骨载异烟肼缓释微球的制备及其在动物模型中的释放研究

目的：观察探讨骨载异烟肼聚乳酸微球的设计和制备方法及其在动物模型中的释放效果。方法：选择24只雄性新西兰大白兔作为实验动物模型,采用复乳法制备缓释微球,对微球进行形态学观察、粒径分布观察、体内释药和体外释药观察。结果：平均微球粒径（10.59±0.3）μm,平均包封率（44.9±0.9）%,平均载药率（13.0±0.6）%。在24h、72h、1w、3w微球组滑膜药物浓度明显高于口服组和原药组,P＜0.05。与口服组和原药组对比,微球组0～24h药物波动差值明显更低,P＜0.05。结论：本研究制备的骨载异烟肼缓释微球具有良好的缓释性,能够在抗结核治疗中置入骨结核病灶对术后病灶发挥持久的疗效。     

缓释阿维菌素明胶微球的研制及其体外释放特性

目的：研究缓释阿维菌素明胶微球（AVM－GMS）的制备及其体外释放特性。方法：采用乳化缩聚法以生物可降解材料明胶为囊材制备AVM－GMS，通过均匀实验设计法得到优化的处方和制备工艺。通过体外释药研究以累计释药百分率进行不同模型拟合，以说明AVM－GMS的缓释作用。结果：按优选处方和工艺制备的AVM－GMS，粒径10-200μm之间，包封率为68．6％－74．1％。体外释药规律符合Higuchi方程，AVM－GMS的t1/2是AVM原料药的6．6倍。结论：AVM－GMS具有明显的缓释作用。     

bFGF-PLGA缓释微球及其体外释药性能研究

目的以bFGF为缓释药物、PLGA为药物载体制备bFGF-PLGA缓释微球,观察微球表面形态,检测微球物理性能和体外释药行为。方法采用W1/O/W2复乳溶剂挥发法制作微球;通过扫描电镜观察微球的表面形态结构;利用ELISA法测试微球中药物的载药量和包封率,并对微球中药物的体外释放行为进行研究。结果微球表面圆滑均匀,平均粒径(0.75±0.08)μm,载药量[(59.9±1.9)×10-3]%,包封率为(79.9±2.8)%;在为期45 d的体外释放试验中,bFGF累积释放率达到80%。结论bFGF-PLGA微球能够稳定地在较长时间释放药物bFGF,验证了PL-GA微球作为bFGF控制释放载体的可行性。     

绿原酸生物黏附微球的制备及其体外释放特性的研究

目的制备绿原酸生物黏附微球,并考察其体外释放规律和黏附性。方法采用液中干燥法制备绿原酸生物黏附微球,结合微球的释放行为,单因素筛选最佳处方和工艺;用HPLC法考察其体外释放性质,采用滞留率作为考察其黏附性的指标。结果绿原酸生物黏附微球在最佳处方条件下的平均载药量为17.25%,平均包封率为57.25%;微球在体外12 h可释放92.07%,体外释药符合Weibull模型:ln[ln[1/(1-Q)]]=0.6376lnt-0.4373(r=0.9819);体外黏膜平均滞留率为78.54%,体内黏膜平均滞留率为30.23%。结论所用制备工艺稳定可行,所制微球具有明显的缓释效果。     

PLGA包埋硫酸庆大霉素缓释微球的制备及体外释放行为

以生物可降解乙交酯和丙交酯的无规共聚物(PLGA)为载体,将硫酸庆大霉素分散在PLGA的有机溶液中,采用复乳溶剂挥发法制备了药物缓释微球。研究搅拌速度、PLGA浓度、乳化剂浓度和硫酸庆大霉素溶液体积对微球粒径的影响,观察微球的表面形貌,测定微球粒径、粒径分布和包封率,评价载药微球的体外释放行为。结果表明,采用甲基纤维素为乳化剂制备的微球形态完整,中粒径为(130±30)μm,微球中硫酸庆大霉素的包封率均在36%以上,平均42%,最高达56%。硫酸庆大霉素/PLGA微球具有显著的药物缓释作用,体外释放30d的累积释药率达80%以上。     

