研究显示口服和经皮避孕药的静脉栓塞风险相当

<正>一项巢式病例对照研究的结果显示,口服和经皮避孕药的非致命性静脉血栓栓塞风险相当。结果来自PharMetrics数据库中年龄在15至44 a,并正在使用炔雌醇/诺孕曲明透皮贴剂(ethinylestradiol/norelgestromin transdermal patch)或诺孕曲明联用炔雌醇35μg;口服避孕药的妇女。56例原发性静脉血栓栓塞     

微针开启透皮释药的一扇新门

透皮控释贴片产品在20年前已开始陆续上市：硝酸甘油贴片治疗心绞痛，东莨菪碱贴片治疗晕动症，可乐定贴片用于降血压，芬太尼贴片控制疼痛，烟碱贴片用来戒烟，雌激素贴片用于激素替代治疗，睾酮贴片治疗男性性腺功能减退，利多卡因贴片局麻和复方雌二醇／地屈孕酮贴片用于避孕……。2003年新上市的奥昔布宁透皮控释贴片用于治疗膀胱活动过度，丁丙诺啡贴片用于镇痛，复方炔雌醇/诺孕曲明贴片用于避孕。这些透皮贴片应用的控释技术主要有固体基质释放系统、膜速率控制储存释放系统和药物储于粘附剂释放系统。     

周效避孕用复方依托孕烯透皮贴剂的家兔体内药物动力学和药效学评价

以丙烯酸酯压敏胶为黏合基质,采用透皮控释技术制备周效依托孕烯和炔雌醇的复方避孕贴剂.采用LC-MS/MS法测定家兔血浆中炔雌醇和依托孕烯的浓度,并考察其对家兔抗排卵的效果.结果表明,复方依托孕烯贴剂贴于家兔腹部透皮给药7d,能维持较恒定的血药浓度,移除贴剂后,血药浓度迅速降低.家兔抗排卵试验结果显示,给药1 d后,复方依托孕烯贴剂对家兔交配诱发排卵有明显的抑制作用,平均排卵点为0.60±1.3,与空白对照组平均排卵点6.0±1.9相比,其排卵抑制率为90.0%;给药7 d后,对家兔交配诱发排卵也有明显的抑制作用,平均排卵点为1.25±1.5,与相应的空白对照组平均排卵点4.5±1.0相比,排卵抑制率为72.2%.表明复方依托孕烯贴剂具有显著的抗排卵作用.     

RP-HPLC法同时测定避孕贴中炔雌醇与诺孕曲明的含量

目的:建立同时测定避孕贴中炔雌醇与诺孕曲明含量的方法。方法:采用反相高效液相色谱法。色谱柱为Wonda Cract ODS-2,流动相为甲醇-0.5%磷酸(68∶32,V/V),流速为1.0 ml/min,检测波长为220 nm,柱温为25℃,进样量为20μl。结果:炔雌醇、诺孕曲明质量浓度分别在0.872~130.8、0.880~132.0μg/ml范围内与各自的峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 6、0.999 7);精密度、重复性、稳定性试验的RSD均≤1.03%;加样回收率分别为101.50%、101.68%,RSD分别为0.99%、0.95%(n=9)。结论:该方法简便、准确,可用于避孕贴中炔雌醇和诺孕曲明的含量测定。     

一组国外药讯

经皮雌激素-孕酮透皮贴片在美上市 该贴片的商品名为Combi Patch,已由美国FDA批准上市。它将被用于控制绝经期、女阴和阴道萎缩或与性腺功能减退、阉割或早期卵巢衰竭有关的雌激素过低症。该贴片将由Noven药厂生产,而由Rhone Poulenc Rorer公司上市。其产品系由雌二醇0.05和醋酸炔诺醇0.14mg或0.25mg组成。     

新药

新剂型拜耳含叶酸避孕药Beyaz获批近日,拜耳公司复方避孕药Beyaz获美国FDA批准上市。该药物是雌激素（戊酸雌二醇）和孕激素（地诺孕素）及叶酸（添加左甲基四氢叶酸钙0.451mg）的复方药物。     

Endo和DURECT联合研制舒芬太尼贴剂

Endo公司和DURECT公司签署协议，授予Endo公司在美国和加拿大研制并上市DURECT公司的舒芬太尼皮肤贴剂专有权。舒芬太尼皮肤贴剂是DURECT公司早期临床开发的药物，利用DURECT专有的TRANSDUR药物粘着性基质配方，治疗中度一重度的慢性疼痛可用一周。     

