吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物合成及其活性研究进展

吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物药理作用的广泛性,引起了人们的高度重视。此类化合物在合成上,有多种途径,包括以吡唑环为母环、以嘧啶环为母环和以其他原料合成等;在药理活性上,能高效杀菌、消炎、抗凝血和抗癌等。笔者以合成方法为主线,对吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物的合成方法和药理活性研究进展进行了综述。     

马来酸环嘧耐平注射液特殊安全性实验研究

目的观察马来酸环嘧耐平注射液的血管刺激性、溶血性和过敏性,为其临床静脉给药的安全性提供参考。方法刺激性采用家兔同体左右侧自身对比法;溶血性采用常规体外试管法;过敏性采用豚鼠全身主动过敏实验(ASA)和大鼠被动皮肤过敏实验(PCA)。结果马来酸环嘧耐平注射液对家兔耳静脉给药部位无明显刺激性;对家兔红细胞无溶血和凝集反应;豚鼠全身主动过敏实验和大鼠被动皮肤过敏实验均呈阴性。结论实验所用的马来酸环嘧耐平注射液静脉滴注给药符合临床用药安全性要求。     

花背蟾蜍耳后腺分泌物中化学成分的研究

作者对花背蟾蜍耳后腺分泌物的药效研究结果表明,其强心、升压等作用主要来自其氯仿提取物,作者应用中、低压液相色谱法,首次对花背蟾蜍分泌物的化学成分行进了分离,经UV,IR,~1H-NMR,MS鉴定确定了其中5种成分。分别为胆甾醇(Cholesterol),南美蟾毒精(Marinobufagin),日蟾毒它灵(Gamabufotalin),远华蟾毒精(Telocinobufagin),阿根廷蟾毒精(Arenobufagin). 另外,花背蟾蜍耳后腺分泌物有特臭,作者用水蒸汽蒸馏法提取,GC-MS鉴定,对其挥发性成分进行了研究。     

藤甲酰苷缓释片的制备及体外释药因素考察

目的制备藤甲酰苷缓释片并研究其体外药物释放行为。方法通过亲水凝胶骨架型缓释技术,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释材料、乙基纤维素(EC)为凝胶骨架材料制备藤甲酰苷缓释片;考查了释放介质的pH值、骨架材料与其用量、致孔剂的类型与用量、压片压力等工艺因素和条件对藤甲酰苷缓释片体外药物释放行为的影响。结果药物的释药速率受骨架材料的规格和用量、致孔剂种类的影响;释放介质pH值、转速和压片压力对释药速率有一定影响。结论研制的藤甲酰苷缓释片处方合理,有较好的可控性和重现性。     

中华大蟾蜍皮化学成分的研究

从中华大蟾蜍(Bufo bufo gargarizans Cantor)皮水溶性部分应用制备型反相HPLC分离得到一个新蟾蜍毒素,根据光谱(UV,IR,¹HNMR,¹³CNMR,EIMS,FDMS)、氨基酸分析及化学性质,确定其结构为Ⅰ所示,命名为蟾毒它灵3-丁二酰精氨酸酯,同时还分到三个已和蟾蜍毒素;蟾毒灵3-丁二酰精氨酸酯(Ⅱ),华蟾毒精3-丁二酰精氨酸酯(Ⅲ),脂蟾毒配基3-丁二酰精氨酸酯(Ⅳ)。     

六种中成药的薄层扫描法鉴定

 本文应用薄层扫描法鉴定了六种中成药。通过单味药与成药进行阳性或阴性对照，认定了中成药中各原枓中药的特征色谱峰，从而达到鉴定中成药中各原枓中药的目的，为评价中成药的品质提供一种简便、准确的方法。     

狭香蒲雌花序抗菌有效成分的研究

狭香蒲(Typha angustata Bory et Chaub.)雌花序具有抗菌,消炎作用。从其雌花序中分离出十个化合物,其中七个根据物理、化学性质和光谱数据分别鉴定为:香草酸(Ⅰ)、反式对羟基肉桂酸Ⅱ、原儿茶酸(Ⅲ)、甘油单香豆酸酯(Ⅳ)、琥珀酸(Ⅴ)、对羟基苯甲醛(Ⅷ)和D-甘露醇(X)。化合物(Ⅰ)、(Ⅱ)、 (Ⅲ)、(Ⅳ)和(Ⅹ)为首次从香蒲科植物中分离得到。化合物(Ⅴ)和(Ⅷ)为首次从狭香蒲中分离得到。抑菌实验表明:化合物(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)、(Ⅴ)和(Ⅷ)均具有明显抑菌活性,为狭香蒲雌花序中的主要抗茵活性成分。化合物(Ⅲ)通过初步实验表明具有显著的抗炎作用。     

应用中空纤维测定法评价藤甲酰苷对人癌细胞生长的抑制作用

目的应用中空纤维测定法评价藤甲酰苷（garcinia glycosides,GG）对8种人癌细胞的体内生长的抑制作用,通过裸鼠体内异位移植瘤实验,验证中空纤维测定法在抗肿瘤药效学研究中的可靠性。方法采用中空纤维测定法,将载有肿瘤细胞的中空纤维管植入NOD/SCID小鼠背部皮下,给药结束后取出中空纤维管,应用二苯基溴化四氮唑蓝（MTT）比色法检测GG对各种肿瘤细胞在体内的抑瘤率;选取HL-60及B16人癌细胞,异位移植于BALb/c裸鼠右下肢外侧皮下,以环磷酰胺（CTX）为阳性对照,各组连续给药10 d,于给药结束24 h后解剖小鼠,取出瘤块,计算CTX及GG的抑瘤率。结果应用中空纤维测定法及裸鼠体内异位移植瘤法测得GG高剂量组8 mg/（kg·d）、中剂量组4 mg/（kg·d）能明显抑制HL-60及B16人癌细胞在裸鼠体内的生长,实验测得结果与溶剂对照组比较,有显著性差异（P〈0.01）。结论应用中空纤维测定法测定样品GG对肿瘤细胞的生长抑制作用,实验结果与裸鼠体内异位移植瘤实验结果基本一致。该模型节约成本、效率提高、实验结果准确可靠,为GG的后续研究提供了指导和可靠证据。     

香蒲酸的结构

从狭香蒲(Typha angustata Bory et Chaub.)雌花序中分离出一种新酸性成分,根据其紫外光谱、红外光谱、核磁共振氢谱、碳谱和质谱的分析及其衍生物的光谱分析,确定该酸性成分的化学结构(Ⅰ),并命名为香蒲酸(typhic acid)。