口服阿托伐他汀钙或骨化三醇联合卡泊三醇局部应用治疗寻常型银屑病的疗效观察

目的:探讨口服阿托伐他汀钙或骨化三醇联合卡泊三醇局部应用治疗寻常型银屑病的临床疗效和安全性。方法:将寻常型银屑病患者183例分为三组各61例,A组口服阿托伐他汀钙并局部应用卡泊三醇软膏,B组口服骨化三醇并局部应用卡泊三醇软膏,C组单纯局部应用卡泊三醇软膏,疗程6周。结果:A、B和C组总有效率分别为86.88%、93.44%和77.05%。B组和C组比较有显著差异(P<0.05)。结论:口服阿托伐他汀钙或骨化三醇联合局部应用卡泊三醇软膏对治疗银屑病均有效,但口服骨化三醇联合卡泊三醇软膏局部应用疗效显著,值得借鉴。     

卡泊三醇搽剂联合氟芬那酸丁酯软膏治疗头部慢性湿疹与神经性皮炎的疗效观察

目的:观察卡泊三醇搽剂联合氟芬那酸丁酯软膏治疗头部慢性湿疹与神经性皮炎的疗效。方法:71例头部慢性湿疹与神经性皮炎患者采用随机数字表法随机分成两组。治疗组35例,每天早晨、中午各1次将氟芬那酸丁酯软膏涂于患处;晚上外用卡泊三醇搽剂喷于皮损处后涂抹数次,每天1次。对照组36例,每天早晨、中午各1次将氟芬那酸丁酯软膏涂于患处;晚上外用哈西奈德溶液涂搽患处皮损后涂抹数次,每天1次。连用4周,治疗结束后评价疗效并记录不良反应。结果:治疗组与对照组的有效率分别为91.4%、88.9%(P>0.05);两组治疗前及治疗4周后湿疹面积及严重度指数(EASI)评分比较差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:卡泊三醇搽剂联合氟芬那酸丁酯软膏治疗头部慢性湿疹与神经性皮炎疗效肯定、副作用少。     

卡泊三醇搽剂联合糠酸莫米松乳膏序惯疗法治疗头皮银屑病临床疗效观察

目的观察卡泊三醇搽剂联合糠酸莫米松乳膏序惯疗法治疗头皮银屑病的疗效及安全性。方法 62例头皮银屑病患者,采用随机对照的方法分为治疗组和对照组,每组31例。治疗组采用卡泊三醇搽剂联合糠酸莫米松乳膏序贯疗法治疗,对照组采用卡泊三醇搽剂治疗。比较两组患者临床疗效、皮损面积评分,并分析其不良反应发生情况。结果治疗2周后,治疗组有效率为45.16%,对照组有效率为32.26%,两组比较差异无统计学意义(χ2=1.09, P>0.05)。治疗4周后,治疗组有效率为67.74%,高于对照组的41.94%,差异有统计学意义(χ2=4.17, P<0.05)。治疗6周后,治疗组有效率87.10%显著高于对照组的64.52%,差异有统计学意义(χ2=4.31, P<0.05)。两组患者治疗前及治疗2周后皮损面积评分比较差异无统计学意义(P>0.05);治疗4、6周后,治疗组患者的皮损面积评分均低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。两组患者在治疗过程中均未见严重不良反应,治疗组中2例(6.45%)患者出现局部皮肤轻微烧灼感和疼痛,对照组中2例患者(6.45%)自觉局部轻微灼热不适和疼痛,均未影响治疗,未予处理。结论卡泊三醇搽剂联合糠酸莫米松乳膏序惯疗法治疗头皮银屑病疗效好,安全性高。     

双氯灭痛搽剂中渗透促进剂的配比与体外透皮释放率的实验研究

双氯灭痛搽剂选用氮酮(Azone)作为渗透促进剂.本实验采用简单小室法,以离体小白鼠背皮肤为透皮屏障,用生理盐水(0.9％的NaCl溶液)作为接收液,研究了不同配比的氮酮对双氯灭痛搽剂透皮吸收的影响。实验结果表明:双氯灭痛搽剂以含氮酮3％的配比,其单位面积透皮吸收为最好。     

复方甘草酸苷联合卡泊三醇治疗寻常型银屑病的临床观察

目的观察应用复方甘草酸苷片口服同时患处外用卡泊三醇软膏治疗寻常型银屑病的临床疗效。方法将180例寻常型银屑病患者随机分为两组,每组90例,一组患者口服复方甘草酸苷片同时皮损处外用卡泊三醇软膏1个月,做为治疗组:另一组口服抗组胺药同时外用卡泊三醇软膏1个月,做为对照组。治疗结束后观察疗效。结果治疗组有效率90.1%,对照组有效率75.5%,两组有效率比较,差异有统计学意义。结论复方甘草酸苷片口服联合外用卡泊三醇软膏治疗寻常型银屑病疗效好。     

