杀虫双(单)在动物体内的代谢研究——二、~(35)S-杀虫双在大鼠体内的分布与排泄

农药杀虫双(单)为我国目前取代六六六重要品种。本实验采用~(35)S-杀虫双,对该农药在动物体内的分布与排泄作进一步研究。结果表明整体放射自显影图上各组织的显影与放射性测量结果基本相符。~(35)S-杀虫双最终代谢产物掺入含硫组织如软骨等。~(35)S-杀虫双与~3H-杀虫单在大鼠体内的分布与排泄无明显差别。     

~(14)C—双苯唑快在大鼠体内的吸收、分布和消除

本文研究了新型除草剂双苯唑快在大鼠体内的吸收、分布和消除。结果表明,大鼠口服~(14)C-双苯唑快后半小时,血中即可测得放射性,至4小时达高峰。其一级吸收速率常数Ka为0.5113小时~(-1),半减期T1/2a为1.36小时;一级消除速率常数K及其T1/2分别为0.1773小时~(-1)和3.91小时。组织中放射性含量以三小时最高;至24小时,则除胃肠外,其他组织皆未测得放射性。各时相的组织分布均以胃、肝、肠、心、肾、胰、肺的放射性含量最高;脑、骨、血、毛、睾丸最低。大鼠口服~(14)C-双苯唑快后,主要由粪便排出,其72小时内经粪、尿和胆汁的排出量分别为所给剂量的72.0%、6.6%和37.5%。     

铝在大鼠体内的代谢

应用ＳＤ大鼠观测铝在体内的代谢。设立铝１００ｍｇ／ｋｇ体重及４０ｍｇ／ｋｇ体重高、低两种剂量对大鼠进行灌胃，观察不同时间阶段铝在大鼠各组织的贮留、分布及４８小时尿、粪中排泄量。结果表明，两种剂量铝在组织中的贮留与分布不同。高剂量铝组２４小时、４８小时表现吸收率为１９．０７％－１９．４５％和３．５０－７．７２％，表观贮留率为１６．８９％－２０．６７％和１．７０％－６．５４％；低剂量铝组２４小时、４８     

氚标记二氯硝基酚铵盐在实验动物体内的毒代动力学研究

作者采用放射性同位素技术研究了H~3-DCNPA经口染毒小鼠后,在体内的吸收、分布、排泄情况。结果显示血毒浓度时程曲线拟合,以二室开放模式为最优。吸收速率常数(Ka)为4.840h~1,吸收相、分布相、消除相半衰期(T1/2Ka,T1/2α,T1/2β)分别为0.143,0.791,13.96h。峰时Tmax为0.565h,峰浓度Cmax为0.67μg/ml。排泄率常数Ke为0.094h~1。染毒大鼠的排泄实验表明72小时后,可排出98%,粪尿排泄比例相近。~3H-DCNPA可经过大鼠胎盘屏障,但仍有一定的阻留。     

~(14)C-对硝基酚钠在大鼠体内的吸收、分布和排泄研究

对~(14)C-对硝基酚钠在大鼠体内的吸收、分布和排泄规律研究表明，该化合物易经消化道吸收，迅速分布至全身。其中以肾含量最高，肝、脾次之。染毒后120h，尿、粪、胆汁中放射活性接近本底。~(14)C-对硝基酚钠在大鼠体内的蓄积性很小。     

硒、锌对氟在大鼠体内吸收、排泄、蓄积过程的影响

目的 研究硒、锌对氟在大鼠体内吸收、排泄和蓄积过程的影响 方法 大鼠饮水中加入NaF（100 mg/L）,灌胃给子Na2SeO3 0.1mg/（kg·d）或（和）ZnSO4 17.5 mg/（kg·d）,试验共90d。测定血氟、粪氟、尿氟和骨氟含量。结果给予Na2SeO3和（或）ZnSO4可升高尿氟浓度,降低血氟浓度和骨氟含量。给予ZnSO4及同时给予Na2SeO3、ZnSO4使粪氟含量升高。结论 给予ZnSO4可阻碍氟在肠道的吸收,给予Na2SeO3或（和）ZnSO4可促进尿氟排泄,阻断氟在骨骼中的蓄积。     

