酸酐酯化法制备人参二醇衍生物

目的 设计合成人参二醇衍生物.方法 对人参二醇皂苷3位-羟基基团进行结构改造,通过一系列的酰化反应制备其衍生物,并通过核磁对其结构进行鉴定.结果 制备了6个人参二醇衍生物,其中5个化学物为新化合物.结论 这些化合物简便易得,因而为得到大量同类衍生物供活性筛选奠定了基础,为三七的深入研究与开发提供了新途径.     

人参三醇酸酐酯化衍生物的制备

目的设计合成人参三醇衍生物。方法对人参三醇皂苷羟基基团进行结构改造,通过一系列的酯化反应制备其衍生物,并通过核磁对其结构进行鉴定。结果制备了5个人参三醇衍生物,其中4个为新化合物。结论这些化合物简便易得,因而为得到大量同类衍生物供活性筛选奠定了基础,由此为三七的深入研究与开发提供了新途径。     

人参二醇酰化产物的合成及其舒张血管活性评价

目的研究人参二醇衍生物及其舒张血管活性。方法通过酰化反应合成人参二醇衍生物,其结构均经过核磁共振、质谱确证,再进行舒张血管活性评价。结果合成10个人参二醇酰化产物,均未见文献报道,经舒张血管活性评价,发现化合物1,3,4,7具有一定的血管舒张活性。结论筛选到4个衍生物有舒张血管活性,这些化合物值得进一步研究。     

人参二醇和人参三醇氧化反应的研究

目的：研究三七中人参二醇和人参三醇的氧化反应。方法分别将人参二醇和人参三醇经PCC氧化、DDQ氧化。结果制备了4个衍生物（1~4）。结论这4个化合物合成简单易得,产率较高,为化合物3和4的制备提供良好的实验方法。其中化合物3为新化合物。     

酸酐酯化法制备原人参二醇衍生物及其抗肿瘤活性

目的探究三七中原人参二醇的酸酐酯化反应,制备其衍生物。方法对原人参二醇3位-羟基基团进行结构改造,与酸酐试剂反应制备其衍生物,以期能够提高其抗肿瘤活性。所设计并合成的5个化合物1～5均未见文献报道,为新颖化合物。采用MTS法探究其衍生物抗肿瘤活性,以顺铂和紫杉醇为阳性对照药,筛选化合物1～5对体外抗肿瘤细胞株人白血病细胞株(HL-60)、肝癌细胞株(SMMC-7721)、肺癌细胞株(A-549)、乳腺癌细胞株(MCF-7)、结肠癌细胞株(SW480)的生物活性。结果化合物5对HL-60细胞、SMMC-7721细胞和A-549细胞都有抑制作用。结论酸酐酯化法操作简单,反应容易控制,对于三七中的原人参二醇的结构改造和抗肿瘤活性研究具有参考价值。     

三七原人参三醇型总皂苷和人参三醇的4个衍生物的合成研究

目的研究三七中原人参三醇型总皂苷及人参三醇为原料的衍生物合成.方法分别将原人参三醇和人参三醇经Jones氧化、NaBH4还原和PCC氧化、NaBH4还原.结果制备了10个衍生物,其中4个化合物为新化合物.结论这4个新化合物简明易得,为得到大量衍生物并进行活性筛选奠定了基础.     

20(S)-原人参二醇氨基酸衍生物的合成

目的 对20(S)-原人参二醇进行结构修饰,合成其氨基酸衍生物,从而提高药物的水溶性。方法 以二环己基碳化二亚胺为催化剂、吡啶为溶剂进行反应,合成20(S)-原人参二醇的氨基酸衍生物。结果 得到20(S)-原人参二醇的氨基酸衍生物14个,其结构通过1H-NMR、13C-NMR图谱进行确证,同时总结了20(S)-原人参二醇的氨基酸衍生物的合成规律。结论 本方法合成工艺简单易行,操作简便,适合工业化生产,所得产物的水溶性较合成前有所提高,有利于提高生物利用度。     

人参二醇与人参三醇衍生物的氧化及细胞毒活性

目的 以人参二醇和人参三醇为起始原料制备达玛烷型三萜衍生物, 并进行体外细胞毒活性筛选.方法 以人参二醇和人参三醇经PCC (氯铬酸吡啶盐) 氧化、DDQ (二氯二氰基苯醌) 氧化后的产物为原料, 进一步与间氯过氧苯甲酸 (m-CPBA) 进行氧化反应, 得到的开环产物采用MTT法进行体外细胞毒活性筛选.结果共制备了4个开环产物 (化合物2、4、6、8) .结论 这4个开环产物均为新化合物, 化合物2和4对几种肿瘤细胞株具有显著的细胞毒活性.     

三七中人参炔醇的提取、分离和鉴定

目的:提取、分离和鉴定三七中人参炔醇.方法:采用超临界CO2萃取三七脂溶性成分,硅胶柱层析、制备薄层分离,并通过波谱技术(UV、IR、MS、1HNMR、13CNMR)分析鉴定人参炔醇化学结构.结果:从三七中分离并鉴定了人参炔醇成分,得率为0.077%.结论:应用超临界CO2萃取三七中脂溶性成分并分离其中的人参炔醇,得率较高.     

三七及三七叶的对比研究

目的:对三七及三七叶所含皂苷类成分进行对比研究.方法:采用薄层色谱法和高效液相色谱法对二者所含皂苷类有效成分的类型进行了综合比较,采用高效液相色谱法对二者人参皂苷Rb1含量亦进行了比较.结果:三七叶所含皂苷类成分以人参二醇型为主,而三七所含皂苷类成分则是两种类型(人参二醇型与人参三醇型)兼顾,且三七中人参皂苷Rb1含量明显高于三七叶.结论:三七叶在某些方面可作为三七的替代品应用于临床.     

