灵巴菌质油对A549细胞成瘤能力及伪足形成的影响

目的：探讨灵巴菌质油对人肺癌细胞A549成瘤能力及伪足形成的效应。方法：灵巴菌质油25,50,100 mg·L^-1分别作用A549细胞20 d和24 h,通过软琼脂克隆形成法和PI单染法观察灵巴菌质油对A549细胞的成瘤能力和生长周期的影响;灵巴菌质油100 mg·L^-1作用A549细胞24 h,通过免疫荧光染色法观察细胞骨架的影响。结果：灵巴菌质油能够抑制细胞克隆的形成,低、中、高剂量组作用A549细胞20 d后的平均细胞克隆形成数与空白对照组比较均有极显著差异（P<0.01）,抑制率与药物浓度呈正相关,并将细胞的生长阻滞在G₂期,中、高剂量组G₂期细胞比例分别为21.92%和29.94%,与空白对照组12.44%相比均有显著性差异（P<0.05）;但灵巴菌质油能改变A549细胞中微丝结构的分布,使其产生伪足。结论：灵巴菌质油具有降低A549细胞克隆形成能力及损伤其细胞骨架的作用,但它亦可能导致瘤细胞的迁移。     

黄芪多糖抑制肺腺癌A549/DDP细胞移植瘤裸鼠EMT改善顺铂耐药的机制

目的 探讨黄芪多糖（APS）抑制转化生长因子-β₁（TGF-β₁）诱导的肺腺癌耐顺铂细胞株A549/顺铂细胞移植瘤裸鼠上皮-间质转化（EMT）进程和改善顺铂耐药的分子机制。方法 BALB/c裸鼠随机分为空载组、模型组、顺铂组、联合组（顺铂与黄芪多糖联合应用）。将TGF-β₁基因过表达慢病毒载体及阴性对照组感染A549/顺铂细胞，感染成功的细胞进行裸鼠皮下接种。除TGF-β₁组A549/顺铂细胞接种至空载组外，其他组均接种TGF-β₁基因稳定过表达的A549/顺铂细胞。细胞接种8 d后，开始进行药物干预。联合组灌胃APS（0.3 g·kg^-1·d^-1），腹腔注射顺铂（0.003 5g·kg^-1）；顺铂组腹腔注射顺铂（0.003 5 g·kg^-1）。细胞接种32 d后，处死裸鼠，取肿瘤组织、肺。称量瘤质量，计算抑瘤率；显微镜下计数整张玻片肺肿瘤转移结节数；免疫组化、蛋白免疫印迹法（Western blot）、实时荧光定量聚合酶链式反应（Real-time PCR）检测肿瘤EMT标志物α-连环蛋白（α-catenin）、N-钙黏蛋白（N-cadherin）和肿瘤耐药标志物人肺耐药蛋白（LRP）、多药耐药相关蛋白（MRP）、P-糖蛋白（P-gp）蛋白和mRNA表达情况。结果 与空载组比较，模型组瘤质量增加，肺肿瘤转移结节增多（P<0.05），α-catenin蛋白和mRNA表达降低（P<0.05），N-cadherin、LRP、MRP、P-gp蛋白和mRNA表达升高（P<0.05）。与模型组、顺铂组比较，联合组瘤质量减轻，肺肿瘤转移结节减少（P<0.05）；α-catenin蛋白和mRNA表达升高（P<0.05），N-cadherin、LRP、MRP、P-gp蛋白和mRNA表达降低（P<0.05）。结论 黄芪多糖可抑制肺腺癌移植瘤生长和转移，改善顺铂耐药，这一作用可能与其抑制肿瘤细胞EMT进程相关。     

