复方烟酸辛伐他汀双层片体外释放度的研究

目的 考察复方烟酸辛伐他汀双层片中缓释层烟酸与速释层辛伐他汀的体外释放度。方法 以国内上市的烟酸缓释片（商品名本悦）作为对照片,用UV法比较了本院自制的复方烟酸辛伐他汀双层片缓释层中烟酸在水、0.1mol/L盐酸及pH 6.8磷酸盐缓冲液三种介质中的释放情况,同时以含0.5%十二烷基硫酸钠（SLS）的0.01?mol/L磷酸盐缓冲液（pH 7.0）为溶出介质,采用HPLC法测定了速释层中辛伐他汀的释放情况。结果 自制复方烟酸辛伐他汀双层片中烟酸在3、9和16h的累积百分释放度在10%～30%、40%～60%和75%以上,符合规定。复方烟酸辛伐他汀双层自制片和对照片中烟酸的释放曲线均符合Higuchi方程,相关系数大于0.99,相似因子f2值在规定的50～100之内。速释层中辛伐他汀在45min内溶出80％以上。结论 自制复方烟酸辛伐他汀双层片与对照片中烟酸的释放性能相似,辛伐他汀溶出度亦符合要求。     

石菖蒲双层片的研制

目的制备石菖蒲双层片。方法以缓释层的释放性能为指标,采用拟水平均匀设计优选石菖蒲双层片缓释层的处方,以超滤法浓缩石菖蒲水煎液制备速释层,体外释放度试验研究了缓释层的释药机制及影响因素。结果所制双层片缓释层的体外释放符合零级动力学过程,速释层能在10min内崩解。结论石菖蒲双层片缓释层体外释放证明有明显的缓释作用,速释层崩解迅速,双层片处方设计合理,工艺简单、可靠。     

基于缓控释技术制备布洛芬双层片的研究及释药机制评价

目的基于缓控释技术制备布洛芬双层片,并探讨其释放机制。方法采用高效液相色谱法建立布洛芬体外分析方法,分别以溶出度、释放度为考察指标,优化布洛芬速释缓释双层片的制备工艺;采用数学模型进行拟合,探讨双层片缓释层的释放机制。结果高效液相色谱法测定布洛芬含量稳定可行。通过比较溶出度—时间曲线、释放度—时间曲线评定各辅料对溶出度、释放度的影响,确定各辅料的最佳种类及用量,筛选最优处方;在释药机理研究中,释药行为符合Ritger-Peppas模型方程。结论基于缓控释技术的布洛芬速释缓释双层片制备工艺简单,速释层增加布洛芬的溶解度,缓释层维持了有效的血药浓度,提高生物利用度,减少了服用次数,适合大工业生产。     

复方白头翁汤结肠缓释片的研制及体外释放评价

目的:优选复方白头翁汤结肠缓释片的最佳制备工艺和结肠包衣工艺,并对其体外释放性能进行考察和评价.方法:以白头翁皂苷1B4和盐酸小檗碱体外释放度为评价指标,对复方白头翁汤结肠缓释片的制剂处方和结肠包衣处方进行筛选,采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释放性能.结果:优选了复方白头翁汤结肠缓释片的制剂处方和结肠包衣处方,制剂处方中缓释材料(Eudragit RL/RS)用量为10％,包衣处方中结肠包衣材料(Eudragit S)用量为6.6％,包衣使片芯增重10％.体外释放评价结果表明:制剂在人工胃液中2h未释放,在人工小肠液中4h两指标累积溶出率均小于5％,而在人工结肠液中1h两指标累积溶出率均接近35％、2h均达到46％,在12 h小时内累积溶出率达90％以上,且能结肠定位缓速释放药物.结论:制备的复方白头翁汤结肠缓释片能较好地结肠定位缓速释药,达到了结肠定位和长效给药的目的.     

