狼毒二萜类化学成分及其药理作用研究进展

狼毒Euphorbiae Ebracteolatae Radix为大戟科(Euphorbiaceae)植物狼毒大戟Euphorbia fischeriana或月腺大戟E.ebracteolata的干燥根,是一种广泛应用,具有广阔开发前景的中药材。狼毒含有多种生物活性成分,其中二萜类化合物是最为重要的一个部分,主要包括松香烷型、巴豆烷型、海松烷型、玫瑰烷型、西松烷型、巨大戟烷型、贝壳杉烷型、阿替斯烷型8种类型,此外还有少量二萜二聚体及其他类型的二萜类化合物。狼毒二萜类化学成分具有显著的抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗病毒等药理作用。对狼毒二萜类化学成分及其药理作用进行综述,以期为更好地开发狼毒资源及其临床应用提供参考。     

狼毒大戟中松香烷型二萜内酯的抗肿瘤活性研究

摘 要 目的： 对狼毒大戟中松香烷型二萜内酯类化学成分进行分离和结构鉴定,将得到的单体化合物与6种不同的人肿瘤细胞株相互作用探讨其抗肿瘤活性。方法: 通过硅胶、ODS等柱色谱与1D、2D-NMR波谱学测试技术结合,从狼毒大戟中分离并确定4个松香烷型二萜内酯类化合物：jolkinolide A (1)、jolkinolide B (2)、17 hydroxyjolkinolide A (3)、17-hydroxyjolkinolide B (4)。采用噻唑蓝比色法（MTT法）分别测定其与6种人肿瘤细胞株：肝癌HepG-2、乳腺癌MCF-7、胃癌SGC 7901、胃癌BGC-823、胃癌MGC-803、宫颈癌Hela相互作用结果,并计算抑制率与半抑制率(IC₅₀)。结果: 化合物2对肝癌HepG-2、乳腺癌MCF-7、宫颈癌Hela细胞的增殖有显著得抑制作用IC₅₀均＜25 μmol·L^-1,化合物4对乳腺癌MCF 7细胞的增殖有显著抑制作用IC₅₀＜30 μmol·L^-1。结论: 狼毒大戟中松香烷型二萜内酯类化合物具有显著的抗肿瘤活性。     

不同炮制方法对瑞香狼毒化学成分的影响

目的：考察不同炮制方法对瑞香狼毒化学成分的影响。方法采用系统预试法,包括理化和薄层色谱（TLC）鉴别,检测瑞香狼毒生品和炮制品中化学成分的异同。结果（1）瑞香狼毒生品和炮制品中均含有糖类、苷类、酚类、鞣质类、有机酸类、皂苷类、黄酮类、甾体、三萜类、香豆素内酯类成分,可能含有挥发油、油脂类成分。水提液中酚类、鞣质类和皂苷类成分有差异。（2）水提液中,奶制品的黄酮类成分含量较低;乙醇提取液中,生品和三种炮制品的黄酮类成分基本相同。（3）水提取液中,醋制品的香豆素内酯类成分含量较高;乙醇提取液中,奶制品的香豆素内酯类成分含量较低。（4）水提取液中,生品的萜类成分含量较高;乙醇提取液中,生品和奶制品的萜类成分含量较高。结论不同炮制方法对瑞香狼毒的化学成分都有影响。     

狼毒大戟化学成分研究

目的研究狼毒大戟Euphorbiafischeriana根部的化学成分。方法采用硅胶、ODS、SephadexLH-20以及制备HPLC等方法进行分离纯化,根据理化性质及核磁共振波谱数据鉴定化合物的结构。结果从狼毒大戟95%乙醇提取物中分离得到14个化合物,分别鉴定为秦皮素(1)、莨菪亭(2)、反式-3-(3-羟基苯基)-丙烯酸(3)、阿魏酸(4)、和厚朴新酚(5)、3,3′-二甲基鞣花酸(6)、(3R,4S)-3-methyl-3,4-dihydro-5,6,7-trihydroxy-4-(3′-methoxy-4′-hydroxyphenyl)-1H-[2]-benzopyran-1-one(7)、异落叶松树脂醇-9-O-β-D-吡喃葡萄糖(8)、吲哚-3-甲醛(9)、苯基-β-萘胺(10)、4-epi-15-hydroxyacorenone(11)、巴卡亭(12)、24-methylenecycloartane-3,28-diol(13)和β-谷甾醇(14)。结论化合物3、5、7～11为首次从大戟属植物中分离得到,化合物1、4、6、12为首次从该植物中分离得到。     

