坎地沙坦酯速释及缓释固体分散体的制备研究

目的制备坎地沙坦酯速释和缓释固体分散体,提高坎地沙坦酯生物利用度。方法用固体分散体技术制备坎地沙坦酯速释和缓释固体分散体,并将制备方法对体外释放度的影响进行分析。结果聚乙二醇6000、泊洛沙姆188为混合载体的速释型固体分散体与物理混合物对比,药物的溶出速率和溶出量明显提高。乙基纤维素（EC）的黏度对缓释型固体分散体有较大影响;释放调节剂PEG的使用比例影响缓释效果;药物与载体用量的比例控制在1∶4~1∶6之间缓释效果较好。结论速释和缓释固体分散体均能提高药物的溶出量,以乙基纤维素为载体的固体分散体缓释效果明显。     

用乙基纤维素制备酮洛芬缓释固体分散体的研究

为评价以水不溶性聚合物EC 为载体,用固体分散技术( 溶剂法) 制备难溶性药物酮洛芬缓释固体分散体,并进行DSC 和体外释放度研究。DSC 结果表明:药物与EC 比例为1∶2 和1∶3 时药物以非晶态存在于载体中。体外释放度试验结果表明,药物体外释药行为均符合Higuchi 方程;缓释效果与EC 量和固体分散体的粒径有主要关系,药物释放速率随EC 用量和粘度增加而减小;固体分散体粒径越小药物体外释放速率越快;在pH 6 .8 介质中的体外释放速率高于在pH1 .2 介质。     

盐酸尼卡地平肠溶缓释微丸的研制

目的：将盐酸尼卡地平制成肠溶缓释固体分散体,以促进其在肠道内溶出,提高制剂的生物利用度。方法：以水溶性材料（PEG6000）和肠溶性材料(Ⅱ丙烯酸树脂)为混合载体,采用溶剂法制备了盐酸尼卡地平固体分散体。通过正交实验设计,筛选得到了具有理想肠溶缓释效果的处方。结果：盐酸尼卡地平制成的肠溶缓释固体分散体在人工肠液中3 h释放量为54.33％,10 h释放量为80.18％。其体外释药方式符合Higuchi 方程。DTA分析和X-射线粉末衍射证实药物以无定形态分散于载体中。结论：以固体分散体制备的肠溶缓释微丸具有促进药物溶出、定位缓慢释放的作用。     

雷公藤红素胶体二氧化硅缓释固体分散体研究

目的 制备雷公藤红素（tripterine）缓释固体分散体,使药物释放度提高,同时缓慢释放药物,以降低其毒副作用。方法 以胶体二氧化硅为载体,采用溶剂蒸发法制备雷公藤红素固体分散体,对其体外溶出和物相特征进行研究。结果 雷公藤红素和胶体二氧化硅按1∶12制备的固体分散体中,药物缓慢释放,8 h时药物的体外释放度达到90%以上。经差示扫描量热、X衍射和电镜分析,固体分散体中药物以非晶形式存在于载体中。结论 雷公藤红素胶体二氧化硅固体分散体制备工艺简单,药物缓慢释放且释放较完全,具有实际应用价值。     

多西他赛自乳化固体分散体的制备及体外特性研究

目的制备多西他赛自乳化固体分散体（DTX-SESD）,并考察其体外特性。方法以自乳化辅料和PEG6000为载体制备多西他赛固体分散体,进行溶解度、体外溶出度和稳定性实验,考察不同自乳化辅料、不同制备方法、不同介质对溶出度的影响。并采用差示扫描量热分析、X-射线粉末衍射分析以鉴别药物在载体中的存在状态。结果 DTX-SESD的溶解度和溶出度分别是原料药的约33.8倍和12.5（2 h）倍;自乳化辅料对药物溶出有显著影响;溶剂法和溶剂熔融法制备的自乳化固体分散体溶出度好于熔融法;溶出介质对溶出无显著影响;自乳化固体分散体中药物主要以分子状态存在。结论自乳化固体分散体能显著提高多西他赛的溶解度和溶出度。     

肉桂油固体分散体的制备及体外释放

目的 以硬脂酸、聚乙二醇6000和单硬脂酸甘油酯为辅料,制备肉桂油缓释胶囊.方法 应用熔融法制备固体分散体后,以溶出度的测定为主要评价指标,采用正交设计对工艺及处方优化,并用红外光谱法考察药物与载体是否具有相互作用.结果 所得优化处方体外释放符合Higuchi模型,体外可持续释药12 h,红外光谱分析表明药物与辅料发生了相互作用,形成了固体分散体.结论 通过以上处方和工艺制得的固体分散体胶囊具有明显缓释作用,工艺简单,重现性好.     

