细菌触发型结肠靶向释药系统的研究进展

细菌触发型靶向释药系统是依据人体结肠独特的菌群分布,利用细菌具有的偶氮还原酶、糖苷酶及糖苷酸酶等多种酶,能生物降解药物载体,使药物在结肠定位释放.按释药机制和给药方式,细菌触发型结肠释药系统可分为4类前体药物释药系统、多糖载体释药系统、联合pH依赖型或时滞型的复合释药系统、偶氮芳香族水性凝胶释药系统.它们需采用独特的溶出性试验评价药物的体外释放和γ-闪烁照相法观察药物的体内行为,本文对该领域的研究进展作一综述.     

结肠定位给药系统载体偶氮聚合物合成-对甲基丙烯酰胺偶氮苯的合成与表征

为了设计与合成新的结肠靶向给药系统载体-三元偶氮共聚物，提出合成一种新的偶氮功能单体—对甲基丙烯酰胺偶氮苯[Bis(methacryloylamino)-azobengene，BMAAB]作为偶氮聚合物交联剂。BMAAB合成方法：先将对硝基苯胺氧化偶联，再还原成对胺基偶氮苯(DAXB)，最后再与甲基丙烯酰氯反应。用紫外、红外、核磁共振与差热分析对产物进行了表征。     

生物可降解的聚合物自组装的纳米药物的结构和特征（英文）

由生物可降解的聚合物为载体的纳米药物(例如脂质体、微球和微囊)可能有较好的药动学和药效学性质。如果生物可降解聚合物能携带药物穿越生物屏障,显示疾病部位靶向性,生物可降解的聚合物为载体的纳米药物既可监测药物实时分布,又可帮助理解疾病发病和病理。特别在药物化学领域,生物可降解聚合物受到许多研究者关注。本文重点综述了生物可降解聚合物的纳米药物的组装过程、形貌和特征。为了帮助相关领域的读者理解生物可降解聚合物的组装过程和纳米体系的形貌,本文提供了29幅图。这些图使生物可降解聚合物的纳米体系的特征可视化。     

pH敏感性高分子材料及其作为水凝胶在药物控释体系的应用简介

水凝胶是一种能在水中溶胀但不会溶解的高分子网络,既能保护药物不被酶解或被胃酸破坏,又可以通过改变水凝胶的结构控制药物释放.pH敏感性水凝胶是体积能随环境pH、离子强度变化的高分子凝胶,利用它的这种性质可方便地调节和控制凝胶内药物的扩散和释放速率.以该类聚合物水凝胶作为载体,保护蛋白和多肽类药物,并且使这类药物在条件相对温和的位置(如结肠)释放,从而实现这类药物经胃肠道给药的有效性.本文就pH敏感性高分子材料及其作为pH敏感性水凝胶在药物控释体系的应用进行综述.     

能够代替偶氮聚合物作为结肠靶向药物载体的化学基团研究

我们将结肠细菌对二硫键和硝基键的还原速率与对偶氮类物质的还原速率进行对比。二硫化物和硝基的还原速率与具有相似分子结构的含偶氮基团的物质的还原速率接近。进一步探索了不同硝基化合物对细菌还原的定量构效关系（QSAR）,得到了哈米特关系,其中,系数p=0.553,R2=0.97。从而总结出二硫化物和硝基化合物具有无尽的潜能,它们可用作治疗结肠疾病的药物前体,也可使结肠药物传递系统具有靶向性。     

两亲性聚合物胶束作为药物载体研究进展

两亲性聚合物胶束属于纳米缔合胶体体系，是一种新型的药物载体，具有很高的内核载药容量和独特的体内分布特征。两亲性聚合物（amphiphilic block copolymers）在结构上可以划分出亲水部分和疏水部分。由于这种独特的化学结构，在水溶液中能形成具有球形内核-外壳结构的共聚物胶束，其疏水部分构成内核，亲水部分形成外壳。内核可以作为疏水性药物的容器，将药物增溶在核心，降低毒副作用，外壳可对药物起保护作用，提高药物的稳定性，并且达到缓释作用，同时通过对胶束的表面修饰可以达到靶向作用。在难溶性药物、大分子药物和基因治疗药物载体给药方面具有独特的优势。在胶体粒子粒径约为10～100nm。     

