贯叶金丝桃对健康受试者体内他克莫司药动学的影响[英]／Hebert M F…∥J Clin Pharmacol

他克莫司是一种强免疫抑制剂，是药物代谢酶CYP3A和药物转运蛋白P-糖蛋白(P—gP)的底物，主要用于预防器官移植后的排斥反应。贯叶金丝桃为抗抑郁草药和CYP3A与P—gP诱导剂，曾有1例肾移植患者发生他克莫司和贯叶金丝桃相互作用的报道。     

202贯叶金丝桃中的金丝桃素和贯叶金丝桃素对P-糖蛋白的抑制作用

P-糖蛋白(P-gp)对许多药物(包括化疗药物、天然产物、毒物和肽类)的生物利用度、分布和功效有明显的影响。作者研究了贯叶金丝桃中的成分金丝桃素和贯叶金丝桃素与P-gp的相互作用及其对荧光标记的柔红霉素(DNR)、丹若明(Rho)等转运的影响。通过它们在细胞保留的荧光强度测定转运效果,     

贯叶金丝桃素的化学不稳定性及药理活性

贯叶金丝桃素是贯叶连翘植物的特征成分，由于其遇光后，极易发生化学氧化降解，一直未受重视。最近的研究发现，该化合物是贯叶连翘及其制剂抗抑郁的重要活性成分之一，其作用机制可能是多位点，并且与金丝桃素以及其他临床上常用的抗抑郁化学合成药物不同。通过加入化学保护剂，可以实现提取物或其制剂的质量控制与药品的安全稳定。贯叶金丝桃素除具有抗抑郁作用外，还具有抗肿瘤、抗菌与促进学习记忆等药理活性，是目前国际上研究的热点天然药物之一。     

低含量贯叶金丝桃素的贯叶金丝桃提取物与阿普唑仑、咖啡因、甲苯磺丁脲和地高辛无相互作用

作者评价了低含量贯叶金丝桃素的贯叶金丝桃提取物对阿普唑仑、咖啡因、甲苯磺丁脲和地高辛等的药动学参数的影响。以往的研究表明,其他种类的贯叶金丝桃产品与上述药物合用时,由于前者引起细胞色素P450和p-糖蛋白(P-gp)活性增强,从而导致这些共服药物的血药浓度下降。在该项临     

高效液相色谱法测定贯叶金丝桃中金丝桃素和伪金丝桃素的含量

目的建立贯叶金丝桃提取物及其原料中金丝桃素和伪金丝桃素的含量测定方法.方法高效液相色谱法,其色谱条件是HypersilC18柱(150mm×4.6mm,5μm);流动相为磷酸盐缓冲溶液-甲醇(35∶65,pH6.0);流速为0.8ml/min;检测波长为590nm,用外标法计算.结果在0.06～0.3μg范围内金丝桃素和伪金丝桃素都呈线形关系(r＞0.999),金丝桃素和伪金丝桃素的回收率分别是98.6%(RSD＝0.81%,n＝5)和97.9%(RSD=1.02%,n=5).结论建立的含量测定方法可用于贯叶金丝桃提取物整个生产过程中的质量控制.     

贯叶金丝桃提取物药物相互作用的研究进展

目的：探讨贯叶金丝桃提取物对其他药物药动学及药效学的影响,为临床安全用药提供参考。方法：对文献资料进行分析,就贯叶金丝桃对治疗药物的药动学和药效学影响进行综述。结果与结论：贯叶金丝桃能够引起多种药物（环孢素A、他克莫司、地高辛、阿米替林、伊马替尼、伊立替康、华法令、口服避孕药等）体内动力学和药效学的改变,临床在合并使用时应引起足够的重视。     

