桑叶降糖有效部位及其降糖活性研究进展

桑叶含有多种功能性成分,如矿物质、维生素、食物纤维、氨基酸、植物甾醇、生物碱、黄酮、多糖等。文章总结出桑叶作为药用资源的降糖有效部位,且论述了其有效部位在糖尿病方面的作用。桑叶是一种优良的降糖中药材,其生物碱、黄酮和多糖具有重要的降糖活性,对于其进一步深层的研究具有重要的科学和临床价值。目前国内外对桑叶降糖作用的研究大多局限于桑叶的单个单体或者桑叶的单个有效部位的药理分子机制的研究,其对于桑叶总降糖活性成分的化学和药理分子机制研究尚不够深入,且缺乏系统的报道。因此,接下来还需做进一步研究以全面评价桑叶的降血糖活性。     

桑叶降糖有效部位提取工艺及作用机制研究进展

桑叶为桑属（桑科）植物桑Morus alba的干燥叶,被广泛应用于临床,其功效包括疏散风热、清肺润燥、平肝明目、凉血止血等;桑叶自古就具有调节血糖的作用,现代研究发现桑叶降糖有效部位主要包括黄酮、生物碱、多糖、酚类等。降糖有效部位提取工艺主要包括传统的溶剂提取法如水提法与醇提法,以及超声辅助、微波辅助等,除此之外,一些新型提取方法正在兴起,例如CO₂超临界流体萃取法、酶解法、浊点萃取法等。桑叶降糖机制涉及多成分、多通路、多靶点,主要通过改善糖脂代谢、保护胰腺β细胞、减轻胰岛素抵抗等减轻高血糖对机体带来的损害并调整机体恢复正常生理功能。目前国内外已针对糖尿病展开大量研究,但其发病原因及根治方法并未得出,糖尿病仍是危害人类健康的重大疾病,亟待解决。通过检索中国知网、Web of Science及PubMed等数据库,对国内外桑叶降糖活性成分提取工艺及作用机制相关文献进行整理和归纳,从桑叶降糖有效部位的角度出发,分析桑叶黄酮、多糖、生物碱等各类降糖成分适用的提取方法,对比传统与新兴提取工艺优缺点,结合该课题组多年来对桑叶有效部位的提取工艺、降糖药效及其机制研究成果做进一步总结和分析,以期对桑叶降糖有效部位提取工艺的优化、降糖化学成分及其作用机制研究、新药开发和临床应用提供有效的理论支撑。     

桑叶中糖苷酶抑制活性组分的筛选

目的:筛选桑叶中具有糖苷酶抑制活性的组分。方法:采用柱色谱法将桑叶水提物进行分离,并利用体外糖苷酶抑制模型对活性部位进行跟踪研究,进一步通过小鼠体内糖耐量实验验证其效果。结果:体外和体内实验结果表明桑叶提取物中生物碱、黄酮、多糖等部位均有糖苷酶抑制活性,其中生物碱组分活性最强。结论:桑叶的降糖作用与各组分的糖苷酶抑制活性有关。     

桑叶降糖有效部位对胰岛素抵抗HepG2细胞葡萄糖消耗量的影响

目的:初步探讨桑叶有效部位对胰岛素抵抗(IR)HepG2细胞模型的保护作用及机制。方法:测定HepG2细胞的生长曲线,成功复制HepG2细胞IR模型后,采用各降糖有效部位的提取液进行干预,并与常用的罗格列酮和参芪降糖胶囊进行对照,测定各组药液对HepG2细胞及IRHepG2细胞增殖的影响,观察比较各给药组细胞的葡萄糖消耗量。结果:筛选出2.5-10μg/L的罗格列酮、5-100mg/L的参芪降糖胶囊、2-12mg/L的桑叶生物碱、5-100mg/L的桑叶黄酮、5-100mg/L的桑叶多糖、5-100mg/L的桑叶水提物对HepG2细胞及IRHepG2细胞增殖无影响,每组给予不同浓度的药物干预后,高、中、低剂量的生物碱、水提物组和高剂量的黄酮、多糖组可显著增加其葡萄糖消耗量(P<0.01)。结论:桑叶生物碱具有显著的改善模型细胞IR的作用,可能与其增加HepG2细胞的葡萄糖消耗量和促进葡萄糖的吸收及摄取有关。     

桑叶的α-葡萄糖苷酶抑制作用研究

目的：研究桑叶各活性组分对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。方法：制备桑叶各化学活性组分并充分“纯化”，采用α-糖苷酶体外抑制试验及小鼠灌胃给药对正常小鼠的血糖及对小鼠糖耐量的影响以观察桑叶不同部位对α-糖苷酶的抑制作用。结果：桑叶煎剂、桑叶生物碱具有显著的α-糖苷酶抑制作用，多糖作用不明显，黄酮作用弱。结论：桑叶生物碱是桑叶α-糖苷酶抑制作用的主要有效部位。     

