盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合作用研究

目的:研究盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精的包合,寻找改善盐酸哌唑嗪制剂性能的方法.方法:采用紫外光谱法和相溶解度法研究盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合作用.研磨法制备盐酸哌唑嗪/羟丙基-β-环糊精包合物,差示热分析验证包合物,紫外光谱法测定包合物的含量,并考察了包合物的稳定性.结果:盐酸哌唑嗪和羟丙基-β-环糊精的包合比为1∶1,包合常数为773 M-1.5%和10% 羟丙基-β-环糊精可使盐酸哌唑嗪的溶解度分别增加16.9倍和23.6倍.3批包合物的平均含量为8.65%,盐酸哌唑嗪被包合后光稳定性增加.结论:羟丙基-β-环糊精包合可提高盐酸哌唑嗪的溶解度和光稳定性,该技术可用于改进盐酸哌唑嗪药物剂型.     

异穿心莲内酯-β-环糊精包合作用的研究

目的利用紫外分光光度法、红外分光光度法及核磁共振法研究β-环糊精对异穿心莲内酯的包合作用。方法采用微波辅助饱和水溶液法制备异穿心莲内酯-β-环糊精包合物,紫外分光光度法测定包合物的包合常数,并确定异穿心莲内酯-β-环糊精的包合比例,红外分光光度法和核磁共振法确证包合物的形成且验证包合比例。结果异穿心莲内酯与β-环糊精形成了包合物,包合常数为140.845 L/mol,包合比例为1∶1。结论β-环糊精可以包合异穿心莲内酯,且包合效果较好。     

丹皮酚β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的建立丹皮酚β-环糊精包合物的制备工艺。方法以包合物收得率和包合率为指标,采用正交试验优选β-环糊精包合丹皮酚的条件,在此条件下,采用3种不同的包合工艺制备丹皮酚环糊精包合物,并对pH和HPMC对包合的影响进行了研究。结果1份丹皮酚用6份量的乙醇溶解后,以每小时1/30V的速度加入45℃10份量β-环糊精的饱和溶液中,搅拌包合至包合物形成,包合率可达80%,包合物收率可达75%以上;不同pH、HPMC下,丹皮酚相溶解曲线呈AL型,不同的pH和HPMC条件下包合稳定常数差异较大。结论采用优化的饱和溶液法及工艺条件制备包合物,包合率与收率高、工艺简单、设备要求不高,适用于工业化生产。pH2.5、0.5%HPMC条件可进一步增强药物与环糊精的包合作用。     

穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物的鉴定和热力学稳定性研究

目的 制备和鉴定穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物,并考察穿心莲内酯和羟丙基-β-环糊精之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数.方法 采用冷冻干燥法制备穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物,采用差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射(XRD)和红外光谱法(IR)对包合物进行鉴定,通过表观溶解度法考察包合物中主客分子之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数.结果 25、35、45 C下穿心莲内酯和羟丙基-β-环糊精能形成1:1摩尔比包合物,相溶解度图呈AL型,包合过程为放热反应.结论 穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物能显著增大药物的溶解度.     

槲皮素-部分甲基化β-环糊精包合物的研究

目的:研究部分甲基化β-环糊精对槲皮素的包合作用及其包合物的溶解度。方法:根据形成包合物时主客分子的平衡浓度的关系,确定包合物中主客分子的摩尔比。结果:槲皮素与部分甲基化β-环糊精以1:1的摩尔比形成包合物,包合稳定常数为5142mol-1·L,不溶于水的槲皮素包合后其溶解度增加到0.192g·L-1。结论:部分甲基化β-环糊精对分子结构合适的水难溶性药物具有良好的增溶作用,可用作水难溶性药物的增溶剂。     

正交实验法制备甲硝唑-β-环糊精包合物

目的研究甲硝唑-β-环糊精包合物的制备工艺,提高甲硝唑的溶解度。方法用饱和溶液法制备包合物,并用正交设计法优化甲硝唑-β-环糊精包合物的最佳制备条件。结果以包合物的收率和包合率为指标筛选出甲硝唑-β-环糊精最佳包合条件为:甲硝唑β-环糊精为12,包合时间4h,包合温度50℃。结论甲硝唑与β-环糊精可形成稳定的包合物,该制剂制备简单,包合工艺稳定可行,可进一步制成较理想的其他剂型。     

尼美舒利β-环糊精包合物的制备

目的 研究β-环糊精对尼美舒利的包合作用.方法 以尼美舒利的包合率为指标,采用L9(34)正交设计法,筛选尼美舒利β-环糊精包合物的最佳制备条件.结果 最佳条件为尼美舒利-β-环糊精投料比为1:2,搅拌时间为2h,包舍温度为75℃.结论 此条件为尼美舒利β-环糊精包合物的最佳包合条件.     

