新型抗精神病药：哌罗匹隆

哌罗匹隆是一种新型非典型抗精神病药,主要药理机制是5-羟色胺(5-HT)和多巴胺D_2受体拮抗作用。与传统抗精神病药相比,哌罗匹隆对阳性症状、阴性症状和情感症状均有较好疗效,锥体外系不良反应和致催乳素升高作用轻微。哌罗匹隆是一种安全有效的非典型抗精神病药。     

抗精神病新药齐拉西酮的药物动力学研究概况

齐拉西酮（ziprasldone，ZIP）是一种新型的非典型广谱抗精神病药，化学名为5-[2-[4-（1，2-苯并异噻唑-3基）哌嗪-1基]乙基]-6-氯吲哚-2-酮，盐酸盐，结构式见图1。由美国Pfizer公司开发研制，该药口服制剂和肌内注射剂分别于1998年和2000年9月先后在瑞典上市，2001年2月FDA批准其胶囊剂在美国上市，推荐为一线抗精神病药物。和其他非典型抗精神病药如利培酮、奥氮平、奎硫平等相比，其与5-羟色胺2A受体（5-HT2n）的亲和力特别强，且与多巴胺-2受体（D2）的亲和力亦高于奥氮平、奎硫平以及氯氮平，但低于氟哌啶醇；     

抗精神病药物的临床应用及分析

精神分裂症对人类健康危害较大,目前不断有抗精神病药上市,据药物作用的受体不同可分为典型和非典型抗精神病药.典型抗精神病药主要阻断多巴胺受体D2,非典型抗精神病药的药理特征是5-HT2A和D2受体阻断之比率高[1].本文对两类抗精神病药的临床应用及特点进行总结和分析,为临床更合理的应用抗精神病药物提供参考.     

帕利哌酮棕榈酸盐的临床研究进展

帕利哌酮棕榈酸盐是一种非典型抗精神病药物的长效针剂,活性成分为帕利哌酮,也称9-羟利培酮,主要通过阻断5-羟色胺2A受体和多巴胺D2受体发挥抗精神病药作用。该药在制备过程中采用了特殊的纳米晶体技术,有效提高药物溶解度,使得药物在使用过程中更加安全有效。经试验证实,帕利哌酮棕榈酸盐对精神分裂症急性期治疗和维持治疗效果较好,与现有长效针剂相比具有一定优势,为精神分裂症患者的治疗提供了一种新的选择。     

新型抗精神病药物临床研究进展

新型抗精神病药主要包括氯氮平、奥氮平、利培酮、奎的平、齐拉西酮、阿立哌唑、舍吲哚。我们依据国内外相关文献资料 ,以临床案例为基础 ,经分析归纳整理 ,就其药理学特点、临床应用和不良反应作一综述 ,为临床用药提供参考。1　药理学特点过去人们认为新型抗精神病药具有 2个特点 :①锥体外系副反应 (EPS)少 ;②能同时拮抗 5 HT2A和D2 受体。现在新的理论认为[1] :新型抗精神病药具有Hitandrun特点 ,即新型抗精神病药能快速跟D2受体结合后又很快从其上面脱离。Stephen认为药物与D2 受体结合后 ,短时间结合可以产生抗精神病作用 ,长…     

精神神经药物的应用和研究现状及趋势

<正> 一、抗精神病药 目前抗精神病药仍主要用于精神分裂症的治疗,在双相情感性精神障碍、器厨陸精神障碍和抽动-秽语综合征中也普遍应用。此外,对妄想性障碍、分裂样障碍和分裂情感性精神病也有效。 药物的选择 许多资料表明,各种抗精神病药虽然有些差异。但都是有效的。在选择药物时,要掌握各类药物的特性,并结合患者的个体特点,如对药物的敏感性和既往服药的效应来决定用药。抗精神病药尽管它们的化学结构不同,但它们的共性是抗多巴胺(DA)。目前的抗精神病药多以抗D_2作用为主,加上不同程度抗D_1、NE、5-HT_1、5-HT_2、Ach等作用。抗精神病     

新型抗精神病药及其研发方向

世界精神病协会对新型抗精神病药物（亦称为第二代抗精神病药）的定义是：对5羟色胺（5-HT）和多巴胺（DA）受体双重阻断，在治疗剂量下不产生椎体外系反应和血清催乳素升高的一类抗精神病药物。第一种抗精神病药氯氮平于20世纪60年代末问世，近年来开发的新型抗精神病药物包括有利培酮（risperidone）、奥氮平（olanzapine）、奎的平（quetiapine）、舍吲哚（sertindole）、     