葛根素固体分散体的分散状态及其体外评价

目的制备葛根素缓释固体分散体,考察其分散状态。方法以乙基纤维素为载体,制备葛根素缓释固体分散体,利用X射线衍射试验、差示扫描量热法对葛根素在其中的分散状态进行研究。并对该胶囊进行体外溶出度研究。结果X射线衍射图表明葛根素在固体分散体中有一部分葛根是以分子状态分散,而另一部分可能以微晶体状态分散。差示扫描量热法试验结果表明,所制备的缓释固体分散体中不存在药物结晶。溶出度试验结果表明,该缓释胶囊具有良好的缓释效果。结论采用固体分散技术制备的葛根素缓释固体分散体完全可以使药物达到高度分散状态,制备的葛根素缓释固体分散体具有较好的缓释效果。     

复方美托洛尔-氨氯地平双层片体外释放度方法研究

目的建立复方美托洛尔-氨氯地平双层片中缓释层酒石酸美托洛尔与速释层苯磺酸氨氯地平的体外释放度测定方法。方法考察不同溶出方法、溶出介质和搅拌速度对缓释层酒石酸美托洛尔体外释放度的影响,以HPLC法测定酒石酸美托洛尔和苯磺酸氨氯地平的溶出度。结果速释层在45 min内释放达到90%以上,缓释层在12 h内释放达到90%以上,缓释层释药速率符合零级动力学方程。结论建立的复方酒石酸美托洛尔-苯磺酸氨氯地平双层片体外释放度测定方法准确。     

硝酸布康唑缓释乳膏制备工艺的优化及体外释放度考察

目的:制备硝酸布康唑缓释乳膏,考察其体外释放度.方法:采用正交设计优化制备工艺;采用HPLC法测定硝酸布康唑缓释乳膏的体外释放度.结果:最佳制备工艺为乳化温度90 ℃,乳化时间20 min,变速搅拌,制得样品有明显的缓释作用.结论:硝酸布康唑缓释乳膏的制备工艺稳定可行,所得样品有良好的缓释效果.     

杠板归缓释栓剂的制备及体外释放度研究

目的:制备杠板归缓释栓剂并研究其体外释放度。方法:以甘油明胶为栓剂基质,用乳化法制备杠板归缓释微球,将微球加入栓剂基质中制成缓释栓剂,并检测其体外释放度。结果:完成杠板归缓释栓剂的制备,体外释放度试验表明,制得的杠板归缓释栓剂体外缓释效果明显,释药行为符合一级动力学方程。结论:杠板归缓释栓剂处方简单,缓释效果明显,可用于工业化大生产。     

尼莫地平缓释胶囊的研究

采用固体分散技术和微晶技术相结合的方法,研究和制备了尼莫地平缓释胶囊,采用吸附工艺和常规制粒机械,解决了工业化生产周期长、制粒难等问题。体内外试验结果表明：本品缓释效果明显,生物利用度高,体内外相关性好（r=0.992）。     

穿心莲内酯固体自乳化颗粒剂的制备及质量评价

目的：制备穿心莲内酯自乳化颗粒剂,并对其质量进行评价。方法：以前期优选自乳化处方为基础处方,通过对不同载体形成颗粒成型率及重分散性对比,选择载体,并对载体用量,载药量进行考察,优化处方比例,以形成颗粒剂外观、溶出度、粒径、乳化时间为评价指标,对其进行质量评价。结果：穿心莲内酯自乳化颗粒径最佳处方为：穿心莲内酯0．1g,自乳化液：泊洛沙姆-188=1：4测得乳滴粒径为46．1nm,自乳化时间为126s。结论：所制备的穿心莲内酯自乳化制剂成型性好,能显著提高药物溶出度。     

齐墩果酸-纳米碳酸钙固体分散体的制备及评价研究

目的?制备齐墩果酸-纳米碳酸钙固体分散体,以期提高齐墩果酸的溶出度。方法?以纳米级碳酸钙为载体,采用溶剂法制备齐墩果酸固体分散体,采用扫描电镜分析(SEM)、差示量热扫描分析(DSC)和X-射线衍射分析对固体分散体进行物相表征,并对其体外溶出行为进行考察。结果?分析显示齐墩果酸在固体分散体中以无定形态存在,体外溶出结果表明,齐墩果酸-纳米碳酸钙（1∶2,w/w）60?min的累积溶出度达到83.30%,显著高于齐墩果酸原料药。结论?将纳米碳酸钙作为齐墩果酸固体分散体的载体,能显著提高齐墩果酸的体外溶出度。      

