盐酸奥昔布宁缓释片临床疗效观察

目的:评价盐酸奥昔布宁缓释片与奥昔布宁片对尿频、尿急和急迫性尿失禁病人的有效性和安全性。方法:120例尿频、尿急和急迫性尿失禁病人,(男性42例,女性78例,年龄41.90±12.51岁),随机分成试验组60例予盐酸奥昔布宁缓释片10mg,po.qd,42d,对照组60例予奥昔布宁片5mg,po,bid,42d。试验采用随机、双盲、双模拟、阳性药物平行对照方法。结果:以用药前后24 h平均排尿次数、平均每次排尿量和尿失禁次数的变化评估,各组治疗前后疗效差异有显著性(P<0.05),两组间比较疗效差异无显著性(P>0.1)。不良反应轻。结论:盐酸奥昔布宁缓释片是治疗尿频、尿急和急迫性尿失禁的有效和安全的药物。     

盐酸奥昔布宁缓释片临床疗效观察

目的:评价盐酸奥昔布宁缓释片与奥昔布宁片对尿频、尿急和急迫性尿失禁病人的有效性和安全性。方法:120例尿频、尿急和急迫性尿失禁病人,(男性42例,女性78例,年龄41.90±12.51岁),随机分成试验组60例予盐酸奥昔布宁缓释片10mg,po.qd,42d,对照组60例予奥昔布宁片5mg,po,bid,42d。试验采用随机、双盲、双模拟、阳性药物平行对照方法。结果:以用药前后24 h平均排尿次数、平均每次排尿量和尿失禁次数的变化评估,各组治疗前后疗效差异有显著性(P<0.05),两组间比较疗效差异无显著性(P>0.1)。不良反应轻。结论:盐酸奥昔布宁缓释片是治疗尿频、尿急和急迫性尿失禁的有效和安全的药物。     

大视野

新药研发美食品药监局批准奥昔布宁凝用于膀胱过度活动症美FDA已经批准局部外用的3%奥昔布宁凝胶制剂(剂型为84 mg,约为3 ml)用于治疗膀胱过度活动症(OAB),其中涉及尿急、尿频及急迫性尿失禁等症状。奥昔布宁是一种兼     

酒石酸托特罗定与奥昔布宁双盲双模拟随机对照治疗膀胱过度活动症多中心临床研究

目的评价国产酒石酸托特罗定治疗膀胱过度活动症的有效性和安全性.方法以盐酸奥昔布宁为对照,采用随机双盲双模拟多中心临床试验设计,对237例(托特罗定组114例,奥昔布宁组123例)膀胱过度活动症患者进行研究,服药方法每日2次,每次托特罗定2mg或奥昔布宁5mg.结果治疗6周后,试验组(n=109)和对照组(n=108)24h平均排尿次数减少、尿失禁患者的平均尿失禁次数减少以及平均每次尿量增加比较无统计学差异(P＞0.05).试验组患者不良事件的总发生率48.2%,其中主要不良事件口干发生率为32.5%;而奥昔布宁组不良事件的总发生率为65.0%,口干发生率为55.3%,不良事件总发生率及口干发生率在两组间均有统计学差异(P＜0.05).结论托特罗定是治疗膀胱过度活动症的有效药物,其疗效与奥昔布宁等效,但其药物不良反应明显低于奥昔布宁.     

04110 急迫性尿失禁该用什么口服药

据比利时及威尔士研究人员说，速释(IR)奥昔布宁(oxybutynin)(Ⅰ)、缓释(XR)奥昔布宁(Ⅱ)和托特罗定(Ⅲ)都是治疗急迫性尿失禁价效比好的选择。药物的选择取决于决策者是否愿意为每增加无尿失禁一周而付款。     

曲司氯铵治疗膀胱过度活动症的多中心临床研究

目的：评价曲司氯铵治疗膀胱过度活动症的有效性和安全性。方法：以盐酸奥昔布宁为对照，采用随机双盲双模拟多中心临床试验设计，144例膀胱过度活动症患者随机均分为试验组和对照组，分别服用曲司氨铵20mg或奥昔布宁5mg,bid。结果：治疗6周后，试验组（n=69）和对照组（n=64)24h平均排尿次数头值，尿失禁患者的平均尿失禁次数减少值以及平均每次尿量增加值比较无统计学差异（P＞0．05）。试验组患者不良事件的总发生率为47．2％，其中主要不良事件口干发生率为23．6％，而奥昔布宁组不良事件总发生率为76．4％，口干发生率为68．1％，不良事件总发生率及口干发生率在两组间均有明显统计学差异（P＜0．001）。结论：曲司氨铵治疗膀胱过度活动症与奥昔布宁等效，但不良反应明显低于奥昔布宁。     

大鼠血浆中奥昔布宁及其N-去乙基代谢物的UPLC-MS/MS法测定

建立了超高效液相色谱-串联质谱法同时测定大鼠血浆中的奥昔布宁及其主要代谢物N-去乙基奥昔布宁.用液-液萃取法处理血样,以盐酸奥昔布宁-D11为内标,采用ESI源正离子模式、多反应监测进行测定.检测离子对分别为m/z 358.2→124.1(奥昔布宁)、m/z 330.2→96.1 (N-去乙基奥昔布宁)和m/z 369.3→142.1(奥昔布宁-D11).奥昔布宁及N-去乙基奥昔布宁在0.5～100 ng/ml和0.2～40 ng/ml浓度范围内线性关系良好,日内、日间RSD均小于8％.     

