芳胺的高化学选择性硝化

芳香胺在乙腈中用Ph3P／Br2／AgNO3体系进行硝化反应，得硝基芳胺。反应在室温进行，时间短（5min），转化率100％；对多官能团芳胺的硝化有化学选择性。13例收率或异构体相加收率90％以上。     

芳胺和酚的单碘化

芳胺或酚与KC10，和KI在含甲醇的水中，80℃滴加盐酸，搅拌1～2．5h，得单碘化产物，10例收率74％～95％。     

三苯氧胺治疗乳腺增生病疗效分析

目的 探讨三苯氧胺治疗乳腺增生病的效果。方法 对诊断为乳腺增生病的775例患者中，500例患者用三苯氧胺来治疗，275例用谷维素来治疗，追踪复查其治疗效果和毒副作用。结果 三苯氧胺组治愈312例，占62．4%；有效108例，占21．6％；总有效率84．0％；复发率为53．0％。谷维素组治愈38例，占13．8％；有效73例，占26．5％；总有效率40，3％；复发率为60．4％。结论 三苯氧胺治疗乳腺增生病有效，但复发率高，用综合疗法可能会更好。     

二苯甲胺的制备

二苯甲胺(1)是有机合成的中间体.可由二苯甲酮和盐酸羟胺先制得二苯酮肟(2),然后在乙醇中用金属钠还原或在氨的乙醇溶剂中用Zn粉还原得到[1];也可用苯腈和苯基溴化镁在含氨的溶剂中反应得到[2].前法简便易行,但还原反应后残余钠的去除和氨的乙醇溶液的制备较繁琐.     

普鲁卡因胺对大鼠血小板粘附的影响

用改进的旋转玻球法研究了普鲁卡因胺对大鼠血小板粘附的影响。普鲁卡因胺外１３６．０，３４．０，８．５μｍｏｌ．Ｌ＾－１和体内１０ｍｇ．ｋｇ＾－１显著抑制血小板粘附，其抑制率分别５６％，２８％，８％和２４％，表明体内或体外予普鲁卡因胺对血小板粘附产生抑制作用。     

碘普罗胺的合成

3-氨基-5-(2,3-二乙酰氧基正丙胺基甲酰基)-2,4,6-三碘苯甲酸(6)经与甲氧基乙酰氯反应、碳酸氢钠作用下水解后再经氯代得3-[(2-甲氧基)乙酰胺基]-5-(2,3-二羟基正丙胺基甲酰基)-2,4,6-三碘苯甲酰氯(4),4与N-甲基-2,3-二羟基丙胺反应制得碘普罗胺,总收率为80%(以6计)。     

醛、酮的还原胺化

醛或酮与胺类在[bmim]BF4和H2O体系中，加入硼氢化钠，室温反应1～3h得到相应的还原胺化产物。17例收率80％～92％。反应介质易回收。     

α-氨基腈的碘催化一锅合成新法

醛或酮、伯胺或仲胺和三甲硅基腈于乙腈中，可用碘催化，室温制得α-氨基腈。反应时间醛1～3h，酮6～8h，17例收率68％～94％。     

恩卡胺的合成

2-甲基吡啶与碘甲烷反应生成碘化1,2-二甲基吡啶铭(3);后者与邻硝基苯甲醛反应得碘化1-甲基-2-(邻硝基苯乙烯基)吡啶鎓(4);然后经催化氢化生成1-甲基-2-[2-(邻氨基苯)乙基]哌啶(2);再与对甲氧基苯甲酰氯反应,形成恩卡胺盐基,四步总收率约40%。     

芳基碘和胺制备芳胺

芳基碘和烷基胺或氮杂环在DMSO中,以二氮磷杂环合物为配体,碳酸铯为碱,溴化亚铜为催化剂,在55～80℃反应18～24h,得到芳胺化合物。32例收率51％～97％。     

胺碘酮的肺毒性及其防治

胺碘酮属Ⅲ类抗心律失常药，用于室性心律失常、心房颤动等的预防治疗。长期用药发生不良反应的风险增加，其中以肺毒性最为常见，发生率为1％-17％，多在连续用药3～12月后出现间质性肺炎或过敏性肺炎。胺碘酮致肺毒性的机制尚不明确，可能为药物直接细胞毒性作用，过敏反应、炎性反应或免疫反应的结果；患者原有肺部疾病、药物剂量较大或使用时间过长与肺毒性相关。临床主要表现为干咳、呼吸困难、乏力、体重下降、发热等。胸片以肺实质和间质同时受累最为常见。应用胺碘酮后，出现新发症状或原症状加重，新出现的胸片异常或胸部病变加重，肺功能检查示CO或肺总量下降〉15％，应考虑为肺毒性反应。建议使用胺碘酮前进行利益／风险评价，长期用药应使用最小有效剂量，定期检测肺功能，以减少和及时发现肺毒性。一旦临床诊断为肺毒性，应及时减量和停药，多数患者停药后可缓解，严重者可短期使用皮质激素治疗。     

普鲁卡因胺对大鼠血小板粘附的影响(英文)

我们用改进的旋转玻球法研究了普鲁卡因胺对大鼠血小板粘附的影响。普鲁卡因胺体外136.0,34.0,8.5μmol·L~(-1)和体内10mg·kg~(-1)显著抑制血小板粘附,其抑制率分别为56％,28％,8％和24％,表明体内或体外给予普鲁卡因胺对血小板粘附产生抑制作用。     