基于PI3K/Akt信号通路探讨黄芪多糖对肺腺癌A549/DDP细胞移植瘤EMT进程的影响

目的 探讨黄芪多糖（APS）对转化生长因子-β₁（TGF-β₁）诱导的肺腺癌A549/DDP细胞移植瘤上皮间质转化（EMT）进程的影响及其潜在分子机制。方法 BALB/c裸鼠随机分为空载组（TGF-β₁空载A549/DDP细胞）,模型组,顺铂组,联合组（TGF-β₁过表达A549/DDP细胞）。联合组灌胃APS（0.3 g·kg^-1·d^-1）+腹腔注射顺铂（0.003 5 g·kg^-1）;顺铂组腹腔注射顺铂（0.003 5 g·kg^-1）。药物干预后,处死裸鼠,取移植瘤和肺。称量瘤质量,计算抑瘤率;镜下计数肿瘤肺转移数;苏木素-伊红（HE）染色观察肿瘤病理和肿瘤组织肺转移情况;免疫组化,蛋白免疫印迹法（Western blot）,实时荧光定量聚合酶链式反应（Real-time PCR）检测移植瘤中EMT分子标志物E-钙黏蛋白（E-cadherin）,波形蛋白（Vimentin）,α-平滑肌肌动蛋白（α-SMA）和磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B（PI3K/Akt）的蛋白和mRNA的表达。结果 与空载组比较,模型组瘤质量、肺转移结节数增加（P<0.05）,肿瘤细胞连接稀疏,细胞长梭样,肺部有大面积肿瘤结节,E-cadherin蛋白和mRNA表达降低,Vimentin,α-SMA蛋白和mRNA表达升高,磷酸化（p）-PI3K,p-Akt蛋白表达升高（P<0.05）。与模型组、顺铂组比较,联合组瘤质量、肺转移结节数减少（P<0.05）;肿瘤细胞连接紧密,细胞圆形或椭圆形,无明显肺转移,E-cadherin蛋白和mRNA表达升高（P<0.05）,Vimentin,α-SMA蛋白和mRNA表达降低（P<0.05）,p-PI3K,p-Akt蛋白表达降低（P<0.05）。各组间PI3K,Akt蛋白表达差异无统计学意义。结论 APS对肺腺癌A549/DDP细胞EMT有抑制作用,这一作用可能与其抑制活化的PI3K/Akt蛋白表达有关。     

对映-贝壳杉烷二萜wangzaozin A诱导A549细胞骨架重组和迁移抑制的机制研究

目的 研究对映-贝壳杉烷二萜wangzaozin A诱导A549细胞骨架重组与迁移抑制的机制。方法 采用MTT、显微观察、免疫荧光染色、Western blotting、划痕实验等方法考察wangzaozin A对A549细胞毒性、细胞形态、细胞骨架、蛋白表达和细胞迁移的影响。结果 Wangzaozin A（0.2～0.8 μmol/L）处理A549细胞24、48、72 h后，细胞形态显著改变，细胞伪足增多并拉伸延长；细胞核扁化呈肾形改变；微管和角蛋白纤维网络的排布方式显著改变，表明细胞骨架经历了持续的重组过程。Wangzaozin A可显著上调细胞外信号调节蛋白激酶（extracellular regulated protein kinase，ERK）、微管相关蛋白4（microtubule-associated protein 4，MAP4）和角蛋白8（keratin 8，K8）的磷酸化水平（P<0.05、0.01），ERK抑制剂U0126可显著抑制wangzaozin A诱导的ERK、MAP4和K8的磷酸化水平上调（P<0.05、0.01）。Wangzaozin A可显著抑制A549细胞的迁移，呈剂量和时间相关性。结论 Wangzaozin A可以通过激活ERK信号通路，上调MAP4和K8磷酸化水平，增加微管和角蛋白纤维的动态性，干扰细胞微管动力学过程，从而抑制A549细胞迁移。     