贯叶金丝桃的研究

贯叶金丝桃(Hypericum perforatum L.)作为民间草药用于治疗神经疾病、创伤、烧伤、尿路感染已有几个世纪。现代研究证实了其抗菌、抗病毒、抗炎、镇静以及脑化学修饰等方面的活性。新近的研究发现,贯叶金丝桃的两种主要活性成分金丝桃素和假金丝桃素具有很强的抑制艾滋病毒作用,且毒性很低。有报道说动物用了这种植物,会产生光过敏反应,所以美国食品及药物管理局对贯叶金丝桃的所有植物制剂的安全性尚未认可。不过,对人的毒性作用至今还未见报道。     

贯叶金丝桃不同器官的分泌细胞团分布密度与金丝桃素含量的相关性研究

目的 研究贯叶金丝桃不同器官的分泌细胞团分布密度和金丝桃素含量及其相关性，为选择药用成分高的品种和合理的采收部位提供依据。方法 在显微镜下观察透明装片，统计叶、花萼和花瓣中分泌细胞团的分布密度，用HPLC法分析各器官中金丝桃素含量。结果 根、茎、果实和叶的中部不含金丝桃素类物质，叶缘部分含金丝桃素0.1456％，花萼含0.0653％，花瓣含1．2682％。结论 具有分泌细胞团的器官或部位含有金丝桃素类物质，且与其分布密度成正相关；而不具分泌细胞团的器官或部位，则不含有金丝桃素类物质。     

贯叶金丝桃的黄酮类成分研究

[目的]研究贯叶金丝桃的黄酮类化学成分.[方法]采用色谱技术对贯叶金丝桃的化学成分进行分离和纯化,根据波谱数据和理化性质进行结构鉴定.[结果]从贯叶金丝桃中分离得到5个化合物,分别鉴定为槲皮素、萹蓄苷、槲皮苷、异槲皮苷及金丝桃苷.[结论]首次从贯叶金丝桃中分离得到化合物异槲皮苷.     

贯叶连翘不同部位金丝桃素含量分析

贯叶连翘为藤黄科植物(亦称金丝桃属植物)贯叶连翘Hypericum perforatum L的干燥全草,全球均有分布,国内主要集中在西南地区.<中药大辞典>有详细记载.功能清热解毒,收敛止血、利湿.中外民间在用于出血、汤火灼伤、妇科、外伤、抑郁等症的治疗方面均有悠久历史.药理实验证明,本品主要成分金丝桃素(hypericin),不仅能抗病毒、抗炎、抗肿瘤,更有抗逆转录病毒及抑制HIV活性的作用[1].笔者参照相关文献,建立了HPLC法,测定夏秋二季贯叶连翘不同部位含量,并作比较分析,以探索贯叶连翘的最佳采收季节和金丝桃素提取物的质量控制.     

贯叶金丝桃素及其衍生物的合成与神经药理学研究进展

贯叶金丝桃素是抗抑郁植物药贯叶连翘及其制剂的重要活性成分,具有独特的acylphlorogluciol结构,但其遇光、氧气、热极易发生化学氧化降解。贯叶金丝桃素除具有抗抑郁作用外,还具有抗肿瘤、抗菌、抗阿尔茨海默病、促进学习记忆等多方面的药理活性,是目前国际上研究的热点天然药物之一。综述近年来贯叶金丝桃素的结构修饰与改造的研究进展,总结了贯叶金丝桃素及其衍生物在抗抑郁、抗阿尔茨海默病等方面的神经药理活性,并在此基础上展望了以贯叶金丝桃素为先导化合物开发新药的研究前景。     

091 单次量或多次口服含贯叶金丝桃提取物的片剂后，金丝桃素等5种成分生物利用度的Ⅰ期临床观察

作者进行了2项开放性临床观察，研究了单次量或多次口服含贯叶金丝桃提取物（STW-3，Lair600）的片剂后，金丝桃素、伪金丝桃素、贯叶金丝桃素、槲皮素和异鼠李素等5种成分的生物利用度。     

