五环三萜衍生物的合成和对α-葡萄糖苷酶的抑制活性

对天然产物进行结构修饰和在天然产物中分离得到的齐墩果酸和熊果酸型五环三萜衍生物,经过理化性质和光谱数据确定化合物的结构,并对α-葡萄糖苷酶抑制活性进行测定。体外活性测试表明,天然存在的和从熊果酸和齐墩果酸结构衍生的三萜化合物对α-葡萄糖苷酶均有不同程度的抑制作用,其中化合物1a和1b活性较好。因此,对五环三萜化合物进行结构衍生,可以发现高活性α-葡萄糖苷酶抑制活性化合物。     

楤木化学成分及抑菌活性研究

目的 研究楤木Aralia chinensis树芽化学成分及生物活性。方法 采用硅胶柱色谱等方法分离纯化,利用各种波谱技术(NMR)及理化性质确定化学结构,并利用MIC法对分离得到的化合物进行抑菌活性筛选。结果 从楤木树芽中分离得到11个化合物,分别鉴定为山柰酚(1)、山柰酚-7-α-L-鼠李糖苷(2)、山柰酚-3,7-O-α-L-二鼠李糖苷(3)、齐墩果酸(4)、齐墩果酸-3-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯苷(5)、常春藤皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯苷(6)、常春藤皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(6→1)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、尿嘧啶(8)、尿嘧啶苷(9)、β-谷甾醇(10)、β-胡萝卜苷(11)。结论 化合物1～3及5～9为首次从楤木中分离得到,化合物1～7具有抑菌活性。     

多穗柯中黄酮类成分研究

目的 研究多穗柯Lithocarpus polystachyus叶中黄酮类成分,为其药效成分提供依据。方法 利用聚酰胺、葡聚糖凝胶树脂及反复硅胶柱色谱进行分离,根据化合物的理化性质和波谱数据(UV、¹H-NMR、¹³C-NMR)鉴定其结构。结果 从多穗柯中分离得到11种黄酮类化合物,分别鉴定为根皮素(1)、根皮苷(2)、二氢查尔酮-2′-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、2′,6′-二羟基-4′-甲氧基二氢查耳酮(4)、槲皮素(5)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(6)、5-羟基-7-甲氧基二氢黄酮(7)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(8)、三叶海棠苷(trilobatin,9)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(10)、槲皮素-3-O-α-L-阿拉伯糖苷(11)。结论 化合物3、4、6～8、10、11为首次从该植物中分离得到。     

Anisopus mannii 叶的化学成分和抑制黑色素生成活性研究

采用硅胶、ODS和大孔树脂等柱色谱分离方法对Anisopus mannii的叶进行分离纯化,通过NMR、HR-ESI-MS等波谱技术鉴定了7个化合物分别为:3β-acetoxylup-20(29)-ene(1),1-acetoxy-2-isopropyl-1-tridecene(2),rutin(3),3,6′-diferuloylsucrose(4),3-O-β-D-glucopyranosyl-3-β-hydroxyolean-12-en-28-oic acid 28-O-［α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranosyl］ ester(5),conduritol A(6),hoyacarnoside I(7)。同时采用B16细胞为黑色素抑制的筛选模型,筛选了所有化合物的黑色素抑制活性和细胞毒性。结果显示:所有化合物均具有不同程度的抑制黑色素生成的活性,其中化合物5显示出最优活性［30 μmol/L给药浓度,黑色素含量:(27.4±3.5)%,细胞存活率:(54.9±5.6)%］,可以作为美白剂进一步开发。     

黄花铁线莲根部的化学成分

从黄花铁线莲Clematis intricata Bunge根部分离得到6个化合物,分别鉴定为:7β-乙氧基-6α-羟基-1,4-二氧杂环辛烷(1),4,6,7-三甲氧基-5-甲基香豆素(2),东莨菪素(3),3,5,7,4′-四羟基黄酮(4),对羟基苯甲酸(5),3,4-二羟基苯甲酸(6)。其中化合物1为新化合物,化合物2、5、6首次从该属植物中分离得到。     