甲硝唑结肠定位微丸的体外释药机理

目的：研究自制的甲硝唑结肠定位微丸的体外释药机理。方法：用电镜观察微丸在释药前后的变化，通过替换包衣材料来考察微丸的释药行为，通过改变释放介质的渗透压来考察微丸的体外释药特性。结果：乳糖代替HPMC包衣的微丸释药后衣膜也出现破裂；释放介质渗透压升高后微丸释药速率减慢，释药速率与膜内外渗透压差之间有较好的线性关系。结论：微丸的释药机制是介质通过外层EC膜向内渗透，内层的HPMC吸水缓慢水合、溶解，药物及丸心中的水溶性物质也随后溶解，外层EC膜在渗透压作用下发生破裂，药物在渗透压驱动作用下通过EC衣膜裂口向外扩散，从而达到延时释药的效果。     

HPLC法测定草乌甲素贴释放度

目的：建立草乌甲素贴的释放度测定方法,为评价和控制药品质量提供方法。方法：采用小杯碟法以纯化水为溶出介质,温度控制在（32±0．5）℃,转桨转速为50r·min^-1,用高效液相色谱法测定草乌甲素,色谱柱为luna C18（250mm×4．6mm,5μm）;流动相：0．2％三乙胺水溶液（用磷酸调节pH值至3．14-0．1）-乙腈（60：40）;流速：1mL·min^-1;‘检测波长260nm;柱温25℃。结果：本法线性范围为4．95～59．4mL·min^-1,r=0．9999;平均回收率为98．3％,RSD％为0．50％（n=9）,对不同批次草乌甲素贴释放度进行测定,释放度参数差异无显著性意义（P〈0．05）。结论：本方法具有灵敏、准确、快速的优点,适用于草乌甲素贴的质量控制。     

紫外分光光度法测定硝苯地平缓、控释片含量

目的 研究硝苯地平缓、控释片的质量控制方法。方法 采用紫外分光光度法，测定三种硝苯地平缓、控释片的含量。结果 线性方程为A=0．016007C 0．002392，r=0．9998，平均加样回收率为101．5％，RSD为3．00％(n=15)。结论 该法操作简便，准确度高，重现性好，可做为硝苯地平缓、控释片的质量控制的方法。     

控释薄膜包衣对盐酸曲马多缓释片体外释放行为的影响

目的:考察控释薄膜包衣对盐酸曲马多缓释片释放体外行为的影响及其制备方法.方法:采用骨架控释与控释薄膜包衣技术制备盐酸曲马多缓释片,并考察控释薄膜包衣对释放度的影响.结果:以丙烯酸酯聚合物为成膜材料的控释薄膜包衣,对以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料的亲水凝胶骨架片药物释放具有显著影响.制备的盐酸曲马多缓释片体外药物释放能够达12 h以上.结论:采用控释薄膜包衣技术和骨架控释技术可用于制备强水溶性药物控释制剂.     

硝苯地平脉冲片的研制及其体外释药特性

目的 制备硝苯地平脉冲片,考察处方及释放条件对体外释药行为的影响,解析其释放机理。方法 混合粉末直接压片,滚转包衣锅法分别双层包衣(溶胀层和释放衣层)。通过测定释放度研究脉冲片的制剂学特征。结果 双层包衣片以脉冲形式释放,释药时滞随释放衣层厚度增加而延长,释药速率减小;渗透压活性物质和溶胀层可提高快速释放期的释药速率。释放介质pH值和搅拌速度对释药行为无影响。释药机理包括扩散、溶胀和渗透泵机理。结论 调整释放衣膜厚度和组成可获得理想的脉冲释药行为。本给药系统设计可推广应用于水不溶性药物的脉冲给药系统研究。     

替硝唑口腔粘附片的生物粘附性和体外释药研究

目的 研制替硝唑口腔粘膜粘附片,考察其生物粘附特性和体外释药行为之间的关系。方法 选择Carbopol和HPMC作为粘膜粘附材料和缓骨架,用直接粉末压片法制备了不同处方配比的替硝唑口腔粘附片。用自制测定了粘附片的生物粘附力,用桨法测定了体外释药速率。结果 以含30％Carbopol934P的处方F6制备的粘附片效果较好。结论 生物粘附力、生物粘附时间和体外释药行为之间存在相关性,可通过调节处方配比,获得生物粘附性和体外释药速率均较理想的处方。