂种类、溶剂种类和用量、载药量为影响因素,贴剂外观、成型性、黏附性、提取物分散性为评价指标,单因素试验优化制备工艺。再考察芍药苷、肉桂酸、丹皮酚在大鼠皮肤上的稳态渗透速率。结果最佳条件为Duro-Tak 87-2677聚丙烯酸酯压敏胶(基质),提取物与丙二醇(溶剂)比例1∶0.5,促渗剂3%氮酮,载药量为20%,所得透皮贴剂具有理想的初黏力和持黏力。3种成分平均透皮速率分别为34.32、1.684、72.90μg/(cm~2·h),平均释放速率分别为26.81、1.523、111.8μg/(cm~2·h),其体外经皮渗透曲线均符合Higuchi方程。结论桂枝茯苓透皮贴剂制备工艺简便稳定,体外经皮渗透性能良好。     

三子巴布剂基质配方优化与体外释放特性考察

目的:优选三子巴布剂的基质处方并考察其体外释放特性,为该制剂的研究与开发提供参考。方法:在单因素试验基础上,以初黏力、持黏力和综合感官的总评"归一值"为评价指标,采用星点设计-效应面法优化三子巴布剂的基质处方。以芥子碱硫氰酸盐和迷迭香酸为指标成分,考察三子巴布剂的体外释药特性。结果:三子巴布剂的优化处方组成为部分中和的聚丙烯酸钠(Viscomate NP-700)1.85 g,聚维酮(Plasdone K-90)0.6 g,甘羟铝0.13 g,高岭土2 g,酒石酸0.08 g,乙二胺四乙酸0.02g,甘油10 g,三子稠浸膏3.5 g。三子巴布剂黏着力适中,无残留,膏体性状、皮肤追随性均较好。芥子碱硫氰酸盐和迷迭香酸的平均质量分别为0.748,0.282 mg·cm-2。三子巴布剂中芥子碱硫氰酸盐和迷迭香酸的体外释放符合零级动力学特征,释放速率分别为37.91,14.30μg·cm-2·h-1。结论:优选的三子巴布剂配方合理,膏体性能满足要求且释放性能好。     

正交试验优化骨炎消巴布剂的基质处方

目的:优选骨炎消巴布剂的基质配方。方法:采用正交设计,选取聚丙烯酸钠(NP-700),羧甲基纤维素钠(CMC-Na),丙三醇和二氧化钛的用量为考察因素,以初黏力、持黏力、综合感官的综合评分为指标,优化骨炎消巴布剂的基质处方。结果:优选的基质处方为NP-700 3 g,CMC-Na 0.6 g,丙三醇16 g,二氧化钛0.8 g。结论:按优选的基质处方制得的骨炎消巴布剂外观、黏附性良好。     

软肝消水巴布剂的研制及其体外透皮研究

目的:研究软肝消水巴布剂的成型工艺,体外透皮行为及其释放规律。方法:采用正交设计,利用离体大鼠皮肤透过试验,优化软肝消水巴布剂的基质配方;采用Franz’s扩散池法,考察透皮促进剂氮酮、丙二醇对人参皂苷Rg1的促渗透能力;采用桨碟法,考察释药规律。结果:软肝消水巴布剂中人参皂苷Rg1的透皮速率为0.394μg/cm2/h(大鼠皮肤),12 h能累积释放90%以上,释放规律符合一级模型。结论:软肝消水巴布剂中人参皂苷Rg1的释放速度大于透过皮肤的速度,为皮肤控释型制剂,加入复合促渗透剂能提高药物的透皮速率。     

D-最优混料设计优化寒痹舒凝胶膏剂的基质组成及其体外评价

目的优化寒痹舒凝胶膏剂的基质配方并研究其体外释放和透皮吸收行为。方法采用D-最优混料设计,以含药凝胶膏剂的初黏力、持黏力和胶强度3个指标对基质组成进行优化,确定最优基质配方并进行验证试验;采用改良Franz扩散池法,以蛇床子素为指标进行体外释放和经皮渗透性能的研究。结果寒痹舒凝胶膏剂的基质配方为NP700 6.97g、甘羟铝0.30 g、酒石酸0.25g、甘油35.00 g、PVPK90 3.87g、蒸馏水43.61 g;寒痹舒流浸膏10 g。凝胶膏中蛇床子素24 h体外释放达到(63.30±0.05)%,经皮渗透速率为0.16μg/(cm~2·h),24h累积渗透量为(3.61±0.32)μg/cm~2。结论 D-最优混料设计优化出的寒痹舒凝胶膏剂具有良好的黏附性和成型性。蛇床子素体外释放符合一级方程模型,体外透皮符合零级方程模型。     

双黄巴布剂体外透皮促进剂的筛选

目的 对透皮吸收促进剂:氮酮、油酸、丙二醇单一或混合应用时对盐酸小檗碱体外经皮渗透的促进情况进行考察,为进一步筛选基质处方做准备.方法 采用体外经皮渗透实验方法,用增渗倍数(enhancement ratio,ER)来衡量渗透促进剂对药物的经皮渗透作用的大小.结果 与结论优选出最佳透皮促进剂配比:氮酮:丙二醇:油酸＝3%:5%:1%,其具有最大透皮速率,所以选用3%A+5%PG+l%OA做为双黄巴布剂的透皮促进剂.     