HPLC-MS/MS法测定人血浆中奥昔布宁和去乙基奥昔布宁的质量浓度

目的 建立HPLC-MS/MS法测定人血浆中奥昔布宁和去乙基奥昔布宁的质量浓度.方法 选用Waters-Atlantis dC18色谱柱,以0.01％甲酸溶液-乙腈为流动相进行梯度洗脱,采用正离子多反应监测方式测定样品质量浓度.用于定量分析的离子对分别为m／z358.2→142.2(奥昔布宁),m/z330.2→96.2(去乙基奥昔布宁),m/z268.2→152.2(奥昔布宁D10),m/z 335.2→101.2(去乙基奥昔布宁D5).结果 血浆样品中,奥昔布宁在0.05～25 ng·mL-1线性关系良好(r=0.996 5),最低定量浓度为0.05 ng·mL-1;去乙基奥昔布宁在0.05～25 ng·mL-1线性关系良好(r=0.998 5),最低定量浓度为0.05 ng· mL-1.两者日内与日间RSD均＜15％,提取回收率＞75％,且稳定性均较好.结论 本方法简便快速、灵敏准确、特异性强,适用于奥昔布宁和去乙基奥昔布宁的体内药物动力学研究.     

治疗膀胱过度活动症的新药托特罗定

托特罗定是新型竞争性毒蕈碱受体拮抗剂，对膀胱的选择性远大于唾液腺的选择性，在临床上用于治疗由膀胱过度活动引起的尿频、尿急和急迫性尿失禁。疗效与奥昔布宁相当，耐受性却明显优于奥昔布宁。主要代谢物为5－羟甲基衍生物，也具有相似的药学活性。     

口服奥昔布宁控释制剂在芬兰首次上市用于治疗尿失禁

PenwestPharmaceuticals公司的一日1次的奥昔布宁（oxybutynin）口服控释制剂（商品名CystrinCR）首次在芬兰上市治疗尿失禁。由于目前可采用的疗法皆需一日给药2～4次，因此本品的上市是这类病人的一大福音。本品是1997年底在芬兰获得许可用于这一适应证的。控释奥昔市宁的释药采用了～个称为TIMERX的专利口服药物传递系统。口服奥昔布宁控释制剂在芬兰首次上市用于治疗尿失禁@钟倩     

奥昔布宁对下尿路刺激症及急迫性尿失禁病人的疗效

目的：比较国产与进口奥昔布宁对下尿路刺激症及急迫性尿失禁病人的疗效。方法：２０３例下尿路刺激症及急迫性尿失禁病人（男性１３５例，女性６８例，年龄５２±ｓ１７ａ），随机分试验组１２３例与对照组８０例，试验组与对照组分别给国产与进口奥昔布宁片５ｍｇ，ｐｏ，ｔｉｄ，７～１４ｄ。儿童减半。结果：以总点数、尿流率及尿量评估２组皆有显著疗效（Ｐ＜０．０１），２组间疗效差别不显著（Ｐ＞０．０５）。不良反应轻微。结论：国产与进口奥昔布宁对治疗下尿路刺激症及急迫性尿失禁疗效相仿。     

不同剂量奥昔布宁对逼尿肌反射亢进型神经源性膀胱治疗的安全性及有效性研究

目的评价不同剂量奥昔布宁对逼尿肌反射亢进型神经源性膀胱治疗的安全性及有效性。方法将76例具逼尿肌反射亢进型的神经源性膀胱功能障碍患者随机均分为4组,对照组单纯口服维生素B12的治疗,其余3组均在对照组治疗基础上予以不同剂量奥昔布宁口服治疗,全部疗程为12周。对疗效及安全性进行监测及评估。结果 3组接受不同剂量奥昔布宁治疗的患者其疗效优于对照组,且3组间又以剂量最大组的患者疗效最好,差异有统计学意义;在治疗安全性方面,4组患者均出现不同程度的药物副作用,且以剂量最大的奥昔布宁治疗组表现最为明显,但4组药物毒副作用比较差异无统计学意义。结论奥昔布宁为神经源性膀胱治疗的安全有效药物,值得在临床推广应用。     

