石杉碱甲凝胶骨架缓释片药物释放因素的研究

目的考察影响石杉碱甲(hupcrzine—A，Hup—A)亲水凝胶骨架片体外释药的各种因素。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)和乙基纤维素(EC)为骨架材料，湿法制粒压片制备缓释骨架片，并考察HPMC和EC的用量、粘度、HPMC粒度、压片压力及其他辅料对石杉碱甲亲水凝胶骨架片体外释药的影响。结果石杉碱甲亲水凝胶骨架片体外释药符合Higuchi方程。HPMC粒度、粘度、压片压力及辅料种类对石杉碱甲的释放速率没有显性影响。HPMC用量及EC的粘度、用量对石杉碱甲的释放速率有显性影响。结论HPMC及EC用量、EC粘度为影响石杉碱甲亲水凝胶骨架片释放速率的主要因素。     

藤甲酰苷缓释片的制备及体外释药因素考察

目的制备藤甲酰苷缓释片并研究其体外药物释放行为。方法通过亲水凝胶骨架型缓释技术,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释材料、乙基纤维素(EC)为凝胶骨架材料制备藤甲酰苷缓释片;考查了释放介质的pH值、骨架材料与其用量、致孔剂的类型与用量、压片压力等工艺因素和条件对藤甲酰苷缓释片体外药物释放行为的影响。结果药物的释药速率受骨架材料的规格和用量、致孔剂种类的影响;释放介质pH值、转速和压片压力对释药速率有一定影响。结论研制的藤甲酰苷缓释片处方合理,有较好的可控性和重现性。     

新藤黄酸亲水凝胶骨架片的制备和体外释放度研究

目的研究新藤黄酸骨架片体外释药速率的影响因素。方法以羟丙甲基纤维素（HPMC）为骨架材料，考察HPMC用量、乙基纤维素（EC）用量、乳糖用量、压片压力和桨转速对药物体外释药行为的影响。结果HPMC和EC用量显著影响新藤黄酸的释药速率，乳糖用量、压片压力和桨转速的影响较小。结论通过调节HPMC和EC用量可获得具有理想释药行为的新藤黄酸亲水凝胶缓释片。     

盐酸丁螺环酮缓释片的制备及其体外释放研究

目的:制备盐酸丁螺环酮缓释片,并考察其释药行为及其影响因素。方法:采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水凝胶骨架材料,乙基纤维素(EC)为阻滞剂,湿法制粒制备盐酸丁螺环酮缓释片。考察不同释放递质,HPMC、EC的不同含量及不同黏度对该缓释片体外释放的影响。结果:制备出的缓释片24h的释药量超过90%,释药速率符合Higuchi方程。HPMC、EC含量的增加均会减慢缓释片的释放;随着HPMC黏度的增大,片剂的释药速率减慢,而EC的黏度及释放递质对释药速率均无明显影响。结论:以HPMC和EC为骨架材料,能制备出持续释药24h的盐酸丁螺环酮缓释片。     

双氯芬酸钾羟丙基甲基纤维素骨架片体外释药的影响因素

目的考察影响双氯芬酸钾羟丙基甲基纤维素(HPMC)骨架片体外释放的各种因素。方法以HPMC为骨架材料,采用湿颗粒法制备双氯芬酸钾缓释片,考察药物/HPMC比、HPMC黏度、HPMC粒径、释放介质pH、压片压力及桨转速对药物体外释放行为的影响。结果药物/HPMC比、HPMC黏度和释放介质pH显著影响双氯芬酸钾释药速率,HPMC粒径、压片压力和桨转速对双氯芬酸钾释药速率影响较小。结论通过使用合适黏度的HPMC及调节药物/HPMC比可获得具有理想释药行为的双氯芬酸钾HPMC缓释片。     

乳洁安缓释片的制备及体外释药

目的:研制乳洁安亲水凝胶缓释骨架片,进行体外释放度考察并解析其释药机制。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释骨架材料,通过正交设计优化处方,并考察释放介质黏度、pH值、溶出方法、转速及制片工艺等因素对缓释片体外释放度的影响。结果:正交设计获最优处方为A3B1C1,即HPMC作为亲水凝胶骨架材料,用量为40%,EC用量为10%,乳糖和MCC用量均为5%。药物体外释放行为符合Higuich方程。结论:该方法制得的缓释片具有良好的缓释效果,且制备工艺简单易行。     

神衰果素亲水凝胶缓释骨架片的制备及释药机理的研究

目的制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片.方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)作为缓释材料,采用粉末直接压片工艺制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片,考察HPMC的用量、规格、不同的释药条件对释药速率的影响,并对释药机制作了初探.结果神衰果素亲水凝胶缓释骨架片的体外释药为非Fick扩散,HPMC的用量对药物的释放有较大影响,而HPMC的规格,释放介质的pH值对药物释放影响不大.结论以HPMC作为缓释材料,采用粉末直接压片法制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片,工艺简单,体外缓释效果好.     