黄丝郁金的化学成分

从黄丝郁金［姜黄(Curcuma longa)的块根］中分离鉴定了8个化合物,分别为姜黄素(1)、单去甲氧基姜黄素(2)、双去甲氧基姜黄素(3)、对羟基苯甲醛(4)、香草醛(5)、覆盆子酮(6)、杜鹃醇(7)、(2R,4R)-6-(4′-羟苯基)-2,4-己二醇(8)。其中化合物4~7均为首次从该植物中分离得到,化合物8为一个新化合物。     

暗花金挖耳化学成分研究

目的 研究天名精属植物暗花金挖耳Carpesium triste的化学成分。方法 利用硅胶色谱和Sephadex LH-20色谱方法进行分离纯化,应用NMR等方法鉴定结构。结果 从暗花金挖耳全草中分离得到8个化合物,其中包括2个倍半萜类化合物,分别鉴定为4α-羟基-9β, 10β-环氧-1βH, 5αH-愈创木-11(13)-烯-8α, 12-内酯（1）、天名精内酯酮（2）;6个甾醇类化合物,分别鉴定为豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷（3）、豆甾醇（4）、5α, 8α-环二氧-24(S)-甲基麦角甾-6, 22-二烯-3β-醇（5）、5α, 8α-环二氧-24(S)-甲基麦角甾-6, 9(11), 22-三烯-3β-醇（6）、β-谷甾醇（7）和β-胡萝卜苷（8）。结论 以上8个化合物均为首次从暗花金挖耳中分离得到,其中化合物1的¹³C-NMR数据为首次报道。     

鬼箭羽化学成分的研究（Ⅲ）

目的 研究鬼箭羽Euonymus alatus的化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、大孔树脂、制备高效液相色谱仪等柱色谱及重结晶等方法分离纯化，通过理化常数测定和光谱分析鉴定化合物的结构。结果 从中分离得到10个化合物，分别鉴定为3β-羟基-21αH-何帕-22(29)-烯-30-醇(1)、2α，3β-二羟基乌苏-12烯-28-酸(2)、1，30-三十烷二醇(3)、正辛烷(4)、正壬烷(5)、正二十四烷酸(6)、β-胡萝卜苷(7)、羽扇豆醇(8)、山柰酚(9)、2，4-二羟基-3，6-二甲基苯甲酸甲酯(10)。结论 化合物1～6为首次从该植物中得到，其中化合物1～5首次从该属植物中分离得到。     

卷丹抗氧化活性甾体皂苷及酚类成分研究

目的 对卷丹Lilium lancifolium的鳞茎进行甾体皂苷与酚类成分及其体外抗氧化活性研究。方法 应用多种柱色谱（包括正相、反相和凝胶柱色谱）分离和波谱分析方法对卷丹进行分离和结构鉴定,采用ABTS自由基和DPPH自由基清除法对化合物的抗氧化活性进行筛选研究。结果 从卷丹中分离得到11个化合物,分别鉴定为顺-1-O-对香豆酰基甘油酯（1）、反-1-O-对香豆酰基甘油酯（2）、咖啡酰基甘油酯（3）、3,4-二羟基苯甲醛（4）、邻羟基苯甲酸（5）、(25R,26R)-26甲氧基螺甾烷-5-烯-3β-O-α-L-鼠李糖-(1→2)-[β-D-葡萄糖-(1→6)]-β-D-葡萄糖苷（6）、(25R,26R)-3β,17α-羟基-26甲氧基螺甾烷-5-烯- 3β-O-α-L-鼠李糖-(1→2)-[β-D-葡萄糖-(1→6)]-β-D-葡萄糖苷（7）、薯蓣皂苷元3-O-{O-α-L-鼠李糖基-(1→2)-O-[β-D-木糖基(1→3)]-β-D-葡萄糖苷}（8）、(25R)-3β,17α-二羟基-5α-螺甾烷-6-酮-3-O-α-L-鼠李糖基-(1→2)-β-D-葡萄糖苷（9）、(25R)-3β-羟基-5α-螺甾烷-6-酮-3-O-α-L-鼠李糖基-(1→2)-β-D-葡萄糖苷（10）、(25R)-螺甾烷-5-烯-3β-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)]β-D-吡喃葡萄糖苷（11）。体外抗氧化活性实验结果显示酚类化合物1～5对ABTS和DPPH自由基清除作用较强,抗氧化活性较强;而甾体皂苷类抗氧化活性比酚类化合物弱。结论 化合物1～5和9、10为首次从该植物中分离得到。卷丹鳞茎中的酚类化合物和甾体化合物对不同自由基具有不同程度的清除作用,有一定的抗氧化活性。     