大黄结肠靶向微丸在大鼠胃肠道内的分布及释放方法学研究

目的：研究大黄结肠靶向微丸在大鼠胃肠道内的分布和释药情况。方法：将大黄结肠靶向微丸通过自制大鼠开口器灌胃给药,分别于给药后不同时间点将大鼠处死,剖取胃肠道,观察微丸外观性状并计数,计算给药后不同时间点微丸在大鼠各胃肠道内的分布率;采用HPLC法分别测定剩余微丸中的芦荟大黄素、大黄素和大黄酚的含量和大鼠各胃肠道组织及内容物中大黄素的含量,计算累积释放度,并绘制药物在各胃肠道中的药-时曲线,评价其释药特性。结果：微丸能完整地运动至大鼠结肠,具有明显迟释效应,给药10~12 h后结肠分布率达最高,为52.7%;药物于8~16 h在盲肠和结肠具有较高的药物浓度,最终释药量可达88.99%。结论：大黄结肠靶向微丸具有较好的结肠定位释药特性。     

地塞米松前体药在大鼠体内的药代动力学

目的: 探讨地塞米松 葡聚糖 (平均Mr76 000)前体药在大鼠体内的药代动力学.方法: 地塞米松 (dexamethason,Dex)及其前体药按 5μmol/kg给大鼠ig,采用高效液相色谱法监测前体药在大鼠胃肠道不同部位释放出Dex的动力学过程及血药浓度.结果: Dex前体药ig后,Dex主要分布在盲肠和结肠内容物及黏膜中,在胃及小肠近端的内容物中检测不到药物释放,Dex吸收缓慢,tpeak为 6 2h,血浆药物峰浓度Cmax为 149μg/L,AUC为 1364μg/(h·L).Dexig后,药物主要分布在胃、小肠近端及小肠远端内容物及黏膜中,药物吸收迅速,tpeak为 2 2h,血浆药物峰浓度Cmax为 2120μg/L,AUC为11 875μg/(h·L).结论: Dex 葡聚糖前体药可将Dex转运到盲肠和结肠,显著减少了Dex的吸收,提高了结肠局部药物浓度,是一种具有良好应用前景的治疗炎症性肠病的药物.     

嵌段共聚物胶束形态的影响因素

嵌段共聚物胶束作为一种有效的药物递送系统受到广泛关注,其具备增加疏水性药物溶解度、延长药物体内循环时间、提高药物稳定性、增强药物治疗效果等优点.胶束的形态可引起其载药和体内分布、药动学行为等性质的重大变化.本文通过对国内外文献的研读,重点探讨了影响嵌段聚合物胶束形态的重要因素(聚合物、制备因素、药物及其他),为今后该类型给药系统的设计提供参考.     

星形聚合物胶束作为药物载体的研究进展

星形聚合物胶束是一类新型纳米药物载体,它具有独特的分枝结构,所形成的单分子胶束具有理想的粒径和稳定性,可使难溶性药物有效增溶,降低药物毒性,延长体循环时间,提高生物利用度和安全性。星形聚合物胶束作为药物载体具有良好的缓释效果,通过在聚合物表面接枝功能基团可产生靶向释放效果,聚酯结构的星形聚合物还具有良好的降解性能,不在体内蓄积产生毒副作用。本文对星形聚合物的合成及其胶束作为药物载体的理化性质、载药优势、制备方法等的研究进展进行综述。     

几种含二茂铁基染料的合成

设计合成了５个含二茂铁基的萘酰亚胺类、蒽醌类、偶氮类染料,通过核磁共振氢谱、质谱、元素分析对其结构进行了表征,并对合成进行了讨论。     

光促进电镀锌板还原降解有机污染物

用电镀锌板对废水中的有机污染物进行了降解。在碘钨灯照射下,电镀锌板对偶氮染料和氯代有机物的还原降解速率倍增。对不同有机污染物的降解活性测试及XPS测试的结果显示：光照下电镀锌板对偶氮染料和氯代有机物的还原降解遵循典型的零价金属还原降解有机物的机理。入射光通过激发有机物分子或可能的有机物——Zn0复合物,加速了有机物分子和Zn0之间的电子转移还原过程。电镀锌板还原降解活性具有较好的持久性,在多次使用后未发现明显变化。     

含有偶氮染料侧基的聚氨酯（脲）的研究

用扩链法合成了一系列含有偶氮染料的侧基聚氨酯和聚脲。ＴＦ－ＩＲ、ＤＳＣ、ＤＭＡ的研究表明，聚合物有良好的力学性能，样品中软硬段的含量决定材料的物理性能。通过ＵＶ的测定，计算出样品均有较高的三阶非线性光学（ＮＬＯ）系数。     

