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吲达帕胺结肠定位释药微球的制备及其体外释放度考察
引用本文:赵智卉,赵志娟,韩荣荣,郭海丽. 吲达帕胺结肠定位释药微球的制备及其体外释放度考察[J]. 中国医院药学杂志, 2015, 35(23): 2118-2122. DOI: 10.13286/j.cnki.chinhosppharmacyj.2015.23.13
作者姓名:赵智卉  赵志娟  韩荣荣  郭海丽
作者单位:1. 山西长治医学院附属和平医院, 山西长治 0460001;2. 山西医科大学药学院药剂学教研室, 山西太原 030001
基金项目:山西省自然科学基金(编号:2008011077-3);太原市科技创新项目(编号:110148091)
摘    要:目的:以羟丙甲基纤维素琥珀酸酯(HAS)为载体材料制备吲达帕胺结肠定位释药微球并考察其体外释放度。方法:根据球晶造粒技术,采用乳化溶剂扩散法制备微球,以收率、载药量、包封率为优化指标,对影响微球制备的因素进行正交试验,通过神经网络遗传算法优选处方及工艺,并对以优化方案制备的微球进行了质量评价。结果:制备的吲达帕胺结肠定位释药微球形态圆整,大小均匀、表面光滑,粒径在50~250μm范围的微球占到92.07%,载药量为15.30%,包封率为95.48%;体外释药试验中,微球在模拟全胃肠不同pH条件下,即先在pH1.2和pH6.8介质中5 h累计释药17.54%,继在pH7.8介质中7 h后累积释药99.75%。结论:本试验筛选的处方及制备工艺可用于制备吲达帕胺结肠微球,且制备的微球能达到结肠定位释药的目的。

关 键 词:吲达帕胺  羟丙基纤维素琥珀酸酯  微球  球晶造粒技术  释放度  
收稿时间:2014-12-10

Preparation and release in vitro of indapamide colon-specific microspheres
ZHAO Zhi-hui,ZHAO Zhi-juan,HAN Rong-rong,GUO Hai-li. Preparation and release in vitro of indapamide colon-specific microspheres[J]. Chinese Journal of Hospital Pharmacy, 2015, 35(23): 2118-2122. DOI: 10.13286/j.cnki.chinhosppharmacyj.2015.23.13
Authors:ZHAO Zhi-hui  ZHAO Zhi-juan  HAN Rong-rong  GUO Hai-li
Affiliation:1. Peace Hospital Affiliated to Changzhi Medical College, Shanxi Changzhi 0460001, China;2. Department of Pharmaceutics, School of Pharmacy, Shanxi Medical University, Shanxi Taiyuan 030001, China
Abstract:
Keywords:indapamide  HAS  colon-specific microspheres  spherical crystallization technique  release in vitro  
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