三甲基氯化锡在SD大鼠体内的吸收、分布、排泄研究

目的探讨三甲基氯化锡(TMT)的吸收、分布、排泄规律。方法取SD大鼠108只,雌雄各半,随机分为18组,每组雌雄各3只。第1组为空白对照组,生理盐水灌胃后立即眼眶采血,第2~18组灌胃给予TMT 10mg/kg,分别在染毒后10min、20min、30 min、1h、2 h、3 h、4 h、6 h、8 h、12 h、24 h、3 d、6 d、9 d、12 d、28 d、90 d共17个时间点经眼眶采血并采集主要脏器。另取SD大鼠10只,灌胃给予TMT 10 mg/kg,收集染毒前连续12 h及染毒后第1、2、3、6、9、12、18、28、40、55、70、90天共13个时间段连续24 h的尿液。用GC-MS测定血液、组织、尿液中TMT的含量,用3P87软件计算毒代参数。结果 (1)吸收:大鼠灌胃TMT后,全血和血浆半吸收期分别为0.16 h和0.21 h;清除率分别为1.77×10-4L/(kg·h)和0.03 L/(kg·h);消除半减期分别为15 d和10 d。(2)分布:灌胃后10 min组织中即可检测到TMT,6 h达到峰值;红细胞中TMT浓度远高于各主要脏器,且红细胞>... 更多还原     

皱叶酸模提取物中大黄素的体内过程及参数测定

目的：对皱叶酸模主要药效成分大黄素在大鼠体内的药代动力学进行研究，以反映皱叶酸模药材在大鼠体内的作用规律。方法：采用高效液相色谱法检测大鼠的血液、心、脾、肾等组织、尿液及粪便中大黄素含量。结果：大黄素的血药浓度-时间曲线呈现双峰形状；灌胃后大黄素在大鼠心、脾、肾等组织均有分布，且24 h后基本消除；大黄素以原形形式排泄较少。结论：皱叶酸膜中大黄素在大鼠体内吸收入血迅速，并快速分布至各组织，且少数以原形排泄，该研究有助于阐明皱叶酸膜药理作用的物质基础及作用规律。     

~（14）C－5－硝基愈创木酚钠在大鼠体内的吸收、分布和排泄研究

本文探讨了￣（１４）Ｃ－５－基愈创木酚钠在大鼠体内的吸收、分布和排泄规律。大鼠灌胃后，￣（１４）Ｃ－５－硝基愈创木酚钠易经胃肠道吸收，血液中的毒物浓度在１．８１ｈ达高峰（Ｃｍａｘ＝１０７．３８ｍｇ／Ｌ），并以中等速度消除，毒一时曲线经拟合符合一室模型。静脉注射染毒的毒一时曲线为二室模型，瞬时血液中毒物浓度达７０．７９ｍｇ／Ｌ，以中等速度分布全身，消除缓慢。￣（１４）Ｃ－５－硝基愈创木酚钠在组织中分布广泛，以肝、肾中含量最高，可通过血脑屏障和血辜屏障。肾为主要排泄器官，从尿中排出的￣（１４）Ｃ－５－硝基愈创木酚钠占染毒剂量的３４．４４％。￣（１４）Ｃ－５－硝基愈创木酚钠在大鼠体内的蓄积性较小。     

