星点设计-效应面法优化芹菜籽挥发油羟丙基-β-环糊精的包合工艺

[目的]优化芹菜籽挥发油-羟丙基-β-环糊精包合物的包合工艺,并对包合物进行表征及评价。[方法]采用冷冻干燥法包合芹菜籽挥发油,以丁苯酞的包合率、载药量为评价指标,计算综合评分OD值。对包合温度、包合时间和芹菜籽挥发油与羟丙基-β-环糊精的比例进行单因素考察,并设计三因素五水平的星点实验。对实验结果进行多元线性、二项式及三项式拟合,采用效应面法筛选出的最佳包合工艺进行验证实验。采用高效液相色谱法（HPLC）测定包合物中丁苯酞的含量,采用紫外扫描法（UV）、差示扫描量热法（DSC）对芹菜籽挥发油-羟丙基-β-环糊精包合物进行表征。[结果]芹菜籽挥发油包合物的最优制备工艺为：芹菜籽挥发油：羟丙基-β-环糊精比例2：25、包合温度为44.5℃、包合时间167 min。此包合工艺制备的挥发油包合物包合率为78.95%,包合物中丁苯酞质量分数为2.982 mg/g。表征结果显示芹菜籽挥发油被羟丙基-β-环糊精成功包合。[结论]星点设计-效应面法适用于芹菜籽挥发油-羟丙基-β-环糊精的包合工艺优化,此方法建立的数学模型具有良好的预测性。     

阿莫西林/β-环糊精包合作用研究

 目的研究阿莫西林/β-环糊精的包合,寻找改善阿莫西林制剂性能的方法。方法利用紫外光谱法和相溶解度法研究水溶液中阿莫西林/β-环糊精包合作用。采用研磨法制备阿莫西林/β-环糊精包合物,并用差示热分析和X射线衍射验证包合物的形成。比较了阿莫西林和包合物的体外溶出速率。结果阿莫西林和β-环糊精能够形成稳定的包合物。当体系中β-环糊精的浓度为6.16×10^-3mol·L^-1时,阿莫西林的溶解度提高2.89倍。包舍物在10min内的体外溶出速率上升7.2倍。结论环糊精包合技术显著提高了阿莫西林的溶解度和溶出度。     

胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的物相鉴别及体外鼻黏膜渗透评价

目的 通过羟丙基-β-环糊精包合胆酸,对包合物进行物相鉴别,提高胆酸的鼻黏膜渗透性.方法 采用相溶解度法、扫描电子显微镜法(SEM)、傅立叶变换红外光谱法(FT-IR)、差示扫描量热法(DSC)、核磁共振波谱法(NMR)对包合物进行物相鉴别;采用体外鼻黏膜渗透试验评价羟丙基-β-环糊精对胆酸鼻黏膜渗透性影响.结果 物相鉴别证明包合物形成,相溶解度曲线为AL型,包合常数K=564.30 L/mol;采用羊鼻黏膜进行渗透试验,胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的渗透系数和稳态流量分别为胆酸的1.46、144倍.结论 采用羟丙基-β-环糊精包合胆酸,形成了胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物,并能提高胆酸鼻黏膜渗透性.     

芦丁-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与验证

 目的 制备并评价芦丁-羟丙基-β-环糊精包合物。方法 本实验采用冷冻干燥法制备芦丁- 羟丙基 -β- 环糊精包合物,通过L₉（3）4正交设计优选投料比、包合时间、包合温度,通过考察包合物的溶解度、相溶解度验证包合物的形成,使用X射线衍射法对包合物进行鉴定。结果 正交设计筛选出的最佳条件为投料比1∶4,包合时间2 h,包合温度为45 ℃。以该法制备的芦丁-羟丙基-β-环糊精包合物溶解度得到显著提高,达到9.61 mg·mL-1。结论 本实验采用的包合方法及材料可以显著改善芦丁的溶解性能。     

穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物的鉴定和热力学稳定性研究

目的 制备和鉴定穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物,并考察穿心莲内酯和羟丙基-β-环糊精之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数.方法 采用冷冻干燥法制备穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物,采用差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射(XRD)和红外光谱法(IR)对包合物进行鉴定,通过表观溶解度法考察包合物中主客分子之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数.结果 25、35、45 C下穿心莲内酯和羟丙基-β-环糊精能形成1:1摩尔比包合物,相溶解度图呈AL型,包合过程为放热反应.结论 穿心莲内酯-羟丙基-β-环糊精包合物能显著增大药物的溶解度.     

冰片-羟丙基-β-环糊精包合物的研究

[目的]研究冰片-羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法及包合物的验证。[方法]采用冷冻干燥法制备冰片-羟丙基-β-环糊精包合物,并经薄层色谱、X线衍射、相溶解度曲线、核磁共振、扫描电镜等方法对包合物进行验证。[结果]冰片已和羟丙基-β-环糊精形成包合物。[结论]羟丙基-β-环糊精可以包合冰片,使冰片在水中溶解度提高。     

薏苡仁油一羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺研究

目的 制备薏苡仁油-羟丙基-β-环糊精包合物并对其加以鉴定.方法 采用冷冻干燥法制备薏苡仁油-羟丙基-β-环糊精包合物.结果 经薄层色谱、差示扫描量热分析等方法对包合物鉴定,表明薏苡仁油-羟丙基-β-环糊精已形成包合物.结论 薏苡仁油脂经羟丙基-β-环糊精包合后溶解度可明显提高.     

龙血竭-环糊精包合作用研究及其片剂的研制

目的：运用环糊精包合作用，提高龙血竭的溶解度，研制龙血竭片剂。方法：通过测定龙血竭与β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、磺丁基-β-环糊精不同条件下的表观包合常数，筛选工艺并制备包合物，以差示热分析法对包合物进行鉴定，动物试验检验包合物活性。制备龙血竭包合片并测定溶出度。结果：表观包合常数显示龙血竭与各种环糊精均存在较强包合作用，制备成包合物后，龙血竭溶解度提高13.75～168.39倍，活性也显著提高。包合片溶出度达78.69％。结论：龙血竭包合物溶解度高，药理活性显著，用量少。龙血竭包合片溶出速率快、溶出度高。     

淫羊藿苷/β-环糊精包合物的表征及体外溶出研究

目的:制备和鉴定淫羊藿苷/β-环糊精包合物,考察了淫羊藿苷与β-环糊精之间的构成摩尔质量比,并进行体外释放研究。方法:采用冷冻干燥法制备淫羊藿苷/β-环糊精包合物,采用荧光光谱、红外光谱、差示扫描量热分析、X-Ray衍射分析、扫描电镜分析等方法对包合物进行了鉴定。用HPLC法测定包合物的含药量及其体外释放。结果:证实淫羊藿苷/β-环糊精包合物已经形成,主、客分子的摩尔比为1∶1,包合常数为39.62M-1,溶解度和溶出速率均有所增大。结论:淫羊藿苷/β-环糊精包合物能显著增大药物的溶解度、稳定性和溶出速率。     

长春西丁包合物的制备和体外溶出度考察

 目的制备长春西丁(VIN)包合物,对其体外溶出度进行考察。方法测定长春西丁在不同浓度枸橼酸(CA)和环糊精(CD)水溶液中的溶解度;选用β-环糊精(β-CD)和羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD),分别采用研磨法(KE)、旋转蒸发法(CE)和冷冻干燥法(FD)制备了VIN/CD和VIN/CD/CA包合物;按照中国药典2000年版二部附录桨法对包合物中药物溶出度进行考察。结果VIN溶解度随CA浓度的升高而线性增加;药物在CD水溶液中的相溶解度曲线呈现典型的A_L型;制备方法对药物的体外溶出行为有影响;采用CE或FD法制备的VIN/CD/CA包合物比相应的VIN/CD包合物表现出更令人满意的体外药物溶出行为,它能明显提高药物在水中的溶解度和溶出速度;VIN/CD/CA包合物中,CD种类和用量对药物溶出行为无显著影响。结论对于生物碱类难溶性药物,在包合物中加入酸性辅料(如枸橼酸)可以显著降低增溶同等用量药物所需的环糊精的用量,近而减低生产成本,减小制剂服用体积。     

槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物的研究

用溶液-搅拌法制备槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物,经红外光谱测试、差热分析等方法对包合物进行了鉴定和确证,表明槲皮素与羟丙基-β-环糊精已形成包合物,含量测定证明包合物主、客分子比为1:1,槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物可明显提高槲皮素的溶解度,槲皮素的溶解度由原来的0.0392 mg/ml增至包合后的34.227mg/ml。     

羟丙基-β-环糊精对黄芪甲苷包合作用的研究

目的制备黄芪甲苷-羟丙基-β-环糊精包合物,并研究其包合作用及增溶效果。方法利用水溶液-搅拌法制备黄芪甲苷-羟丙基-β-环糊精包合物,运用旋光度增量法测定包合比;并利用高效液相色谱法测定黄芪甲苷溶解度及溶出度,以考察其增溶作用。结果羟丙基-β-环糊精与黄芪甲苷可形成摩尔比1∶1的包合物,包合后黄芪甲苷的溶解度由原来的22.2μg.m l-1提高到286.8μg.ml-1,溶出度由26.4%提高到71.2%。结论黄芪甲苷-羟丙基-β-环糊精包合物能显著提高药物的溶解度及溶出度。     

大豆苷元-羟丙基-β-环糊精包合物的研究

目的：制备难溶性药物大豆苷元的羟丙基-β-环糊精包合物,提高其水溶性。方法：采用溶液搅拌法制备包合物,并对包合物进行差示热分析和热重分析、红外光谱、粉末X-射线衍射分析鉴定,最后测定了包合物的稳定常数。结果：在选定条件下制备的包合物中药物含量为6.76%,溶解度为13.68 mg·mL^-1,3种鉴定方法的结果证实形成了包合物。结论：大豆苷元-羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法简单可行,达到了增加药物溶解度的目的。     

2-羟丙基-β-环糊精对吲哚美辛的增溶及稳定作用

 目的 研究吲哚美辛在不同pH的不同摩尔浓度2-羟丙基-β-环糊精水溶液中的溶解度,以及pH为8.0时吲哚美辛在不同温度、不同摩尔浓度2-羟丙基-β-环糊精溶液中的热稳定性。方法 采用相溶解度法和经典恒温加速法,含量测定采用UV和HPLC。结果 不同pH下吲哚美辛溶解度曲线呈A_L型。2-羟丙基-β-环糊精用量越大,对吲哚美辛的增溶量越高。pH升高,增溶效果越好,但包合物的稳定常数减小。2-羟丙基-β-环糊精对吲哚美辛水溶液的稳定作用随2-羟丙基-β-环糊精浓度增大而提高,并且温度越低,2-羟丙基-β-环糊精的稳定作用越明显。结论 2-羟丙基-β-环糊精可以增大吲哚美辛的溶解度,提高吲哚美辛水溶液的稳定性。     

