纤花耳草中的一个新环烯醚萜苷

目的对云南文山西畴县的茜草科耳草属植物纤花耳草Hedyotis tenelliflora的化学成分进行系统的分离和鉴定。方法采用色谱分离技术进行分离纯化,通过理化性质、波谱分析鉴定结构。结果从纤花耳草的全草中分离得到了4个环烯醚萜苷化合物,分别鉴定为纤花耳草苷C(1)、哈帕苷(2)、哈帕苷元(3)、车叶草酸(4)。结论化合物1为新化合物,化合物2和3为首次从纤花耳草中分离得到,也是首次从该属植物中得到。     

高杯喉毛花中1个新的裂环环烯醚萜苷类化合物

目的对藏药高杯喉毛花Comastoma traillianum的化学成分进行研究。方法运用RP-HPLC、柱色谱硅胶、葡聚糖凝胶及RP-C_(18)等多种色谱技术进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构,并用Griess试剂法测定了化合物对脂多糖(LPS)和γ干扰素(IFN-γ)诱导的小鼠单核巨噬细胞RAW 264.7的抗炎活性,并计算半数抑制浓度(IC_(50))值评价其抗炎活性。结果从高杯喉毛花中分离得到了4个裂环环烯醚萜苷类化合物,分别鉴定为高杯喉毛花内脂A(1)、2′-间羟基苯甲酰獐牙菜苷(2)、獐牙菜苦苷(3)、龙胆苦苷(4)。其中化合物1为新化合物,命名为高杯喉毛花内脂A。4个化合物体外抗炎活性测试未显示活性。结论化合物1～4为首次从高杯喉毛花中分离得到,其中化合物1为新化合物。所有化合物在100μmol/L的浓度下均未检测到抗炎活性。     

藏药短管兔耳草中1个新苯乙醇苷类化合物

目的:对藏药短管兔耳草的化学成分进行研究.方法:用硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱和半制备HPLC分离纯化化合物,并用波谱学方法进行结构鉴定.结果:从藏药短管兔耳草的醋酸乙酯提取物中分离得到2个化合物,经鉴定均为苯乙醇苷类化合物.结论:化合物1为新化合物,命名为兔耳草苷A(lagotiside A),化合物2为毛蕊花糖苷.     

络石藤地上部分中的一个新异黄酮苷（英文）

目的：对络石藤地上部分化学成分进行研究。方法：运用多种色谱方法分离化合物,并采用现代光谱技术鉴定化合物的结构。此外,测定了化合物1对HepG2和HL-60的细胞毒活性。结果：从络石藤地上部分分离得到5个苷类化合物：3＇,7-二甲氧基异黄酮-4＇,5-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）,络石苷（2）,去甲络石苷元5＇-C-β-D-葡萄糖苷（3）,木犀草素-4＇-O-β-D-芸香糖苷（4）,木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）。结论：化合物1为新化合物,对HepG2和HL-60的细胞毒活性显示其IC50为131.5和58.2μmol·L1。     

一测多评法测定藏族药肉果草中4种成分的含量

目的:建立藏族药肉果草中4种成分的一测多评定量测定方法,考察不同类型化合物之间采用相对校正因子(relative correction factors,RCF)进行含量测定的准确性和可行性。方法:以藏族药肉果草为研究对象,建立内参物毛蕊花糖苷与其他3个指标成分间的RCF因子,并利用RCF计算含量,实现一测多评。同时采用外标法测定这4个成分的含量,比较二者间的差异。结果:在一定的线性范围内,毛蕊花糖苷与梓醇、连翘苷、连翘脂素间的RCF分别为7.044 9,2.135 0,0.964 7;在不同试验条件下重复性良好(RSD分别为2.7%,1.2%,1.2%);且不同来源的肉果草中4个成分含量的一测多评法计算值与外标法测定结果间无明显差异。结论:肉果草中4个成分的一测多评法准确可行,适用于肉果草中成分的含量测定,为藏族药的多指标质量评价提供了新的参考。     