2007—2011年美国FDA批准上市的复方口服避孕药概况

本文就2007—2011年美国FDA批准上市的复方口服避孕药的概况进行总结归纳,它们分别是由孕激素——炔诺酮、左炔诺孕酮、屈螺酮、诺孕酯、去氧孕烯、地诺孕素与雌激素的组合制剂,并对这几种孕激素的药理学特点、药动学行为及其各种口服制剂的开发情况进行阐述,为复方口服避孕药的应用前景及发展趋势指出方向。     

FDA批准口服长效避孕药组合制剂LoSeasonique

2008年10月拜耳公司（Barr Pharmaceuticals）宣布。FDA已批准了其子公司Duramed的口服长效避孕药组合制剂LoSEASONIQUE的新药申请。本品成分包括复方左炔诺孕酮，炔雌醇片（0．10mg／0.02mg）和0．01mg炔雌醇片。本品为低剂量长效避孕药。本品避孕方案如下，育龄妇女服用复方左炔诺孕酮／炔雌醇片84个避孕日，接下来服用0．01mg炔雌醇片连续7日。与美国目前常采用的21日避孕＋7日安慰剂方案不同，该方案可将妇女月经周期由一年13次阻断至4次。     

在美国上市的首个NSAID贴剂Flector

Alpharma公司已在美国上市其经皮NSAID贴剂Flector（diclofenac epolamine，1．3％双氯芬酸吡咯乙醇盐）（Ⅰ），该药是在美国上市的首个抗炎止痛贴剂。双氯芬酸的吡咯乙醇盐可提高在皮肤水层和脂肪层的溶解度，而该贴剂有一个聚合凝胶基质，可保证双氯芬酸逐步持续释放。（Ⅰ）的大小为4&#215;5．5英寸，每贴含180mg（Ⅰ），     

盐酸奥昔布宁透皮贴剂的制备及体内外评价

采用溶媒挥发法制备了盐酸奥昔布宁骨架型透皮贴剂.体外透裸鼠皮肤试验表明,该贴剂能维持72 h稳定释药,透皮速率与上市产品Oxytrol(R)相比无显著性差异.测得制品中药物含量为(36.0±0.7)mg,在pH 5.8磷酸盐缓冲液中于24 h内基本释放完全,并且具有较好的含量均匀度和黏附性能.以Oxytro1(R)为参比制剂,考察了自制贴剂在大鼠体内的药动学行为.结果表明自制贴剂给药后能在72h内维持较恒定的血药浓度,平均相对生物利用度为102.7％.     

屈螺酮炔雌醇片口服与依托孕烯单根皮下埋植治疗有避孕需求的原发性痛经患者的临床效果

目的 比较屈螺酮炔雌醇片口服与依托孕烯单根皮下埋植治疗有避孕需求的原发性痛经患者的临床效果.方法 选取有避孕需求的原发性痛经患者131例,根据可接受避孕方式的不同分别给予屈螺酮炔雌醇片口服(A组,79例)和依托孕烯皮下埋植(B组,52例).两组患者均随访治疗前(T0)、治疗后1个月(T1)、3个月(T2)、6个月(T3)和12个月(T4)的VAS疼痛评分,计算T4时的妊娠率及治疗有效率.结果 A、B组患者T4时有效避孕率相仿(98.7％vs.100％)(P＞0.05).两组患者治疗后的VAS疼痛评分均较治疗前改善(P＜0.05).T4时A组患者治疗总有效率高于B组(75.95％vs.69.23％)(P＜0.05).结论 屈螺酮炔雌醇片口服与依托孕烯单根皮下埋植均能显著改善原发性痛经患者的临床症状,有效避孕;相对于依托孕烯单根皮下埋植,口服屈螺酮炔雌醇片的治疗有效率更高,起效更快.     

紧急避孕药盒

高剂量雌激素(含或不含孕激素)作为未避孕性交后的避孕措施已使用多年。针对这一适应证,现在,FDA批准了一种称作Preven的紧急避孕药盒上市。此药盒包括4片药物,每片含有50μg的已炔雌二醇和0.25mg的左炔诺孕酮,还有一次测试受孕的试剂用于排除已经受孕,且测试必须在服用Preven之前。 作用机制 性交后为了防止怀孕究竟要服用多大剂量的     

口服避孕药在月经周期调节中的应用

避孕药(COC)经不断研制的新产品,至今已经经历三代,其所含雌激素--炔雌醇的量逐渐减少,孕激素成分更新,不良反应减少.在保持其良好的避孕效果的同时,发挥越来越广泛的非避孕益处.     

