八厘麻毒素的精制和结构鉴定

从湖北羊踯躅(Rhododendron molle G.Don)的果实八厘麻中分离得到八厘麻毒素,有显著降低血压和减慢心率的作用,临床用于治疗重症高血压取得了良好的疗效。八厘麻毒素经理化试验鉴定为与日本杜鹃素Ⅲ(RhodojaponinⅢ)一致的化合物。     

八厘麻毒素对25例妊娠高血压性病变降低血压疗效分析

八厘麻系我国民间草药——杜鹃花科羊踯躅的果实。由武汉医学院第一附属医院药剂科提纯得有效成份八厘麻毒素结晶,制成针剂后,多次报道动物试验及临床应用,均证实有显著的降低血压和减慢心率的作用。为进一步了解本药对“妊娠高血压性病变”降低血压的效果及其对胎心率的影响。现将我们对25例“妊娠高血压性病变”治疗结果报告如下:     

硫酸锌对小鼠半数致死量测定的可行性分析

目的探讨硫酸锌对小鼠半数致死量(LD50)测定的可行性。方法将60只小鼠随机分成6组,每组10只,分别按0.2437g/kg、0.3482g/kg、0.4973g/kg、0.7106g/kg、1.0150g/kg、1.4500g/kg质量浓度受试值以体质量(0.2m l/kg)给小鼠灌服不同浓度的硫酸锌溶液。观察小鼠的中毒症状及死亡情况。采用B liss法计算硫酸锌的LD50值及其95%的可信范围。结果给药后不同时间内小鼠出现活动受抑制,自由活动减少;濒死时出现呼吸困难、紫绀等症状;剖开腹腔可见胃肠道呈松弛膨胀,肝、肺充血等状态。硫酸锌的LD50为583.2mg/kg,LD50的95%平均可信限为(583.2±0.1528)mg/kg。结论明确了硫酸锌对小鼠LD50适宜剂量范围,为后续的实验研究工作提供了参考依据。     

八厘麻毒素改造剂对麻醉家兔的血液流变学及微循环的影响

<正>植物杜鹃花科羊踯躅的有效成分八厘麻毒素(Rhomo- toxin,RTX),具有较强的降压、减慢心率作用,其降压作用在停药后0．5-1h仍继续加深,易引起降压过度而导致休克。为此,有学者对RTX的结构进行化学改造,通过酸催化加热,断开2,3-环氧键,形成羟基,得到编号为Rh2(八厘麻毒素改造剂)的新生物。已证实Rh2有影响血管外周阻力作用。本文观察了Rh2对麻醉正常家兔的血液流变学及微循环的作用,以期了解Rh2对血液流变学及微循环的影响。     

防己对川乌急性毒性实验的影响

目的　观察防己对川乌急性毒性实验的影响 ,探讨川乌与防己配伍 (乌防 )后的减毒作用。方法　采用急性毒性实验方法 (即LD50 法 ) ,以川乌与防己配伍前后的水煎液分别给小鼠灌胃。结果　川乌组LD50 16 3 75 7g/kg ,乌防 1∶1组LD50 2 34 15 3g/kg ,乌防 1∶2组LD50 196 981g/kg ,乌防 2∶1组LD50 16 8 4 6 1g/kg。其中川乌组与乌防 1∶1组、乌防 1∶2组相比 ,差异有显著意义 (P <0 0 1,P <0 0 5 )。 结论　防己与川乌配伍能降低川乌的毒性。但是 ,腹腔注射未出现上述结果。     

羊踯躅根(丸)治疗类风湿性关节炎一例探讨

羊踯躅根为杜鹃花科植物羊踯躅的根。本植物花序(闹羊花)、果序(六轴子)。花含毒性成分梫木毒素(Andromedotoxin)和石南素(Ericolim)。叶含黄酮类、杜鹃花毒素(Rhodotoxin)、煤地衣酸甲酯(— Sparassol)。梫木毒素的中毒症状是:唾液分泌、恶心、步态蹒跚、惊厥、呼吸困难、四肢进行性麻痹、心率先慢治快。 治疗方法:研制方为羊踯躅根1000g、白参400g、炮山甲100g。     

