钩藤碱对苯丙胺诱导的大鼠条件性位置偏爱的影响及机制探讨

目的 观察钩藤碱对苯丙胺诱导的大鼠条件性位置偏爱的影响,并探讨其机制。方法 将40只雄性SPF级SD大鼠分为空白对照组（A组）、苯丙胺组（B组）、氯胺酮＋苯丙胺组（C组）、钩藤碱＋苯丙胺组（D组）和钩藤碱＋生理盐水组（E组）,每组各8只。分别给予相应药物。第4天将各组大鼠置于条件性位置偏爱箱中并记录其在白箱中的停留时间,同时用脑电超慢涨落分析仪绘制全脑分维参数地形图并检测大鼠脑中内啡肽的水平。结果 氯胺酮和钩藤碱均能消除苯丙胺诱导的大鼠位置偏爱;钩藤碱本身不能引起位置偏爱。A组大鼠的全脑分维参数地形图呈现“脑功能平衡图”,苯丙胺使其完全偏离平衡状态,经氯胺酮或钩藤碱治疗后可恢复。B组大鼠脑内的内啡肽水平明显下降。C、D、E组与A组大鼠脑内内啡肽水平差异无统计学意义。结论 钩藤碱可能通过提高脑中内啡肽含量治疗苯丙胺诱导的条件性位置偏爱;且钩藤碱本身无精神依赖性。     

钩藤碱阻滞钙离子通道的药理作用研究进展

钩藤碱在传统中药中占有重要的地位,在中枢神经和心血管等系统中有较显著的药理作用,临床上可用于治疗高血压、癫痫、心律失常等疾病。多项实验研究钩藤碱的作用机制,发现钩藤碱大多是通过拮抗钙来发挥作用的。为更好地利用钩藤碱,综述了钩藤碱阻滞钙离子通道的药理作用,为推进钩藤碱深入研究提供参考。     

HPLC测定黔产钩藤不同部位钩藤碱和异钩藤碱的含量

目的 HPLC测定黔产钩藤不同部位中钩藤碱和异钩藤碱的含量,并比较其差异。方法 以钩藤碱、异钩藤碱为对照品,采用CAPCELL PAK C₁₈色谱柱（4.6 mm×250 mm,5μm）,以乙腈-0.1%三乙胺水溶液（1%磷酸调pH=9）为流动相,流速1 mL·min^-1,检测波长245 nm,柱温30℃,进样量10µL。结果 钩藤碱与异钩藤碱分离良好,线性、重复性以及回收率均符合要求,钩藤不同部位中的含量存在差异,由高到低依次为皮 > 茎 > 带钩茎枝 > 叶,而茎薄壁组织与木质部未检测到钩藤碱与异钩藤碱。结论 该含量测定结果为钩藤资源的充分利用提供了科学依据。     

钩藤碱对家兔血小板聚集及胞浆游离钙离子浓度的影响

目的 研究钩藤碱(Rhy)对兔血小板细胞内游离钙离子浓度及血小板聚集的影响.方法 56只雄性家兔的血样随机分为正常对照组,阿司匹林0.85,1.69和2.78 mmol·L-1组,Rhy 0.33,0.65和1.30 mmol·L-1组.Born法测定血小板聚集率,双波长Fura-2荧光分光光度法测定血小板胞浆游离钙离...     

钩藤碱增强自噬改善TNF-α介导的血管内皮细胞血栓前状态的研究

目的基于细胞自噬探讨钩藤碱对肿瘤坏死因子-α(TNF-α)诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)损伤时血栓前状态的影响。方法采用TNF-α诱导HUVECs制备损伤模型,透射电镜和免疫荧光技术观察HUVECs自噬水平的变化,Western blotting法检测自噬标记蛋白人微管相关蛋白轻链3II(LC3II)/LC3I、Beclin-1、p62和凝血相关因子核转录因子-κB(NF-κB)、血管假性血友病因子(v WF)和纤溶酶原活化物抑制剂-1(PAI-1)的蛋白表达水平,ELISA法检测细胞培养上清中前列环素(PGI2)和内皮素-1(ET-1)的量。结果 TNF-α上调了HUVECs中凝血相关因子NF-κB、v WF、PAI-1蛋白的表达水平,降低了细胞培养上清液中ET-1和PGI2的量(P0.05),使细胞中出现自噬小体,上调LC3II/LC3I、Beclin-1蛋白表达水平,下调p62蛋白表达水平(P0.05);钩藤碱能够促进HUVECs中自噬小体的产生,并在一定程度上调LC3II/LC3I、Beclin-1蛋白表达水平,下调p62蛋白表达水平(P0.05),下调凝血相关因子NF-κB、v WF、PAI-1蛋白的表达水平,上调细胞培养上清液中ET-1和PGI2的量(P0.05);自噬抑制剂3-甲基腺嘌呤(3-MA)能够抑制钩藤碱的作用效果(P0.05)。结论钩藤碱能够通过增强自噬降低TNF-α介导的HUVECs细胞凝血相关因子的表达,抑制血管内皮炎性损伤时血栓前状态的发生。     