尼群地平缓释片的制备及体外释放

目的:研究尼群地平(nitrendipine)缓释片的制备,以及考察其缓释片的体外释放行为。方法:制备尼群地平-聚维酮(PVP)固体分散体,将此固体分散体与羟丙甲纤维素(HPMC)制成亲水凝胶骨架缓释片,并对PVP用量、HPMC用量和释放介质等影响体外释药行为的因素进行了考察。结果:HPMC与PVP用量及其释放介质对药物释放行为影响显著,通过调节处方用量比例获得满意的释放效果,其体外释药过程符合零级药动学方程。结论:该法制备的尼群地平缓释片,其体外释药平稳、累积释放率高。     

吡嘧司特钾水凝胶骨架缓释片的研究

目的研制吡嘧司特钾(TBX)水凝胶缓释骨架片.方法以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,考察HPMC用量、黏度及压片压力等对主药体外释放速度的影响,优化处方工艺.结果所得片剂体外释放实验表明10h累积释放度＞75%,其释放行为符合Hguchi方程.HPMC的用量、黏度、制备方法及压片片力的大小等对TBX的释放速率均有显著影响.结论用高黏度的HPMC作为亲水凝胶骨架片的基质能达到较好的缓释作用.     

茶碱缓释片的制备及其初步稳定性考察

目的：考察茶碱羟丙基甲基纤维素（HPMC）骨架片的制备方法及其初步稳定性。方法：以HPMC为骨架材料,采用湿颗粒法制备茶碱缓释片,考察了HPMC用量、HPMC黏度及释放介质pH值对药物体外释放行为的影响,以及光照、高温及高湿度对茶碱缓释片稳定性的影响。结果：HPMC用量和黏度显著影响茶碱释药速率,释放介质pH值对茶碱释药速率影响较小。光照、高温及高湿度不影响茶碱缓释片的含量及释放度。结论：通过使用合适黏度的HPMC及调节HPMC用量可获得具有理想释药行为的茶碱缓释片,且其稳定性良好。     

奥沙西罗包衣控释片的制备及其质量评价

目的制备奥沙西罗包衣控释片,考察处方组成和工艺因素对制剂质量及体外释药行为的影响,并分析其释药机制。方法以乙基纤维素(EC-45cP)为骨架材料、乙基纤维素(EC-10cP)为成膜材料、聚乙二醇6000(PEG6000)为增塑剂,采用滚转包衣锅包衣,药物作为致孔剂控制药物释放,考察处方因素,片芯制备和包衣工艺等对制剂质量及体外释放行为的影响。结果片芯骨架材料用量、致孔剂用量、增塑剂用量、包衣厚度等因素对药物释放有明显影响。制剂体外释药行为符合零级动力学方程。结论薄膜包衣法制得奥沙西罗控释片,调整处方组成可获得12 h平稳释药的制剂。     

萘哌地尔亲水凝胶型缓释片的研制

目的释放度测定方法的建立与萘哌地尔缓释片的研制。方法以0．5％十二烷基硫酸钠为释药介质,释放度为处方筛选指标,采用羟丙甲纤维素作为亲水凝胶型缓释骨架制备萘哌地尔缓释片。结果萘哌地尔从本骨架片中的释药曲线符合零级动力学模型。结论该文研制的萘哌地尔缓释片处方合理,制备方法简单可行,值得进一步研究并发。     

吲哚拉辛HPMC骨架片药物释放因素研究

目的 考察影响吲哚拉辛亲水性骨架片体外释药的各种因素。方法 以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为骨架材料,用湿法制粒和粉末直接压片法制备缓释骨架片,并考察HPMC用量、粒度、制备方法、片子大小及其它辅料对吲哚拉辛HPMC骨架片的体外释药的影响。结果 吲哚拉辛HPMC骨架片的体外释药均符合Higuchi方程。HPMC的用量,粒度和制法,片子大小对吲哚拉辛的释放速率随HPMC粒度和片子的减小而减慢。淀粉、PVP、MCC的加入（每片HPMC的含量不变）均加快吲哚拉辛释药速率,且加入量不同,其释药速率问具有显著性差异。随着EC加入量的增加（≥40mg。片^-1）．吲哚拉辛释放速率显著加快。结论 HPMC用量和粒度、制备方法、片子大小及其它辅料为影响吲哚拉辛骨架片释放速率主要因素。     

