大黄及牛黄解毒片大鼠给药后血浆中大黄活性成分的药代动力学比较研究

考察大黄及牛黄解毒片给药后大黄活性成分在大鼠体内药代动力学行为的差异。大鼠分别灌胃给予大黄生药材96 mg/kg(含总蒽醌1.83 mg/kg,相当于大黄酸0.28 mg/kg、大黄素0.30 mg/kg、大黄酚0.81 mg/kg、芦荟大黄素0.23 mg/kg及大黄素甲醚0.20 mg/kg)及牛黄解毒片250 mg/kg(含总蒽醌与大黄生药材等量,相当于大黄酸0.33 mg/kg、大黄素0.38 mg/kg、大黄酚0.71 mg/kg、芦荟大黄素0.24 mg/kg及大黄素甲醚0.17 mg/kg),血浆经甲醇沉淀后,采用LC-MS/MS法测定大黄活性成分血药浓度,WinNonlin 7.0软件计算药代动力学参数。大鼠灌胃大黄及牛黄解毒片后,大黄酸的c_max分别为(121±103)及(474±251)μg/L,AUC0-t分别为(275±176)及(406±194)μg·h/L;大黄酚异构体的c_max分别为(2 325±1 390)及(3 580±2 169)μg/L,AUC0-t分别为(8 170±2 661)及(8 856±4 023)μg·h/L;仅在牛黄解毒片给药大鼠血浆中检测出大黄素,且牛黄解毒片给药后大鼠血浆中大黄酸的c_max、AUC及t1/2,大黄酚异构体的Vd及CL与单味大黄相比显著增加,大黄酚异构体的t_max显著下降。实验结果表明,牛黄解毒片复方配伍增强了大黄活性成分在大鼠体内的吸收利用,改变了大黄活性成分的药代动力学行为。     

高效液相色谱法测定心脑治舒平中大黄素和大黄酚的含量

目的：采用高效液相色谱法测定心脑治舒平中大黄素和大黄酚的含量。方法：以SHIMADZU Shim-Dack(150mm*4.6mm)为色谱柱,甲醇－0．1％磷酸水溶液（9：1）为流动相,流速1mg/min;检测波长：428nm,柱温：40度的色谱条件下对心脑治舒平胶囊提取物进行了分析。结果：大黄素的平均回收率为97．81％,大黄酚的平均回收率为98．29％,符合分析要求。重复性试验的RSD分别为：大黄素2．12％,大黄酚1．93。结论：重复性试验结果良好。另外还对样品的提取条件和测定条件进行了优选,为评价含大黄素和大黄酚类药材及其制剂的质量提供了一个灵敏,准确和快速的测定方法。     

高效液相色谱法测定舒筋片中大黄素、大黄酚的含量

目的：建立舒筋片中大黄素、大黄酚的含量测定方法。方法：采用高效液相法，色谱柱为依利特C18色谱柱（4．6mm×250mm，5μm），流动相为甲醇-0．1％磷酸（85：15），流速1．0ml／min，检测波长为290nm。结果：大黄素、大黄酚进样量在0．019392～0．058176μg、0．055104～0．165312μg范围内线性关系良好，相关系数分别为0．9999,0．9999，大黄素平均加标回收率为97．54％，RSD=2．46％，大黄酚平均加标回收率为99．02％，RSD=2．78％。结论：此方法简便可靠，精密度高，重现性好，可用于舒筋片的质量控制。     

HPLC法同时测定黄连上清丸中大黄素、大黄酚、大黄素甲醚的含量

目的 同时测定了黄连上清丸中3种蒽醌类成分大黄素、大黄酚、大黄素甲醚的含量。方法 采用HPLC法,以乙腈－0．1％磷酸水溶液（90：10）为流动相,使用C18柱。结果 能使样品中的3种蒽醌类成分得到良好分离,分离度＞2,平均回收率为：大黄素98．71％,RSD＝1．11％;大黄酚98．83％,RSD＝1．41％;大黄素甲醚99．25％,RSD＝1．29％ 。结论 应用本法能准确测定黄连上清丸中的此3种有效成分,重现性好。     

HPLC法测定回春散中大黄素和大黄酚的含量

目的：建立测定回春散中大黄素和大黄酚的含量的方法。方法：采用高效液相色谱法。以C18柱为色谱柱，以ψ（甲醇：0．2％磷酸）＝76：24为流动相，检测波长为254nm。结果：大黄素在0．02－0．20μg，大黄酚在0．04－0．40μg 内呈良好线性关系，加样回收率分别为97．42％，99．07％，结论：本法简便，准确，可用于回春散的质量控制。     

大黄酚苷在大鼠体内的药代动力学研究

目的 研究大黄酚苷在大鼠体内的药代动力学.方法 大鼠给予大黄酚苷25 mg/kg灌胃后,于不同时间点采血,用高效液相色谱测定其血药质量浓度,用DAS 1.0统计软件拟合药代动力学参数.结果大黄酚苷的主要药代动力学参数分别为:达峰质量浓度13.13 mg/L、消除半衰期2.368 h、t时刻曲线下面积36.25mg/(L...     