托特罗定PLGA微球的制备及其体外释药的研究

目的:考察制备工艺对托特罗定微球的体外性质的影响。方法:采用O/W溶剂挥发法制备托特罗定聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]微球,采用扫描电镜,差示扫描量热分析,红外光谱对微球进行定性分析,并对微球的粒径、包封率和体外释放率等性质进行了考察。结果:托特罗定微球光滑圆整,粒径均一。PLGA相对分子质量对微球的包封率和体外释放度影响较大。脂肪酸能显著改善微球的包封率,但是对体外释放的影响有限。结论:制备工艺参数的变化对托特罗定PLGA微球体外性质影响显著。     

重组降血压肽缓释微球的制备与体外释放

目的采用复乳溶剂蒸发法制备重组降血压肽(rAHP)缓释微球。方法以聚乳酸(PLA)为缓释材料,利用正交设计优化微球制备的最佳工艺条件,并考察了微球的体外释药特性。结果微球制备的最优工艺为:油相中PLA的浓度为7.5%、初乳搅拌速度为900 r/min、内水相与油相体积比为1∶10,外水相聚乙烯醇124浓度为5%;按此工艺制备的微球粒径跨度小、分布均匀,包封率为81.35%,载药量在10.92%,微球得率在80.26%,微球的平均粒径分布范围在75～80μm之间;载药微球在磷酸盐缓冲液中0.5 h内的累积释药量为17.5%,第15天累积释药率达到98.6%。结论该微球制备工艺成熟,包封率高,符合我国药典对缓释制剂的指导原则要求。     

载药微球制备的研究进展

微球作为新型给药载体,在提高药物稳定性、生物利用度尤其在药物缓控释,靶向方面优势明显,而这些优势在很大程度上取决于所选载体材料。就根据制备微球的常用载体的特点及具体制备方法进行了综述。     

盐酸四环素缓释微球的制备

目的制备盐酸四环素聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物(PLGA)微球并优化其工艺。方法采用复乳-溶剂蒸发法制备盐酸四环素PLGA微球,以微球包封率为检测指标,通过单因素试验和正交试验优选最佳制备工艺。结果在优化条件下制备的微球形态规则,粒径为16.72±0.33μm,载药量为0.52%±0.01%,包封率为78.56%±1.05%,微球的体外释药规律符合Higuichi方程(r=0.9986)。结论该制备工艺合理,为制备盐酸四环素PLGA微球提供了理论基础。     

APT011缓释微球的制备及体外评价（英文）

本研究目的在于制备新的神经激肽-1受体拮抗剂—APT011缓释注射微球,并对其理化性质、体外释放及初步稳定性进行评价。首先采用W/O/W复乳溶剂挥发法制备载药微球,并用正交设计实验优化处方工艺。显微观察结果显示该载药微球为球形,圆整度好;平均粒径为90μm,粒径分布均匀;粉末X-衍射结果表明APT011在微球内部以无定型形式存在; DSC结果表明药物APT011与空白微球无明显相互作用。此外,载APT011微球具有明显的缓释效果,可持续释放2个月。初步稳定性结果表明在40°C和光照条件下,微球的载药量与突释效应没有明显改变。上述结果说明,载APT011微球具有优良的理化性质、缓释特性和初步稳定性,具有进入临床的潜力。     

乳化剂对阿司匹林微球制备的影响

目的:用溶剂挥发法以聚乳酸为载体制得阿司匹林聚乳酸微球。方法:选择不同的乳化剂,用正交设计安排实验。并以微球包埋率、载药量、表面形态、体外释放为指标优化微球的制备工艺。结果:按优化条件制得的微球包埋率39.5%,载药量7.25%,体外释药t1/2为3d。结论:制备微球缓释效果明显。     

球结膜下注射用西罗莫司缓释微球的制备及其体外释药性能

目的使用3-羟基丁酸-co-3-羟基戊酸共聚物制备西罗莫司缓释微球,为预防和治疗角膜移植术后免疫排斥反应奠定基础。方法采用乳化-溶剂挥发法制备微球,正交实验法优化,测得载药量、包封率等指标,结合光镜观察其形态特征,得出最佳制备条件后,模拟眼内前房环境检测其体外释药性能。结果微球制备工艺稳定,重复性好。微球成球率高,形态圆整,表面光滑,载药量为(37.34±1.25)%,包封率为(99.63±0.93)%,能够在体外稳定缓释,500 h累积释药率为71%。结论西罗莫司缓释微球表征良好,载药量、包封率较高,有望发挥稳定释药的临床作用。     