比伐卢定的升降压物质检查和毒性实验

目的:研究比伐卢定的升降压物质检查和毒性实验。方法:按照2010年版《中国药典》二部相关方法,以1⁵倍(2.85倍(2.8¹4mg/kg)临床单次用药剂量作为降压和升压物质检查剂量,采用猫血压法确定降压物质检查限值,采用SD大鼠总动脉插管监测血压确定升压物质检查限值;小鼠经尾静脉注射给药急性毒性实验测算其半数致死量(LD50),并确定异常毒性检查限值。结果:比伐卢定的降压、升压物质检查限值均为14 mg/kg;小鼠静脉注射的LD50为1.60 g/kg,LD50的95%可信限为1.5014mg/kg)临床单次用药剂量作为降压和升压物质检查剂量,采用猫血压法确定降压物质检查限值,采用SD大鼠总动脉插管监测血压确定升压物质检查限值;小鼠经尾静脉注射给药急性毒性实验测算其半数致死量(LD50),并确定异常毒性检查限值。结果:比伐卢定的降压、升压物质检查限值均为14 mg/kg;小鼠静脉注射的LD50为1.60 g/kg,LD50的95%可信限为1.50¹.71 g/kg;异常毒性检查注射给药后观察48 h,未见小鼠死亡。结论:比伐卢定符合《中国药典》要求。     

司丙红霉素的急性毒性研究

目的:观察司丙红霉素对小鼠的急性毒性反应和死亡情况。方法:采用三种不同给药途径对昆明小鼠进行了急性毒性研究。结果:灌胃给药的LD50为2134.6(1761.8~2586.4)m g/kg,腹腔注射给药LD50为305.5(272.2~341.9)m g/kg,静脉注射给药LD50为121.2(115.3~127.3)m g/kg。结论:司丙红霉素用于临床是较安全的。     

抗眼镜王蛇毒卵黄抗体的免疫活性及其对眼镜王蛇毒的中和作用

目的：探讨抗眼镜王蛇毒卵黄抗体的免疫活性及其在体内外对眼镜王蛇毒的中和作用。方法：采用嗜硫色谱法一步分离纯化抗眼镜王蛇毒卵黄抗体,通过间接ELISA法对制备的抗眼镜王蛇毒卵黄抗体进行免疫活性检测,采用小鼠体内外保护实验评估抗眼镜王蛇毒卵黄抗体对眼镜王蛇毒的中和作用。结果：嗜硫色谱法制备的卵黄抗体具有良好的免疫活性,并且对眼镜王蛇毒素显示较好的中和效应,在体外6mg/kg抗眼镜王蛇毒卵黄抗体可有效地中和约4LD50（约1.6mg/kg）的眼镜王蛇毒素,而在体内可有效地中和约3LD50（约1.2mg/kg）的眼镜王蛇毒素。结论：抗眼镜王蛇毒卵黄抗体对眼镜王蛇毒具有良好的中和作用,本项目为抗眼镜王蛇毒卵黄抗体的进一步研究开发提供实验依据。     

麻桔喘咳口服液临床前基础研究

目的:根据麻桔喘咳口服液的功能与主治,对其进行安全性评价和主要药效学研究,为其进一步研究开发提供依据。方法:急性毒性试验:测定其半数致死量(LD50)。主要药效学试验:采用小鼠氨水引咳法观察其止咳作用;采用酚红祛痰法观察其祛痰作用;采用大鼠肉芽肿试验观察其抗炎作用;采用小鼠耐缺氧试验(钠石灰法)观察其抗应激的能力。结果:麻桔喘咳口服液的LD50为97.64g生药/kg。主要药效学试验中,除小鼠耐缺氧实验外,止咳、祛痰、抗炎三个实验结果显示,给药组与对照组比较,差异有显著性(P0.05)。结论:麻桔喘咳口服液的LD50为97.64g生药/kg;主要药效学试验结果表明其具有止咳、祛痰、抗炎等作用,为其进一步研发奠定了基础。     