贝母素乙增强阿霉素对胃癌多药耐药裸鼠移植瘤的抑制作用及其机制研究

目的 研究贝母素乙逆转胃癌细胞多药耐药性（MDR）,增强化疗药物对胃癌多药耐药裸鼠移植瘤的抑制作用,探讨其作用机制。方法 制备胃癌耐药SGC7901/VCR细胞株裸鼠皮下移植瘤模型,随机分组后,ip给药,每2天给药1次,共给药6次。治疗期间观察裸鼠体质量,游标卡尺测量移植瘤体积。治疗结束后处死裸鼠,称取肿瘤质量,计算抑瘤率;Western blotting检测药物治疗后移植瘤耐药相关蛋白P-糖蛋白（P-gp）、Cleaved Caspase-3表达水平。结果 治疗期间联合用药组移植瘤体积小于模型组,差异显著（P＜0.01）。治疗结束后处死裸鼠,称取移植瘤的质量,联合用药组移植瘤质量和抑瘤率显著低于模型组（P＜0.05）。Western blotting结果显示联合用药组P-gp表达水平较模型组降低,Cleaved Caspase-3表达升高。结论 贝母素乙可以增强胃癌耐药细胞移植瘤对阿霉素的敏感性,能够显著抑制胃癌耐药移植瘤的生长,其机制可能与降低肿瘤组织中P-gp表达和升高Cleaved Caspase-3的表达相关。     

α-双炔失碳酯抗激素依赖型与非激素依赖型前列腺癌的作用比较

 目的 比较α-双炔失碳酯（α-Ano）对激素依赖型与非激素依赖型前列腺癌体内外作用强弱的差别。方法 应用SRB细胞染色法检测α-Ano对人前列腺癌激素依赖型细胞LNCaP、RV1、L1A和非激素依赖细胞DU145、PC-3生长的影响;裸鼠皮下接种人前列腺癌细胞RV1、PC-3,构建实体瘤模型,成瘤后分组并灌胃给药,观察测量肿瘤体积及质量变化,计算肿瘤增长百分率和抑瘤率,比较α-Ano对激素依赖型和非激素依赖型人前列腺癌裸鼠皮下移植瘤生长的抑制作用。结果 α-Ano作用后,LNCaP、RV1和L1A细胞生存率均低于DU145、PC-3细胞;α-Ano高低剂量组均对裸鼠皮下RV1细胞移植瘤具有较强的抑制生长作用,而对PC-3细胞移植瘤作用较弱,仅高剂量组有一定抑制作用。 结论 α-Ano对激素依赖型前列腺癌的抑制作用强于非激素依赖型前列腺癌。     

千金子制霜前后提取物对人胚肾细胞HEK293的体外毒性作用

目的 比较千金子制霜前后提取物对正常人胚肾细胞HEK293的影响,探究千金子制霜减毒的作用机制。方法 采用HEK293细胞为体外模型,随机分为对照组,千金子生品低、中、高质量浓度（100、200、400 μg·mL^–1）组和千金子霜品低、中、高质量浓度（100、200、400 μg·mL^–1）组。细胞体外培养后,分别给予等体积的无血清培养液和千金子生品、霜品提取物溶液,各组均设置3个复孔。采用CCK-8法评价细胞存活率,利用倒置显微镜观察细胞数量及形态变化;碘化丙啶（PI）染色法和Annexin V-FITC/PI双重染色法检测细胞周期和凋亡情况;试剂盒法检测细胞上清液中乳酸脱氢酶（LDH）、谷胱甘肽（GSH）、肌酐（Cr）和细胞裂解液中尿素氮（BUN）水平。结果 与对照组比较,千金子生品各质量浓度组HEK293细胞存活率降低,细胞形态异常,细胞数量减少,G₀/G₁、G₁/G₂期细胞比例明显降低,S期细胞比例明显增加,细胞凋亡率升高（P<0.01）,LDH、BUN、Cr水平升高（P<0.05,P<0.01）,GSH水平降低（P<0.01）;与千金子生品组比较,千金子霜品相应质量浓度可显著增加HEK293细胞存活率（P<0.01）,改善细胞形态,增加G₀/G₁期、G₁/G₂期细胞比例,降低S期细胞比例,同时能明显降低LDH、BUN、Cr水平（P<0.05,P<0.01）,提高GSH水平（P<0.01）。结论 千金子制霜后可能通过减轻细胞周期阻滞和细胞氧化损伤改善肾细胞功能、减少细胞凋亡,从而降低体外肾毒性。     