布洛芬HPMC骨架片药物释放因素研究

目的 考察影响布洛芬亲水性骨架片体外释药的各种因素。方法 以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为骨架材料，用湿法制粒和粉末直接压片法制备缓释骨架片，并考察HPMC用量，粒度，制备方法，片子大小及其它辅料对布洛芬HPMC骨架片的体外释药的影响。结果 布洛芬HPMC骨架片的体外释药均符合Higuchi方程。HPMC的用量，粒度和制法，片子大小对布洛芬的释放速率均有显著影响。湿法制片的释药速率比干法慢。布洛共姝释药速率随HPMC粒度的减小和片子的增大而减慢。淀粉，PVP、MCC、EC的加入（每片HPMC的含量不变）均减慢布洛芬释药速率。结论 HPMC用量、粒度、制备方法、片子大小及其它辅料为布洛芬骨架片释放速率的主要因素。     

盐酸氨溴索缓释片的制备及释放度研究

目的 制备盐酸氨溴索缓释片,进行体外释放度研究。方法以羟丙甲基纤维素为骨架材料,70％乙醇为粘合剂。采用湿法制粒压片。以紫外-可见分光光度法洲定其在不同释效介质中的释放度。结果所研制的缓释片缓释效果良好。结论用羟丙甲基纤维素作为骨架材料能达到较好的缓释作用。     

Sustained release of acetaminophen from a heterogeneous mixture of two hydrophilic non-ionic cellulose ether polymers

This study examined the release of acetaminophen (APAP) from hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) and hydroxypropyl cellulose (HPC) matrices. The effect of pseudoephedrine (PE) as a co-active, HPMC:HPC ratio, polymer loading, pH of the dissolution media, and compression force on APAP release were studied. Granules formulated with APAP or both APAP and PE, and various blends of HPMC and HPC were compressed into tablets at different compression forces. APAP release from the matrix tablets was not considerably influenced by changes in HPMC:HPC ratio or compression force. The rate of drug release was significantly affected by pH of the dissolution media, total polymer loading, and the presence of PE. Drug release from the formulations containing both APAP and PE was slower than those containing only APAP. Drug release from tablets formulated with APAP only showed an initial burst at pH 1.16 or 7.45. Formulations containing both APAP and PE showed slower drug release at pH 1.16 than at pH 7.4. The drug release data showed a good fit to the Power Law Model. The mechanism of drug release is consistent with a complex behavior. The results of the tablet erosion studies indicated that the amount of APAP released was linearly related to the percentage of tablet weight loss. The kinetics of tablet water uptake was consistent with a diffusion and stress relaxation mechanism.     

乙肝清HPMC K4M/PVP K30骨架缓释片的研制与体外评价

目的进行乙肝清HPMC K4M/PVP K30骨架缓释片的研制与体外评价。方法以中药赶黄草和贯叶连翘的提取物为原料药,以HPMC K4M和PVP K30两种粘度不同,水合行为差异较大的亲水高分子材料联合使用作为骨架材料,制备缓释12 h的"乙肝清骨架缓释片"。以"HPMC+PVP K30"总量在处方中的百分量和HPMC在"HPMC+PVP K30"总量中的百分量为考察因素,通过处方单因素考察和星点设计—效应面法进行优化,得到最佳的制剂处方。并通过均一性实验和体外释药行为研究进行体外评价。结果本片剂优化处方中最低HPMC K4M与PVP K30用量不得低于20%。最佳制剂处方为骨架材料HPMC+PVP K30总量占片剂质量的27.03%,HPMC占HPMC+PVP K30总量的49.04%。本处方具有良好的重现性与稳定性;片剂药物释放符合一级释放模型。结论制备了载药量40%的乙肝清提取物缓释片,并优化得到了其最佳的制剂处方。     

氟比诺芬缓释片的处方工艺对释放度的影响

目的观察制备工艺对氟比诺芬缓释片释放度的影响,以得到合理的处方.方法以羟丙甲纤维素(HPMC)为阻滞剂,并改变其种类和用量制备6种氟比诺芬缓释片,分别测定释放度.结果每片含有21.4 mg的Methocel k4M的骨架片处方较为理想,可得到良好的释放速率.结论HPMC的种类和用量明显影响氟比诺芬缓释片的释放度,HPMC骨架片有较好的缓释性.     

氢氯噻嗪HPMC骨架片释药机制影响因素研究

目的研究影响HPMC骨架释药机制的因素。方法以氢氯噻嗪为模型药物,HPMC为骨架材料,制备缓释片,测定释放度并描述其释放机制。考察各处方因素和释放条件对释放机制的影响。结果 HPMC用量越大、难溶性填充剂,释放机制越趋向于零级释放。较低的HPMC用量、水溶性填充剂,释放机制趋向于Higuchi和Peppas方程,释药行为以溶蚀和扩散相结合。结论 HPMC型号、片剂的硬度、制备方法、溶出度测定方法、转速对释放机制影响不大。HPMC用量、填充剂的性质、溶出介质的离子强度影响释放机制。