利司立酮——抗精神病新药

利司立酮是一种同时具有阻断5-HT_2和多巴胺D_2受体的新型抗精神病药。它起效快,除了具有传统抗精神病药的特点外,尤其对精神分裂症的阴性症状和情感性症状有效。无严重副作用,很少出现锥外系反应。常用量4-8mg/d。     

对某住院患者使用抗精神病药物致不良反应报告的分析

目的：分析某院住院患者使用抗精神病药致药物不良反应（adverse drug reaction,ADR）的特点,旨在提高患者用药的安全性。方法：回顾性分析该院2013-2018年上报的374例抗精神病药物致ADR的报告,依据患者基本信息、用药情况、药品品种、ADR的发生剂量及临床表现进行统计分析。结果：（1）271例（72.46%）患者单独使用一种抗精神病药物,其中8例（2.14%）使用第1代抗精神病药,263例（70.32%）使用第2代抗精神病药;103例（27.54%）患者联合使用2种抗精神病药,其中7例（1.87%）联用第1代与第2代药物,96例（25.67%）联用第2代与第2代药物。（2）ADR构成比前五位的药品依次是利培酮、奥氮平、氯氮平、阿立哌唑及齐拉西酮。（3）将引发ADR的药物剂量换算成氟哌啶醇理论等价剂量,联合用药组日平均剂量为13.42±5.10 mg,单一用药组日平均剂量为6.84±3.57 mg,2组剂量差异有显著性（P<0.05）。（4）ADR临床症状主要有肌张力障碍、心慌、震颤、静坐不能及便秘;联合用药组肌张力障碍、震颤、静坐不能、流涎及泌乳ADR构成比高于单一用药组,差异有显著性（P<0.05）。结论：我院抗精神病药物治疗以单一用药为主导,联合用药发生ADR的风险更高。使用抗精神病药物治疗中应权衡利弊,谨慎增加剂量、更换药物和联合用药,并加强ADR的监测,以确保患者用药的安全性。     

奥氮平合成路线图解

奥氮平（olanzapine,1）,化学名为2-甲基-4-（4-甲基-1-哌嗪基）-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮杂,是美国EliLilly公司研发的精神分裂症治疗药物,1996年10月在美国首次上市,我国于1998年批准进口。本品系新型非典型抗精神病药,作用于中枢神经系统,具有5-HT2和多巴胺D2双重拮抗作用，与氟哌啶醇（haloperidol）等抗精神病药物相比，1临床疗效好，锥体外不良反应小，临床应用广泛。本文对1的合成方法归纳总结如下（图1）。     

伊潘立酮的药理作用与临床评价

伊潘立酮是一种非典型抗精神病药物,是5-羟色胺-2（5-HT2）和多巴胺2（D2）受体阻滞药。2009年5月6日,伊潘立酮获美国FDA批准上市,临床上主要用于治疗精神分裂症。文中对其理化性质、作用机制、药动学、临床评价及药物相互作用等进行综述。     

利培酮合并氯氮平治疗顽固性精神分裂症24例临床研究

氯氮平为非典型抗精神病药物,治疗顽固性精神分裂 6周有效率为30%,6个月有效率达60%.利培酮则是新型抗精神病药物,对于D2和5-HT2受体均有阻滞作用,与氟哌啶醇比较其对精神分裂症的阳性症状和阴性症状更为有效,且较少出现锥体外系副作用.但是仍然有部分顽固性精神分裂症患者,使用传统抗精神病药物氯氮平治疗无效或药物副作用过大不能耐受.本文观察氯氮平合并使用利培酮24例治疗后的效果和安全性.     

我院51例抗精神病药物不良反应报告分析

目的了解我院抗精神病药物不良反应（ADR）发生的特点,为临床合理用药提供依据。方法收集我院2009年1月至2010年12月共51例抗精神病药品不良反应报告进行回顾性分析。结果非典型抗精神病药物引起的不良反应最多见,其中以利培酮最常见,主要以锥体外系反应多见。结论应加强ADR监测,确保临床用药安全、有效、合理。     

精神分裂症患者用药合理性的调查与研究

目的：调查成年精神分裂症住院患者抗精神病药的临床使用现状。方法：结合患者的病历资料,对2017年12月期间某院603例精神分裂症患者的用药情况进行回顾性分析。结果：入组的603例患者中,接受单一抗精神病药物治疗（单一组）的患者260例（43.12%）,采用联合2种及以上抗精神病药治疗的患者245例（40.63%）,其中联用情感稳定剂例数为117（19.40%）。第2代抗精神病药使用比例明显高于第一代抗精神病药。使用频率居前的5种药物依次是：奥氮平213例（35.32%）,利培酮191例（31.67%）,氯氮平153例（25.37%）,阿立哌唑93例（15.42%）,丙戊酸钠93例（15.42%）。结论：精神分裂症住院患者的药物使用基本合理,但少部分病例存在3种及以上抗精神病药联合的情况,缺少循证医学证据支持,需进一步研究,以确保患者用药的安全、有效。     