Rhynchophylline Attenuates LPS‐induced Pro‐inflammatory Responses through Down‐regulation of MAPK/NF‐κB Signaling Pathways in Primary Microglia

Excessive activation of microglial cells has been implicated in various types of neuroinflammation. Suppression of microglial activation would have therapeutic benefits, leading to the alleviation of the progression of neurodegeneration. In this study, the inhibitory effects of rhynchophylline (RIN), a tetracyclic oxindole alkaloid component isolated from Uncaria rhynchophylla (Miq.) Jacks., on the production of pro‐inflammatory mediators were investigated in lipopolysaccharide (LPS)‐stimulated microglia. The results showed that RIN markedly reduced the production of nitric oxide (NO), prostaglandins E₂ (PGE₂), monocyte chemoattractant protein (MCP‐1), tumor necrosis factor‐α (TNF‐α) and interleukin‐1β (IL‐1β) in LPS‐activated microglia. The mRNA expression levels of iNOS and COX‐2 were also depressed by RIN in a concentration‐dependent manner. Further studies revealed that RIN blocked IκBα phosphorylation and degradation, inhibited the phosphorylation of mitogen‐activated protein kinases (MAPKs). In summary, these data suggest that RIN suppresses inflammatory responses of microglia and may act as a potential therapeutic agent for various neurodegenerative diseases involving neuroinflammation. Copyright © 2012 John Wiley & Sons, Ltd.     

HPLC法测定小儿七星茶口服液有效成分的含量

目的为制定小儿七星茶口服液的定量标准提供参考。方法采用高效液相色谱法测定有效成分钩藤碱和甘草苷的含量。结果钩藤碱在0.0258-0.258μg范围内有良好的线性关系,线性回归方程：y=1486205x-3621,r^2=0.9999;精密度、重复性、稳定性、回收率的RSD分别为0.12%、2.5%、1.5%、2.4%,样品平均含量达1.405 mg.L^-1。甘草苷在1.346-4.093μg范围内有良好的线性关系,线性回归方程：y=3E＋7x-37274,r^2=0.999;精密度、重复性、稳定性、回收率的RSD分别为2.63%、4.02%、2.71%、0.55%,样品平均含量达129.28 mg.L^-1。结论采用高效液相色谱法测定钩藤碱和甘草苷的含量可以作为小儿七星茶口服液的定量标准。     

中药抗阿尔茨海默病的作用及其机制研究进展

阿尔茨海默病是目前威胁老年人健康与生存的主要疾病之一。随着中国人口老龄化逐渐加深,其发病率和死亡率也在逐年升高。阿尔茨海默病发病机制的病理过程十分复杂,多种机制参与其中,而中药具有多成分、多途径、多靶点的作用特点,对于具有复杂病理机制的阿尔茨海默病具有独特的治疗优势和潜力。以中药防治阿尔茨海默病为切入点,对近年来单味中药及其有效部位、有效成分和中药复方抗阿尔茨海默病作用机制的相关研究进展进行综述,以期为中药治疗阿尔茨海默病提供理论依据。     

钩藤碱对蟾蜍坐骨神经动作电位和大鼠心电图的影响

钩藤碱对蟾蜍坐骨神经动作电位具剂量依赖性抑制作用，其半数有效浓度为49.2mmol／L，弱于奎尼丁。钩藤碱（2．5～25mg／kgiv）明显减慢大鼠心率，延长心电图P－R，Q－T间期及增宽QRS波，作用相似奎尼丁。     

UPLC-Q-TOF-MS快速鉴定止动颗粒血浆及尿液中移行成分

目的采用UPLC-Q-TOF-MS对止动颗粒血浆及尿液中移行成分进行快速定性,为体内药效物质基础研究提供参考。方法 Waters UPLC HSS T3(150 mm×2.1 mm,1.8μm)色谱柱,0.1%甲酸水(A)-乙腈(B)梯度洗脱,体积流量0.3 mL/min,柱温35℃,采用电喷雾电离化源(ESI),MSE扫描模式进行正、负离子检测。结果通过与空白生物样品和对照品的提取离子色谱图、质谱碎片裂解信息比对,初步鉴定出45个血浆及尿液中移行成分,包括28个原型成分和17个代谢产物。结论建立的UPLC-Q-TOF-MS分析方法可为止动颗粒在血浆及尿液中移行成分的定性分析提供一种快速、简便、可靠的分析手段,为该制剂的药效物质基础研究奠定基础。