阿魏酸钠胃漂浮缓释片的制备及体外释放

目的:制备阿魏酸钠胃漂浮片,评价其体外释药性能。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水性凝胶骨架,碳酸氢钠为起泡剂,采用粉末直接压片方法制备漂浮片,以释放度、漂浮性能以及外观作为考察指标,进行处方筛选,并考察了制备方法和HPMC规格对体外释药的影响。结果:优化处方持漂时间达8 h,8 h体外累积释放度达到62%,显著高于市售普通片体外释放度的49%。结论:优化处方的阿魏酸钠胃漂浮片具有起漂时间快、缓释效果明显的特点。     

盐酸西曲酸酯胃漂浮片的研制

目的：根据流体动力学平衡控释系统（HBS）原理研制盐酸西曲酸酯胃漂浮片，并评价其体外释药特性。方法：用正交试验设计对片剂的处方进行筛选与优化，制备盐酸西曲酸酯胃漂浮片，测定其体外释药特性。结果：以优选的处方所制备的片剂，体外释药性能良好，符合一级动力学方程和Higuchi方程，持续释药达6h以上。结论：该片剂具有明显的漂浮和缓释作用，制备工艺简便易行。     

马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片的处方筛选及体外评价

目的筛选马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片的处方,并评价其漂浮和体外释放特性。方法用正交实验设计对片剂处方进行筛选与优化,制备马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片,测定其体外释药与漂浮特性。结果优选的处方为每片含HPMC800030 mg,CMC-Na 30 mg,十六醇70 mg,CaCO330 mg。该处方片剂在硬度为3-4 kg时漂浮性好,体外持续释药达6 h以上,符合Higuchi模型。结论该片剂具漂浮、缓释作用,制备工艺简单。     

甘草黄酮胃内漂浮片的处方与工艺优化研究

目的：优化甘草黄酮胃内漂浮片的处方,改善甘草黄酮体外释放情况。方法：以均匀设计法优化甘草黄酮胃内漂浮片的处方与工艺,以体外漂浮性及释放度作为优化的考察指标。结果：通过优化,载药层处方各辅料用量比：HPMC K4M 45%、CMC-Na 12%、PEG6000 16%、乳糖7%;混合辅料与甘草黄酮按1∶1配比;硬脂酸镁为润滑剂,全粉末压片,硬度为4.5～6.0 kg,片重300 mg。片剂外观光洁,漂浮性能好,体外溶出释放度符合零级速率方程。结论：本方法所制备的甘草黄酮胃内漂浮片外观及可压性好,体外8 h释药性良好,工艺简单易行,生产成本低。     

辛伐他汀胃漂浮型缓释片的制备及体外释放研究

目的筛选辛伐他汀胃漂浮型缓释片最优处方,并考察其漂浮性能及体外释药情况。方法采用正交法筛选出辛伐他汀胃漂浮型缓释片最优处方,采用湿法制粒压片制备胃漂浮型缓释片,对制备的胃漂浮型缓释片进行漂浮性与体外释放度测定。结果辛伐他汀胃漂浮型缓释片起漂时间小于1min,持续漂浮时间大于14h,在2,8和14h药物累积释放度分别达到8.66%,56.44%和95.17%,体外释药符合Higuchi方程。结论制备的辛伐他汀胃漂浮型缓释片漂浮性能良好,达到缓释药物的目的。     

左卡尼汀胃漂浮缓释片的制备及体外评价

目的:应用Box-behnken效应面法优化左卡尼汀胃漂浮缓释片处方,并评价其体外漂浮和释放特性.方法:以粉末直接压片法制备片剂.采用单因素法筛选出主要影响因素,即硬度、HPMC用量及碳酸氢钠用量,以漂浮性能和不同时间点释药性能为评价指标,通过Boxbehnken设计实验优化处方,对体外释药数据进行方程拟合,并结合扫描电子显微镜对溶出前后片剂表面形态的观察,探讨其释药机理.结果:优选处方为每片含HPMCK100M 29.7％,碳酸氢钠5.0％,十八烷醇15.0％,硬度为4 kg· mm-2.体外释药符合Makoid-Banakar模型,药物的释药机制为骨架溶蚀与药物扩散双重作用.结论:Box-behnken效应面法可用于左卡尼汀胃漂浮缓释片处方优化,且制备工艺简单,优化处方具漂浮缓释作用.     