维生素K2联合苯那普利对裸鼠胃癌的治疗作用及其机制的研究

 目的 通过建立胃癌裸鼠种植瘤模型观察维生素（Vit）K₂联合苯那普利对人胃癌SGC-7901裸鼠种植瘤的影响,以探讨两者对胃癌细胞的作用及机制。方法 通过人胃癌SGC-7901细胞接种建立胃癌裸鼠种植瘤模型后,随机分成对照组、Vit K₂组、苯那普利组和联合组,每组10只,灌胃2周后处死;TUNEL法检测各组胃癌细胞凋亡情况,免疫组化法检测血管内皮生长因子（VEGF）、caspase 3的蛋白表达情况。结果 与对照组相比,药物组能明显抑制瘤体生长,而联合组较单独药物组抑制作用更明显(P     

荷包牡丹碱诱导人肺腺癌细胞A549凋亡及其机制初探

 目的 探讨荷包牡丹碱对人肺腺癌细胞A549的增殖抑制作用并对其作用机制进行研究。方法 MTT比色法检测荷包牡丹碱在不同浓度及不同时间对人肺癌细胞A549的增殖抑制作用。利用TUNEL法探讨荷包牡丹碱诱导人肺腺癌细胞A549的凋亡效果;流式细胞术（FMC）测定荷包牡丹碱对A549肿瘤细胞周期的分布;比色法测定荷包牡丹碱对半胱天冬酶（caspase）-3蛋白活性的影响。结果 荷包牡丹碱对人肺腺癌细胞A549增殖抑制作用随着药物浓度的升高和作用时间的延长而增强;荷包牡丹碱对A549肿瘤细胞具有明显的凋亡效应;荷包牡丹碱与A549肿瘤细胞作用后,发生S期阻滞（P<0.05);荷包牡丹碱促使caspase-3蛋白活化(P<0.05)。结论 荷包牡丹碱能有效抑制人肺腺癌细胞A549的生长,使细胞周期阻滞在S期,进一步诱导其凋亡,并使caspase-3蛋白活化。caspase-3蛋白的激活可能在荷包牡丹碱诱导A549细胞凋亡过程中起重要作用。     

代综方对不同方式诱导3T3-L1脂肪细胞胰岛素抵抗的改善作用

目的 探讨中药代综方（DZF）对不同方式诱导的脂肪细胞胰岛素抵抗（IR）的改善作用。方法 鸡尾酒式联合诱导3T3-L1前脂肪细胞分化成熟,分别采用棕榈酸（PA）,高浓度葡萄糖（HG）,地塞米松（DEX）诱导建立IR模型。不同质量浓度DZF提取物（含生药质量浓度2.0,0.5,0.1 g·L^-1）干预24 h,另设模型组,罗格列酮（RSG）组,空白组。采用葡萄糖氧化酶法（GOD-POD）法检测培养上清中的葡萄糖浓度,计算葡萄糖基础消耗量（G_Basic）和胰岛素刺激下葡萄糖消耗量（G_Ins）,评价胰岛素敏感性指数（ISI）。实时荧光定量聚合酶链式反应（Real-time PCR）测葡萄糖转运蛋白4（GLUT4） mRNA表达。结果 与模型组比较,3种模型中,DZF高浓度组G_Basic,G_Ins,ISI均明显增加（P<0.05,P<0.01）;另外,PA诱导的IR模型中,DZF中浓度组G_Basic,G_Ins显著增加（P<0.01）,RSG组的G_Basic,G_Ins,ISI明显增加（P<0.05,P<0.01）;HG诱导的IR模型中,DZF中浓度组的G_Ins,ISI显著增加（P<0.05）,RSG组G_Basic,G_Ins,ISI显著增加（P<0.01）;DEX诱导的IR模型中,RSG组G_Ins,ISI显著增加（P<0.01）;3种模型中,不同质量浓度组间存在差异,DZF高浓度组G_Basic,G_Ins,ISI较DZF中、低浓度组有不同程度的增加（P<0.05）。3种模型中,DZF高浓度组,RSG组均提高了GLUT4 mRNA表达（P<0.05）。结论 代综方能够减轻HG,DEX,PA诱导的脂肪细胞IR,存在一定的量效关系,同时具有非胰岛素依赖的增加葡萄糖摄取作用;其机制可能与提高GLUT4表达有关。     