环吡酮胺软膏治疗体股癣及花斑癣临床观察

目的：探讨环吡酮胺软膏对体癣、股癣及花斑癣的临床治疗效果。方法：应用1％环吡酮软膏治疗体癣31例，股癣40例，花斑癣41例，与2％硝酸咪康唑霜进行对比。结果：环吡酮胺组中体癣、股癣及花斑癣的治愈率分别是87．1％，82．5％和85．4％；硝酸咪康唑组的治愈率分别为73．3％，58．8％和53．1％。疗效差异显著。结论：环吡酮胺软膏治疗体癣、股癣和花斑癣的疗效明显优于硝酸咪康唑霜。     

紫外分光光度法测定三苯氧胺片的含量

本文用紫外分光光度法测定三苯氧胺片中三苯氧胺的含量。以乙醇为溶剂,在278nm波长处测得E_(1cm)~(1％)=341。方法线性范围4～30μg/ml,平均回收率为99.7％,RSD为0.85％(n=5)。     

吲达帕胺与依那普利治疗老年高血压60例

目的 观察吲达帕胺与依那普利联合应用对老年人高血压病的疗效。方法 吲达帕胺2．5mg，晨服，1次／d，依那普利5mg。2次／d，口服，共4周。结果 60例中,显效43例，有效16例,无效1例,总有效率98．33％。结论 吲达帕胺与依那普利联合治疗老年性高血压安全有效,无明显不良反应。     

胸膜腔注入泛影葡胺治疗自发性气胸47例

目的 观察胸膜腔注入泛影葡胺治疗自发性气胸的临床效果。方法 采用76％的泛影葡胺注入胸膜腔治疗47例自发性气肷，并与常规方法治疗的4例进行对比。结果 治疗组47例，其中43例（91．5％）在施术后4天内痊愈，其余4例经胸膜闭锁或胸腔镜肺大疱摘除而愈；对照组42例中有32例（76．2％）5天内痊愈，两组比较有显著差异（χ^2＝3．876，P＜0．05）。治疗组47例泛影葡胺注入胸膜腔后均出现不同程度的胸液增多，27例有轻度胸痛，9例有轻、中度发热、未发现明显毒副作用。结论 泛影葡胺注入胸膜腔有利于自发性气胸的愈合，而且方法简单1无明显毒副作用。     

HPLC法测定宗胺因片中氯唑沙宗、乙水杨胺和咖啡因的含量

目的：建立高效液相色谱法，测定复方制剂宗胺因片中氯唑沙宗、乙水扬胺和咖啡因的含量。方法：采用C18柱，以甲醇-水（48：52）为流动相，检测波长：280nm。结果：线性范围为氯唑沙宗0．0825～0．742ug（r=0．9999）；乙水扬胺0．165～0．823ug（r=1.0000）；咖啡因0．0263-0．131ug（r=0．9999），平均回收率（n=9）为氯唑沙宗100．1％（RSD％=1．01％）；乙水扬胺99．7％（RSD％=0．74％）；咖啡因99．3％（RSD％=0．57％）。结论：本方法简便、快速，专属性强，可有效的控制宗胺因片中氯唑沙宗、乙水扬胺和咖啡因的含量。     

胺碘酮治疗防颤66例临床分析

目的 观察胺碘酮治疗房颤的临床疗效。方法房颤急性期或阵发性房颤给予胺碘酮150mg缓慢静推，继而以0．4—1mg／min维持静点48h，次日起加用口服片0．2g，3次／d，口服6d；0．2g，2次／d，口服7d；0．2g，1次／d，口服7d；0．1g，1次／d，口服5次／周维持。结果胺碘酮治疗房颤总有效率89．4％。结论胺碘酮治疗房颤有较高疗效，长期使用也有较好的耐受性。     

胺碘酮和普罗帕酮治疗快速房颤的临床观察

目的：观察胺碘酮和普罗帕酮治疗快速心房颤动的临床疗效与安全性。方法46例快速房颤患者首先给予胺碘酮150mg静脉推注后，以1mg／min静脉维持6h、改为0．5mg／min静脉泵入24-48h，同时日服普罗帕酮150mg 3次／日，并在用药当天口服胺碘酮600mg／日，三天后改为200mg／日维持。结果24h内房颤转复15例，转复率32．6％，48h房颤转复35例，转复率76．8％，72h转复38例，转复率82．6％，应用胺碘酮与普罗帕酮后心室率明显下降，随时间延长呈减慢趋势，结论胺碘酮与普罗帕酮治疗快速房颤明显减慢心室率转复房颤安全有效。     

胺碘酮与心律平对阵发性心房颤动疗效的比较

目的：对比观察胺碘酮和心律平治疗阵发性心房颤动的疗效与安全性。方法：56例频繁发作的阵发性房颤患随机分为胺碘酮组(28例)和心律平组(28例)。胺碘酮用法为：0．2g，每天3次，7～10d；0．2g，每天2次，1wk；维持量0．2g，每天1次或0．2g，每2天1次。心律平：0.15g，每天3次或0．15g，每天4次，14d；维持量0．1g，每天3次。服用负荷量期间每周就诊1次，维持量期间每月就诊1次。结果：随访6mon，胺碘酮组和心律平组分别有4例和2例因出现难以耐受的副作用而终止治疗，无危及生命的副作用。胺碘酮组总有效率82．1％，心律平组为57．1％(P＜0．05)。结论：胺碘酮对阵发性心房颤动的疗效高于心律平，但其长期疗效可能会受到心脏外副作用的影响。