托特罗定对膀胱活动过度疗效及安全性临床评价

目的评价国产托特罗定治疗膀胱活动过度的疗效和安全性。方法采用多中心、随机、双盲、双模拟平行对照方法,实验组101例,托特罗定2mgbid,共6周;对照组105例,奥昔布宁5mgbid,共6周。于治疗前和治疗后6周测24h平均排尿次数,24h平均排尿量及24h平均尿失禁次数,比较两者的结果及药物不良反应。结果托特罗定治疗后,24h平均排尿次数由12.16±3.44减至7.15±1.78,24h平均每次排尿量从117.97±31.84ml增至213.23±74.72ml,24h平均尿失禁次数从2.98±2.45减至0.06±0.31,与治疗前比较差异非常显著,与奥昔布宁比较无显著性差异。托特罗定药物不良反应发生率32.68%,中度占不良反应的27.27%;奥昔布宁分别为55.24%和39.66%,两者差异非常显著。结论国产托特罗定与奥昔布宁比较,疗效相当,药物不良反应少,是治疗膀胱活动过度的更安全、有效的药物。     

美FDA批准氯化奥昔布宁3%凝胶剂治疗膀胱过度活动症患者

2011年12月,美国FDA批准了Antares制药有限公司开发的氯化奥昔布宁(oxybutynin chloride)3%凝胶剂(商品名尚未确定),用于外用治疗已有尿急性尿失禁、尿急和尿频症状的膀胱过度活动症患者。膀胱过度     

盐酸奥昔布宁凝胶剂的制备

目的　制备奥昔布宁凝胶剂,建立其质量标准,评价其稳定性。方法　以Azone为促透剂,HPMC为凝胶基质,正交法设计处方,紫外分光光度法测定奥昔布宁含量。结果　高温、高湿条件下,凝胶剂外观、含量未发生明显改变。奥昔布宁在 10～ 2 0 0 μg·ml-1浓度范围内呈良好的线性关系(r =0 9995)。结论　奥昔布宁凝胶剂制备工艺稳定,质量可控,具有良好应用前景。     

FDA批准10％氯化奥昔布宁凝胶上市

美国FDA批准沃森公司（Watson）的10％氯化奥昔布宁凝胶（oxybutynin chloride,Gelnique）上市。本品是首个用于治疗以尿频、尿急和尿失禁为症状的膀胱过度活动症（OAB）的药物。目前美国OAB治疗药物市场年销售额逾18亿美元,且逐年增长。     

FDA批准10％氯化奥昔布宁凝胶上市

FDA批准沃森（Watson）公司的10％氯化奥昔布宁凝胶（Gelnique）上市,这是迄今首个和惟一用于治疗以尿频、尿急和尿失禁为症状的膀胱过度活动症（OAB）的药物。目前美国OAB治疗药市场年销售额逾18亿美元,且逐年增长。     

高效液相色谱-质谱联用法测定人血浆中奥昔布宁的浓度

目的 建立一种用高效液相色谱-电喷雾离子化质谱联用技术测定奥昔布宁血药浓度的方法。方法 以0．0lmol／L乙酸铵水溶液-甲醇(15：85)为流动相，盐酸非洛普为内标，血浆样品经用环己烷萃取后上样，经C18柱分离后，以质谱为检测器，采用选择性离子检测(SIM)测定人体血浆中奥昔布宁的浓度。结果 线性范围0．2～50ng／mL(r=0．9948)，平均相对回收率在90％～110％之间，日内和日间精密度的RSD均小于10％，奥昔布宁的定量限为0．2ng／mL，提取回收率大于90％。结论 该方法快速、准确、灵敏，可用于奥昔布宁的药代动力学研究。     

大鼠奥昔布宁片剂口服给药与凝胶剂经皮给药吸收与组织分布研究

目的：考察口服和外用给药奥昔布宁在大鼠体内的吸收和分布。方法：48只大鼠随机分为两组：一组外用给予单剂0．1g奥昔布宁自制凝胶（2mgOXY），一组给予单剂0．5mg普通片剂。收集血样、膀胱和肝脏样本，采用高效液相色谱-质谱法测定奥昔布宁浓度。结果：凝胶剂外用给药奥昔布宁膀胱组织浓度为血浆的800倍，而口服给药为70倍。奥昔布宁凝胶剂半衰期延长为5．99 h，而口服给药为2．18 h。结论：奥昔布宁凝胶剂半衰期延长，作用部位膀胱组织浓度高，与片剂相比具有明显的优势。     

奥昔布宁对下尿路刺激症及急迫性尿失禁病人的疗效

目的：比较国产与进口奥昔布宁对下尿路刺激症及急迫性尿失禁病人的疗效。方法：２０３例下尿路刺激症及急迫性尿失禁病人（男性１３５例，女性６８例，年龄５２±ｓ１７ａ），随机分试验组１２３例与对照组８０例，试验组与对照组分别给国产与进口奥昔布宁片５ｍｇ，ｐｏ，ｔｉｄ，７￣１４ｄ。儿童减半。结果：以总点数、尿流率及尿量评估２组皆有显疗效（Ｐ〈０．０１），２组间疗效判别不显（Ｐ〉０．０５）。不良反应轻微。