远近部位穴位对脑缺血大鼠脑组织Ca^2＋、Na^＋、K^＋含量影响的比较

目的 比较不同部位穴位对实验性脑缺血疗效的影响。方法 采用大鼠大脑中动脉暂时性缺血模型,以脑组织Ca^2＋、Na^ 、K^ 含量为指标,比较电针近脑部的百会、人中穴和远脑部的环跳、昆仑穴对脑缺血的影响。结果 两组穴位对脑组织中异常升高的Ca^2 、Na^ 含量均有不同程度的降低,但两组之间无差别。结论 头部穴位组和肢体部穴位组均对脑缺血／再灌注损伤具有一定的保护作用,两组之间比较未见显著差别。     

溃康结肠靶向微丸靶向性评价研究

目的：探索大鼠胃肠药物浓度测定评价溃康结肠靶向微丸的可行性。方法：HPLC测定黄芩苷和黄芩素的含量，比较给药3 h和6 h后，靶向微丸和普通微丸在大鼠胃肠道中药物浓度差异。结果：给药3 h后，靶向微丸组大鼠胃肠道中黄芩苷原形的回收率约70%，明显高于普通微丸组(约20%)，微丸形状完整，大部分集中于小肠下段，表明其释药部位为小肠下段或结肠；6 h后，药物以黄芩素形式分布于大肠，证明制剂释药完全。结论：在体测定胃肠道中黄芩苷的残余量，适用于溃康结肠靶向微丸的靶向性评价。该制剂能使药物达到结肠靶向给药效果。     

离子色谱法测定栀子中Cl-, Br-, NO3-, SO42-, PO43-5种阴离子的含量

目的: 建立一种同时测定中药栀子药材中Cl^-,Br^-,NO₃^-,SO₄^2-,PO₄^3-阴离子的含量测定方法。 方法: 采用离子色谱法,IonPac AS11-HC阴离子色谱柱,氢氧化钾梯度淋洗,电导检测栀子中5种无机阴离子。 结果: Cl^-,Br^-,NO₃^-,SO₄^2-,PO₄^3-的线性范围良好,加样回收率介于97%~102%,栀子中Cl^-,Br^-,NO₃^-,SO₄^2-,PO₄^3-重复性良好,含量分别为0.084%,0.063%,0.070%,0.30%,0.12%。 结论: 离子色谱法可以同时检测栀子中5种阴离子,灵敏度高,结果准确可行,为栀子的质量控制提供了一种简便快速的方法。     

利心冲剂对心衰大鼠模型的治疗作用和毒理学研究

目的 :研究利心冲剂对心衰大鼠治疗作用及药物毒理学。 方法 :实验分组:正常对照组、模型组、利心冲剂低剂量组、利心冲剂高剂量组、卡托普利阳性药组。腹腔注射阿霉素(ADR)5 mg·kg^-1,每5 d 1次,共3次,复制大鼠心衰模型,左心室插管术测定血流动力学指标,HE病理染色;毒理学研究测定大鼠LD₅₀和最大耐受量,另予利心冲剂4,8,16 g·(100 g)^-13个剂量组和空白对照组,连续8周口服给药,测定大鼠体重,于停药时及停药后7 d进行血液常规、肝功能、肾功能检查,实验结束处死动物,计算脏器系数,进行病理学检验。 结果 :利心冲剂治疗组和模型组比较,左心室收缩内压显著升高,形态学显示心肌细胞变性坏死明显减轻;毒性试验表明,以成人口服剂量的60倍经口灌胃,未见大鼠明显毒性反应;长期应用对大鼠体重、血常规、肝功能、肾功能和脏器系数、病理均无影响。 结论 :利心冲剂能改善心脏功能,具有较高的安全性。     

精元康胶囊对不同治疗方案的116例HIV/AIDS患者白细胞水平影响的随机对照研究

目的:观察精元康胶囊对艾滋病外周血象低下的治疗效果。方法:选用中药制剂精元康胶囊+利可君片模拟剂与HAART疗法同时服用组患者58例,并与西药利可君片+精元康胶囊模拟剂与HAART疗法同时服用患者58例,采用随机、双盲、双模拟剂的临床试验方法,均系统服药6个月,定期检测患者外周血象,以观察精元康胶囊对艾滋病不同程度的白细胞低下的治疗效果。结果:精元康胶囊治疗艾滋病外周血象低下效果良好,服用含齐多夫定(AZT)HAART方案的患者与服用不含齐多夫定(AZT)的HAART方案者比较,均显示出提升白细胞作用。精元康胶囊临床安全有效,治疗中及后期随访均未观察到本制剂引起的毒副作用和不良反应。结论:精元康胶囊可有效治疗艾滋病患者外周血象低下。     