烯诺孕酮制剂研究进展

第4代孕激素烯诺孕酮(ST-1435,nestorone,NES)孕激素活性显著、无雄激素和雌激素活性、且不与性激素结合球蛋白结合,是长效避孕和哺乳期避孕的首选药物。NES口服无效,其制剂研究主要集中在皮下埋植剂、阴道环、透皮给药系统和微球注射剂等非口服给药形式,但目前无上市制剂。本文就NES制剂的国内外研究进展进行综述,为其进一步研究开发提供借鉴。     

FDA批准拜耳公司新型口服避孕药Safyral上市

<正>2010年12月16日,拜耳公司宣布美国FDA批准其新型口服避孕药——Safyral上市。Safyral含有雅司明(3 mg屈螺酮/30μg炔雌醇)、451μg的甲基四氢叶酸钙和B族维生素。Safyral能够提高叶酸水平,可预防神经管缺陷。FDA对Safyral的批准是基于2项临床试验,其中一项是约24周的包括379名女性,年龄18~40岁。实验证明雅司明(3 mg屈螺酮/30μg炔雌醇)     

医药信息

非诺贝特新制剂在美国上市Skye Pharma制药公司的合作伙伴First Horizon制药公司上市fenofibrate(非诺贝特IDD-P,Triglide )新制剂,本品于5月7日上市,用于治疗高血脂症。上市规格有50 mg和160 mg。Triglide运用了SkyePharma制药公司的IDD技     

去氧孕烯炔雌醇与结合型雌激素治疗皮下埋植避孕剂术后子宫异常出血的疗效比较

目的 比较去氧孕烯炔雌醇与结合型雌激素治疗皮下埋植避孕剂术后所引起的子宫异常出血的临床疗效.方法 选取自愿进行避孕剂埋植的妇女为研究对象,共231例,将患者按数字表法随机分为去氧孕烯炔雌醇组、结合型雌激素组、对照组,各77例,比较各组患者埋植避孕剂前后平均流血时间、各疗程治疗开始至流血停止的时间、皮下埋植避孕剂30个月内患者终止埋植情况.结果 结合型雌激素组及去氧孕烯炔雌醇组患者治疗后平均流血时间较治疗前明显减少,组间差异有统计学意义(P＜0.05)；对照组治疗后平均流血时间较治疗前无明显改变(P＞0.05)；去氧孕烯炔雌醇组患者治疗后平均流血时间明显短于结合型雌激素组,两组差异有统计学意义(P＜0.05).去氧孕烯炔雌醇组患者治疗开始至流血停止的平均时间为(4.16±1.83)d,结合型雌激素组为(7.92±2.61)d,两组差异有统计学意义(P＜0.05).去氧孕烯炔雌醇组终止埋植率为11.69％,结合型雌激素组为15.58％,对照组为59.74％,去氧孕烯炔雌醇组及结合型雌激素组患者终止埋植比例明显低于对照组,差异均有统计学意义(均P＜0.05).结论 皮下埋植避孕剂后口服去氧孕烯炔雌醇可显著缩短平均流血时间,提高埋植成功率.     

美欧关于透皮贴剂临床研究要求的探究与思考

目的：为我国透皮贴剂的研发提供参考。方法：通过查阅美国和欧盟药监机构官网,就欧美关于透皮贴剂临床研究的要求及已上市透皮贴剂产品案例进行讨论和分析。结果与结论：结合欧美经验及我国法规现状,对我国透皮贴剂创新药、改良型透皮贴剂和透皮贴剂仿制药的临床研究要求分别提出了相应的思考建议：透皮贴剂创新药需开展充分的体内外研究以揭示其安全性和有效性;改良型透皮贴剂应与对照药开展桥接试验,并侧重于揭示经皮给药的临床特点和特有的不良反应;透皮贴剂仿制药可开展生物等效性试验、黏附性、皮肤刺激性和致敏性研究。     

屈螺酮炔雌醇片用于健康育龄女性避孕的临床观察

目的:观察屈螺酮炔雌醇片(YAZ)用于健康育龄女性避孕的临床效果及安全性。方法:选择要求避孕的健康育龄女性103例口服YAZ(每片含炔雌醇20μg+屈螺酮3 mg)避孕,28 d为1个周期,每名受试者均用药13个周期,采用日记卡的形式每日记录受试者的出血情况、皮肤状况及体质量等的变化情况,根据世界卫生组织推荐的参考期方法评价受试者的出血模式,并于服药后第4、7、10、13个周期进行随访,观察其避孕效果和不良反应发生情况。结果:103例受试者均无避孕失败者。试验期间,受试者发生出血或点滴出血的天数、次数逐渐下降;在第13个周期随访时,与用药前比较,受试者的皮肤改善满意率为94.1%,且与用药前比较,受试者体质量呈下降趋势,平均减少了0.25 kg。共有14例次的受试者发生了包括恶心、慢性咽炎、胆囊息肉在内的各类不良反应,但所有受试者用药前、后心电图检测均未见异常。结论:YAZ有良好的避孕效果,且能有效改善受试者的出血和皮肤状况,并可以减轻受试者的体质量。