诺丽果的化学成分研究

目的 对诺丽Morinda citrifolia 新鲜果实进行化学成分研究,为其开发利用提供依据。方法 应用硅胶柱色谱、ODS、制备型高效液相色谱等方法进行分离纯化,通过波谱解析进行结构鉴定。结果 从新鲜诺丽果正丁醇萃取组分中分离得到11个化合物,分别鉴定为3-甲基丁-3-烯基-6-O-β-D-吡喃葡萄糖基-β-D-吡喃葡糖苷（1）、xeroboside（2）、3-甲氧基-4-羟基-5-[(8′S)-3-甲氧基-4-羟苯丙基醇]-E-肉桂醇-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）、canthoside A（4）、(2R, 3S)-2, 3-dihydro-2-(4′- hydroxy-3′-methoxy-phenyl)-3-(hydroxymethyl)-7-methoxy-5-benzofuranpropapol-4′-O-β-glucopyranoside（5）、异落叶松脂素-2a- O-β-D-吡喃葡萄糖苷（6）、淫羊藿次苷D₂（7）、松柏苷（8）、2-甲氧基-4-(2′-羟乙基)-苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）、七叶苷（10）、3-甲基丁-3-烯基-β-D-吡喃葡萄糖苷（11）。结论 化合物2～4为首次从该属植物中分离得到,化合物5～10为首次从该植物中分离得到。     

3-(4′-苯甲酰基氨基-苯基)-香豆素衍生物的合成及体外降血糖活性

首先以对氨基苯乙酸和水杨醛类化合物为原料,通过Perkin缩合反应,再经盐酸酸化合成了3个3-芳基香豆素类化合物4a~4c;再与取代苯甲酰氯6a~6h通过酰胺化反应合成得到了10个3-(4′-苯甲酰基氨基-苯基)香豆素类化合物7a~7j。所有目标化合物的结构均经过¹H NMR,¹³C NMR,ESI-MS进行了确证。通过测定α-葡萄糖苷酶抑制活性和晚期糖基化终产物(AGEs)形成抑制活性评价了目标化合物的体外降血糖活性。结果表明化合物7f(IC₅₀=10.84±0.36 μmol/L)表现出较好的α-葡萄糖苷酶的抑制活性;化合物7g(IC₅₀=5.01±0.55 μmol/L)对AGEs形成抑制活性远高于阳性药氨基胍盐酸盐(AG,IC₅₀=290.31±7.32 μmol/L),这些结果为抗糖尿病药物的进一步研究提供了理论基础。     

红槭树枝条酚类成分及其抗氧化和抑制α-葡萄糖苷酶活性研究

目的 研究红槭树枝条甲醇提取物中的酚类化学成分及其抗氧化和抑制α-葡萄糖苷酶活性。方法 采用甲醇浸泡提取红槭树枝条,系统溶剂萃取其甲醇提取物,并用硅胶、Sephadex LH-20、ODS和制备HPLC等各种柱色谱技术对其醋酸乙酯部位进行分离纯化,根据化合物的理化性质和谱学数据鉴定化合物结构,并对单体化合物进行DPPH自由基清除和抑制α-葡萄糖苷酶活性测试。结果 从红槭树枝条醋酸乙酯部位中分离得到了10个酚类化合物,分别鉴定为儿茶素（1）、表儿茶素（2）、表儿茶素-3-O-没食子酸酯（3）、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷（4）、槲皮素-3-O-(3″-没食子酰基)-吡喃鼠李糖苷（5）、槲皮素-3-O-(2″-没食子酰基)-吡喃鼠李糖苷（6）、根皮苷（7）、条茶槭甲素（8）、条茶槭乙素（9）和条茶槭丙素（10）。结论 化合物3、5～7为首次从红槭树枝条中分离得到,其中化合物7是首次从槭树科植物中分离得到的一个查耳酮类成分。所有化合物均具有很强的抗氧化活性,化合物3和8具有很强的抑制α-葡萄糖苷酶活性。     