苯嗪草酮单次给药在大鼠体内的毒代动力学规律及其组织分布

[目的]研究苯嗪草酮(metamitron)在大鼠体内的毒代动力学规律及组织分布. [方法]采用高效液相色谱紫外检测法测定大鼠血液、组织、粪尿样品中苯嗪草酮原药浓度,计算毒代动力学参数. [结果]苯嗪草酮在雌、雄大鼠体内符合血管外给药一级吸收一室模型.主要毒代动力学参数包括:吸收半衰期为0.77h和0.69h,消除半衰期为7.34h和2.12h,参数消除率为0.78 L/(h·kg)和2.59 L/(h·kg),表观分布容积为10.75 L/kg和8.33 L/kg,药时曲线下面积为1 594.07 mg/(L·h)和975.36 mg/(L·h)；雄性药动学方程为C=8.79(e-0.39t-e-1.04t),雌性大鼠药动学方程为C=4.96(e-0.13t-e-2.01t).大鼠灌胃苯嗪草酮4h后,在肝、心、脑脂肪中的浓度高于血清中的浓度,各组织的浓度最高值时的顺序依次是:肝＞心＞脑＞脾＞脂肪＞肌肉＞肺＞肾＞睾丸.大鼠通过粪便方式排出苯嗪草酮7d累积排泄量占总剂量的71.44％,尿液为8.91％. [结论]在该试验条件下,苯嗪草酮经灌胃吸收迅速,消除较快,在体内分布广泛,主要通过粪便方式排出体外.     

3-氯-1,2-丙二醇在大鼠体内的吸收、分布和排泄

目的　探讨经口给 3 氯 1,2 丙二醇 (3 MCPD)在大鼠体内的吸收、分布和排泄状况。方法　选用健康雄性成年SD大鼠 ,每个时相点 3只动物。采用毛细管GC MS的方法测定大鼠血液、肝脏、肾脏、大脑和睾丸中的 3 MCPD含量以及 3 MCPD经胆汁、粪便和尿液的排泄。结果　一次性经口给药 75mg/kgBW 2h后在血液、睾丸和肾脏中 3 MCPD的浓度分别为 (6 7 4 6± 7 72 ) μg/g ,(78 37± 5 15 ) μg/ g和 (5 6 2 1± 3 6 4 ) μg/ g ;给药 2 4h后这 3种组织中 3 MCPD的含量分别为(1 0 7± 0 97) μg/g ,(4 9 4 3± 2 8 18) μg/ g和 (11 4 1± 2 5 5 ) μg/g。 2 4h内经尿排出的 3 MCPD原形化合物占总给药量的 (9 74± 3 0 5 ) %。结论　研究结果提示 3 MCPD经胃肠道吸收快 ,迅速和广泛地分布于体内各组织中 ,在靶器官中具有蓄积性 ,3 MCPD原形物主要是通过肾脏排出体外。推测3 MCPD主要经过肝脏代谢。     

对苯二甲酸的毒代动力学研究

通过研究对苯二甲酸 (TPA)在大鼠的毒代动力学 ,为制定生物接触限值 (BEI)提供依据。选清洁级 SD大鼠 8只 ,一次性灌胃染毒 10 0 mg/ kg BW TPA后 ,采用反相高效液相色谱法测定尿 TPA浓度 ,用3P97计算毒代动力学参数。结果显示 ,TPA在体内的毒代动力学行为符合一级吸收二室模型 ,吸收速率常数 ka为 0 .5 1/ h,吸收相半衰期 t1 /2 ka=0 .488h,分布相半衰期 t1 /2 d为 2 .44 6 h,达峰时间 tpeak为 2 .16 h,消除速率常数 K u为 0 .143/ h,消除相半衰期 t1 /2β为 31.5 5 1h,TPA经尿排泄累积量为 10 .0 0 mg,2 4h内约 5 0 %的 TPA由尿排泄 ,48h内约 5 2 % ,72 h内约 5 3%以上的 TPA由尿排泄。结论 :TPA在体内吸收快、消除快 ,主要以原形由尿排泄 ,提示职业人群的工后尿 TPA可作为接触性生物标志物。     