虾青素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与稳定性

目的:研究虾青素-羟丙基-β-环糊精的包合,寻找改善虾青素水溶性和稳定性的方法。方法:利用紫外光谱法研究水溶液中虾青素和羟丙基-β-环糊精的包合作用;采用研磨法制备虾青素-羟丙基-β-环糊精包合物,并用红外光谱法验证包合物的形成;于60℃,5 000 lux条件下对包合物进行了稳定性加速实验。结果:在水溶液中虾青素和羟丙基-β-环糊精能够形成摩尔比1∶2的包合物,包合后虾青素的溶解度由0.21 mg/L上升到3.74 mg/L,稳定性提高了约20倍。结论:环糊精包合技术显著提高了虾青素的溶解度和稳定性。     

肉桂油β-环糊精包合物的制备工艺研究

应用三因素六水平的均匀设计方法。研究了β－环糊精对肉桂油的包合作用。通过对包合物收得率和包合率这二个指标的比较,筛选优化出同肉桂油β－环糊精包合物的最佳制备条件,在此条件下,分别采用５种不同的包合方法制备肉桂油β－环糊精包合物。结果以搅拌法为最好。所得包合物的包合率为８２．１６％,包合物收得率为７７．８２％。     

儿茶素与β-环糊精包合作用的光谱学研究

目的D研究儿茶素是否与β-环糊精（β-CD）产生包合作用以增加其生物利用度。方法测定儿茶素与β-CD在水溶液中包合作用的光谱学性质,分析乙醇和pH对儿茶素-β-CD包合物形成的影响。结果儿茶素与β-CD形成了1：1包合物,用Benesi—Hildebrand法测定包合常数为2．36×10^4,乙醇可以破坏包合物,pH〈7条件下包合物稳定。结论将β-CD添加到儿茶素制剂中可延缓儿茶素的释放速度,从而增加儿茶素生物利用度。     

九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物的制备、鉴定和热力学稳定性研究

目的 制备和鉴定九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物,并考察九里香叶总黄酮和羟丙基-β-环糊精之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。方法 采用溶液-搅拌法制备九里香叶总黄酮-羟丙基-β-环糊精包合物,采用差示扫描量热法、X射线衍射法和红外光谱法对包合物进行鉴定,通过表观溶解度法考察包合物中主客分子之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数。结果 25,35,45 ℃时九里香叶总黄酮和羟丙基-β-环糊精能形成1∶1 摩尔比包合物,相溶解度图呈AL型,包合过程为放热反应。结论 九里香叶总黄酮与羟丙基-β-环糊精能自发地形成1∶1 摩尔比包合物,从而显著提高九里香叶总黄酮在水中的溶解度。     

正交设计法优选维生素D3一β环糊精的包合工艺

目的研究维生素D3-β环糊精(VD3-β-CD)包合物的一种良好的制备方法,以提高包合物收率和药物利用率.方法采用共沉淀法于60℃高速搅拌(10000rpm)制备VD3-β-CD包合物,选用正交设计法对摩尔比、包合时间及溶剂进行优选.结果经方差分析,得出最佳制备方法A1B2G1,即摩尔比为11,包合时间20min,溶剂为60%乙醇.结论采用最优条件制备的VD3-β-CD包合物收率和药物利用率均较高,且对光和热稳定.     

正交试验优化消食贴膏中挥发油包合工艺研究

目的:确定消食贴膏中挥发油?-环糊精包合工艺条件。方法:以挥发油包合率、包合物收率为指标,采用正交实验方法优选搅拌法制备挥发油-β-环糊精的最佳包合工艺条件。结果:最佳包合工艺条件为:挥发油与β-环糊精比例1:6(ml:g);包合温度60℃;包合时间2h。结论:优选的包合工艺条件制备的包合物质量稳定,包合率及收率较高,适合于工业化生产。     

中药制剂中丹皮酚包合工艺的研究

目的:研究β- 环糊精包合丹皮酚的最佳工艺.方法:用超声法制备丹皮酚-β-环糊精包合物,用紫外分光光度法测定其包封率和收得率.以包合物收得率和包封率为指标, 采用正交试验优选β-环糊精包合丹皮酚的条件.结果:最佳制备工艺为丹皮酚:β-环糊精1∶ 8,超声时间为30 min,包合温度为60 ℃.结论:采用最佳工艺制备的包合物收率高, 可大大提高丹皮酚的稳定性.     

