安妥明及其同系物构效关系研究

以安妥明及其同系物对—乙酰氨基苯氧乙酸乙酯、对—氯苯氧乙酸乙酯对血清胆固醇的影响为观察指标,研究其构效关系。结果表明:200mg/kg安妥明和100、200mg/kg对—乙酰氨基苯氧乙酸乙酯均能降低小鼠血清胆固醇。对—氯苯氧乙酸乙酯则无降胆固醇作用。结果提示:安妥明分子苯环对位的氯原子可能为降胆固醇作用的非必需基团,α碳上的两个甲基是否为必需基团尚待进一步探讨。     

大鼠肝脏T_4 5'—脱碘酶活力最适反应条件研究

本文用正交实验的方法探讨了体外检测T_45′—脱碘酶活力的最适条件。结果表明,以匀浆量为0.2ml,T_4加入量为12.5mg/ml,反应持续时间30分钟为最佳。这一条件下,即能充分反应出肝组织T_45′—脱碘酶活力,又可保证所测数据在标准曲线范围内。     

各型冠心病患者血浆5—羟色胺含量的变化

本文对82例各种类型冠心病患者血浆5-羟色胺(5—HT)含量进行了测定。结果表明,各组冠心病患者血浆5—HT 含量均高于对照组,且急性心肌梗塞,心绞痛及心力衰竭组增高更为明显。其中心绞痛组以自发型心绞痛血浆5—HT 含量增加较为显著。结果提示,自发型心绞痛时病理生理改变更为严重.预后不良。本观察表明血浆5—HT 水平与疾病严重程度有关,并为寻找有效降低血浆5—HT 的药物治疗冠心病等提供理论依据。     

甲硝唑注射液的生产质量控制

本文系统地考察了影响0.2％甲硝唑注射液(含5％葡萄糖)成品质量的诸因素:活性炭、PH、灭菌条件等。实验证明,先将葡萄糖溶液经活性炭吸附后再投入甲硝唑,可以保证甲硝唑的含量;半成品PH控制在5.7—6.3时,成品PH下降较小,5—HMF含量较低;严格控制115℃、30分钟的灭菌条件,成品质量稳定;采用成品1:1稀释液进行鲎试验,结果与家免法一致.     

影响葡萄糖注射液中5—羟甲基糠醛值因素的实验研究

本文选定23种pH值的5％葡萄糖注射液,在两种不同温度、时间的灭菌条件下,利用紫外分光光度计,分别测定5—羟甲基糠醛吸收度,将所得数据进行t检验,从而选择出最佳灭菌条件及最稳定的pH值范围。     

5-氨基噻吩四乙酯的相转移催化合成

目的 研究了5-氨基噻吩四乙酯的相转移催化合成,并考查最佳催化条件.方法 以氧代戊二酸二乙酯为原料,环合生成5-氨基噻吩,再以冠醚为相转移催化剂,溴乙酸乙酯为烷基化试剂,碳酸钾为固体碱,在丙酮中进行烷基化催化反应.结果 该催化反应的最佳条件:以冠醚为催化剂,烷基化试剂与固体碱对反应物的摩尔比分别为2.2与2.5,反应温度为60 ℃(水浴温度),反应时间为6 h.结论 此催化反应不良反应少、收率好、纯度高.     

精神分裂症患者中枢5—羟色胺与多巴胺的相互作用

应用高效液相色谱（ＨＰＬＣ）对６７例精神分裂症和１０例健康正常对照组ＣＳＦ中多巴胺（ＤＡ）、５—羟色胺（５—ＨＴ）及其代谢产物高香草酸（ＨＶＡ）、５—羟吲跺乙酸（５—ＨＩＡＡ）进行测试，并用５—ＨＴ／ＤＡ、５—ＨＩＡＡ／ＨＶＡ作为两介质相互作用指标，结果发现精神分裂症患者５—ＨＴ／ＤＡ之比值显著低于正常对照组，表明精神分裂症患者有ＤＡ功能相对增加和５—ＨＴ功能相对低下导致的ＤＡ与５—ＨＴ失平衡。     

5-Fu/PLGA 微球的制备

以可生物降解高分子材料乳酸—羟乙酸共聚物(PLGA)为载体,以5—氟脲嘧啶(5-Fu)为活性药物,用相分离—凝聚法制备了可供肿瘤动脉栓塞化疗用微球,并进行了初步的微球体外药物释放试验。     