中心复合设计法优化秋水仙碱双层片处方的研究

目的 制备秋水仙碱双层片,考察片芯组分对体外释药行为的影响,对片芯处方进行优化。 方法 采用相似因子法评价释药曲线的相似性,经单因素考察确定影响体外释药行为的主要因素,利用中心复合设计优化片芯处方。 结果 片芯缓释层中HPMC k15、PEO700对秋水仙碱双层片的体外释药行为有显著影响。依据最优处方制备的控释片在1～12 h内呈良好的缓释释放特征,12 h累积释药率达到90%以上。 结论 本方法适用于秋水仙碱双层片的处方优选。     

载苦参碱的魔芋葡甘聚糖多孔杂化水凝胶缓释胶囊的制备和体外释放评价

目的制备载苦参碱的魔芋葡甘聚糖多孔杂化水凝胶(KGM-SPHH)缓释胶囊,评价体外释药行为和释药机制。方法采用熔融法制备载苦参碱KGM-SPHH缓释胶囊。建立体外释放度测定方法,考察溶出方法、转速等条件对苦参碱释放行为的影响。评价KGM-SPHH缓释胶囊在不同释放介质中的释药情况。结果制备的载苦参碱KGM-SPHH缓释胶囊能够持续释放12 h,具有良好的缓释性能。结论 KGM-SPHH是良好的可用于胃肠道滞留给药系统的载体材料。     

双氯芬酸钾双层片的体外释放度及其在家犬体内的药动学研究

目的 考察双氯芬酸钾(DP)双层片的体外释药行为和在家犬体内的药动学特征。方法 采用转篮法测定DP双层片(Ⅰ)、缓释片和速释片的体外释放度。采用高效液相色谱法测定3只家犬分别单剂量口服DP双层片(Ⅰ)、缓释片(Ⅱ)和市售普通片(Ⅲ)各50mg后的血药浓度,经3P97程序拟合,求算药动学参数。结果 双层片中的速释层能够快速崩解,0．5h的释放可以达到30％,随后缓释层缓慢释药12h左右。(Ⅰ)和(Ⅱ)相对于(Ⅲ)的生物利用度分别为106．14％和102．90％。(Ⅰ)和(Ⅱ)的Cmax、t1/2、MRT差异无显著性,(Ⅰ)的Tmax明显低于(Ⅱ),与(Ⅲ)差异无显著性。结论 (Ⅰ)在体内和体外均具有明显的缓释和速释特征,(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)在家犬体内的吸收程度等效。     

坎地沙坦酯速释及缓释固体分散体的制备研究

目的制备坎地沙坦酯速释和缓释固体分散体,提高坎地沙坦酯生物利用度。方法用固体分散体技术制备坎地沙坦酯速释和缓释固体分散体,并将制备方法对体外释放度的影响进行分析。结果聚乙二醇6000、泊洛沙姆188为混合载体的速释型固体分散体与物理混合物对比,药物的溶出速率和溶出量明显提高。乙基纤维素（EC）的黏度对缓释型固体分散体有较大影响;释放调节剂PEG的使用比例影响缓释效果;药物与载体用量的比例控制在1∶4~1∶6之间缓释效果较好。结论速释和缓释固体分散体均能提高药物的溶出量,以乙基纤维素为载体的固体分散体缓释效果明显。     

川芎嗪自乳化缓释固体分散体释放度测定方法研究

目的:建立川芎嗪自乳化缓释固体分散体释放度测定方法。方法:采用HPLC法测定川芎嗪自乳化缓释固体分散体中TMP的含量,考察相关因素对其体外释药的影响。结果:以转篮法为溶出度测定方法,释放介质为脱气纯水,转速为50r/min。结论:建立了良好的川芎嗪自乳化缓释固体分散体释放度测定方法,为评价和控制该药的质量提供依据。     

光纤传感在线监测格列齐特缓释片的释放度

目的利用六通道光纤药物溶出度测定仪,建立一种光纤实时在线监测格列齐特缓释片体外释放度的方法。方法分别采用FODT-601型光纤药物溶出度实时监测仪和2005年版中国药典的紫外分光光度法在226 nm波长处测定格列齐特缓释片的释放度。结果方法回收率为98.9%100.8%,2种测定方法之间差异无显著性（P〉0.05）。格列齐特缓释片的释药曲线可用Peppas方程拟合,释药机制为非Fickian扩散。结论光纤药物溶出度过程监测法能有效地测定缓释制剂的体外释放度,并能真实地反映药物释放的全过程,可替代繁琐的传统方法。     