不同产地大黄质量分析

目的：分析不同产地大黄的质量。方法：测定不同产地大黄的总灰分、酸不溶性灰分,检查土大黄苷,薄层检识大黄游离蒽醌类成分,HPLC法测定大黄中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚的含量。结果：18批样品中,各项指标均符合药典规定的有10批;不合格的8批样品中,5批土大黄苷检查不合格,2批灰分测定不合格,1批含量测定不合格。比较芦荟大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚分别与大黄素峰面积的比值,可以发现大黄酚与大黄素的比值变化最大。结论：不同产地大黄的质量有较大差异,部分产地大黄的质量不符合药典规定。通过含量测定可以看出,控制好大黄酚和大黄素的总量及其比值,对保证大黄药材质量具有重要意义。     

RP-HPLC法测定小儿清热片中大黄5种蒽醌类成分含量

目的建立测定小儿清热片中大黄5种蒽醌类成分含量的方法。方法采用反相高效液相色谱法,固定相为Diamonsil—C18柱,甲醇-0．2％（体积分数）H,PO。水溶液（体积比86．5：13．5）为流动相,流速为1．0mL·min^-1,检测波长为430nm,柱温为30℃。结果大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚、芦荟大黄素质量浓度分别在2．0—12．0、3．6～21．6、16．0—96．0、5．4～32．4、3．0—18．0μg·mL^-1范同内具有良好的线性关系,平均回收率分别为102．1％、100．5％、103．1％、100．7％和99．3％（I=6）。结论该法可用于小儿清热片中大黄5种蒽醌类成分的含量测定。     

香黄通便胶囊中大黄素、大黄酚含量测定的研究

目的采用高效液相色谱法,对香黄通便胶囊中大黄素、大黄酚的含量测定进行研究。方法①高效液相色谱法：检测大黄素、大黄酚的含量。参考文献选择合适的固定相,调整流动相组成、配比、流速以及柱温,在最大吸收波长下测定,使指标峰分离完全,理论塔板数符合要求。②线性范围考察：配制系列浓度的对照品溶液,以色谱峰的峰面积为纵坐标,以进样浓度为横坐标,进行线性回归,得回归曲线并考察线性范围。③方法学考察：分别考察测定方法的重复性、中间精密度、重现性、耐用性、稳定性和加样回收率。④样品含量测定：取三批样品分别按上述方法测定指标成分的含量。结果香黄通便胶囊中大黄素、大黄酚色谱条件为：WelchUltimateXB-C18色谱柱,流动相：甲醇-0．1％磷酸（80：20）,流速1mL／min,柱温25℃,检测波长254nm。大黄素、大黄酚分别在1．4～70、19．8～990μg／mL范围内线性关系良好,r分别为0．9999、0．9999。该方法下大黄素、大黄酚重复性、中间精密度、重现性、耐用性、在12h内稳定性和加样回收率的RSD分别为：0．58％、0．15％,1．25％、0．32％,1．48％、0．49％,1．35％、0．43％,1．25％、0．13％,0．62％、0．46％。样品中大黄素、大黄酚总含量不低于3.3mg／粒。结论以较为公认的有效成分作为含量测定指标,采用高效液相色谱法进行检测,准确度高,专属性强,重现性好,能有效控制制剂质量。     

非水反相液相色谱法测定三黄片中大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚的含量

三黄片是一种常用中成药 ,大黄为君药 ,而大黄的主要活性成分为大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚等蒽醌类成分。《中华人民共和国药典》2 0 0 0年版采用反相高效液相色谱法测定三黄片中大黄素、大黄酚的含量 ,采用的流动相为甲醇 - 0 .1 %磷酸水溶液 ( 85∶ 1 5 )。其他文献也报道了多种测定蒽醌类成分的方法 ,如薄层色谱法 [1] 、反相高效液相色谱法 [2 ]等 ,最为常用的是反相液相色谱法 ,其流动相均含一定比例的水 ,测定蒽醌类成分所需时间长、峰对称性差、理论板数低。本实验采用非水反相液相色谱法测定三黄片中的大黄酸、大黄素、大…     