人参皂苷Rg2注射液制备工艺的研究

目的确定人参皂苷R g2注射液的制备条件。方法采用正交试验法研究注射液的优化工艺条件。结果工艺条件是:选用25%1,2-丙二醇与25%聚乙二醇400为混合助溶剂,不加抗氧剂,调节注射液pH值为3.5~5.5。结论该制备工艺稳定、可靠,可作为人参皂苷R g2注射液的制备工艺。     

基于UPLC-QTRAP~?/MS~2方法评价不同干燥方式对益母草中化学成分的影响

目的通过多种化学成分的含量变化,评价晒干、阴干、红外干燥(50、60、70、80℃)、微波干燥(50、60、70、80、100℃)和热风干燥(50、60、70、80℃)等15种干燥方法对益母草药材品质的影响,并优选出适宜的益母草产地加工方法。方法运用UPLC-QTRAP?/MS2法测定益母草中3个生物碱类成分(盐酸水苏碱、盐酸益母草碱、葫芦巴碱)、4个酚酸类成分(苯甲酸、对羟基苯甲酸、香草酸、丁香酸)、5个苯丙素类成分(红景天苷、毛蕊花糖苷、绿原酸、咖啡酸、阿魏酸)、11个黄酮类成分(芦丁、异槲皮苷、金丝桃苷、汉黄芩素、山柰酚-3-O-芸香糖苷、芫花素、芹菜素、山柰酚、异鼠李素、橙皮素、槲皮素)和1个环烯醚萜苷类成分(益母草苷)的含量变化。结合主成分分析(PCA)和逼近理想值排序法(TOPSIS),综合评价不同干燥方式得到的益母草样品的品质。结果不同干燥方式对益母草中24个化学成分的含量影响显著,基于此进行PCA并将15种干燥方法分为3类;另外采用TOPSIS法对15种干燥方法进行评分,前3位为热风70℃、热风60℃和微波100℃干燥,都在很大程度上保留了益母草中活性成分。结论结合实践,优选热风70℃干燥为益母草产地加工工艺,为益母草的品质提供保障,为全国益母草生产加工提供科学依据。     

镧和铈对灵芝菌丝生长的影响

La（NO3）3和Ce（NO3）3在浓度不同时对灵芝菌丝的生长及其培养液中的残糖量的影响不同。2mmol／LLa3＋和Ce3＋能抑制灵芝菌丝的生长，抑制率分别为32．58％和42．76％；低浓度（≤1mmol／L）的La3＋和Ce3＋能促进菌丝生长，以0．5mmol／LLa3＋和Ce3＋的促进率最高，分别达到35．21％和57．01％，且随浓度的降低这种促进作用逐渐降低。菌丝生长量与培养液中的残糖量没有明显的相关，只有生长量最大的0．5mmol／L的La3＋和Ce3＋的培养液中的残糖量比对照低，其余皆比对照高。     

定心方通过上调CD4+CD25+Foxp3+调节性T细胞表达对PM2.5所致动脉粥样硬化的影响

目的:观察定心方(DXR)在小鼠吸入PM2.5所致动脉粥样硬化(AS)过程中对CD4~+CD25~+Foxp3~+调节性T细胞(CD4~+CD25~+Foxp3~+Tregs)表达调控的影响。方法:50只载脂蛋白E基因敲除(Apo E-/-)小鼠喂食高脂饲料并吸入严重污染的自然空气,随机分为5组,DXR低、中、高剂量组分别灌胃DXR 9.29,18.59,37.18 g·kg~(-1)·d~(-1);辛伐他汀组灌胃辛伐他汀5 mg·kg~(-1)·d~(-1);模型组灌胃等剂量生理盐水;10只C57BL/6J小鼠喂食普通饲料吸入过滤空气设为正常组。16周后检测小鼠血清脂质、酶联免疫吸附测定测定(ELISA)检测白细胞介素-6(IL-6),肿瘤坏死因子-α(TNF-α),白细胞介素~(-1)0(IL~(-1)0)及转化生长因子-β(TGF-β)水平;流式细胞法检测脾脏CD4~+CD25~+Foxp3~+Tregs数量;苏木素-伊红(HE)染色观察主动脉AS斑块形态学变化;蛋白免疫印迹法(Western blot)检测主动脉AS斑块Foxp3蛋白表达。结果:与正常组比较,模型组小鼠主动脉AS斑块形成,血清脂质,IL-6及TNF-α水平明显升高,IL~(-1)0及TGF-β水平明显降低,CD4~+CD25~+Foxp3~+Tregs数量明显减少,Foxp3蛋白表达明显降低(P0.05);与模型组比较,辛伐他汀组,DXR中、高剂量组小鼠AS斑块面积明显减小,血清脂质,IL-6及TNF-α水平明显降低,IL~(-1)0及TGF-β水平明显升高,CD4~+CD25~+Foxp3~+Tregs数量明显增加,Foxp3蛋白表达明显增加(P0.05)。结论:DXR可通过上调CD4~+CD25~+Foxp3~+Tregs表达发挥抗PM2.5所致AS功效。