贯叶金丝桃黄酮醇类成分研究

贯叶金丝桃 Hypericum perforatum L.为藤黄科金丝桃属植物。具有止血消肿 ,清热解毒的功效 [1] 。在国外贯叶金丝桃的研究主要集中在抗抑郁作用及抑制 HIV的作用。一直以来认为金丝桃素(hypericin)是贯叶金丝桃抗抑郁的主要活性成分 ,但近期有报道其黄酮类成分也显示有抗抑郁的活性 [2 ] 。在贯叶金丝桃中黄酮类成分高达 9.2 5% [3] ,而且黄酮类比金丝桃素类成分要稳定得多 ,因此具有好的开发前景。我们对贯叶金丝桃化学成分进行了研究 ,从丙酮部分经硅胶柱层析分离得到 4个黄酮醇类化合物 ,经光谱鉴定为蓄苷 (avicularin,quercetin- 3…     

HPLC法测定贯叶连翘中贯叶金丝桃素含量

目的：测定贯叶连翘中贯叶金丝桃素的含量。方法：采用HPLC法,流动相：乙腈－水（140：1,内含1％冰醋酸）,流速：1mL/min,检测波长276nm,结果：该法的平均回收率为98．47％,RSD＝1．33％。结论：方法可用于贯叶金丝桃药材及其制剂 质量控制。     

贯叶金丝桃研究进展II——药代动力学,药效学和临床应用

近年来,国外对贯叶金丝桃及其主要成分金丝桃素、伪金丝桃素等的研究进展较快,研究集中在金丝桃的抗抑郁作用、脑瘤的辅助治疗、抗病毒作用以及治疗创伤等方面。本文对贯叶金丝桃的药代动力学、药效学及临床应用作一综述。     

贯叶金丝桃对健康受试者体内茶碱药动学的影响[英]／Morimoto T…∥J Clin Pharmacol

贯叶金丝桃由于能诱导细胞色素P450(CYP)3A4和P-糖蛋白(P-gp)而改变某些与之合用药物的药动学参数。考虑到茶碱代谢主要受CYP1A2和部分受CYP2E1与CYP3A4调控，作者采用随机、公开标签和交叉的临床试验，研究了贯叶金丝桃对健康受试者体内茶碱药动学参数的影响。     

贯叶金丝桃中多糖含量的测定

目的:测定贯叶金丝桃中多糖的含量.方法:采用苯酚-硫酸比色法测定,λmax=490 nm.结果:5批贯叶金丝桃中多糖的含量分别为:0.169%、0.175%、0.179%、0.165%和0.171%.平均含量为(0.172±0.005)%,RSD为3.15%(n=5).结论:贯叶金丝桃中多糖含量较高,值得进一步研究利用.     

与常规抗抑郁药相比，贯叶金丝桃的优势何在？

一些德国研究者认为，在治疗中度抑郁症方面，贯叶金丝桃的效果与丙咪嗪(imipramine)相当。在一项多中心研究中，263例患者随机分组，106例接受贯叶金丝桃制剂“STEI300”，每日1050mg；110例接受丙咪嗪．每日100mg。其余为安慰剂组，共治疗8周。在治疗6周后，按Hamilton抑郁症测试标准评分表明，贯叶金丝桃优于安慰剂，丙咪嗪比安慰剂更有效，     

贯叶金丝桃与药物相互作用综述[英]／Henderson L…∥Br J Clin Pharmacol

作者根据公开发表的文献和案例报告综述了哪些常规药物能与贯叶金丝桃(SJW)发生相互作用及可能的机理，并简明扼要地论述了SJW的传统应用，以及英国和瑞典对防止有害的相互作用所做的努力。     

贯叶连翘中金丝桃素等有效成分含量分析

对陕西地区贯叶连翘ＨｙｐｅｒｉｃｕｍｐｅｒｆｏｒａｔｕｍＬ．提取物中金丝桃素类成分进行ＨＰＬＣ和ＵＶ检测,结果表明含量略高于国外同种植物。