白杨素的抗肿瘤作用及机理研究

白杨素即5,7-二羟基黄酮是从紫葳科植物木蝴蝶中提取的一种具有广泛生物活性的黄酮类化合物,其抗肿瘤作用是近年来研究的一个热点。白杨素抗肿瘤作用主要表现为抑制肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞凋亡,逆转肿瘤细胞多药耐药和抗基因突变等。本文就白杨素的抗肿瘤作用及机理进行综述。     

白杨素及其衍生物的药理作用和构效关系研究进展

白杨素是一种具有广泛药理活性的黄酮类化合物,具有抗肿瘤、放疗增敏、抑制芳香酶活性、抗炎、抗氧化、防治心脑血管疾病等多种药理作用。然而,白杨素水溶性较差,肠道吸收少,在体内其5、7位羟基易被糖基化代谢,导致活性降低。对白杨素结构进行有效修饰,特别是在抗肿瘤方面,对于获得高效低毒的新型候选药物具有重要意义。将近年来关于白杨素及其衍生物的药理作用和构效关系研究取得的重要进展进行综述。     

黄酮类化合物抗肿瘤作用研究进展

黄酮类化合物是广泛存在于自然界中的一类多酚化合物,有极丰富的药理活性。最新研究表明,天然以及人工合成的黄酮表现出显著的抗肿瘤活性;并且一些黄酮组合应用时会引起抗肿瘤效果改变;另外一些天然黄酮及查耳酮衍生物都表现出逆转多药耐药的活性。这些研究为临床肿瘤治疗提供新的思路,黄酮类化合物也可以作为一种潜在的肿瘤治疗辅助药物。综述近年来天然以及合成的flavopiridol、佩兰素等黄酮类化合物抗肿瘤作用机制、多药耐药逆转活性以及构效关系的研究进展。     

高良姜素抗肿瘤作用机制的研究进展

高良姜素是一种黄酮类化合物,具有多种药理学作用,其中显著的抗肿瘤作用成为目前的研究热点。高良姜素能够干预周期蛋白及其周期蛋白依赖性激酶等表达而抑制肿瘤细胞增殖,还可通过线粒体及内质网凋亡通路诱导肿瘤细胞凋亡,并能抑制黏着斑激酶的表达和上皮间质转化进而抑制肿瘤细胞侵袭和转移。另外,高良姜素还能下调抗凋亡蛋白表达从而增加耐药肿瘤的化疗敏感性。     

黄酮类化合物体外诱导肿瘤细胞凋亡及其机制研究进展

黄酮类化合物是一类广泛存在于自然药用植物中的多酚化合物,其生物活性众多并且毒副作用低,具有极其优越的应用前景。现代研究发现,黄酮类化合物及其衍生物具有抗肿瘤抗菌消炎降血脂降血糖等多种生物活性,以其抗肿瘤活性最为突出。本文主要介绍黄酮类化合物多种影响肿瘤细胞活性并体外诱导其凋亡的因素及其机制,如诱导细胞凋亡抑制蛋白激酶激活半胱天冬酶 caspase）家族抑制NF－κB的激活诱导靶细胞Fas及FasL表达抑制肿瘤细胞黏附迁移及侵袭和抑制肿瘤血管新生等多种途径。     

白杨素及其衍生物的抗肿瘤作用

我国自20世纪50年代开始抗癌药物的实验筛选研究，起初筛选样品都是来自天然资源。随着科学的发展，人们开始从天然植物中提取分离有效成分，明确其化学结构和药理作用的关系，并进行化学合成或对其定向结构修饰或结构改造以增强生物活性减轻毒副作用，提高实用价值。白杨素（chrysin）是从紫葳科植物木蝴蝶中提取的一种黄酮类化合物，化学名叫5，7二羟黄酮，在蜂胶中含量较高。研究表明，白杨素具有广泛的药理作用。近年来，白杨素的抗肿瘤作用引起了国内外学者的浓厚兴趣。本文对白杨素及其衍生物的抗肿瘤作用机理研究进展加以介绍。     

汉黄芩素抗肿瘤作用的研究进展

汉黄芩素是一种天然的黄酮类化合物,最新研究发现汉黄芩素有增强肿瘤细胞对凋亡诱导作用的敏感性、特异性诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成、逆转肿瘤细胞抗药性以及协同抗癌剂促进肿瘤细胞死亡等作用。本文从作用机制角度对汉黄芩素以上几方面抗肿瘤作用的研究进展作一综述。     

芹菜素对肿瘤抑制作用研究进展

芹菜素是一种植物黄酮类化合物,具有多种生物学活性和药理作用,它具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎、镇静等作用,尤其在抗肿瘤方面,能抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移,干扰肿瘤细胞的信号转导,诱导肿瘤细胞凋亡,抗氧化等.本文就其抗肿瘤方面的实验及作用机制研究进展进行综述.     