黄酮碳苷化合物抗炎活性的QSAR初步探讨

目的探讨黄酮碳苷类化合物抗炎活性的构效关系。方法从短瓣金莲花中分离制备12个黄酮碳苷系列化合物,进行抗炎活性评价。结果黄酮碳苷化合物的糖基、酚羟基的取代位置、数量等影响黄酮碳苷的抗炎活性。结论黄酮碳苷类化合物的抗炎活性具有一定的构效关系。     

山香圆叶中黄酮苷类成分及其抗炎活性研究

应用大孔树脂、聚酰胺、Sephadex LH-20,HPLC等各种色谱技术对山香圆叶95％乙醇提取物经乙酸乙酯萃取后的水部位进行分离纯化,分离得到8个黄酮苷类化合物,采用NMR等谱学方法分别鉴定为:野漆树苷(1),女贞苷(2),刺槐素-7-O-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),刺槐素-7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→6)-o-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(密蒙花新苷,4),木犀草素-7-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(5),金圣草素-7-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)β-D-吡喃葡萄糖苷(6),刺槐素-7-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)β-D-吡喃葡萄糖苷(蒙花苷,7),芹菜素6,8-二-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(8).其中化合物3～8为首次从该植物中分离获得.采用脂多糖(LPS)刺激RAM264.7巨噬细胞炎症模型对分离得到的化合物进行抗炎活性评价,结果表明化合物2,3在1x10-5 mol.L-1浓度下,对LPS刺激RAW264.7细胞NO生成的抑制率分别为33.7％和23.8％,提示化合物2,3具有较弱的抗炎活性.     

白花蛇舌草中的神经保护成分

白花蛇舌草 Hedyotis diffusa Willd.具有抗癌、抗微生物及抗炎等活性。最新研究表明其具有神经保护活性,因而作者以生物活性检测为导向,从该植物中分离和鉴定了5个黄酮醇苷和4个环烯醚萜苷,研究了这些     

酸浆化学成分及抗胃溃疡活性研究＊

目的 明确酸浆中哪些成分具有抗胃溃疡活性。方法 本课题组对酸浆乙酸乙酯萃取部位进行系统化学成分分离。酸浆乙酸乙酯部位在大孔吸附树脂富集后经过反复硅胶柱色谱进行分离，再根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。采用乙醇诱导胃溃疡模型测定粗分片段和目标化合物抗胃溃疡活性。结果 从酸浆活性部位分离获得30个化合物，化合物3、4、12、24和30为首次从酸浆中分离得到。9组粗分片段中，Fr G、Fr K和Fr OPQR三组表现出显著的抗胃溃疡活性（P<0.05，P<0.01），抑制率分别为55.3%、74.5%和93.8%，与之相比较，法莫替丁组的抑制率为89.3%；灌胃剂量为6.25、12.5和25 mg·kg^-1时，酸浆苦味素B的抑制率分别为27.8%、67.3%和74.6%；灌胃剂量为10、20和40 mg·kg^-1时，木犀草苷的抑制率分别为29.7%、45.6%和64.2%。结论 酸浆苦味素B和木犀草苷可能是酸浆抗胃溃疡活性的主要成分。     

覆盆子化学成分的分离鉴定及其新型大麻素2型受体激动剂的筛选和抗骨质疏松作用评价

目的 以大麻素2型受体（cannabinoid receptor type 2,CB2R）为靶点,从补肾中药覆盆子中分离、鉴定、筛选得到具有激动CB2R的激动剂,并探讨其抗骨质疏松作用的机制。方法 以激动CB2R活性为导向进行分离并筛选,采用正相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、大孔树脂、重结晶和半制备型高效液相色谱对二氯甲烷层和醋酸乙酯层浸膏进行分离,结合化合物理化性质和核磁共振波谱对分离得到的化合物进行结构鉴定。通过双荧光素酶方法筛选出具有可特异性激动CB2R的化合物,并通过测定转染CB2R的人胚胎肾细胞HEK293-CB2内环磷酸腺苷（cyclic adenosine monophosphate,c AMP）积聚水平和CB2R蛋白表达情况来验证筛选的化合物对CB2R的特异性激动活性,最后评价筛选得到的化合物对破骨细胞骨代谢方面的调节作用。结果 以激动CB2R为活性导向进行分离和筛选,共得到24个化合物,分别鉴定为山柰酚（1）、木犀草苷（2）、银椴苷（3）、金丝桃苷（4）、橙皮素（5）、刺芒柄花素（6）、槲皮素（7）、对羟基苯甲酸（8）、迷迭香酸（9）、对羟基苯甲酸乙酯（10）、水杨酸（11...     