~(14)C-邻苯二甲酸二丁醋在小鼠体内的分布

作者用放射性~(14)C-邻苯二甲酸二丁酯(DBP)对3～4周令雄性小鼠进行脏器及组织(脑、心、肺、肝、肾、脂肪、血液)内放射性分布的测定。结果表明,不论口服或静注,DBP在体内的代谢和排泄是较快的。静注5分钟后,各脏器中的放射性以肝最高,占总剂量的3.5%;肾次之,为2.7%;脑、心、肺中有少量。60分钟后,肝升至4.5%,肾     

3-硝基丙酸的代谢研究

3-硝基丙酸是引起变质甘蔗中毒的主要毒性物质。本实验采用定位氚标记物,对3-硝基丙酸体内外代谢进行了研究。结果表明,[2,3-~3H]3-硝基丙酸在体外实验条件下不被大鼠肝微粒体酶所代谢。进入动物体内后,肾、肝的放射性最高,各脑区分布未见明显差别,放射性核素与脑组织成分无特异性结合,3天内从尿、粪排出的总放射性为灌胃量的22.3％,其余的以最终代谢产物均匀掺入各组织中。     

预防型抗氟剂的体内代谢

为探讨预防型抗氟剂在大鼠体内的吸收、分布、排泄和蓄积 ,选用 10 0～ 12 0g健康大鼠 3 0只 ,随机分为对照组、低剂量组 [16mg (kg·d) ]和高剂量组 [4 0 0mg (kg·d) ]。灌胃给药 ,测定不同时期大鼠尿硼、粪锌含量及排出量 ,血清、四肢长骨、肝、肌肉和脑硼、锌含量。结果显示 ,给药期间低、高剂量组大鼠尿硼、粪锌含量明显增高 ,其排出量随给药量增加而增高 ;四肢长骨、肝脏硼、锌含量和血清、肌肉、脑锌含量均较对照组明显升高 ,但停止给药后 ,则迅速下降。提示预防型抗氟剂在大鼠体内代谢较快 ,在骨骼中含量较高 ,肝脏和肌肉次之 ,但未见明显蓄积现象     

重复经口暴露氧化铁纳米颗粒在大鼠体内的分布和排泄

目的 探究氧化铁纳米颗粒经口暴露后,在大鼠体内的分布和排泄情况,为评估其安全性提供实验依据。方法 将64只雄性SD大鼠按体重随机分为溶剂对照组、低剂量组、中剂量组和高剂量组,分别灌胃等体积溶剂、50mg/kg bw、100mg/kg bw、200mg/kg bw的氧化铁纳米颗粒悬浊液。灌胃后1、7、14、28天分批处死,检测大鼠的血液指标、生化指标、脏器重量和组织病理,以及血清、组织、尿液和粪便铁含量。结果 与对照组相比,灌胃1天后高剂量组大鼠肝脏脏器系数减小（P＜0.05）,连续灌胃14天后高剂量组大鼠肾脏脏器系数增大（P＜0.05）;连续灌胃14天后,中、高剂量组血清铁含量均增加（P＜0.05）;连续灌胃28天后,中剂量组脑组织和脾脏内铁含量增加（P＜0.05）;连续灌胃7、14、28天后,剂量组大鼠尿液中铁含量均增加（P＜0.05）,粪便中铁含量略有增加,但差异无统计学意义（P＞0.05）;组织病理学检查未见上述组织出现明显病理损害。结论 氧化铁纳米颗粒经口暴露后,主要分布于大鼠血清、脾和脑,代谢后主要经尿液排出,少部分经粪便排出。     