7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物的合成及其对人胃癌细胞增殖的抑制作用

目的 设计和合成系列7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物,观察其对人胃癌细胞增殖的抑制作用.方法 以白杨素(chrysin 5,7-二羟基黄酮 ChR)为先导化合物,先选择性地将二氟亚甲基取代ChR的7-羟基,合成化合物ChR-1,再将一系列烷氧基取代ChR-1的5-羟基,依次合成化合物ChR-2...ChR-10.采用MTT比色法测定白杨素及白杨素衍生物对人胃癌SGC-7901细胞增殖抑制作用.结果 合成10种7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物,并分别进行波谱鉴定,其结果 与设计相符;白杨素及白杨素衍生物对人胃癌细胞株SGC-7901具有不同程度的增殖抑制作用,其中ChR的IC50值为5.83 μmol,在ChR的C-7位引入二氟亚甲基合成的ChR-1的IC50值为3.98 μmol,表明其抑制人胃癌细胞增殖作用增强;进一步在ChR-1的C-5位引入烯丙氧基合成的ChR-10的IC50值为2.18 μmol,其IC50值为所有合成化合物中的最低,表明其抑制SGC-7901细胞增殖作用最强.结论 二氟亚甲基的C-7位取代获得白杨素衍生物的抑制人胃癌细胞增殖活性增强;在此基础上烯丙氧基的C-5位取代获得的7-二氟亚甲基-5-烯丙基白杨素具有更强的抑制人胃癌细胞增殖活性.     

冬凌草甲素抗肿瘤作用机制研究进展

冬凌草甲素（Oridonin）是冬凌草主要的有效活性成分,是一种介壳杉烯四环二萜类化合物,其化学结构为C20H26O7。大量实验资料证明,冬凌草甲素能通过抑制肿瘤细胞增殖周期、诱导肿瘤细胞凋亡、诱导自噬性细胞死亡、降低端粒酶活性、增强其他化疗药的疗效等途径抑制多种肿瘤的生长,本文将介绍冬凌草甲素抗肿瘤研究的进展。     

中药黄酮类化合物的抗肿瘤机制

黄酮类化合物是中药的主要活性成分.研究主要集中在中药黄酮类化合物对肿瘤细胞的作用,其机制为阻断细胞周期抑制细胞增殖、促进细胞凋亡、促进细胞发生自噬性死亡、逆转多药耐药作用等.目前黄酮类化合物的抗肿瘤机制研究主要集中在体外实验上,对肿瘤细胞的靶点尚未明确,研究仍停留在基础理论阶段,今后应对黄酮类化合物的抗肿瘤机制深入研究.     

甘草黄酮类化合物对CDK1的抑制活性及体内外抗肝癌活性

探讨甘草黄酮类化合物对细胞周期依赖性蛋白激酶(CDK1)的抑制活性及抑制肝肿瘤细胞Bel-7402活性。采用CDK1和CCK-8试剂盒分别测试甘草黄酮类化合物对CDK1的抑制活性和对肝癌Bel-7402细胞的体外增殖抑制活性。构建肝癌Bel-7402裸鼠皮下肿瘤模型,并将小鼠随机分为3组:灌胃给药组、阳性药物组和空白对照组,连续灌胃给药18 d,每隔1天记录实验小鼠的体重、肿瘤大小变化。结果表明,甘草黄酮类化合物对CDK1/cyclin B均展现出了抑制活性,尤其是异甘草素对CDK1/cyclinB的抑制活性(IC₅₀=0.05±0.005 μmol/L)是阳性药物夫拉平度(IC₅₀=0.29±0.230 μmol/L)的近6倍;通过分子对接研究发现,异甘草素在CDK1中能够与氨基酸残基K33、E81、L83、S84、D86、D149形成6个氢键,而阳性药物夫拉平度仅与氨基酸残基E81、L83、S84、Q132、D149形成5个氢键;体外抗肿瘤活性研究表明,甘草黄酮类化合物对Bel-7402有较强的抑制作用,其中异甘草素对Bel-7402(IC₅₀=0.7±0.11 mol/L)展现出了最强的抑制活性,是阳性药物夫拉平度(2.4±0.34)mol/L的3倍。动物体内研究表明,异甘草素的LD₅₀为4.38 mg/kg,并能够有效抑制肝癌Bel-7402细胞的增长。     

木犀草素抗肿瘤作用的研究进展

木犀草素属于黄酮类化合物（ flavonoids ）,既可直接作用于肿瘤细胞抑制其生长,诱导细胞凋亡,又可减少肿瘤组织血管的生成,抑制肿瘤的转移,提高放、化疗的疗效和化学预防作用。作者将近年来木犀草素在抗肿瘤作用等方面的研究进展作一综述。     