栽培尼泊尔菊三七中的木脂素类化合物

采用溶剂提取、萃取粗分离、硅胶和Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备HPLC等纯化技术,从采自北京郊区的尼泊尔菊三七栽培品中分离得到4个化合物,通过波谱分析并参考文献数据鉴定其结构分别为7S,8R-9'-O-乙基-去氢双松柏醇-9-乙酸酯(1)、9'-O-乙基-去氢双松柏醇(2)、去氢双松柏醇-9,9'-二乙酸酯(3)和(+)-梣皮树脂醇(4)。1为新的2,3-二氢苯并呋喃-8,3'-新木脂素型化合物,2~4均为首次从尼泊尔菊三七中分离得到的木脂素类化合物。对4个化合物在DMSO-d6溶剂中的1H-和13C-NMR数据进行了全归属。     

茜草地上部分木脂素类成分研究

目的对茜草Rubia cordifolia地上部分化学成分进行研究。方法利用硅胶、Sephadex LH-20、MCI等多种色谱材料进行分离纯化,根据波谱数据和理化性质鉴定化合物的结构。结果共分离得到11个木脂素类成分,分别鉴定为(-)-表丁香脂素(1)、开环异落叶松脂素(2)、(-)-3,4-二香草基四氢呋喃(3)、lignans(+)-demethoxypinoresinol(4)、(+)-丁香脂素(5)、异落叶松脂素(6)、橄榄树脂素(7)、(7S,8R)-二氢脱氢双松柏醇(8)、4,5′-二甲基落叶松脂醇(9)、(+)-7R,8S-5-methoxydihydrodehydroconifery alcohol(10)、5,5′-二甲氧基-7-氧代落叶松脂醇(11)。结论以上化合物均为首次从该植物中分离得到。     

分心木中的木脂素类化学成分及其抗HIV活性研究

目的研究分心木Diaphragma Juglandis Fructus中的木脂素类化学成分及其抗人免疫缺陷病毒(HIV)活性。方法运用柱色谱方法对分心木的95%甲醇提取物进行分离纯化,结合波谱技术与理化常数鉴定结构,通过LEDGF/p75-IN蛋白复合体ELISA筛选模型对化合物进行抗HIV活性筛选。结果从分心木95%甲醇提取物中分离得到16个木脂素类化合物,分别鉴定为(-)-丁香脂素(1)、(+)-松脂素(2)、(+)-(7R,7′R,7″S,7′′′S,8S,8′S,8″S,8′′′S)-4″,4′′′-dihydroxy-3,3′,3″,3′′′,5,5′-hexamethoxy-7,9′;7′,9-diepoxy-4,8″;4′,8′′′-bisoxy-8,′-dineolignan-7″,7′′′,9″,9′′′-tetraol(3)、2,3-二羟基-1-(4′-羟基-3′-甲氧基苯基)-丙-1-酮(4)、3-羟基-1-(4′-羟基-3′-甲氧基苯基)-丙-1-酮(5)、3′,4′-二甲氧基苯丙二醇(6)、(2S)-3,3-二-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-丙-1,2-二醇(7)、3-羟基-1-(4′-羟基-3′,5′-二甲氧基苯基)-丙-1-酮(8)、(1R,5R,6R)-6-{4′-O-[8″-(7″-(4″-hydroxy-3″-methoxyphenyl))glyceol]-3′,5′-dimethoxyphenyl}-3,7-dioxabicyclo[3.3.0]octan-2-one(9)、curcasinlignan B(10)、evofolin-B(11)、(7S,8R)-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol(12)、pinnatifdanin C I(13)、(+)-(7S,8S)-4,1′-dihydroxy-3,3′,5′-trimethoxy-7,8,9-trinor-8,4′-oxyneolignan-7,9-diol(14)、八角莲醇(15)、1-(4′-羟基-3′-甲氧基苯基)-2-[4″-(3-羟丙基)-2″,6″-二甲氧基苯基]-丙-1,3-二醇(16)。结论所有化合物均为首次从分心木中分离得到,其中化合物13具有潜在的抑制HIV-1的活性。     