骨愈搽剂中总黄酮及其单体成分的体外透皮行为研究

目的:研究骨愈搽剂中总黄酮及其单体成分的体外透皮行为。方法:采用垂直式Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障进行试验。采用紫外分光光度法测定总黄酮含量,高效液相色谱法测定单体黄酮羟基红花黄色素A(HSYA)含量,考察二者12 h内的体外透皮情况。结果:骨愈搽剂中总黄酮和HSYA的累积渗透量Q均随时间t的增加而增加,并与t1/2有显著相关性,透皮吸收过程均符合Higuchi方程(r=0.995 6、0.999 5),透过速率分别为126.24、47.516μg/(cm2·h)。结论:骨愈搽剂中总黄酮的透皮行为与HSYA的透皮行为具有相似性,均属于骨架扩散型透皮给药系统,具有长效缓释的特点。     

秋水仙碱醇质体贴剂的制备及其体外透皮释药

目的:制备秋水仙碱醇质体贴剂并研究其体外透皮释药性能。方法:采用注入法制备秋水仙碱醇质体,以Ⅳ#丙烯酸树脂、柠檬酸三乙酯和琥珀酸压敏胶材料制备压敏胶作为骨架,制成秋水仙碱贴剂;用高效液相色谱(HPLC)法测定贴剂中秋水仙碱的含量,并以改良的Franz扩散池研究贴剂体外透皮释药性能。结果:秋水仙碱经制成醇质体,再用丙烯酸压敏胶制成秋水仙醇质体贴剂,符合Higuchi方程;不含月桂氮芯卓酮与含5%、10%比例月桂氮卓芯酮的醇质体药物透皮释药速率分别为(2.64±0.16),(3.92±0.12)μg.cm-2.h-1和(4.26±0.18)μg.cm-2.h-1,明显高于不含醇质体贴剂(P<0.05);不含月桂氮芯卓酮与含5%、10%月桂氮芯卓酮的醇质体皮肤药物滞留量分别为(2.94±0.12),(3.64±0.09)μg.cm-2和(4.03±0.12)μg.cm-2,可改变透皮吸收促进剂的用量控制贴剂的释药速率(P<0.05)。结论:所制备的秋水仙碱醇质体贴剂具有明显的缓释作用和较高的透皮吸收促进作用。     

两种吡罗昔康凝胶体外经皮行为的比较

目的：比较两种吡罗昔康凝胶的体外透皮吸收情况。方法：采用智能透皮试验仪对吡罗昔康凝胶进行体外经皮渗透实验,采用HPLC法测定透过离体大鼠皮肤的吡罗昔康含量。结果：样品A透皮速率达到（57.33±3.23）μg/（cm^2·h）,明显优于样品B（P〈0.01）。结论：不同厂家的吡罗昔康凝胶剂经皮性质差异显著。     

不同透皮促进剂对环孢素A纳米粒丝素蛋白膜剂经皮渗透的影响研究

目的:研究不同透皮促进剂对环孢素A纳米粒丝素蛋白膜剂(简称环孢素A膜剂)经皮渗透的影响,并优选出其最佳透皮促进剂。方法:以不同浓度的氮酮、油酸、月桂醇、丙二醇、尿素单用及氮酮与其他辅料联用作为透皮促进剂,制备环孢素A膜剂;采用药物透皮扩散试验仪,以离体大鼠腹部皮肤为渗透屏障,40%乙醇-生理盐水为接收介质,高效液相色谱法为接收介质中药物含量的测定方法,比较不同透皮促进剂作用下环孢素A累积透皮量(Q)、稳态透皮速率(Js)、增渗倍数(ER)等。结果:氮酮、月桂醇、丙二醇、尿素对环孢素A膜剂均有透皮促进作用,其中以1%氮酮+2%丙二醇的透皮促进效果最好,令24h内Q提高至2.81倍、Js为6.59μg·cm-2·h-1、ER为2.59。结论:1%氮酮+2%丙二醇更适合作为环孢素A膜剂的透皮促进剂。     