黄酮类化合物诱导肿瘤细胞凋亡分子机制研究进展

黄酮类化合物是多酚化合物的一种,广泛存在于自然界中许多药用植物的根、叶、皮和果实以及水果和蔬菜中,多以苷类形式存在,一部分以游离形式存在。目前,黄酮类化合物泛指2个苯环（A与B）通过3个碳原子相互连结而成的一系列化合物。对黄酮类化合物的药理作用研究由来已久,大量研究发现,黄酮类化合物具有抗感染、抗氧化、抗肿瘤、抗病毒、抗心血管疾病、免疫调节等作用。其中黄酮类化合物的抗肿瘤作用一直被人们广泛关注。国内外大量研究证明,黄酮类化合物抗肿瘤作用机制有：抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡和干预细胞信号转导途径中的蛋白激酶等。本文就近几年该类化合物在诱导肿瘤细胞凋亡研究中取得的进展作一综述。     

白杨素及其衍生物抗肿瘤作用研究进展

白杨素（5,7-二羟基黄酮,ChR）是一种广泛存在于多种植物、蜂胶和蜂蜜中的天然食源性黄酮,在蜂胶中的含量较高。体内外实验研究发现白杨素及其衍生物对多种肿瘤具有预防、抑制或治疗作用。本文对近年来白杨素及其衍生物抗肿瘤作用及其作用机制的研究进展进行总结,以期为白杨素及其衍生物抗肿瘤机制的深入研究及临床开发应用提供参考。     

山慈菇的化学成分及其抗肿瘤作用机制研究进展

山慈菇，味甘、微辛，归肝、脾经。研究表明，山慈菇的主要化学成分菲类化合物、联苄类化合物、芳香化合物及其苷类、糖及糖苷类化合物、萜类及甾体类化合物、黄酮类化合物等，具有抗菌、降压、治疗痛风、抗肿瘤以及阻断乙酰胆碱受体M3等作用。近年来，山慈菇由于良好的抗肿瘤活性，而在临床上被广泛应用。其抗癌机制涉及抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤新生血管生成、抑制肿瘤细胞的侵袭和转移、增强机体免疫力等。本文将对山慈菇的化学成分及其抗肿瘤作用机制作一综述，以期为山慈菇的抗肿瘤机制及深入开发研究提供理论支持。     

植物总黄酮抗肿瘤作用机制研究进展

植物总黄酮是一类来源于植物具有多种药理活性的黄酮类天然化合物。它主要通过调节免疫功能、降低细胞黏附和促进细胞间信号传递、引起肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤血管新生、清除自由基和抗氧化作用等机制发挥抗肿瘤作用。本文总结了植物总黄酮最新研究成果,就植物总黄酮抗肿瘤作用及其机制进行相关综述。     

芒果甙抗肿瘤作用机制研究进展

芒果甙是一种黄酮类化合物,具有多种生理和药理作用,近期的研究报道芒果甙具有抗肿瘤作用。芒果甙抗肿瘤作用主要包括抑制肿瘤细胞增殖生长、阻断细胞周期、诱导细胞凋亡、抑制NF-κB信号途径激活、影响E-cad介导的细胞黏附及信号转导、干预线粒体通透性转换及与化疗药物发挥联合作用等。     

黄酮水杨酸衍生物的合成及抗肿瘤活性测定

合成一系列黄酮水杨酸衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。通过Friedel-Crafts反应和改进后的Baker-Venkataraman 重排反应得到化合物2。水杨酸衍生物甲基化和酰氯化后,与化合物2和白杨素发生酯化反应得到目标化合物。采用MTT 法检测化合物的体外抗肿瘤活性。化合物2、5a、5b、6a、6b对胃癌细胞MGC-803整体的抗增殖活性更好,均优于白杨素与5-氟尿嘧啶。其中5b对胃癌细胞MGC-803的抗肿瘤活性(21.59±5.75 μmol/L)优于其它化合物。黄酮骨架引入苯三甲氧基基团在一定程度上能增强其抗肿瘤活性。化合物5b具有较好的抗肿瘤活性,可作为抗癌候选药物进一步优化和评价。     

利用五特征转基因小鼠获得的全人源抗VEGF单抗的抑制血管生成及抗肿瘤活性

为研究一种全人源抗VEGF单克隆抗体在体外和体内的抑制血管生成和抗肿瘤活性,利用细胞划痕实验检测抗体抑制人脐静脉内皮细胞（HUVEC）迁移的活性;MTT法检测抗体抑制分泌VEGF的肿瘤细胞增殖能力;Annexin V/PI 双染检测抗体诱导肿瘤细胞凋亡活性;通过建立胃癌原位模型,静脉注射给予不同剂量的抗体,免疫组化方法检测抗体在体内的抑制血管生成和抗肿瘤活性。结果表明一定剂量的全人源抗VEGF抗体能够显著抑制HUVEC细胞的迁移,明显抑制4种分泌VEGF的肿瘤细胞增殖并显示了一定的诱导肿瘤细胞凋亡的能力。静脉注射一定剂量的抗体能够显著抑制胃癌原位肿瘤的生长和肿瘤血管生成。进而表明该全人源抗VEGF单克隆抗体能够在体外和体内都表现出显著的抑制血管生成和抗肿瘤活性。