顺-3,4-二氯-α-氯代桂皮酰另丁胺的抗实验性癫痫作用及其机制的研究

顺—3,4—二氯—α—氯代桂皮酰另丁胺(代号:8601)为一种新的桂皮酰胺类化合物。它对MES有很强的对抗作用,其EK_(50)为20.3mg/kg,明显强于抗痫灵(ED_(50)为88.5mg/kg)。前者的治疗指数>44.3,后者为6.3。所以,8601有可能成为一种作用强、安全范围大的新的抗癫痫药。它也能有效的对抗icv谷氨酸钠和ZnSO_4所引起的惊厥,但对士的宁惊厥则无明显影响。8601抗最大抗电休克发作试验作用的机制可能与其升高脑中5HT和降低中枢兴奋性神经递质Glu和AsP的含量有关。     

反相离子对液相色谱法分离分析5-氨基乙酰丙酸及4种相关组分

目的建立分离分析5-氨基乙酰丙酸及4种相关组分的反相离子对液相色谱法。方法考察了缓冲溶液的pH值、离子对的种类和浓度等色谱条件对分离分析的影响。以乙腈-20mmol·L-1磷酸二氢钾(pH值2.0,含2.0mmol·L-1辛烷磺酸钠)为流动相,在ZORBAX SB-C18色谱柱上,采用梯度洗脱,对5-氨基乙酰丙酸及4种相关组分进行分离分析。结果在优化色谱条件下,5-氨基乙酰丙酸及4种相关组分在15min内达到基线分离;5-氨基乙酰丙酸质量浓度在0.1².0g·L-1内与峰面积呈良好的线性关系,相关系数为0.999 5;检出限(信噪比为3)为3.0mg·L-1;样品的回收率为99.3%2.0g·L-1内与峰面积呈良好的线性关系,相关系数为0.999 5;检出限(信噪比为3)为3.0mg·L-1;样品的回收率为99.3%¹00.5%,相对标准偏差为0.16%100.5%,相对标准偏差为0.16%⁰.92%。结论该方法操作简单、快速、准确可靠,可用于实际样品的分析,并获得了令人满意的结果。     

2014-2016年武汉地区31家医院5-氨基水杨酸类药物的使用情况分析

目的 研究2014—2016年5-氨基水杨酸类药物在武汉地区的应用情况和发展趋势,为临床合理用药提供参考。方法 采用世界卫生组织推荐的限定日剂量（DDD）为指标的分析方法,对武汉地区31家医院2014-2016年5-氨基水杨酸类药物的销售金额、用药频度（DDDs）、限定日费用（DDC）、排序比（B/A）等进行统计分析。结果 武汉地区2014—2016年5-氨基水杨酸类药物的销售总金额呈逐年上升趋势。美沙拉嗪的销售金额和DDDs均高居第1位,柳氮磺吡啶的销售金额和DDDs均以较大的差距位居第2位,巴柳氮和奥沙拉嗪的应用非常少。美沙拉嗪和柳氮磺吡啶的B/A均为1.00。结论 2014—2016年5-氨基水杨酸类药物的临床应用逐年增加,但是临床应用品种单一,主要以美沙拉嗪占据市场,且以缓释制剂应用最多,因此我国仍需加强对于治疗溃疡性结肠炎药物的研发。     

5-氨基酮戊酸对人舌麟癌Tea8113细胞株体外光动力杀伤作用的基础研究

目的初步研究体外5-氨基酮戊酸介导的光动力疗法对人舌鳞癌Tea8113细胞的杀伤效应。方法体外培养Tca8113细胞,以5-氨基酮戊酸为光敏剂,半导体激光治疗仪给予光动力疗法,采用MTr法检测光敏剂不同孵育时间、不同光敏剂浓度对Tea8113细胞抑制率的影响。结果5-AIA—PDT作用后,Tea8113细胞生长受到抑制,孵育时间和浓度效应关系显著（P〈0．05）。药物最佳作用浓度为1mmoL／l,最佳孵育时间为6h。结论5-氨基酮戊酸一光动力疗法能有效杀伤Tea8113细胞,光敏剂孵育时间、光敏剂浓度是影响疗效的重要因素。     

5-氨基-1-羟乙基吡唑的合成

目的合成5-氨基-1-羟乙基吡唑。方法原甲酸三乙酯与氰乙酸乙酯缩合,然后和羟乙基肼经环合、水解等一锅法合成5-氨基吡唑-4-甲酸,然后在亚硫酸钠存在条件下加热脱羧得到5-氨基-1-羟乙基吡唑。结果合成得到5-氨基-1-羟乙基吡唑。结论该工艺路线同现有文献相比,不仅总产率较高,而且简化了合成工艺,节省了原料和成本,减少对环境的污染。     

双波长法测定甲硝唑葡萄糖注射液含量

本文采用双波长法测定甲硝唑葡萄糖注射液含量,在227和290.7nm 处测定吸收度,其差值ΔA与浓度 C 间有良好的线性关系,可以消除5—HMF 的干扰.     