生大黄粉外敷配合刺络拔罐放血治疗带状疱疹的临床观察

目的探讨生大黄粉配合刺络拔罐放血对带状疱疹的治疗作用。方法选择北京市通州区张家湾卫生院100例带状疱疹患者,随机分为对照组和针药组,每组各50例。对照组给予常规治疗组,针药组给予生大黄粉外敷配合刺络拔罐治疗。治疗结束后进行临床疗效评价及疼痛、皮损、睡眠症状评分比较。结果针药组治愈45例,显效3例,无效2例,总有效率为97．9％;对照组治愈18例,显效19例,无效13例,总有效率为75．5％;两组总有效率比较差异有统计学意义（P〈0．05）。治疗后两组疼痛、皮损、睡眠症状评分比较,针药组效果优于对照组,差异有统计学意义（P〈0．05）。结论生大黄粉外敷配合刺络拔罐放血治疗带状疱疹疗效显著。     

大黄与谷氨酰胺对肠缺血再灌注大鼠肠道保护作用比较研究

目的 观察肠缺血再灌注损伤时,大黄和谷氨酰胺对大鼠肠黏膜结构和功能的影响,比较两者的肠道保护作用.方法 40只雄性SD大鼠随机分为大黄组、谷氨酰胺组、对照组和伪手术组,前3组建立肠缺血再灌注损伤模型,予持续全胃肠外营养(TPN),每日分别灌胃大黄液、谷氨酰胺和生理盐水.伪手术组分离肠系膜上动脉但不夹闭,自由饮食.收集尿液、小肠、肠系膜淋巴结和门静脉血分别检测小肠通透性、小肠形态学、小肠细菌移位.结果 (1)对照组肠黏膜通透性较伪手术组明显增大(P＜0.005),大黄组和谷氨酰胺组则与伪手术组相似.(2)对照组小肠绒毛高度,黏膜厚度显著低于伪手术组(P＜0.005),大黄组和谷氨酰胺组优于对照组;小肠全层厚度各组间无显著性差异.(3)对照组培养阳性率高于伪手术(P＜0.005),大黄组和谷氨酰胺组阳性率则低于对照组(P＜0.01,P＜0.05);伪手术组和大黄组门静脉血16s rRNA阳性率低于对照组(P＜0.01,P＜0.05),谷氨酰胺组则与对照组无统计学差异.结论 肠缺血再灌注损伤使大鼠小肠黏膜结构破坏和通透性增加,细菌移位;肠内使用谷氨酰胺或大黄均有肠道保护作用.对于保护小肠绒毛高度、黏膜厚度及降低肠道通透性,大黄与谷氨酰胺效果相仿.作者单位225001 扬州,江苏省苏北人民医院通讯作者谈定玉,电子信箱webtan1981@gmail.com;Tel13665254359大黄能显著降低小肠细菌移位.     

大黄对慢性便秘模型大鼠结肠血管活性肠肽水平及肠动力影响研究

目的:采用洛哌丁胺灌胃建立便秘大鼠模型,观察大黄对便秘模型大鼠血管活性肠肽(vasoactive intestinal peptide,VIP)水平的影响。方法:健康Wistar大鼠18只,随机分为3组,空白组、模型组、大黄组。模型组及大黄组采用配制好的含洛哌丁胺(1.5 mg·kg~(-1)·d~(-1))混悬液2 m L灌胃7 d。模型建立后,大黄组以大黄(5 mg/kg)混悬液2 m L灌胃。检测结肠传输,ELISA检测AQP3含量。结果:(1)造模后大鼠的体重增加、结肠存留粪便增多、粪便含水量降低、肠道传输时间延长(P<0.05);(2)大黄干预组大鼠大便量、粪便含水量增加(P<0.05);(3)大黄干预便秘大鼠,其结肠传输时间缩短,VIP水平明显低于模型组(P<0.05)。结论:大黄可加快肠道传输,可能与降低大鼠结肠中VIP水平,促进肠蠕动有关。     

早期鼻饲生大黄粉防治重型颅脑损伤后消化道并发症的临床研究

目的 研究重型颅脑损伤后早期鼻饲生大黄粉防治消化道并发症、促进消化道功能恢复的作用。方法 选择GCS3～8分重型颅脑损伤患者37例作为观察组，入院24h后鼻饲生大黄粉0．1g／kg，3次／d，并与同期未予生大黄粉的35例患者作对照（所有患者其他治疗措施均相同）。比较两组患者给药后3d、5d胃液潴留量与上消化道出血发生率和开始肠内营养供给时间。结果 观察组治疗后3d、5d胃液潴留量明显较治疗前和对照组减少（P〈0．05）；上消化道出血发生率也较对照组明显下降（P〈0．05）；观察组开始肠内营养供给的时间较对照组明显缩短（P〈0．05）。结论 重型颅脑损伤后早期鼻饲生大黄粉能有效减少胃液潴留量和上消化道出血发生率，有助于早期开始肠内营养供给，从而提高救治的成功率。     