奥沙普秦凝胶剂体外透皮实验条件及促渗剂的选择

目的 :考察载药量、介质组成、促渗剂月桂醇(LA)和氮酮(AZ)对奥沙普秦(OXP)凝胶剂体外透皮作用的影响。方法 :采用改良Franz双室渗透装置 ,以离体小鼠皮肤为透皮屏障 ,进行体外渗透试验。结果 :在有效透过面积5 77cm2条件下 ,载药量大于1 2g ,接收液乙醇∶生理盐水=7∶3(v∶v)时 ,实验结果稳定 ,重现性好 ;月桂醇促渗作用强于氮酮 ,混合促渗剂3 %AZ +10 %LA效果最佳。结论 :通过对OXP凝胶最佳透皮实验条件和促渗剂的选择 ,为研究OXP透皮给药提供了参考依据 ,同时对凝胶剂体外透皮试验的标准化进行了初步探讨。     

芎姜超临界CO_2提取物透皮凝胶的经皮渗透研究

目的:研究川芎、炮姜超临界CO2提取物透皮凝胶(简称芎姜超临界CO2提取物凝胶)的经皮渗透性。方法:通过透皮扩散仪测定芎姜超临界CO2提取物凝胶经离体大鼠皮肤的渗透性,分别以藁本内酯、6-姜酚为指标成分,高效液相色谱(HPLC)法测定药物含量求算累积渗透量(Q)与稳态透皮速率(JS)。结果:芎姜超临界CO2提取物凝胶中藁本内酯和6-姜酚均能有效经皮渗透,Js分别为(47.57±3.77)、(8.29±1.47)μg/(cm2·h),14 h平均累积渗透百分数分别为(26.99±1.89)%和(14.40±1.18)%。结论:芎姜超临界CO2提取物凝胶具有良好的经皮渗透性,经皮给药有望作为芎姜超临界CO2提取物的一种新给药途径。     

氯雷他定包合物凝胶的体外透皮研究

目的:制备氯雷他定包合物凝胶,并进行体外透皮研究。方法:将氯雷他定与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)形成包合物后再制成凝胶;采用Franz扩散池,以离体鼠皮为透皮屏障进行体外透皮扩散试验,比较氯雷他定包合物凝胶(实验组)与加入1%氮酮透皮促进剂(阳性组)及不含促透剂(阴性组)的氯雷他定凝胶的稳态透皮速率(J)。结果:所制包合物凝胶外观光滑、细腻,黏度适宜;实验组与阳性组的J值分别为(17.82±0.569)、(18.44±0.952)μg.cm-2·h-1,两者比较无显著性差异(P>0.05),但与阴性组((6.180±0.214)μg·cm-2·h-1)比较均具有显著性差异(P<0.05)。结论:氯雷他定与HP-β-CD形成包合物后能提高氯雷他定凝胶透皮性。     

没药挥发油对布洛芬透皮吸收的影响

研究没药挥发油对布洛芬体外透皮吸收影响,为布洛芬寻找天然透皮促渗剂及制备布洛芬的外用制剂提供参考。方法：以布洛芬为模型药物,鼠皮为透皮介质,采用高效液相色谱法测定布洛芬的含量和经皮渗透试验,考察没药挥发油对布洛芬透皮吸收的影响。结果：无没药挥发油与含1％,2％,3％没药挥发油对布洛芬体外透皮吸收12h的累积渗透量分别为（0．42705±0．06982）,（0．31504±0．03224）,（0．23050±0．03l14）,（0．18134±0．05370）nag·cm^-2和透皮吸收速率Jss分别为（0．0314±0．0057）,（0．0208±0．0028）,（0．0172±0．0016）,（0．0139±0．0034）mg·（cm。·h）^-1。结论：没药挥发油对布洛芬未表现出促透作用,甚至抑制布洛芬的体外透皮吸收,且抑制作用随着没药挥发油的浓度增加而增强。     

HPLC法同时测定钙泊三醇/倍他米松软膏中2种主药的含量

目的:建立同时测定钙泊三醇/倍他米松软膏中2种主药含量的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Intersil C18,流动相为甲醇-乙腈-磷酸盐缓冲液(pH6.0)=58∶22∶20,检测波长为265nm,柱温为25℃,流速为1.0mL·min-1。结果:钙泊三醇与倍他米松可完全分离,二者检测浓度线性范围分别为1.25～3.75、12.5～37.5μg·mL-1(r=0.9999、0.9990),平均加样回收率分别为100.4%(RSD=0.75%,n=9)和100.8%(RSD=0.63%,n=9)。结论:该方法灵敏、精密度高、回收率好,可用于该制剂的含量测定。     