中药狼毒在皮肤科的应用研究

中药狼毒具有抗肿瘤、抗病毒、抑菌、杀虫、抗癫痫、调节免疫等作用,在皮肤科方面可以治疗皮肤癌、病毒性疣、皮肤真菌病、毛囊炎、丹毒、术后预防感染等,均有明显疗效,值得推广。     

RP-HPLC法测定狼毒中狼毒乙素和岩大戟内酯B的含量

目的:建立同时测定狼毒药材中狼毒乙素和岩大戟内酯B的HPLC定量分析方法。方法:采用Lichrospher C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈(A)-水(B)为流动相梯度洗脱(0~5 min,40%A;5~10 min,40%A→50%A;10~30 min,50%A→55%A;30~40 min,55%A→60%A;40~45 min,60%A→70%A),流速1.0 mL.min-1;检测波长226 nm,柱温30℃。结果:狼毒乙素线性范围为0.005~0.863μg(r=0.9999),平均回收率为96.4%(RSD=1.4%,n=6);岩大戟内酯B线性范围为0.003~0.496μg(r=0.9999),平均回收率为96.0%(RSD=2.1%,n=6)。结论:本方法专属性强,结果准确,简便可行,可用于狼毒药材的质量控制。     

液-质联用鉴别中药狼毒药材的来源

目的建立液-质联用鉴别中药狼毒药材来源的方法。方法瑞香狼毒、狼毒大戟及月腺大戟药材饮片分别粉碎后用70%乙醇超声提取30 min,提取液经微孔滤膜过滤后,利用液-质联用法进行分析。结果从3种狼毒药材提取物的液相色谱及质谱图中选择18个紫外吸收及质谱响应较好的色谱峰,并对其定性,可作为不同种属狼毒药材鉴别的特征峰。结论该方法简便快速,能够用于狼毒药材饮片来源的鉴别分析。     

狼毒大戟根中的萜类成分研究

目的:研究狼毒大戟Euphorbia fischeriana根中的萜类成分。方法:利用硅胶、MCI、ODS、Sephadex LH-20柱色谱及半制备高效液相色谱法(HPLC)等分离手段对狼毒大戟根中的萜类成分进行分离纯化,根据理化性质、波谱学数据分析鉴定化合物结构。结果:从狼毒大戟根的80%丙酮提取物中分离鉴定了7个萜类化合物,包括5个二萜类化合物和2个三萜类化合物,分别鉴定为7-羰基脱氢松香酸(1)、trogopteroid F(2)、陶塔二酚(3)、18-羟基弥罗松酚(4)、19-羟基弥罗松酚(5)、环木波罗-22-烯-3β,25-二醇(6)和羽扇豆醇(7)。结论:除了化合物6和7,其余化合物均为首次从狼毒大戟中分离得到。     

高效液相色谱法测定白狼毒中月腺大戟素A的含量

目的 建立白狼毒药材中月腺大戟素A的含量测定方法.方法 采用高效液相色谱法,色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18 (4.6 mm× 150 mm,5 μm),流动相为乙腈∶0.1％甲酸水溶液=55∶45,等度洗脱,流速1.0mL·min-1,检测波长为290 nm,柱温25℃,进样量20 μ上L,运行时间为20 min.结果 月腺大戟素A与周围干扰峰达到基线分离,线性范围为4.545～227.3 μg·mL-1,相关系数r=0.999 9;日内、日间精密度均小于2％;平均回收率为(99.1±3.4)％(n=6),狼毒大戟2个批次药材及月腺大戟对照药材中月腺大戟素A含量分别为(56.73±1.09)、(18.98±2.11)及(235.2±2.4) μg/g(n=6).结论 该法简便快捷、测定结果准确,重复性好,可用于白狼毒药材中月腺大戟素A的含量测定.     

系统性红斑狼疮与张仲景阴阳毒探讨

张仲景"阴阳毒"面赤斑斑如锦纹、咽喉痛、身痛如被杖等症状提示阴阳毒损害为面部皮肤、睛目、关节等多系统病变,这与现代医学系统性红斑狼疮(systemic lupus erythematosus,SLE)的多系统损害临床症状极为相似.结合毒邪的特性及中医相关生理病理学,提出狼毒致病学说,认为邪气偏盛,郁久成毒,毒存于邪,化为狼毒,毒依邪势,邪仗毒威,故狼毒致病具有起病急骤、来势猛烈、变化多端、表现重笃的特点.并以升麻鳖甲汤为基础方对SLE分型论治.