一种山奈酚环糊精包合物的制备

目的 制备难溶性药物山奈酚一种环糊精包合物,提高山奈酚的溶解度,拓宽山奈酚的给药途径.方法 利用研磨法制备山奈酚羟丙基-β-环糊精、山奈酚β-环糊精包合物,通过粉末X射线衍射分析、差示扫描量热分析和红外光谱分析等方法对制备的山奈酚环糊精包合物进行鉴定和表征分析.结果 山奈酚与羟丙基-β-环糊精、β-环糊精分别形成了包合物,包合前后水溶解性考察表明形成包合物后山奈酚的溶解度分别增加了26.7与9.7倍.结论 山奈酚环糊精包合物的制备方法简捷实用,达到了增加药物溶解度的目的,有助于山奈酚的进一步开发利用.     

白芷挥发油β-环糊精包合物的制备及稳定性研究

目的:优选白芷挥发油的β-环糊精包合工艺条件,并对其稳定性进行考察。方法:采用饱和水溶液法制备包合物,采用正交设计法,以挥发油包合率、包合物收率(综合评分)为评价指标,考察包合温度、包合时间、挥发油与β-环糊精的比例3个因素对包合物质量的影响,进行包合物的制备工艺条件优选,并对包合物进行稳定性研究。结果:最优包合工艺条件为包合温度60℃,包合反应时间2.5 h,挥发油与β-环糊精比率为1∶8(mL/g)。结论:包合物制备工艺合理可行,提高了白芷挥发油的稳定性,可为白芷挥发油的应用提供参考。     

醋柳黄酮β-环糊精包合物的制备、鉴别与测定

目的:制备醋柳黄酮β-环糊精包合物,以增加醋柳黄酮的水溶性,改善其制剂制备性能。方法:用β-环糊精饱和水溶液法制备包合物,薄层色谱法对黄酮类有效成分进行鉴别并对形成的包合物进行验证,用紫外分光光度法测定原料药及包合物中药物的含量。结果:制备成淡黄色粉末状醋柳黄酮包合物,包合物的收得率为62.17%,平均包合率为9.49%。结论:醋柳黄酮中的黄酮类有效成分能被β-环糊精包合,具有较高的包合率。     

尼群地平-β-环糊精包合物的制备

目的: 探讨应用β-环糊精制备尼群地平-β-环糊精包合物, 以提高尼群地平的溶解度。方法：以尼群地平利用率为指标,采用正交设计方法研究饱和溶液法制备包合物的最佳处方工艺。用紫外光谱验证包合物的形成并测定对比其溶解度。结果:最佳包合条件为尼群地平与β-环糊精摩尔比为1∶2, 包合时间为4 h, 包合温度为50℃。尼群地平经β-环糊精包合后,溶解度约为原料药的10.5倍。结论:β-环糊精包合技术可提高尼群地平的溶解度。     

莪术油环糊精包合物的制备工艺研究*

[目的]比较不同类型环糊精(α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精)对莪术油的包合效果,研究莪术油环糊精包合物的最佳制备工艺。[方法]采用饱和水溶液法,制备α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精的莪术油包合物并采用X射线衍射法检识包合效果;采用L(934)正交实验设计表,优化莪术油β-环糊精包合物的最佳制备工艺。[结果]在同一条件下,α-环糊精无法与莪术油形成包合物,γ-环糊精与β-环糊精的包合率几乎相同。以包合率、油利用率为指标,莪术油β-环糊精包合物的制剂最佳工艺为A3B1C2。即β-环糊精∶油(g/mL)为8∶1,包合温度为40℃,包合时间为90 min,按最佳处方的工艺参数反复进行3次实验,挥发油包合率为90.90%,油利用率为66.67%,相对标准偏差(RSD)<2.7%。验证结果表明包合物与环糊精、挥发油和环糊精的物理混合物的X射线图谱有差别。[结论]选取β-环糊精进行莪术油包合,工艺合理,节约成本。     

香葱精油β-环糊精包合物的处方及制备工艺研究

目的研究不同来源的香葱精油β-环糊精包合物的处方及制备工艺。方法将不同来源的香葱精油与β-环糊精(β-CD)以不同投料比,在不同包合温度、包合时间下进行包合。并以包合率、包合物产率、光稳定性、热稳定性以及释放度作为指标对不同处方及工艺下制备的包合物进行评价。结果最佳处方为:投料比为1:10(精油:β-CD);最佳制备工艺为:包合温度40℃,超声包合时间1h。上述条件下不同来源的香葱精油包合物包合产率无显著性差异。光解12d后,制备的包合物含量为0.90%-0.87%;在40℃-80℃受热12d后,制备的包合物含量为0.89%-0.64%。包合物2h体外释放度小于香葱精油与β-环糊精的混合物,约10h释放度达100%。结论采用超声法制备葱油包合物稳定性好,释放度高,具有一定的缓释作用,便于储存、运输及使用。