鞣花酸纳米混悬剂的制备、表征及其体内药动学研究

目的 制备鞣花酸纳米混悬剂（ellagic acid nanosuspensions,EA-NPs），并考察在SD大鼠体内的药动学特征。方法采用高压均质法制备EA-NPs。在单因素实验基础上，以稳定剂与药物用量比例、均质压力、均质次数为主要影响因素，粒径和多分散系数（polydispersity index,PDI）为考察指标，采用Box-Behnken设计-效应面法优化EA-NPs制备工艺。采用透射电子显微镜（TEM）和X射线粉末衍射（XRPD）对EA-NPs进行表征，透析袋法考察体外释药情况。SD大鼠分别ig给予鞣花酸混悬液、物理混合物（比例同EA-NPs）和EA-NPs,HPLC法测定大鼠血浆中的鞣花酸质量浓度，并计算主要药动学参数。结果 EA-NPs的最处方工艺：以磷脂-聚乙烯吡咯烷酮（polyvinylpyrrolidone,PVP）K30(2∶3)为稳定剂，稳定剂与药物比例4∶1，制备温度为25℃，均质压力73 MPa，均质次数为11次。EA-NPs呈球形或类球形，粒径为70～400 nm，平均粒径为（148.16±7.61）nm,PDI为0.089±0.014,ζ电位为（...     

不同稳定剂对槲皮素纳米晶体外溶出及大鼠体内口服药动学的影响

目的 制备不同稳定剂修饰的槲皮素纳米晶（quercetin nanocrystals,QT-NCs）,探讨稳定剂种类对QT-NCs体外溶出和口服药动学的影响。方法 分别以羟丙甲纤维素E15（HPMC-E15）、普朗尼克F127（F127）和甘草酸（glycyrrhizinic acid,GL）为稳定剂,采用介质研磨法分别制备3种QT-NCs,即QT-NCs/F127、QT-NCs/HPMC E15、QT-NCs/GL,并进行形态、晶型表征,考察其体外溶出及口服药动学。结果 3种稳定剂修饰的QT-NCs的粒径均约为200 nm,PDI约为0.20,扫描电子显微镜显示QT-NCs均呈短棒状及不规则的颗粒状;X射线衍射结果显示QT-NCs均以结晶态存在;体外溶出结果显示,与槲皮素原料药相比,3种稳定剂修饰的QT-NCs的累积溶出度均明显提高,且30 min内累积溶出率QT-NCs/F127 （74.90%）>QT-NCs/GL（59.30%）>QT-NCs/HPMC E15（53.65%）;药动学结果显示,与槲皮素原料药相比,3种稳定剂修饰的QT-NCs口服生物利用度均显著提高,且AUC_0～t呈如下顺序：QT-NCs/E15（78.09±6.05）mg·h/L>QT-NCs/GL （61.72±7.59）mg·h/L>QT-NCs/F127（49.94±9.30）mg·h/L。结论 纳米晶能够显著改善槲皮素的体外溶出及口服生物利用度,稳定剂种类对QT-NCs的体外溶出和口服药动学有显著影响。     

薯蓣皂苷元无定形固体分散体制备及体内外评价

目的 制备薯蓣皂苷元无定形固体分散体（diosgenin amorphous solid dispersion,Dio-ASD），提高Dio溶出度和生物利用度。方法 应用分子模拟技术分析Dio与载体之间相互作用并通过抑晶实验验证，构建Dio与载体混溶性曲线相图，理论预测二者混溶性；以Soluplus为载体，应用共沉淀法制备Dio-ASD；通过溶出度测定、差示扫描量热分析（differential scanning calorimetry,DSC）、X-射线粉末衍射（X-ray powder diffraction,XRPD）、扫描电镜分析（scanning electron microscopy,SEM）、傅里叶红外光谱（Fourier transform infrared spectroscopy,FT-IR）对Dio-ASD进行体外评价；采用UPLC-MS/MS方法测定大鼠体内Dio血药浓度，计算药动学参数，对Dio-ASD进行体内评价。结果 分子模拟结果显示Soluplus与Dio之间能形成疏水键和氢键相互作用，结合能强于其他载体，且Soluplus对Dio的抑晶作用最强。构建了...     