琥珀酸美托洛尔缓释片临床降压观察

目的：了解琥珀酸美托洛尔缓释片降压作用情况。方法：在规范治疗基础病基础上，（1）治疗组：氨氯地平5mg日一次，联合琥珀酸美托洛尔缓释片23．75mg～47．5mg日一次。（2）对照组：氮氯地平5mg日一次。服药时间均为3个月。结果：对血压控制两组比较有显著差异，心绞痛发作次数明显减少，心功能有明显改善，心率反应性增快者明显减少，患者睡眠也有改善。结论：琥珀酸美托洛尔缓释片降压作用肯定，安全可靠，价格适中。     

溴吡斯的明12h缓释片的体外释放行为相关性研究

目的测定溴吡斯的明缓释片的体外释放和体内药代动力学,并研究其体内外相关性。方法按《中国药典》2010版二部附录XD释放度测定第二法,以磷酸缓冲液为释放介质,采用紫外分光光度法测定溴吡斯的明的累积释放百分率。6只新西兰兔采用自身交叉给药方案,单剂量口服溴吡斯的明缓释片和普通片后,采用HPLC-紫外色谱法测定不同时间点的体内血药浓度。结果溴吡斯的明缓释片12 h体外累积释放率达98.6%,其体内药动学参数如下:tmax为(4.001±0.004)h;Cmax为(15.442±0.215)mg/L;AUC0-∞为200.557±3.357。Loo-Riegelman法计算溴吡斯的明缓释片体内外的相关性,其体内累积吸收百分率与体外累积释放百分数X建立的线性回归方程为:fa=0.485 1 fr+3.837 7,r=0.986 5,大于临界值r6,0.01(P<0.01)。结论溴吡斯的明缓释片释放行为的体内外相关性显著,通过体外释放行为可预测其体内释放动力学。     

葛根素口腔崩解片的质量标准研究

目的建立葛根素口腔崩解片的质量标准。方法采用薄层色谱法鉴别葛根素口腔崩解片中的葛根素,采用高效液相色谱法测定该制剂中葛根素的含量,并测定了其崩解时限、溶出度和重量差异。结果葛根素口腔崩解片能在35 s内崩解完全,重量差异符合规定;溶出速度较快,具有明显速释效果。葛根素在0.102 4～0.716 8μg范围内与峰面积呈良好线性关系,r=0.999 2,平均回收率为100.5%,RSD为2.14%。结论该鉴别与含量测定方法简便、可靠,为葛根素口腔崩解片质量标准的建立提供参考。     

Comparison of the Content,Uniformity of Dosage Units and Dissolution Rate of Triphasic Oral Contraceptives from Two Pharmaceutical Factories

Objective To compare the content, uniformity of dosage units and dissolution rate of triphasic oral contraceptives from two pharmaceutical factories A and B. Methods A High Performance Liquid Chromatography （HPLC） method for the simultaneous determination of levonorgestrel and ethinylestradiol was used. The content of levonorgestrel （LNG） was monitored by an UV detector at 247 nm, while ethinylestradiol （EE） was monitored by fluorescence detector with the excitation of 285 nm and emission wavelengths of 310 nm. The dissolution test was performed using the paddle method. Results The content of levonorgestrel （LNG） and ethinylestradiol （EE） in product A was within 100.5%-122.4% while product B within 120.6%-140.9%. The uniformity value of dosage units of tablets from two factories was more than 15. The dissolution rate of tables from two factories was more than 60% within 60 min. Conclusion Only the content of product A was in the ±25% range of label claim. The uniformity of two products was not up to standard. The dissolution rate of the tablets from two products met the requirement of ChP2005.     

不同厂家硝苯地平缓释片体外释放试验

目的：对不同厂家硝苯地平缓释片进行体外释放度实验考察,为评定药品的质量提供理论依据。方法：以0．02％的十二烷基硫酸钠为溶出介质,用紫外分光光度法对4个厂家（A、B、C、D）的硝苯地平缓释片进行体外释放度的测定和比较。结果：不同厂家的硝苯地平缓释片溶出速度有显著性差异,溶出速度依次为A〉C〉B〉D。A与C厂家溶出度参数m、T50、Td无显著性差异,但与B、D厂间有显著性差异。结论：C厂家的累积释放度在1h、4h、12h测定时分别为12％～35％、44％～67％和80％以上,可达到缓释、减少用药次数的目的,建议A、B、D厂家改进制备工艺,提高药品质量。     