基于网络药理学探讨三七抗急性肺损伤相关分子机制

目的:利用网络药理学的方法研究三七抗急性肺损伤的相关分子机制。方法:利用TCMSP数据库获取三七的活性成分,再通过药物动力学参数筛选出主要活性成分,并通过文献予以补充;通过Swiss Target Prediction数据库获取各活性成分靶点;通过Gene Cards、OMIM、Dis Ge NET数据库获取急性肺损伤靶点;利用STRING数据库进行蛋白质相互作用分析,采用Cytoscape3.7.2构建PPI网络并挖掘出其潜在蛋白质功能模块;采用Metascape平台对三七抗急性肺损伤靶点进行GO分类富集分析和KEGG通路富集分析。结果:共筛选出9个活性成分,槲皮素、人参皂苷Rh2和人参皂苷Rg1等可能为三七抗急性肺损伤作用的主要活性成分,核心靶点有PIK3CA、AKT1、PIK3R1、VEGFA、EGFR等。三七抗急性肺损伤作用可能涉及的通路有磷脂酰肌醇-3-激酶-蛋白激酶B（PI3K-Akt）信号通路、血管内皮生长因子（VEGF）信号通路、Ras信号通路、Rap1信号通路等。结论:本研究初步揭示了三七抗急性肺损伤的多成分、多靶点、多通路的作用机制。     

人参和三七HPLC特征图谱研究

目的:建立人参与三七的高效液相色谱法(HPLC)特征图谱分析方法 ,区别人参和三七药材粉末。方法 :采用HPLC法,色谱柱:Kromasil-C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相:乙腈-水(0.1%磷酸),梯度洗脱,流速0.9 m L·min-1,柱温25℃,检测波长203 nm,分析时间75 min。采用"中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2004A版)"进行相似度分析;采用Matlab 7.0和SPSS 16.0软件进行主成分分析和聚类分析。结果 :分别得到人参和三七的HPLC特征图谱及共有模式图,通过对比,两者共有峰为16个,分别为a~p,并指认了其中的人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rf、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd 5个共有峰;人参中的特征峰为1~9,三七中的特征峰为10~32;相似度分析结果显示,人参的相似度值在0.941~0.992,三七的相似度值在0.755~0.963;主成分分析和聚类分析将供试药材分为两大类。结论:该分析方法可以快速简便地区别人参和三七药材粉末,并为人参和三七药材的质量控制标准制定提供了依据。     

强腰壮骨膏的薄层鉴别

目的:建立强腰壮骨膏的薄层鉴别方法.方法:采用薄层色谱法(TLC法)对处方中的续断、三七进行定性鉴别.结果:在TLC图谱中可检出续断、三七的特征斑点.结论:所建立的方法准确快速,可作为该制剂质量控制的依据.     

三七乙醇提取工艺优选

目的:优选三七的最佳提取工艺。方法:采用正交试验法,以三七总皂苷的含量作为考察指标,优选三七的提取工艺条件。结果:优选的工艺为粉碎成最粗粉,加7倍量60%乙醇浸泡过夜,回流提取3次,每次1.0 h。结论:优选的提取工艺三七总皂苷提取率高,可为三七提取工艺的确定提供实验依据;该优化工艺可为工业生产提供参考。     

真菌转化三七产物抑菌作用的初步研究

目的：寻找能发酵三七使其新增抗病原细菌功能的菌株。方法：108株真菌采用固态发酵对三七进行转化，对比发酵前、后产物对大肠埃希氏杆菌、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、藤黄微球菌、蜡样芽孢杆菌、伤寒沙门氏菌的抑菌作用。结果：6株菌固态发酵三七后，其发酵物对革兰氏阳性病原细菌有较好抑制作用。结论：真菌发酵三七过程中能够产生新的抑菌活性物质。     

气相色谱-质谱联用法分析 3种方法提取的三七挥发性成分

目的 运用气相色谱-质谱联用法对不同方法提取的三七挥发性成分进行比较分析。方法 分别采用回流提取法、超声提取法、静态顶空法提取三七挥发油，运用气相色谱-质谱联用技术，运用NIST11.0质谱数据库和峰面积归一化法对已分离的化合物进行鉴定并计算各成分的相对含量。结果 从回流提取、超声提取、静态顶空法提取的三七挥发油中分别鉴定出60、50、24个挥发性成分。在静态顶空法中相对质量分数最高的是香桧烯，占挥发性成分的24.97%；在回流提取法和超声提取法中相对质量分数最高的都是聚炔类物质环氧十三烷-4，11-二炔，分别占挥发性成分的9.97%和14.75%。首次从三七挥发性成分中鉴定出3个聚炔类化合物和2个甾体类化合物。结论 三七中挥发性成分主要为烷烃类、烯烃类、醛类、酸类、酯类、萜类、聚炔类、甾体类和杂环类物质。3种方法的补充利用可较全面地提取出三七中的挥发性物质。     

生、熟三七中多糖的含量比较

目的:提取分离生、熟三七中所含的多糖,并测定其含量;比较生、熟三七中多糖含量的差异性。方法:通过水煮醇沉的方法提取;Sevag法除蛋白;蒽酮-硫酸比色法测定其多糖的含量。结果:蒽酮-硫酸法测定生三七中多糖的含量为6.60%,熟三七中多糖的含量为6.95%。结论:熟三七中的多糖含量高于生三七中的多糖含量。