贵州大方林下栽培天麻的化学成分研究

目的 研究贵州大方林下栽培天麻的化学成分。方法 通过各种色谱方法分离纯化化合物,采用波谱解析等方法确定其结构。结果 共分离得到19个化合物。分别为β-谷甾醇(1)、β-胡萝卜苷(2)、3β,5α,6β-三羟基豆甾烷(3)、β-苯丙烯酸(4)、5-羟甲基-2-呋喃甲醛(5)、对羟基苯甲醇(6)、对羟基苯甲醛(7)、对羟苄基甲醚(8)、对甲氧基苄基乙醚(9)、对羟基苄氧基苯甲醇(10)、4,4′-二羟基二苯基甲烷(11)、4,4′-二羟基二苄基醚(12)、4,4′-二羟基二苄基亚砜(13)、4,4′-二羟基二苄基砜(14)、7,8-二甲苯基蝶啶-2,4(1H,3H)-二酮(15)、天麻素(16)、天麻醚苷(17)、腺苷(18)、N⁶-(4-羟基苄基)腺苷(19)。结论 化合物3、4、9、15、19为首次从天麻中得到的化合物。     

三七茎叶皂苷酸水解产物中一个新化合物的分离和鉴定

目的 研究三七Panax notoginseng茎叶皂苷水解转化产物的化学成分,以期发现新的苷元。方法 三七茎叶皂苷酸水解产物通过硅胶、凝胶及液相色谱进行分离,分离得到的化合物结构经谱学方法鉴定。结果 从三七茎叶皂苷水解产物中分离得到7个单体化合物,分别鉴定为20(S)-3-甲氧基-人参二醇（1）、20(E)-达玛烷-20 (22)-烯-3β, 12β, 25-三醇（2）、20(R)-达玛烷-3β, 6α, 12β, 20, 25-五醇（3）、20(R)-达玛烷-3β, 12β, 20, 25-四醇（4）、拟人参皂苷-F₁₁苷元（5）、20(S)-人参二醇（6）、20(S)-原人参二醇（7）。结论 化合物1为一新化合物,命名为三七皂苷元MPD。     

仙人掌的化学成分研究

目的 研究仙人掌Opuntia dillenii的化学成分。方法 采用多种色谱手段进行分离纯化,应用多种波谱技术对分得的化合物进行结构鉴定。结果 从仙人掌肉质茎的80%乙醇提取物中分离得到5个化合物,分别鉴定为6R^*-9, 10-dihydroxy- 4-megastigmen-3-one（1）、(?)-丁香脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）、琥珀酸（3）、(E)-阿魏酸甲酯（4）和D-酒石酸（5）。结论 化合物1为新化合物,命名为仙人掌酮,化合物2为首次从本属植物中分离得到。     

五指莲重楼的化学成分研究

目的 研究五指莲重楼Paris axialis根茎中的化学成分。方法 采用溶剂法提取,利用正相硅胶色谱、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20、反相制备色谱等手段进行分离纯化,并通过¹H-NMR、¹³C-NMR等波谱技术进行结构鉴定。结果 从醋酸乙酯层和正丁醇层中分离得到12个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、豆甾醇(2)、薯蓣皂苷元(3)、薯蓣皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、薯蓣皂苷元-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基(1→4)-［α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)］-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-［α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)］-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、木犀草素(8)、木犀草苷(9)、柚皮素(10)、槲皮素(11)和槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(12)。结论 化合物1～3、7～12为首次从该种植物中分离得到,其中化合物8～10和12为首次从该属植物中分离得到。     