应用Box-Behnken效应面法优化替硝唑胃漂浮片处方

目的:应用Box-Behnken效应面法优化替硝唑胃漂浮片处方。方法:采用Box-Behnken设计试验,考察羟丙基甲基纤维素(HPMC)、卡波姆及海藻酸钠三者在处方中的用量对缓释片的漂浮性能和释药性能的影响,通过二项式方程拟合因素与响应值之间的数学关系以优化处方,对体外释药数据进行方程拟合,探讨其释药机制。结果:优化处方为HPMC30%、卡波姆14%、海藻酸钠18%,优化处方的实测值与预测值之间比较接近;药物的释放模型符合Higuchi方程(r=0.9879),释药机制为骨架溶蚀与药物扩散双重作用。结论:通过Box-Behnken效应面法建立的模型可用于替硝唑胃漂浮片处方的优化。     

瑞替加滨胃漂浮型缓释片的制备及体外释放研究

目的研制瑞替加滨胃漂浮型缓释片,考察其漂浮性能和体外释放性。方法采用湿法制粒,以漂浮性能和释放度为评价指标,进行处方筛选,并采用正交试验法优化最佳处方。结果瑞替加滨胃漂浮型缓释片具有良好的漂浮性能和释放特性。结论药物通过扩散和凝胶骨架溶蚀共同作用释放,释药曲线较好,符合Higuchi方程。     

右旋布洛芬缓释栓的制备工艺及其体外释放特性研究

目的 制备右旋布洛芬缓释栓,评价其体外释放特性。方法 用正交实验设计,对右旋布洛芬缓释栓的处方和工艺进行筛选与优化,用筛选的最佳处方制备右旋布洛芬缓释栓,测定其体外释放特性。结果 以优选的处方和工艺制备的栓剂,体外释药性能良好,符合Higuchi模型,体外释药能持续＞8 h。结论 该处方设计合理,制剂制备工艺可行,质量控制方法可靠。     

星点设计-效应面法优化尼可地尔胃漂浮缓释片制剂处方

目的:应用星点设计-效应面法对尼可地尔胃漂浮缓释片进行处方优化。方法:采用粉末直接压片法,以制剂辅料中HPMC、十八醇和碳酸氢钠的用量为考察因素,以1,4,8 h的累积释放度和漂浮性能为评价指标,应用星点设计-效应面法优化制剂处方,并对胃漂浮缓释片释药机理做初步研究。结果:最佳制剂处方为:HPMC 60 mg、十八醇40 mg、碳酸氢钠30 mg;经处方验证,体外累积释放度的预测值与实测值偏差<5%,起漂时间<5 min,续漂时间>8 h;经Ritger-Peppas方程拟合,n=0.5357,提示该缓释片体外释放为非Fick扩散,具扩散与骨架溶蚀的双重机制。结论:应用星点设计-效应面法优选出了最佳制剂处方,按最佳制剂处方制备的尼可地尔胃漂浮缓释片具有良好的漂浮性能和缓释特性,制备方法简便。     

盐酸氯米帕明缓释片的制备及其体外释放度考察

目的:制备盐酸氯米帕明缓释片并考察其体外释放度。方法:以辅料羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乳糖、可压性淀粉在处方中的含量为因素,体外释放度为指标,用正交试验优化处方并制备制剂,同时考察其体外释放度。结果:筛选最优处方为HPMC45mg、乳糖35mg、可压性淀粉40mg。所制制剂可持续24h释药,释药行为符合零级释放模型。结论:所制缓释片的处方合理,具有良好的缓释效果。     

法莫替丁生物黏附缓释片的体外释放研究

目的:评价法莫替丁生物黏附缓释片的体外释放特性。方法:建立法莫替丁生物黏附缓释片释放度的高效液相色谱测定法,运用Higuchi方程、Ritger-Peppas方程拟合其释放过程,采用Peppas修正式分析释放过程中不同机制的释药比例。结果:Ritger-Peppas方程更能拟合法莫替丁生物黏附缓释片的释放,凝胶骨架溶蚀机制在法莫替丁生物黏附缓释片的释放评价中占有更重要的地位。结论:Peas修正式可定量评价法莫替丁生物黏附缓释片的体外释放。     

响应面法优化富马酸喹硫平缓释片处方

目的:优化富马酸喹硫平缓释片处方。方法:以累积释放度综合评分作为响应值,采用3因素3水平的响应面法,确定富马酸喹硫平缓释片处方中羟丙甲纤维素(HPMC)的黏度、用量与枸橼酸钠、乳糖的用量,并探讨其体外释药机制。结果:骨架材料选择HPMC K15M,考虑到实际操作便利确定其用量为13.5%,枸橼酸钠用量为9.5%,乳糖用量为14%。缓释片体外释放符合Higuchi方程,释药机制为扩散和溶蚀并存的双重机制。结论:筛选所得的富马酸喹硫平缓释片处方工艺稳定可行,有一定的缓释作用。     