亚硒酸钠与硒代蛋氨酸对镉在大鼠体内分布的影响

目的 比较亚硒酸钠(Na_2SeO_3)与硒代蛋氨酸(SeMet)对镉(Cd)毒性的拮抗效应,探讨体内Cd的代谢分布在硒(Se)拮抗Cd毒性作用中的意义。方法 健康雄性Wistar大鼠36只,随机分为6组。Ⅰ组为正常对照组,Ⅱ组为Cd中毒组,Ⅲ组为Na_2SeO_3组,Ⅳ组为SeMet组。Ⅴ组为Cd+Na_2SeO_3组,Ⅵ组为Cd+SeMet组。Cd按100μmol·kg~(-1)体重,Se按10μmol·kg~(-1)体重的剂量隔日1次经口灌胃,其中Ⅴ组和Ⅵ组按先Se后Cd交替灌胃。Se、Cd均灌胃15次。实验时间为30d。实验结束后,取全血、肝脏、肾脏、睾丸,测定其Se、Cd含量。结果 Cd在体内的蓄积主要分布于肝脏和肾脏,全血和睾丸含量较少,Cd的组织分布顺序为肝脏>肾脏>睾丸>全血。2个Cd加Se保护组组织中Cd含量没有减少,表明Se不能促进Cd的排泄。Cd+Na_2SeO_3组肝脏Cd含量明显高于单独给Cd组,但Se含量并未相应增加;Cd+SeMet组大鼠组织Cd含量与单独给Cd组比没有明显差异,由此不能证实有Se-Cd复合物的形成。各组织Se含量,SeMet组明显高于Na_2SeO_3组,表明其生物利用度与Se化合物的形式有关。2种Se化合物吸收后其组织Se的分布顺序均为:全血>肾脏>肝脏>睾丸。结论 Cd在大鼠体内的分布具有脏器选择性,Na_2SeO_3和SeMet对Cd体内分布的影响具有一定的差异,但均不能促进Cd的排泄,也未表明有     

氚标记黑索金在小白鼠体内分布和代谢的研究

LACA种雄性小鼠经口或静脉内给与203.5×10~3Bq(5.5μCi)/只和112.85×10~3Bq(3.05μCi含RDX0.055mg)/只~3H-RDX。给药后不同时间剖杀动物。取各种组织,器官,血,尿,粪进行测量。实验结果表明:~3H-RDX经不同途径进入体内后,都能迅速地从血液转移到各种组织中。经口时T1/2Ka=5分钟,T1/2α=50.4分钟。静脉给药T1/2α=9分钟。静脉给与时鼠体脏器中~3H-RDX含量的峰值:肺>心>肝>肾>脑>脾>睾丸>脂肪>肌肉,经口给与时峰值:肝>肾>肌肉>肺>脾>心>脑>睾丸>脂肪。同时发现两种途径给药各脏器的放射性均在12—24小时明显下降。经口给药后七天各脏器放射性接近本底;静脉注射后,小鼠立即出现抽搐、休克症状,1.5分钟后恢复正常,此时血中RDX浓度为1.57μg/ml,脑组织的浓度为0.82μg/g。经口~3H-RDX从鼠体排出的速率,尿大于粪,比值为1.3:1。第一天尿、粪排出量的总和为投与总量的64.82%。结果提示~3H-RDX广泛分布于小鼠体内,并经尿、粪排出体外。在所检查的组织中无明显的蓄积。     

壬基酚在雌性大鼠体内的分布与清除

[目的]探讨消化道摄入壬基酚(NP)后在雌性大鼠血清及组织器官内的分布与清除.[方法]48只SD雌性大鼠一次性灌胃200 mg/kg NP,在灌胃后的8个时间点分别剖杀动物取其血清、肝、肾、子宫和卵巢,测定壬基酚含量. [结果]不同时间点各组织及血清中NP含量以卵巢最高,子宫、血清最低,且各时间递减趋势为卵巢>肝>肾>子宫>血清. [结论]消化道摄入NP后,主要分布干实质性脏器,经肝脏、肾脏清除,卵巢可能为其主要受损器官.     

氚标记2-苯酰肼叉-1,3-二噻茂烷在大鼠体内的分布

为探讨新农药2-苯酰肼叉-1,3-二噻茂烷(BHD)在机体内的吸收、分布、排泄、蓄积及对胎盘屏障透过性,以氚标记该农药(~3H-BHD)并对染毒大鼠进行了观察。