姜黄素醇质体体外透皮及其稳定性研究

目的：对姜黄素醇质体体外透皮及其稳定性进行考察方法：采用透皮扩散仪进行体外透皮实验,比较姜黄素醇质体、溶液、脂质体经小鼠离体皮肤的累积渗透量及皮肤滞留量;并将姜黄素醇质体4℃条件下冷藏,考察其稳定性。结果：姜黄素醇质体12h内单位面积皮肤的累计渗透量和皮肤滞留量是其溶液（含0．5％吐温-80）的2．71倍和2．81倍;但与其脂质体无显著差异。姜黄素醇质体4℃条件下冷藏1个月,其外观、包封率、粒径及多分散指数（PDI）变化较小。结论：醇质体作为透皮给药载体能促进姜黄素的透皮吸收,并能增加皮肤中的滞留量;姜黄素醇质体具有一定的稳定性。     

青藤碱游离碱凝胶体外经皮渗透特性研究

目的:研究凝胶中青藤碱游离碱的体外经皮渗透特性。方法:采用改良的Franz扩散池法考察经皮渗透性能,以离体大鼠皮肤为经皮渗透屏障,通过高效液相色谱法测定药物含量。结果:青藤碱游离碱的经皮渗透速率常数(J值)为(20.3±3.89)μg·cm-2·h-1,是盐酸青藤碱J值的4.72倍。5%含量的2-吡咯烷酮可以抑制青藤碱游离碱的经皮渗透(P<0.05),而5%含量的磷脂、油酸、薄荷醇、柠檬烯和氮酮均增加青藤碱游离碱的经皮渗透,分别达1.37、2.25、3.71、6.75和10.15倍。结论:青藤碱游离碱较其盐酸盐具有优良的经皮渗透性能,更加适合青藤碱透皮新制剂开发。     

辣椒碱微乳动物体外、在体透皮实验

目的:研究辣椒碱微乳的体外及在体透皮性,并与辣椒碱软膏、水凝胶制剂比较。方法:取3种制剂为样品,以稳态渗透速率(Js)为考察指标,采用Franz扩散池研究3种样品经大鼠腹部皮肤的透皮性;采用封闭给药法研究辣椒碱微乳和软膏经活体新西兰大白兔腹部皮肤的透皮性。结果:辣椒碱微乳、软膏和水凝胶的体外Js值分别为(17.54±1.10)、(2.78±0.12)、(7.35±0.51)μg·cm-2·h-1;在体研究中辣椒碱微乳和软膏的Js值分别为(8.13±1.21)、(2.16±0.54)μg·cm-2·h-1。结论:辣椒碱微乳的体外、在体透皮性显著高于相应对照制剂。     

博莱霉素脂质体凝胶的制备和体外透皮性比较

目的：研制博莱霉素（BLM）脂质体凝胶,并对其皮肤靶向性进行体外评价。方法：采用逆相蒸发-冻融法制备BLM脂质体,再用卡渡姆940为基质制成BLM脂质体凝胶;以离心法测定BLM脂质体的包封率;以体外透皮渗透释药法,比较BLM脂质体凝胶与BLM普通凝胶的透过作用。结果：BLM脂质体平均粒径为（885．20±12．08）nm,平均包封率为（66．80±1．38）％。在24h内,BLM脂质体凝胶累积透过量（Q）及稳态透皮速率（J）与BLM普通脂质体相比,均明显提高,而在皮肤中的滞留药量也显著提高（P〈0．05）。结论：BLM脂质体凝胶在体外可显著增加BLM的透皮吸收,增加皮肤中的滞留量,值得进一步研究。     

复方盐酸萘替芬乳膏对离体豚鼠皮肤的透皮吸收研究

目的:研究复方盐酸萘替芬乳膏对离体豚鼠皮肤的透皮作用及皮肤组织中的药物浓度。方法:采用静态渗透室装置,皮片涂不同浓度盐酸萘替芬、酮康唑单一及复方乳膏制剂(盐酸萘替芬1%、2%、4%,酮康唑0.25%、0.5%、1%)后36h内不同时间(6、12、24、36h)取样,采用高效液相色谱法测定样品中及皮肤组织中盐酸萘替芬、酮康唑浓度。结果:盐酸萘替芬、酮康唑经离体豚鼠皮的透过率随时间的延长而缓慢增加。36h时,高浓度复方制剂中盐酸萘替芬、酮康唑经离体豚鼠皮的平均透过率分别为(9.3±8.6)×10-3%、(1.39±0.20)%;豚鼠皮中二者浓度分别为(29.81±12.16)、(60.76±5.47)μg.g-1。结论:复方盐酸萘替芬乳膏局部皮肤给药36h后,药物在皮肤组织中浓度较高,表明其透过皮肤吸收较少。