我院2007—2011年抗抑郁药物应用情况分析

目的：通过分析我院抗抑郁药使用特点,了解我院抗抑郁药物的应用现状,分析用药特点,预测用药趋势,为促进临床合理用药提供参考。方法：采用回顾性分析方法,时我院2007—2011年抗抑郁药物的销售金额、用药频度（defineddailydose,DDDs）和日均费用（defineddailycost,DDC）等进行统计、分析。结果：新型药物的使用量逐年上升,5年销售金额增长2．2倍,DDDs增长1．89倍;三环类抗抑郁药（TCAs）类药物使用量则逐年下降,5年销售金额下降近40％,DDDs下降近30％。抗抑郁药物的DDC稳中有降,新型药物的DDC是TCAs类药物的10倍。结论：我院抗精神病药物应用基本合理。选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）类药物使用的品种最多,使用份额最大;SNRIs类药物呈现快速增长;更多使用国产药物能有效降低抗抑郁药物的DDC。     

新型抗精神病药伊潘立酮的研究进展

新型非典型抗精神病药伊潘立酮（iloperidone）是5-HT2/D2受体拮抗药,对多巴胺D3受体也有很高的亲和力,对肾上腺素α1受体、多巴胺D4受体,5-HT6和5-HT7受体也有适当的亲和力,对5-HT1A、多巴胺D1和组胺H1受体有较低的亲和力,对胆碱M受体和N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体几乎没有亲和力.     

齐拉西酮和奥氮平合并无抽搐电休克对精神分裂症的疗效和安全性及代谢影响的对照研究

<正>精神分裂症是严重的精神障碍,其患病率约为1%,反复发作,致残率高,给家庭和社会带来沉重负担[1]。抗精神病药物、物理治疗等是精神分裂症的主要治疗手段[2,3],但各种药物不良反应不同,目前较为关注的是抗精神病药物所致的代谢综合征,以氯氮平、奥氮平最为显著[4]。齐拉西酮是非典型抗精神病药,选择性地作用于中脑边缘系统D2受体和5-HT2A受体,对肾上腺素、组胺H1受体也有作用,目前已是一线用     

非典型抗精神病药的受体药理学研究进展

介绍非典型抗精神病药作用的新靶点及部分非典型抗精神病药的受体药理学及其临床特征。非典型抗精神病药除作用于D2受体外，还对多巴胺D3，D4，D1受体，5-羟色胺受体以及谷氨酸受体系统等都有作用。这种多受体靶点作用的药理特征，使其具有不同于传统抗精神病药的优点。与传统抗精神病药相比，非典型抗精神病药的锥体外系副作用更小，对阴性症状有效，并可改善认知功能障碍，是一类治疗精神分裂症更安全有效的药物。     

我院2009-2012年门诊抗精神病药用药分析

目的：调查我院2009-2012年精神科门诊抗精神病药物的应用情况。方法：采用药物的限定日剂量（DDD）分析法和金额排序法,对我院2009-2012年精神科门诊抗精神病药进行统计分析。结果：抗精神病药使用金额在2010,2011和2012年分别以34.84%,22.24%和16.92%的速度增长;典型抗精神病药用药频度（DDDs）有下降的趋势,非典型抗精神病药DDDs逐年增长。结论：非典型抗精神病药物已广泛应用于精神科临床,成为精神疾病药物治疗的主要药物。     

2016-2018年南京脑科医院抗精神病药的使用情况分析

目的 探讨2016-2018年南京脑科医院抗精神病药物的使用情况与发展趋势。方法 采用回顾性研究方法对南京脑科医院2016-2018年抗精神病药的销售金额、用药频度（DDDs）、日均费用（DDC）、排序比（B/A）等进行统计分析。结果 抗精神病药物的使用金额逐年增长,奥氮平的销售金额和DDDs稳居第1位,DDDs排前5位的均为第2代抗精神病药,排序也几乎没有变化。大部分DDC较高品种的DDC均有下降趋势。对于低价品种氯氮平、奋乃静等,则DDC略有上涨;70%以上品种B/A接近1。结论 第2代抗精神病药依然是临床医生的首要选择,特别是奥氮平、阿立哌唑、喹硫平、利培酮和氯氮平。