RP-HPLC法同时检测大黄-黄芩药对中多种成分的色谱条件研究

目的：考察同时检测大黄中蒽醌类物质和黄芩中黄酮类物质联合测定的优化色谱条件。方法：通过对大黄与黄芩药材配伍后其水煎液不同的处理方法和流动相的不断筛选,从而选择出有效成分含量最高,干扰峰最少,分离度较好的色谱条件,即以甲醇：磷酸水（pH3）为流动相进行梯度洗脱。结果：以（1∶1）的甲醇水溶液处理样品,以甲醇∶磷酸水（pH3）溶液为洗脱液时能够得到优化的色谱条件。结论采用优化的色谱分离条件,能够同时检测出黄芩苷、大黄素和大黄酸,且分离度好,加样回收率在95%～105%之间,测定结果准确可靠。     

大黄乙醇提取物体外抗麻疹病毒作用实验研究

目的：研究大黄乙醇提取物体外抗麻疹病毒的作用及其途径。方法采用组织细胞培养法,使用麻疹病毒野毒株、标准株和疫苗株,采用抗病毒生物合成组、直接杀灭组、预防作用组3种加药方式,在Vero‐SLAM细胞上观察大黄乙醇提取物抗麻疹病毒作用。结果大黄乙醇提取物在Vero‐SLAM 细胞上对不同来源的麻疹病毒株均具有明显的抗病毒生物合成和直接杀灭作用,药物的最小有效浓度（MIC ）为156μg／ml ,最大无毒浓度（0％ toxility concentration ,TC0）为5000μg／ml ,治疗指数（ TI ）为32。结论大黄乙醇提取物在体外对麻疹病毒具有显著抗病毒作用,安全性较高,应用前景广泛。     

大黄和早期肠内营养对重症胰腺炎病程的影响

目的：探讨大黄和早期肠内营养（EN）对重症胰腺炎（SP）病程的影响。方法：对重症胰腺炎保守治疗者在入院后即刻,急诊手术者术后24h经鼻空肠管或空肠造瘘管内注入大黄,蓖麻油,蕃泻叶,并对肠功能恢复者早期实施肠内营养。结果：患者在实施上述方案后,腹胀缓解,全身中毒症状减轻,胰腺感染率,并发症,死亡率下降,住院天数和住院费用减少。结论：大黄和早期肠内营养对重症胰腺炎早期减少菌群移位,晚期减少胰腺感染和提高治愈率等方面有重要意义。     

Rhubarb extracts in treating complications of severe cerebral injury

Objective To investigate the therapeutic effects of the Chinese medicinal herb, Rhubarb, on severe brain injury.Methods Rhubarb extracts in ethyl alcohol and water were used to treat 20 patients with severe cerebral injury complicated by hyperthermia, renal failure, hemorrhage in the upper digestive tract, and increased intracranial pressure.Vital signs, variations of Glasgow coma scale (GCS) and intracranial pressure (ICP) of the patients were observed.The degree of hemorrhage in the digestive tract and the change in creatinine value were also observed.Other 20 patients served as controls.Results The result of the treatment group was more marked than that of the control group.Three days after administration of the rhubarb extract, the body temperature decreased by 1.1℃, ICP by 0.4kPa (1mmHg=0.1333kPa) on average, and the incidence of hemorrhage in the digestive tract by 30%.The volume of hemorrhage of the digestive tract decreased by 700±250ml, and the time for turning occult blood to negative by 10%.Conclusion The Chinese medical herb, rhubarb, has multiple therapeutic effects on severe brain injury.     

大黄保留灌肠治疗慢性重型肝炎的疗效观察与护理

目的：观察中药大黄保留灌肠对慢性重型肝炎的疗效及护理。方法：慢性重型肝炎81例,随机分为治疗组41例和对照组40例,均采用常规保肝、退黄,输注血浆、利尿等综合治疗;治疗组加用大黄保留灌肠治疗,对照组加用乳果糖保留灌肠治疗。结果：治疗组与对照组无论是在症状改善、大便改善、常见并发症发生率方面,均无统计学意义（P〉0.05）。结论：大黄保留灌肠可有效改善症状、大便性状,降低并发症发生率。