基于α-葡萄糖苷酶抑制活性评价桑叶多组分药效相互作用研究

采用柱色谱法对桑叶提取物中黄酮、生物碱、多糖组分进行富集分离;采用葡萄糖氧化酶法,利用蔗糖为底物,以α-葡萄糖苷酶抑制模型对桑叶多组分进行评价;采用等效线法、周-特氏联合指数法和等辐射分析法评价2组分间的药效相互作用及量效特点,为揭示桑叶降血糖的作用机制提供科学依据。成分分析表明,桑叶提取物中,黄酮质量分数为5.3%,有机酚酸质量分数为10.8%,1-脱氧野尻霉素(DNJ)质量分数为39.4%,多糖质量分数为18.9%。活性评价表明,桑叶黄酮、生物碱、多糖组分均具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其抑制率随各组分浓度的增加而升高,3个组分中桑叶生物碱抑制活性最强。桑叶生物碱与桑叶黄酮配伍、桑叶生物碱与桑叶多糖配伍均表现出协同增效作用,但多糖与黄酮组配伍未见明显的协同作用,从而证实了桑叶多组分调节血糖的相互作用,为桑叶多组分降血糖物质基础与作用机制的揭示提供了科学依据。     

桑叶生物碱、黄酮及多糖对HepG2细胞胰岛素抵抗的改善作用

目的:探讨桑叶生物碱、黄酮及多糖对Hep G2细胞胰岛素抵抗的改善及其作用机制。方法:采用高糖高胰岛素培养基诱导Hep G2细胞形成红外(IR)模型,葡萄糖氧化酶法检测正常组、模型组、罗格列酮组、生物碱组、黄酮组及多糖组的细胞葡萄糖消耗情况,并用RT-q PCR法检测C-Jun氨基端激酶(JNK)通路相关基因的表达,观察桑叶生物碱、黄酮及多糖改善Hep G2细胞胰岛素抵抗及其作用机制。结果:高糖及高胰岛素培养基培养Hep G2细胞,使细胞葡萄糖消耗率明显下降,造成胰岛素抵抗的细胞模型,给予桑叶生物碱、黄酮及多糖干预之后,细胞葡萄糖消耗率明显上升,同时下调JNK和上调IRS-1,AKT mRNA的表达。结论:桑叶生物碱、黄酮及多糖均可增加Hep G2细胞的葡萄糖消耗量,其改善胰岛素抵抗作用可能与调节JNK信号通路有关。     

RP-HPLC法测定桑叶中N-甲基-1-脱氧野尻霉素

桑叶是桑科植物桑Morus alba L．的干燥叶，性寒，味甘、苦，归肺、肝经。桑叶始载于《神农本草经》。《本草纲目》记载：“桑叶乃手足阳明之药，汁煎代茗，能止消渴，明目长发”。桑叶中的多糖、生物碱、黄酮、氨基酸等有不同程度的降糖作用，其中生物碱为主要降糖活性成分。Asano等从桑叶中分离出6种氮杂糖类生物碱，并确定其结构；Kimura等观察了以上6种生物碱对链脲佐菌素引起的糖尿病小鼠的降糖作用。     

正交试验优选山豆根有效部位的提取工艺

目的:优选山豆根有效部位的提取工艺。方法:采用L9(34)正交试验法,以总生物碱含量为指标,选取乙醇体积分数、加醇量、提取时间及提取次数为考察因素,优选山豆根中总生物碱的提取工艺;以总多糖含量为指标,选取加水倍量、提取时间及提取次数为考察因素,优选山豆根中总多糖的提取工艺。结果:总生物碱最佳提取工艺为加6倍量70%乙醇提取2次,每次1 h;总多糖最佳提取工艺为加6倍量水提取3次,每次1 h。结论:优选的提取工艺操作简单、稳定可行,适合于产业化生产,具有良好的应用前景。     

桑叶降血糖作用研究进展

目的:全面了解桑叶降糖作用研究现状,以促进对桑叶降糖作用的进一步研究及其开发利用提供参考。方法:通过检索文献和手工查阅相结合的方法查找国内外报道的有关桑叶降糖作用研究资料,并对其进行综合分析。结果:桑叶含有生物碱类、黄酮类、多糖类等多种降血糖活性成分,桑叶的活性组分、总提取物及复方制剂均有降血糖作用,桑叶单方、复方制剂均对糖尿病患者有治疗效果。结论:目前国内外学者对桑叶的降血糖作用已有较多研究,但研究多局限于桑叶单一活性组分药理机理研究,缺乏桑叶总降糖活性成分的化学和药理分子机制研究,且多数桑叶降糖实验研究只限于描述其降糖现象,对其确切的降糖作用机制研究不够深入,临床试验研究也存在不规范现象。因此,应进一步加强其总降糖活性成分的化学鉴定、药理分子机制系统研究,规范临床试验研究。