羊踯躅降压成分的研究

从羊踯躅的花中提取分离的4个单体,Rdl是其中之一。给小白鼠静脉注射Rdl的LD_(50)为4742μg/kg。给猫静脉分别注射Rdl 100,300和500μg/kg,平均血压分别下降10.9％(P<0.01)、23.8％和39.3％,其中500μg/kg,降压维持时间(±SD)71.3±15.5min。兔静脉注射5～100μg/kg,血压下降3.2～29.9％,作用维持26.6～101.7min。大白鼠静脉注射100～700μg/kg,血压下降16.2～51.7％,作用维持11.7～100min。RdI的降压作用可能是非中枢性的,与交感神经系统无关,与胆碱能神经系统有关。     

中国羊踯躅花化学成分研究

从国产杜鹃花科植物羊踯躅(Rhododendron molle G.Don)的花中分离得到两种有药理活性的成分。经光谱(IR,MS,¹HNMR,¹³CNMR,¹H-¹H COSY,¹H-¹H NOESY,¹³C-¹H COSY)等分析证明其中一种为新的四环二萜类化合物。命名为羊踯躅素Ⅲ(rhodomollein Ⅲ)(1)。     

羊踯躅的化学成分研究

对羊踯躅植物花蕾的化学成分进行研究,应用多种色谱技术进行分离纯化、波谱技术鉴定其结构。从羊踯躅花蕾中分离并鉴定了15个化合物,分别为2E,4Z-脱落酸（1）,2α-羟基齐墩果酸（2）,齐墩果酸（3）,积雪草酸（4）,苯甲基糖苷（5）,邻苯二甲酸二丁酯（6）,β-谷甾醇（7）,牡荆素（8）,槲皮素（9）,硬脂酸（10）,rhodomollein Ⅰ（11）,rhodojaponin Ⅵ（12）,rhodomollein Ⅺ（13）,rhodojaponin Ⅱ（14）,kalmanol（15）。其中,化合物1 10为首次从羊踯躅植物中得到。     

八厘麻毒素的提取分离、改造及药理作用

目的：提取分离并改造八厘麻毒素（RTX）的化学结构及其药理作用研究。方法：经过加热回流、硅胶层析及重结晶获得RTX，再经酸催化、纯化获得八厘麻毒素结构改造物（Rh2），以动脉血压及电生理参数、离体胸主动脉螺旋条生物测定研究其药理作用。结果：获得RTX及Rh2精制品，后者的初步药理作用显示具有收缩血管平滑肌，提高动脉血压的作用，同时不影响心脏的电生理。结论：RTX结构中的2，3-环氧基团被改变后，其降压作用消失而表现为升压作用。     

Diterpenoid and phenolic glycosides from the roots of Rhododendron molle

Two new grayanane diterpenoid glucosides, rhodomosides A (1), B (2) and two new phenolic glycosides 3, 4 together with a known glucosyringic acid (5) were isolated from the roots of Rhododendron molle G. Don (Ericaceae). Their structures were elucidated on the basis of spectral analysis. Compounds 3, 4 and 5 were found to inhibit the proliferation of murine B lymphocytes in vitro, while compound 3 also showed stimulatory activity on the proliferation of murine T lymphocytes in vitro.     