柳叶白前中非C21甾体类化学成分

采用硅胶、凝胶及反相柱色谱等技术,对鹅绒藤属植物柳叶白前Cynanchum stauntonii干燥根茎80%乙醇提取物乙酸乙酯部位的非C₂₁甾体类成分进行分离,得到12个化合物,利用波谱学方法和理化性质鉴定它们的结构为:丁香脂素(1)、(-)-(7R,7′R,7″R,8S,8′S,8″S)-4′,4″-二羟基-3,3′,3″,5-甲氧基-7,9′∶7′,9-环氧-4,8″-O-8,8′-倍半木质素-7″,9″-二醇(2)、8,8′-二羟基松脂素(3)、对羟基苯乙酮(4)、白首乌二苯酮(5)、2,4-二羟基苯乙酮(6)、苯甲酸(7)、对羟基苯酚(8)、6-O-［E］-芥子酰-α-D-吡喃葡萄糖苷(9a)、6-O-［E］-芥子酰-β-D-吡喃葡萄糖苷(9b)、1-O-甲基-α-D-吡喃加拿大麻糖甲苷(10)、β-胡萝卜苷(11)、β-谷甾醇(12)。其中化合物1~ 3,5,7~ 11为首次从该植物中分离得到。     

云贵腺药珍珠菜化学成分研究

目的 对云贵腺药珍珠菜Lysimachia stenosepala var. flavescens的化学成分进行研究。方法 运用硅胶柱、凝胶柱、中压柱、聚酰胺柱等色谱技术进行分离纯化,根据波谱数据进行结构鉴定。结果 从云贵腺药珍珠菜乙醇提取物中分离得到12个化合物,分别鉴定为山柰酚（1）、槲皮素（2）、鼠李柠檬素（3）、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷（4）、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷（5）、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷-(1→2)-β-D-葡萄糖苷（6）、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷-(1→6)-β-D-葡萄糖苷（7）、槲皮素-3-O-β-D-木糖苷-(1→2)-O-β-D-葡萄糖苷（8）、山柰酚-3-O-(2-O-α-L-鼠李糖苷-6-O-β-D-木糖苷)-β-D-葡萄糖苷（9）、β-谷甾醇（10）、原报春花素A（11）、β-胡萝卜苷（12）。结论 化合物1～12为首次从该植物中分离得到,其中化合物8、9为首次从珍珠菜属中分离得到。     

小花八角化学成分研究

目的 研究小花八角Illicium micranthum的化学成分。方法 小花八角的枝叶提取物经醋酸乙酯萃取,余下水相经过反复的柱色谱分离、通过波谱分析确定化合物结构。结果 分离得到了1个新化合物和9个已知的成分,分别是小花八角苷（1）、7-β-D-glucosyl pseudomajucin（2）、4, 7, 9-trihydroxy-3, 3′-dimethoxy-8-O-4′-neolignan-9-O-α-L-rhamnopyranoside（3）、icariside E3（4）、isolariciresinol-3a-O-β-D-glucopyranoside（5）、芦丁（6）、杨梅树皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷（7）、山柰酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷（8）、山柰酚-8-C-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）、莽草酸（10）。结论 化合物1为新化合物,是首次从八角属植物中分离到的seco-prezizaane型降倍半萜类化合物;化合物2～6为首次从该植物中分离得到。     

北葶苈子化学成分研究

目的 研究北葶苈子Lepidium apetalum的化学成分。方法 采用硅胶,聚酰胺、反相硅胶C₁₈和Sephadex LH-20柱色谱对北葶苈子75%乙醇提取物进行了分离纯化。用质谱、一维及二维核磁等波谱学方法确定了化合物结构。结果 从北葶苈子中分离得到11个化合物,分别鉴定为槲皮素-3-O-β-D-［2-O-(6-O-芥子酰基)-β-D-吡喃葡萄糖基］-吡喃葡萄糖苷(1)、异鼠李素-3-O-β-D-［2-O-(6-O-芥子酰基)-β-D-吡喃葡萄糖基］-吡喃葡萄糖苷(2)、槲皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、异鼠李素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、异鼠李素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、山柰酚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、槲皮素(8)、β-谷甾醇(9)、胡萝卜苷(10)、蔗糖(11)。结论 所有化合物均为首次从该种植物中分离得到。其中化合物1为首次从该属植物中分离得到,化合物2为首次从十字花科植物中分离得到。