齐墩果酸-纳米碳酸钙固体分散体的制备及评价研究

目的?制备齐墩果酸-纳米碳酸钙固体分散体,以期提高齐墩果酸的溶出度。方法?以纳米级碳酸钙为载体,采用溶剂法制备齐墩果酸固体分散体,采用扫描电镜分析(SEM)、差示量热扫描分析(DSC)和X-射线衍射分析对固体分散体进行物相表征,并对其体外溶出行为进行考察。结果?分析显示齐墩果酸在固体分散体中以无定形态存在,体外溶出结果表明,齐墩果酸-纳米碳酸钙（1∶2,w/w）60?min的累积溶出度达到83.30%,显著高于齐墩果酸原料药。结论?将纳米碳酸钙作为齐墩果酸固体分散体的载体,能显著提高齐墩果酸的体外溶出度。      

地塞米松羧甲基魔芋胶小丸的体外释药探讨

目的:对地塞米松羧甲基魔芋胶小丸的体外释药进行探讨,评价其释药特性.方法:采用离子胶凝法制备小丸,测定其在不同释放介质（pH、离子强度和β-甘露聚糖酶浓度）条件下的药物释放、丸粒溶胀和溶蚀情况.结果:随释放介质pH、β-甘露聚糖酶浓度增加及离子强度降低,丸粒的溶胀度和溶蚀度增加,小丸释药加快;与不含酶的介质相比,小丸在...     

美托洛尔缓释片治疗原发性高血压并舒张性心力衰竭的疗效观察

目的评价美托洛尔缓释片治疗原发性高血压并舒张性心力衰竭的疗效。方法将78例高血压患者经心脏彩色超声心动图证实为左室舒张功能不全、收缩功能正常,采用随机对照的方法将78例患者随机分为对照组（39例）和治疗组（39例）,对照组予以苯磺酸氨氯地平片、改变生活方式等治疗,治疗组在对照组治疗方案的基础上加用美托洛尔缓释片治疗,测定治疗前后心功能、E/A、左舒张末内径（LVDd）、血压、心率、血糖、血脂、心电图等指标。结果治疗6个月后治疗组血压、心率、E/A、LVDd、左室舒张功能明显改善,与对照组比较有显著性差异（P〈0.05）。结论美托洛尔缓释片是治疗原发性高血压并舒张性心力衰竭较为理想的药物。     

负载士的宁纳米微粒研究

目的：制备具有缓释作用的士的宁纳米微粒，方法：采用沉淀法制备出负载士的宁的三嵌段聚合物纳米微粒，并对其粒径，多分散度，粒子产率，载药率，体外释放进行了测定。结果：负载士的宁纳米微粒的平均粒径为169nm，粒子产率为52．4％，载药率为62％，体外释药结果表明士的宁的释放一直持续到40h，结论：纳米载药体系可以和士的宁的给药结合起来，通过控制士的宁的释放速度，增加给药的安全性。     

黄芩素包合物单层渗透泵片制备工艺研究

目的 采用包合技术提高黄芩素的溶解度及溶出速率,进而考察渗透泵片片芯及包衣处方对黄芩素包合物单层渗透泵片体外释药行为的影响,并优化最佳处方.方法 利用包合技术制备黄芩素包合物,并测定其溶解度及溶出速率.以累积释放度为评价指标,通过单因素考察NaCl用量、聚氧乙烯(PEO)用量、包衣增重及增塑剂用量对释药行为的影响,并采用正交试验得到黄芩素包合物单层渗透泵片最佳处方.结果 将黄芩素制备成包合物后,溶解度及溶出速率得到显著提高.正交试验结果显示,渗透泵片片芯处方中PEO用量和包衣膜处方中增塑剂聚乙二醇(PEG)400用量对释药行为有较大影响,得到的最佳处方为:黄芩素包合物180 mg,NaCl用量100mg,PEO用量80 mg,包衣增重4％,增塑剂用量为9％.优化后的黄芩素包合物渗透泵片在12 h内呈现良好的零级释放(r=0.997 8),药物释放比较完全(＞88％).结论 以环糊精包合物为中间体成功制备了黄芩素单层渗透泵片,其释药行为符合零级动力学方程.