黄杜鹃提取物对几种害虫的生物活性及其作用机理的初步研究

本文对黄杜鹃花提取物进行了生物活性研究。同时报道了黄杜鹃花提取物对粘虫、小菜蛾的拒食和胃毒活性试验以及对菜青虫的盆栽防治试验。并对黄杜鹃提取物较纯组份FC—22的作用机理进行了初步研究。结果发现,黄杜鹃氯仿、苯及二氯甲烷抽提物都有较高的活性。害虫取食黄杜鹃活性物质后会迅速出现兴奋、痉挛、呕吐等症状。FC—22是目前我们分离出活性最高的组份。150ppmFC—22对五龄粘虫幼虫的拒食率达93％。FC—22对三龄粘虫的LC_(50)为209ppm。对小菜蛾抗性及敏感两个品系的比较试验表明,抗杀灭菊酯的小菜蛾对黄杜鹃花二氯甲烷提取物没有表现出抗性。黄杜鹃提取物对菜青虫的盆栽防治效果较好,残效较长,在施药初期黄杜鹃提取物对菜白蝶有明显的产卵忌避作用,对孵化后的菜青虫一岭幼虫有较强的毒杀作用,但无杀卵作用。另外,对粘虫呼吸作用及多功能氧化酶测定结果表明,黄杜鹃提取物FC—22对粘虫幼虫的呼吸作用有一定影响,对粘虫的多功能氧化酶活性有诱导作用。     

Two new grayanane diterpenoids from the flowers of Rhododendron molle

A phytochemical investigation of the flowers of Rhododendron molle has yielded two new grayanane diterpenoids, rhodomolleins F and G (1, 2). Compounds 1 and 2 possessed an oxo-bridge between C-5 and C-9, and their structures were elucidated on the basis of interpretation of spectroscopic data, including 1D and 2D NMR techniques.     

汉黄芩素的小鼠急性毒性作用研究

目的观察汉黄芩素对小鼠的急性毒性反应,评价其安全性大小。方法给小鼠灌服和腹腔注射不同质量浓度的汉黄芩素,观察小鼠的活动和毒性反应,记录小鼠的死亡数,并用Bliss法计算半数致死量(LD50)。结果汉黄芩素对小鼠经口服及腹腔注射的急性毒性症状主要有行动迟缓、异步态、心率加快、呼吸急促、连续性抽搐。小鼠口服给药的LD50为7.62 g/(kg.d),95%的可信限为6.55～8.86 g/(kg.d),腹腔给药的LD50为6.08 g/(kg.d),95%的可信限为5.89～6.27 g/(kg.d)。结论汉黄芩素毒性较低,该试验为其进一步开发应用提供了依据。     

玉米须提取物的小鼠急性毒性实验及降血糖作用观察

目的:研究玉米须乙醇及水提取物灌胃给药对小鼠的急性毒性作用,并观察其降血糖作用.方法:改良寇氏法计算玉米须提取物半数致死量(LD50)及其95％可信区间(CI).观察玉米须提取物对正常小鼠、葡萄糖致高血糖模型小鼠、肾上腺素致血糖升高小鼠的降血糖作用.结果:玉米须乙醇提取物LD50=203.106 g/kg(95％ CI 188.665～218.652 g/kg);水提取物LD50=105.203 g/kg(95％ CI 95.249～116.197 g/kg).玉米须水提取物和乙醇提取物对正常小鼠血糖无影响;乙醇提取物30 g/kg可明显降低葡萄糖导致的小鼠血糖升高(P＜0.01);水提取物与乙醇提取物30 g/kg可明显降低肾上腺素致小鼠升高的血糖值(P＜0.05或P＜0.01),且乙醇提取物可明显升高高血糖小鼠的肝糖原含量(P＜0.01).结论:玉米须水和乙醇提取物为无毒级中药提取物.两种提取物对正常小鼠无降低血糖作用,对高糖和肾上腺素所致的小鼠高血糖有降低作用,同时具有促进糖异生,调节糖代谢的作用.     

八厘麻毒素对豚鼠心乳头肌膜电位及收缩力的影响

用固定频率起搏的离体豚鼠心乳头肌标本,研究了RTX对心肌膜电位及收缩力的影响。结果表明:RTX增加心肌Fc,降低RP和APA,缩短APD₂₀和APD₅₀,其降低RP的作用与其增加Fc的作用相平行。RTX的全部效应均是时间和浓度依赖性的。在给RTx前和后加用TTX能分别减弱和逆转RTX的作用,并能迅速抵消RTX所诱发的自动节律活动。本实验结果提示:RTX能选择性地作用于心肌快Na⁺通道,与TTX有拮抗作用,似可作为研究心肌离子转运的工具药之一。