岩白菜素偶氮衍生物的制备

目的设计合成岩白菜素偶氮衍生物。方法对岩白菜素7位进行结构改造,通过重氮化偶合反应制备其衍生物,并通过波谱法进行结构鉴定。结果制备了7个岩白菜素偶氮衍生物,其中7个化合物均为新化合物。结论这些化合物的合成为大量合成同类衍生物并进行药理活性筛选奠定了研究基础,为岩白菜素的深入研究与开发利用提供新的方法。     

Effects of resveratrol on oxidative modification of human low density lipoprotein

Ｔｈｅｐｒｅｓｅｎｃｅｏｆｌｉｐｉｄ ｌａｄｅｎ“ｆｏａｍｃｅｌｌｓ”ｗｉｔｈｉｎｔｈｅｉｎｔｉｍａｏｆａｒｔｅｒｉｅｓｉｓａｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｆｅａｔｕｒｅｏｆａｔｈｅｒｏｓｃｌｅｒｏｔｉｃｌｅｓｉｏｎｓ Ｏｘｉｄａｔｉｖｅｌｙｍｏｄｉｆｉｅｄｌｏｗｄｅｎｓｉｔｙｌｉｐｏｐｒｏｔｅｉｎ (ＬＤＬ)ｉｓａｍａｊｏｒａｔｈｅｒｏｇｅｎｉｃｌｉｐｏｐｒｏｔｅｉｎｉｎｖｉｖｏ,ｗｈｉｃｈｉｓｔａｋｅｎｕｐｂｙｍａｃｒｏｐｈａｇｅｓｔｈｒｏｕｇｈｔｈｅｓｃａｖｅｎｇｅｒｒｅｃｅｐｔｏｒｐａｔｈｗａｙ…     

含偶氮基团的侧链液晶高分子的研究进展

综述了含偶氮基团的侧链液晶高分子的制备方法及其在可逆光信息存储与非线性光学领域的应用。     

5-苯基偶氮基苯并呋喃-2-甲酸乙酯的顺反异构现象

5-苯基偶氮基苯并呋喃-2-甲酸乙酯的甲醇溶液刚配制好时其紫外-可见吸收光谱只显示两个吸收峰,一个是苯环的吸收 峰,位于272 nm,另一个是偶氮基的吸收峰,位于344 nm,受光照射后,在该吸收光谱中多了一个吸收带,位于460 nm。质谱显示 ：在该溶液中没有新化合物生成,这表明5-苯基偶氮基苯并呋喃-2-甲酸乙酯在甲醇中受光照后会发生偶氮基团结构的顺反异构 化。该异构化行为经一定时间后会达到平衡,HPLC分析表明：平衡时,反式异构体的含量为顺式异构体含量的2.7倍。     

Inhibition of Oxidative Modification of Human\= Low Density Lipoprotein by Resveratrol

ＩｎｔｒｏｄｕｃｔｉｏｎＩｎｃｒｅａｓｉｎｇｅｖｉｄｅｎｃｅｓｕｇｇｅｓｔｓｔｈａｔｏｘｉｄｉｚｅｄＬＤＬ（ＯＸ－ＬＤＬ）ｐｌａｙｓａｎｉｍｐｏｒｔａｎｔｒｏｌｅｉｎｔｈｅｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｏｆａｔｈｅｒｏｓｃｌｅｒｏｓｉｓ（ＡＳ）．Ｐｒｏｔｅｃ...     

禁用染料的代用品研究 I.H-酸偶氮染料的合成

为了研究光降解产物及机理，筛选不含产生致癌物、具有优异的日晒和湿处理牢度的代用偶氮染料，设计并合成了２１种Ｈ－酸偶氮染料，以１Ｈ－ＮＭＲ和紫外可见光谱对染料结构进行了表征。     

复方丙酸睾酮乳膏促透剂的选择

目的：选择复方丙酸睾酮乳膏最佳促透剂,确定促透剂加入比例,以促进皮肤对该乳膏的吸收。方法：以主药丙酸睾酮的透过量为指标,考察不同种类、不同浓度及不同比例促透剂对药物透过性的影响,以U5＊（5^3）均匀设计方法确定各促透剂加入比例。结果：最佳促透剂组合为：2．43％氮酮、15．46％丙二醇、0．1％薄荷脑。结论：复方丙酸睾酮乳膏采用以上促透剂组合可以达到最佳促透效果。