尼莫地平双层渗透泵片的制备及其体外释放度考察

目的:制备尼莫地平双层渗透泵控释片,并考察其体外释放度。方法:以体外累积释放度作为评价指标,以含药层助悬剂聚氧化乙烯(PEO)200000的用量、促渗剂氯化钠的用量、致孔剂聚乙二醇(PEG)2000的含量及包衣增重为考察因素,采用正交设计优化尼莫地平双层渗透泵控释片的处方;参照《中国药典》释放度测定法第二法测定其体外释放度。结果:最优处方为含药层PEO20000080mg,氯化钠10mg,助推层PEO500000040mg,PEG2000用量8%,包衣增重8%。所制片剂释药速率恒定,12h的体外累积释放度达90%以上。结论:尼莫地平双层渗透泵片工艺稳定,体外释放行为在12h内具有明显的零级释放特征(r=0.9903),达到了控释要求。     

米诺环素亲水凝胶型缓释骨架片的制备及体外释放度考察

目的:制备米诺环素亲水凝胶型缓释骨架片并考察其体外释放度。方法:采用粉末直接压片工艺制备缓释片;采用紫外分光光度法测定其释放度,同时考察羟丙基甲基纤维素(HPMC)的不同规格、用量以及不同释药条件对药物释放速率的影响。结果:所制制剂为黄色片剂,检查项符合2005年版《中国药典》中的相关规定。试验确定了以HPMCK100为缓释骨架材料,处方用量为32%;不同释放介质与释放装置对药物的释放均有显著影响。释放规律符合Higuchi方程。结论:该制剂处方工艺简单,体外释放度测定方法准确易行,制剂具有明显的缓释效果。     

吲哚美辛肠溶滴丸的研制及其体外释药研究

研制吲哚关辛（IDM）肠溶滴丸,并考察其体外释药特性。方法：选用PEG6000为基质,用正交试验筛选IDM滴丸的最佳处方及工艺,并采用聚丙烯酸树脂Ⅱ为肠溶材料对其进行包衣,制备IDM肠溶滴丸。转篮法对其体外释药特性进行考察,并与市售IDM肠溶片进行比较。结果：筛选出IDM滴丸最佳制备条件为：IDM与总基质的质量比为1：3,滴速为65滴／min,滴制温度为90℃,冷凝液温度为5℃。IDM肠溶滴丸及市售IDM肠溶片在酸性介质中几乎不释药,而在pH为6.8的磷酸盐缓冲液中,IDM肠溶滴丸的释药速度显著高于市售肠溶片（P〈0．05）。结论：IDM肠溶滴丸具有明显肠溶效果,同时可加快IDM在肠道中的释放速度,值得进一步研究。     

西罗莫司单层高分子渗透泵控释片的制备及其体外释放特性研究

目的:制备西罗莫司单层高分子渗透泵控释片并考察其体外释放特性。方法:通过对片芯组成中的释药载体聚氧乙烯(PEO)的分子量、用量,促渗剂种类及氯化钠(NaCl)用量,包衣液中的聚乙二醇400(PEG400)用量,衣膜增重等设计单因素试验进行初步筛选,在此基础上以NaCl用量、衣膜增重、PEG400用量为因素,以释药方程的相关系数r为评价指标设计正交试验,考察并优化制剂处方及工艺,同时对其体外释放特性进行评价。结果:以PEO(Mw20000)30mg、NaCl70mg为片芯辅料,PEG4000.14g为包衣材料,衣膜增重12mg时制得的片剂最优,其零级释放特征显著,r=0.9954。结论:该制剂制备工艺简单,在体外可近恒速缓慢释放药物。     

马来酸氟吡汀缓释片的研制及体外释放特性考察

目的：采用羟丙甲基纤维素（HPMC）作为亲水凝胶骨架材料,制备马来酸氟吡汀缓释片,并考察其体外释放特性。方法：通过单因素试验,分剐考察了HPMC、乳糖用量对马来酸氟吡汀缓释片释放速率的影响;以体外释放度为评价指标优选处方的最佳组成和比例。结果：马来酸氟吡汀缓释片的释放速度随处方中HPMC含量增加而减慢,随乳糖用量增多而加快;释放介质对马来酸氟吡汀的释放速率也有明显影响,而释放度测定方法、转速对马来酸氟吡汀缓释片的释放速率无明显影响。结论：本品处方组成合理,制备工艺稳定。制备的马来酸氟吡汀缓释片,体外释药曲线显示有明显的缓释作用,属于零级释放。     

复方阿仑膦酸钠缓释片的制备及体外释放度考察

目的:制备复方阿仑膦酸钠缓释片并考察其体外释放度。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、乙基纤维素(EC)、无水乳糖处方用量为因素,体外释放度为指标,用正交试验优化处方,以湿法制粒压片制备制剂,并考察其体外释放度。结果:筛选最优处方为HPMC 80mg、EC 20mg、无水乳糖20mg。所制制剂可持续12h释药,释放行为符合Higuchi方程。结论:所制缓释片的处方合理,具有良好的缓释效果。