莫诺苯腙与β-环糊精及羟丙基-β-环糊精包合作用的研究

 目的考察莫诺苯腙(MB)与β-环糊精(β-CD)及羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)的包合作用。方法采用紫外分光光度法测定莫诺苯腙含量,相溶解度法研究了β-CD及HP-β-CD对莫诺苯腙的包合作用、增溶作用及包合过程中热力学参数变化。结果莫诺苯腙与两种环糊精在包合过程中的吉布斯自由能变化(△G)、焓变(△H)和熵变(△S)均为负值。形成包合物后,莫诺苯腙的溶解度和溶出速率显著增加,HP-β-CD对莫诺苯腙的增溶作用强于β-CD,而莫诺苯腙β-CD的稳定常数高于HP-β-CD包合物。结论莫诺苯腙与两种环糊精在水溶液中均可自发形成1∶1(物质的量的比例)可溶性包合物,从而增加了其溶解度,所有包合过程为放热反应。HP-β-CD对莫诺苯腙的增溶作用强于β-CD,而莫诺苯腙β-CD的稳定常数高于HP-β-CD包合物。     

正交法优选淫羊藿苷-羟丙基β-环糊精包合物的制备工艺

[目的]研究淫羊藿苷-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺。[方法]采用正交试验法优选淫羊藿苷-羟丙基-β-环糊精对淫羊藿苷的包合工艺。[结果]以包合物的溶解度为指标,筛选出最佳包合条件:羟丙基-β-环糊精浓度为40%,包合温度为40℃,搅拌时间为4h。[结论]经羟丙基-β-环糊精包合后,淫羊苷的溶解度由0.02g/L增加到4.46g/L。     

羟丙基-β-环糊精对紫杉醇的增溶作用及其分子包合机制研究

目的探讨环糊精包合物对紫杉醇的溶解作用及环糊精与药物之间的相互作用规律。方法考察β-环糊精和羟丙基-β-环糊精为包合材料对紫杉醇增溶作用的影响;1H-NMR探讨包合物形成时主客分子之间化学位移的相互作用。结果包合物材料对包合物形成起主导作用,羟丙基-β-环糊精对紫杉醇增溶作用明显优于β-环糊精,且增溶作用随其比例的增加而增大;1H-NMR分析显示羟丙基-β-环糊精与紫杉醇分子中芳香环的作用最显著。结论羟丙基-β-环糊精能够有效地提高难溶性药物紫杉醇的溶解度。     

胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺及相溶解度研究

目的:考察胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺以及溶解性.方法:采用正交设计试验,以包合率为评价标准,对药物与羟丙基-β-环糊精的投料比例、包合温度、搅拌时间、药液滴加速度进行了考察,以确定胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺;采用高效液相色谱法测定胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的包合率;采用相溶解度试验对增溶效应进行了评价.结果:确定了胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物最佳制备工艺,即药物投料比例为1:3,温度为60℃,搅拌时间60 min,药液滴加速度1.6 mL/min;相溶解度曲线为AL型,包合常数K=564.30 L/mol,增溶11.81倍.结论:以最佳制备工艺制备包合物,包合率达到97.1%,工艺稳定,合理可行;胆酸适宜用HP-β-CD包合,增溶效应明显.     

薏苡仁油-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺研究

目的制备薏苡仁油-羟丙基-β-环糊精包合物并对其加以鉴定。方法采用冷冻干燥法制备薏苡仁油-羟丙基-β-环糊精包合物。结果经薄层色谱、差示扫描量热分析等方法对包合物鉴定,表明薏苡仁油-羟丙基-β-环糊精已形成包合物。结论薏苡仁油脂经羟丙基-β-环糊精包合后溶解度可明显提高。     

水溶性β-环糊精聚合物对格列吡嗪包合作用的研究

 目的研究水溶性β-环糊精聚合物(β-CDP)对格列吡嗪的包合作用。方法采用饱和水溶液法制备格列吡嗪/β-CDP包合物,通过差示扫描量热法(DSC)、X-射线衍射法(XRD)和红外光谱法(IR)对包合物进行了鉴定,并对其体外释放进行了初步研究。结果格列吡嗪经β-CDP包合后,溶解度由原来的8.195增至300.376mg·L^-1,提高了36.65倍,体外溶出速率也有显著提高。结论β-CDP可与格列吡嗪形成包合物,β-CDP是难溶性药物较理想的增溶剂。