皂角刺醋酸乙酯部位化学成分研究

目的研究皂角刺Gleditsiae Spina醋酸乙酯部位的化学成分。方法采用硅胶、Toyopearl HW-40C、Sephadex LH-20、MCI Gel CHP-20和ODS柱色谱法及半制备型高效液相色谱进行分离纯化,根据其理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果从皂角刺醋酸乙酯部位分离得到18个化合物,分别鉴定为莨菪亭(1)、(-)-(7R,8S)-赤式-愈创木基丙三醇(2)、5-甲氧基-愈创木基丙三醇(3)、(-)-(7R,8R)-苏式-愈创木基丙三醇(4)、3,4′-dihydroxypropiophenone(5)、二氢阿魏酸(6)、对羟基苯甲酸(7)、indole-3-carbaldehyde(8)、原儿茶酸甲酯(9)、原儿茶醛(10)、丁香酸(11)、2-guaiacylpropane-1,3-diol(12)、(2R*,3R*,4S*)-2,3-二脲基-4-羟基四氢呋喃(13)、3-(2-羰基-丙基)-3-羟基-吲哚啉-2-酮(14)、核桃素D(15)、C-藜芦酰乙二醇(16)、3-(4-hydroxyl-3-methoxyphenyl)-propan-1,2-diol(17)、(-)-丁香脂素(18)。结论 18个化合物均为首次从该植物中分离得到。     

大果藤黄中2个新的香豆素类化学成分

目的研究大果藤黄Garcinia pedunculata果实的化学成分,以期发现新的活性化合物。方法运用硅胶、Sephadex LH-20、Chromatorex C18、Diol silica gel、MCI gel CHP-20P以及反相半制备型高效液相等各种现代色谱分离技术进行系统的分离纯化,根据化合物的光谱数据和理化性质进行结构鉴定。结果从大果藤黄中共分离得到11个香豆素类化合物,分别鉴定为(S)-5-羟基-7-甲氧基-8-(2-羟基-3-甲基-3-丁烯-1-基)-2H-1-苯并吡喃-2-酮(1)、(S)-5-羟基-7-甲氧基-8-(2-羟基-3-乙氧基-3-甲基丁基)-2H-1-苯并吡喃-2-酮(2)、异欧前胡素(3)、橙皮油内酯(4)、(-)-3′-乙基-橙皮内酯水合物(5)、(+)-2′-羟基-异蛇床子素(6)、(+)-2′-乙酰基-3′-羟基-蛇床子素(7)、(-)-yuehgesin B(8)、异橙皮内酯(9)、(-)-橙皮内酯水合物I(10)、(-)-橙皮内酯水合物(11)。结论化合物1、2是新香豆素类化合物,命名为(S)-5,2′-二羟基-异蛇床子素和橙皮内酯水合物V,以上香豆素类成分均在大果藤黄中首次分离得到。     