含奥沙利铂方案治疗晚期胃癌的临床观察

2001年1月～2003年6月，我科应用由奥沙利铂(L—OHP)、表阿霉素(EPI)、亚叶酸钙(CF)和5—氟尿嘧啶(5—Fu)组成的联合方案治疗晚期胃癌患者36例，取得了良好效果，现报告如下：     

5-氨基酮戊酸光动力治疗尖锐湿疣60例的临床观察

目的观察5-氨基酮戊酸光动力疗法（ALA—PDT）治疗尖锐湿疣的疗效。方法（1）将确诊为尖锐湿疣病例人选,并按每个病例总的光照次数由2—5次分为4组。（2）20％5-氨基酮戊酸溶液湿敷于皮损或疣体上,覆盖面积约超出皮损边缘1．0cm范围。持续湿敷3h,外加封包。（3）特定波长激光照射：用波长为635nm的光动力治疗仪照射,每次照射剂量为100J／cm^2。每间隔时间1—2周照一次,根据病情需要照2-5次不等。（4）随访6个月,观察疗效。结果4组患者经过ALA—PDT治疗后均能清除疣体。至6个月随访结束时,2次照射组复发率28．57％;3次照射组复发率14．28％;4次照射组复发率12．50％;5次照射组复发率12．50％。结论ALA—PDT治疗尖锐湿疣均能取得满意的治疗效果,ALA—PDT治疗尖锐湿疣次数不应少于3次,如无特殊情况,亦无须增加治疗照射次数的必要,以免增加患者经济负担。     

反相高效液相色谱法测定养血生发胶囊中2,3,5,4’—四羟基二苯乙烯—2—O—β—D—葡萄糖苷的含量

目的 :建立以反相高效液相色谱法测定养血生发胶囊中2 ,3 ,5 ,4’—四羟基二苯乙烯—2—O—β—D—葡萄糖苷含量的方法。方法 :色谱柱为AlltimaC18,流动相为乙腈 -水 (15∶85) ,流速为1 0ml/min ,检测波长为320nm。结果 :2 ,3 ,5 ,4’—四羟基二苯乙烯—2—O—β—D—葡萄糖苷进样量在0.45μg～2.26μg 范围内与峰面积值呈良好的线性关系 (r=0 9996) ,平均回收率为98.32 % (RSD=1 58 % ,n=6)。结论 :本法简便、准确 ,可用于养血生发胶囊的含量测定与质量控制。     

3-(1-甲基-5-甲硫基-1-H-四氮唑)-氨基头孢烷酸二苯基亚甲酯的合成研究

以氨基头孢烷酸为原料合成3-(1-甲基-5-甲硫基-1-H-四氮唑)-氨基头孢烷酸二苯基亚甲酯的研究,目的是通过优化反应条件,简化操作,提高产率,降低合成成本。通过对溶剂、催化剂用量、投料比、反应温度和反应液浓度等条件的优化,以两步80%左右合成收率制备3-(1-甲基-5-甲硫基-1-H-四氮唑)-氨基头孢烷酸二苯基亚甲酯。     

肠球菌β-内酰胺酶的测定及耐药性分析

目的 研究肠球菌β—内酰胺酶与耐药性的关系。方法 采用纸片扩散法(K—B法)检测32株肠球菌对8种抗生素的耐药性，采用nitrocefin法测定β—内酰胺酶。结果 药敏测定结果显示肠球菌对链霉素、红霉素、庆大霉素的耐药率分别达到96．9％、93．8％、84．4％，对万古霉素、替考拉宁的耐药率都为0。对青霉素类抗生素的耐药性，屎肠球菌对氨苄西林、青霉素G、氨节西林／舒巴坦耐药率分别为71．4％、85．7％、57．1％，粪肠球菌则分别为8．7％、13．0％、0；屎肠球菌产β—内酰胺酶阳性率为71．4％，粪肠球菌为31．1％。结论 肠球菌对氨基糖苷类抗生素、红霉素具有高度耐药性，对万古霉素、替考拉宁全部敏感，屎肠球菌对青霉素类抗生素的耐药性与产β—内酰胺酶率明显高于粪肠球菌，且屎肠球菌、粪肠球菌对青霉素类抗生素的耐药性与β—内酰胺酶的产生呈正相关系。     

N-[5-氨基水杨酰基]甘氨酸的合成

[目的]改进N-[5-氨基水杨酰基]甘氨酸的合成方法，使之更适合工业化生产，[方法]以5-硝基水杨酸为起始原料合成N-[5-氨基水杨酰基]甘氨酸，经缩合，还原和水解等三步反应合成了N-[5-氨基水杨酰基]甘氨酸。[结果]较文献报道工艺简单，反应条件温和。产物结构经红外光谱，核磁共振氢谱及质谱确证。[结论]此合成路线是完全可行的。