鹿藿的化学成分研究

目的研究鹿藿Rhynchosia volubilis的化学成分。方法采用硅胶、ODS、Toyopearl HW-40C、Sephadex LH-20柱色谱以及半制备HPLC等方法进行纯化,根据理化性质及波谱数据对化合物进行结构鉴定。结果从鹿藿石油醚提取物中分离得到13个化合物,分别鉴定为(-)-sigmoidin E(1)、lupinifolin(2)、precatorin B(3)、木豆酮(4)、槐花多糖B(5)、5,3′-二羟基-4′-甲氧基-5′-γ,γ-二甲基烯丙基-2″,2″-二甲基吡喃并[5,6:6,7]异黄烷酮(6)、染料木素(7)、甘草异黄酮A(8)、erylatissin B(9)、neo-bavaisoflavone(10)、羽扇豆醇(11)、桦木醛(12)、穿贝海绵甾醇(13)。化合物1～10均为含异戊烯基的黄酮类,其中化合物1、2为二氢黄酮、3～6为二氢异黄酮、7～10为异黄酮。化合物11～12为羽扇豆烷型三萜,化合物13为甾醇类。结论化合物1、5～6、8～10、12、13均为首次从鹿藿属植物中分离得到,化合物1～3、5～13均为首次从该植物中分离得到。     

土木香内酯抗病毒作用的体内外研究

目的 探索土木香内酯体内外的抗病毒作用,并基于Ⅰ型干扰素(type Ⅰ interferon,IFN-Ⅰ)通路探究其抗病毒作用机制。方法 CCK-8法检测土木香内酯对A549细胞活力的影响;利用表达绿色荧光蛋白的水疱性口炎病毒(vesicular stomatitis virus expressing green fluorescent protein,VSV-GFP)感染细胞模型,结合流式细胞术检测土木香内酯对病毒复制的影响;qRT-PCR检测土木香内酯对甲型流感病毒(influenza A virus,H1N1)、脑心肌炎病毒(encephalomyocarditis virus,EMCV)复制的影响;Western blotting检测土木香内酯对VSV病毒G蛋白和H1N1病毒NP蛋白表达的影响;利用生物信息学初步分析土木香内酯的抗病毒分子机制;qRT-PCR检测药物处理后干扰素α1(interferon α1,Ifna1)、干扰素β1(interferon β1,Ifnb1)、干扰素诱导蛋白1(interferon-induced protein with tetratrico...     

香茅醇自乳化递送系统的制备及其体外抗肿瘤活性评价

目的考察香茅醇(citronellol,CT)对人喉癌上皮细胞HEp-2和人乳腺癌细胞MCF-7增殖能力的影响,并制备CT自乳化递送系统(self-emulsified drug delivery system,SMs),对HEp-2体外抗肿瘤活性和细胞摄取能力进行评价。方法采用MTT法考察CT对HEp-2和MCF-7细胞增殖能力的影响;通过伪三元相图法优化香茅醇自乳化递送系统(CT-SMs)处方,进行外观形态、粒径和Zeta电位表征。采用MTT法检测CT-SMs对HEp-2细胞增殖能力的影响;荧光倒置显微镜定性和流式细胞仪定量考察HEp-2细胞对CT-SMs的摄取情况。结果经一定质量浓度CT处理后,MCF-7细胞增殖未受影响,差异无统计学意义(与对照组相比,P0.05),而HEp-2细胞的增殖能力受到明显抑制(与对照组相比,P0.05),呈剂量-时间依赖性;CT-SMs最佳处方是K_m(乳化剂与助乳化剂比例)为Kolliphor~?HS15-无水乙醇7∶3,CT-Km为3∶7。制备的微乳平均粒径为(354.0±9.5)nm,外观圆整呈类球形,分布均匀,Zeta电位为(-13.4±0.3)m V。细胞摄取实验结果表明,相同质量浓度的CT-SMs和CT处理HEp-2细胞后,CT-SMs较CT摄取量更多,分别为545.70±11.56、230.00±17.76。结论。采用滴加水法成功制备了CT-SMs,其处方工艺可行,制得的自微乳质量稳定可控。CT-SMs可明显抑制HEp-2细胞的增殖。     