皂角刺中二氢黄酮醇类化合物及其细胞毒活性研究

目的对皂角刺Gleditsiae Spina中的黄酮类成分进行分离纯化和肿瘤细胞毒活性研究。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱法和HPLC制备色谱等多种技术对皂角刺黄酮类化学成分进行分离纯化,并通过理化性质和MS、NMR、圆二色谱等谱学数据鉴定化合物的结构。结果从皂角刺中分离得到12个二氢黄酮醇类及黄酮类化合物,分别鉴定为(2R,3R)-5,3′,4′-三甲氧基-7-羟基二氢黄酮醇(1)、5,7,3′,4′-四羟基二氢黄酮醇(2)、5-甲氧基-3′,4′,7-三羟基二氢黄酮醇(3)、二氢山柰酚(4)、表儿茶素(5)、5,7,3′,5′-四羟基二氢黄酮醇(6)、黄颜木素(7)、(2R,3R)-7,3′,5′-三羟基-二氢黄酮醇(8)、(2R,3R)-5,7,3′-三羟基-4′-甲氧基-二氢黄酮醇(9)、槲皮素(10)、5,7,4′-三羟基黄酮-8-C-葡萄糖苷(11)、2,7-二甲基-氧杂蒽酮(12)。结论化合物1为新化合物,命名为皂角刺二氢黄酮醇A;化合物3、8、9和12均为首次从皂角刺中分离得到。对肿瘤细胞毒活性研究结果显示,二氢黄酮醇类化合物1、2、3、7及黄酮类化合物10均表现出较强的细胞毒活性。其中化合物1和3主要作用于肝癌Hep G2和食管癌EC109细胞株,化合物2主要作用于食管癌EC109细胞株,而化合物7则对肝癌、肺癌和胃癌肿瘤细胞均有较强的增殖抑制活性。     

人参茎叶中1个新皂苷20(S)-人参皂苷Rf_2

目的研究人参Panax ginseng茎叶总皂苷中的化学成分。方法采用硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法进行分离、纯化,通过NMR、MS等谱学方法进行化学结构鉴定。结果从人参茎叶的总皂苷中共分离鉴定了39个化合物,报道其中的1个新化合物和16个已知的化合物,分别为人参皂苷Re(1)、20(S)-人参皂苷Rh_1(2)、20(R)-人参皂苷Rh_1(3)、人参皂苷Rh_5(4)、20(E)-人参皂苷F_4(5)、人参皂苷F_2(6)、20(S)-人参皂苷Rg3(7)、20(R)-人参皂苷Rg_3(8)、20(S)-人参皂苷Rf_2(9)、20(R)-人参皂苷Rf_2(10)、20(S)-原人参二醇(11)、20(R)-原人参二醇(12)、20(S)-人参皂苷Rh2(13)、20(R)-人参皂苷Rh2(14)、20(S)-原人参三醇(15)、20(R)-原人参三醇(16)和人参皂苷Rd(17)。结论化合物9为1个新的化合物;2~10、13和14是稀有人参皂苷。     

连翘中的2个多元醇类新化合物

目的对连翘Forsythia suspensa的化学成分进行研究。方法通过大孔吸附树脂、Sephadex LH-20、反相HPLC等多种色谱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从连翘的50%乙醇提取物中分离得到2个化合物,分别鉴定为(2R,3S)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯)-3-甲氧基丙烷-1,2-二醇(1)和2-甲基己烷-1,2,3,6-四醇(2)。结论化合物1为新立体构型化合物,化合物2为新化合物,分别命名为(2R,3S)-forsythiayanoside D和连翘己四醇。     

芡欧鼠尾草中1个新的二萜化合物

目的研究芡欧鼠尾草Salvia hispanica地上部分的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、HPLC等各种现代色谱分离技术进行系统地分离纯化,根据波谱数据结合改良的Mosher法对化合物进行结构鉴定。结果从芡欧鼠尾草地上部分的丙酮提取物中分离得到了 3个化合物,分别鉴定为(5S,7R,9R,10R,12R)-二羟基-8,17-二去氢车桑子内酯(1)、12-hydroxyhardwickic acid (2)和14-triene-17,12R:18,19-diolide (3)。结论化合物1为新二萜化合物,命名为芡欧鼠尾内酯A,化合物3为首次报道从该植物中分离得到。     

裸蒴中的一个新苯酚衍生物

目的 研究我国特有属药用植物裸蒴Gymnotheca chinensis的化学成分.方法 通过硅胶柱色谱及高效液相制备色谱分离纯化,以波谱分析和化学方法鉴定结构.结果 从裸蒴全草乙醇提取物中分离得到了一个苯酚衍生物,鉴定为(7R)-苯甲酸-7-对羟苯基-乙二醇-8-单酯.结论 该苯酚衍生物为首次报道的新化合物,命名为裸蒴酚甲.