阿立哌唑缓释微球的制备及体外释放特性的研究

目的 制备阿立哌唑聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)缓释微球并考察其体外释放特性.方法 采用乳化-溶剂挥发法制备阿立哌唑缓释微球,通过正交试验优选最佳处方与制备工艺,并考察其载药量、包封率、粒径、形态和体外释放度.结果 所得微球的载药量为20.28％ ±0.38％,包封率为81.12％±0.02％,平均粒径为19.38 μm,形态圆整,30 d的体外累积释放度达88.73％.结论 所得阿立哌唑缓释微球形态圆整,载药量与包封率较高,具较好的缓释效果.     

吲达帕胺结肠定位释药微球的制备及其体外释放度考察

目的:以羟丙甲基纤维素琥珀酸酯(HAS)为载体材料制备吲达帕胺结肠定位释药微球并考察其体外释放度。方法:根据球晶造粒技术,采用乳化溶剂扩散法制备微球,以收率、载药量、包封率为优化指标,对影响微球制备的因素进行正交试验,通过神经网络遗传算法优选处方及工艺,并对以优化方案制备的微球进行了质量评价。结果:制备的吲达帕胺结肠定位释药微球形态圆整,大小均匀、表面光滑,粒径在50~250μm范围的微球占到92.07%,载药量为15.30%,包封率为95.48%;体外释药试验中,微球在模拟全胃肠不同pH条件下,即先在pH1.2和pH6.8介质中5 h累计释药17.54%,继在pH7.8介质中7 h后累积释药99.75%。结论:本试验筛选的处方及制备工艺可用于制备吲达帕胺结肠微球,且制备的微球能达到结肠定位释药的目的。     

α-细辛脑海藻酸钙微球的制备及体外释放药物考察

目的研究α-细辛脑海藻酸钙微球的制备工艺,测定微球中α-细辛脑的体外释放度。方法采用乳化-内部凝胶化法制备海藻酸钙微球,正交试验设计优化制备工艺,分光光度法测定α-细辛脑的含量。结果最优工艺微球球形圆整,载药量为1.17%,包封率为2.40%,微球的平均粒径为17.97μm,大部分微球粒径分布在7~30μm（93.67%）,体外释放符合双相动力学方程Q/100=0.8276-0.0506exp（-1909t）-0.777exp（-0.4405t）。结论以海藻酸钠为载体、乳化-内部凝胶化法制备了海藻酸钙微球,获得微球制备工艺。     

芹菜素壳聚糖微球的制备及体外释药研究

目的以芹菜素为模型药物、脱乙酰壳聚糖为药物载体,制备芹菜素壳聚糖微球,并测定微球中芹菜素的体外释放度。方法采用复乳-乳化化学交联法制备微球,正交试验优化微球制备的工艺,高效液相色谱法检测芹菜素含量。结果最佳工艺制备4批微球,形态良好,微球圆整,平均载药量为8.54%,平均包封率为69.69%,平均粒径为84.33μm。微球在pH 6.8和pH 7.4的磷酸盐缓冲液中释放36 h。结论所选制备工艺稳定,适用于芹菜素壳聚糖微球的制备,体外药物释放结果显示,微球具有良好的缓释效果。     

盐酸乙胺丁醇微球的制备及体外释药性能

目的 :研究肺靶向性盐酸乙胺丁醇微球的制备和体外释药性能。方法 :采用乳化 热固化法制备微球 ,并对其形态学 ,载药量 ,体外释药等性能进行了研究。结果 :微球粒径在 12～ 42 μm ,载药量为 :(2 1.2 4± 0 .36 ) % (n =5 ) ,体外释药试验结果显示 ,盐酸乙胺丁醇微球体外释药符合Higuichi方程。 结论 :本法制得的盐酸乙胺丁醇微球具有缓释性。