薯蓣皂苷元体内、外的抗肿瘤作用

目的 :观察薯蓣皂苷元 (diosgenin ,Dio)的体内和体外抗肿瘤作用。方法 :体内试验采用 4种小鼠移植性肿瘤 (S 180 ,HepA ,U14和EAC)腋部皮下接种 ,于接种后次日开始给药 ,10日内每天给药 1次 ,计算各给药组瘤肿抑制率。体外试验采用 4种肿瘤细胞株 (MCF ,L92 9,A375 S2 ,HeLa) ,分别与不同浓度的药物共同培养 ,染色后计算其抑瘤率。结果 :①两种给药途径 (ig ,ip)下 ,Dio对S-180 ,HepA ,U14小鼠移植肿瘤具有抑制作用 ,抑制率在30 %～50% ,而对EAC没有抑制作用 ;②体外Dio对L929,HeLa,MCF肿瘤细胞株具有抑瘤作用 ,IC₅₀ 分别为 1.2 ,18.2 ,19.8μg·mL^-1,而对A375-S2细胞则效果不明显。结论 :Dio对S180 ,HepA ,U14等小鼠移植肿瘤和L929,HeLa ,MCF肿瘤细胞株具有明显抑制作用。     

青霉素与阿奇霉素联合应用对肺炎链球菌疗效的研究

 目的观察青霉素与阿奇霉素联合用药在体外及动物体内对肺炎链球菌的疗效,以指导临床用药。方法体外试验选用3株肺炎链球菌6305、2000099-1及标准株ATCC49619,通过棋盘法测定FIC指数(fractional inhibitory concentration,分级抑菌浓度)以判断青霉素与阿奇霉素联合用药对3株肺炎链球菌的抗菌活性;体内试验选用对青霉素及阿奇霉素均敏感的肺炎链球菌2000099-1作为试验用细菌。通过向小鼠气管内注入30μL菌悬液制备肺炎模型,绘制几种不同给药方法的时间-杀菌曲线判断联合用药疗效。结果体外试验中,3株链球菌的FIC值均在1～2之间,表现为无关作用;体内试验中,青霉素与阿奇霉素联合用药组6h肺组织细菌浓度较单用最有效组即阿奇霉素组减低<2lgCFU·mL^-1,可判定为无关。结论青霉素与阿奇霉素联合用药在体外及鼠链球菌肺炎模型中均表现为无关作用,可作为社区获得性肺炎经验性治疗的参考。     

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??OBJECTIVE To study evodiamine complex nanoemulsion oil-in-water (EPBCN) in vitro and in vivo evaluation, about release in vitro and pharmacokinetics. METHODS Release in pH 1.2 hydrochloric acid and pH 6.8 PBS solutions and oral bioavailability in rats of EPBCN would be studied. The bioequivalence between evodiamine (ED) and EPBCN was judged. RESULTS In vitro release of EPBCN was about 2.61 times higher than that of ED. The oral bioavailability of EPBCN was 7.35 folds than that of ED. 90% confidence interval of area under concentration-time curve (AUC_{0-72 h}) and peak concentration (??_max) exceeded the standard range. CONCLUSION EPBCN can remarkably increase the release in vitro and oral bioavailability in rats, and they do not have bioequivalence.     

羊踯躅化学成分及其药理作用研究进展

羊踯躅Rhododendron molle为杜鹃花科杜鹃花属植物,民间常用于治疗类风湿性关节炎。现代药理学研究证实二萜类成分是其主要药效成分,具有抗炎、镇痛等药理作用。通过查阅国内外文献,对羊踯躅化学成分、药理作用等方面的研究进展进行综述,并对羊踯躅的研究前景进行了简要展望,以期为羊踯躅的深入研究提供参考。