北沙参化学成分与药理活性研究进展

北沙参为临床常用中药,也可食用。其化学成分主要为香豆素、木脂素、聚炔等类成分。现代药理研究表明,北沙参具有免疫调节、抗肿瘤、抗炎、抗氧化、保肝等方面的活性。本研究在对国内外有关北沙参的文献资料系统整理以及市场产地调研基础上,对其化学成分和药理活性进行总结,以期为北沙参的质量评价、规范化种植以及中蒙医临床使用提供可靠依据。     

羌活中的香豆素类成分及其抑制脂多糖诱导的RAW 264.7细胞NO生成活性的研究

目的研究羌活Notopterygium incisum的香豆素类成分及其抗炎活性。方法采用硅胶、HPLC等柱色谱方法进行分离纯化,通过质谱、核磁共振波谱数据鉴定化合物的结构;采用脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7炎症反应模型,考察羌活中香豆素类成分对炎症反应模型一氧化氮(NO)生成的影响。结果从羌活甲醇提取物分离得到24个香豆素类化合物,分别鉴定为异欧前胡素(1)、川白芷素(2)、补骨脂素(3)、香柑内酯(4)、茵陈素(5)、欧芹酚(6)、5-去氢羌活醇(7)、环氧脱水羌活醇(8)、7″-O-甲基异羌活醇(9)、佛手柑素(10)、7-异戊烯氧基-6-甲氧基-香豆素(11)、栓翅芹烯醇(12)、羌活醇(13)、去甲呋喃羽叶芸香素(14)、异羌活醇(15)、蛇床夫内酯(16)、6-异戊烯氧基伞形花内酯(17)、紫花前胡苷元(18)、异虎耳草素(19)、紫花前胡苷(20)、前胡苷V(21)、前胡苷I(22)、印枳苷元-11-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(23)、羌活苷(24)。化合物7～10、13和15抑制LPS诱导的RAW 264.7细胞NO生成活性最强,最大半数抑制浓度(IC_(50))值为8.50～35.12μmol/L。结论化合物7为新的天然产物,化合物17为首次从羌活中分离得到;C-5位上具有多烯烃结构的香豆素抑制LPS诱导的RAW 264.7细胞NO生成活性较强。     

中药白芷硫熏前后香豆素成分含量比较

用薄层扫描法对川白芷和杭白芷药材加工(硫熏)前后的香豆素类成分进行了含量测定。香豆素含量分别为0.190%、0.571%、0.178%、0.421%。     

球花石斛茎中香豆素类成分的定位与相对定量

目的探讨不同生长年限、不同部位球花石斛 (Dendrobium thyrsiflorum Rchb. f.)茎中香豆素类(coumarins)成分的分布与相对含量变化，为合理评价及利用药用石斛提供科学依据。方法利用激光共聚焦显微技术(laser scanning confocal microscopy, LSCM)观察二月份采收的球花石斛1-3龄茎的基部、中部和顶部的香豆素类成分。所记录数据经正态性、方差齐性检验后进行方差分析(ANOVA)，并使用Tukey′s检验作多重比较。结果 香豆素类成分主要分布在球花石斛茎的维管束部位并以维管束外侧纤维的壁较多。统计分析显示香豆素类成分的含量在不同年龄茎的各个部位之间差异极显著或显著，显著值分别为：基部P=0.004(<0.01)；中部P=0.009(<0.01)；顶部P=0.036(<0.05)。结论若以利用香豆素类成分为目的，建议二月采收时，宜选择2龄茎。     

中药有效成分治疗高尿酸血症基础研究进展

对高尿酸血症(HUA)具有治疗作用的中药主要有效成分有黄酮类如槲皮素、越桔果渣黄酮、葛根素和红旱莲总黄酮等,皂苷类如穿山龙总皂苷和萆薢总皂苷等,香豆素类如秦皮总香豆素和岩白菜素等。这些有效成分可以通过多个靶点和作用机制防治HUA,已阐明的主要机制包括:1直接促进尿酸排泄,抑制尿酸生成;2直接抑制血清和肝黄嘌呤氧化酶和腺苷脱氨酶活性;3下调肾尿蛋白转运体1和葡萄糖转运子9及其基因表达预防尿酸过度生成,上调肾有机阴离子转运体1蛋白及其基因表达促进尿酸排泄;4调节雌二醇和三磷酸甘油醛脱氢酶水平;5改善或减少HUA的脂质过氧化。     

Immobilising effect of Ruta graveolens L. on human spermatozoa: coumarin compounds are involved

This study was designed to find out Ruta graveolens L. functional components, which have immobilisation effect on human spermatozoa for contraceptive use. A five‐step fractionation method was used to derive different components from rue aqueous extract by using hexane, chloroform, ethanol, acetone and ultrapure water. Gas chromatography–mass spectrophotometery (GC–MS) of all fractions and the aqueous extract were performed to determine the chemical components. The immobilisation assay and membrane integrity test were also performed with four different coumarins, which were found in GC–MS in a concentration of 10 μm . Hexane, chloroform, acetone and ethanol fractions could significantly decrease motility of sperms within the first and the second hours. Hexane fraction had also significant immediate effect. The aqueous fraction had no effect on sperm motility. Meanwhile, GC–MS revealed that aqueous extract and effective fractions had similar coumarin compounds. We performed the immobilisation assay on four different coumarins, which were found in GC–MS in a concentration of 10 μm . Reduction of sperm motility was only significant for xanthotoxin. In the sperm viability and membrane integrity tests, hexane and ethanolic fractions could impair sperm vitality significantly, in contrast to coumarins. These results indicated that a part of immobilising effect of rue could be due to its coumarins. The possible mechanism could be blocking of spermatozoa potassium channels.     

12种香豆素类化合物抑制鼻咽癌活性的筛选

目的探讨12种香豆素类化合物体外抑制鼻咽癌细胞的活性。方法利用CCK-8法测定不同浓度的12种香豆素类化合物对鼻咽癌细胞CNE-2和HONE-1体外抑制生长的活性,利用两点法求算对应的半数抑制浓度（Half maximal inhibitory concentration,IC50）。随后选定1、10、100μmol/L浓度的蛇床子素及秦皮乙素分别处理两鼻咽癌细胞,利用CCK-8法绘制5 d的生长曲线,并观察其对克隆形成能力的影响。结果在CNE-2细胞中,蛇床子素、秦皮乙素和佛手柑内酯的IC50分别是（44.8±5.2）μmol/L、（129.6±8.9）μmol/L及（143.7±9.7）μmol/L;在HONE-1细胞中的IC50分别是（38.6±6.3）μmol/L、（62.7±7.0）μmol/L及（73.4±7.2）μmol/L。蛇床子素和秦皮乙素在选定的浓度下均对鼻咽癌细胞的生长曲线产生持续抑制的效果,并能显著抑制鼻咽癌细胞的克隆形成能力（P〈0.01）。结论蛇床子素、秦皮乙素和佛手柑内酯具有具有较为显著的体外抑制鼻咽癌细胞活性。     

羌活化学成分进一步研究

目的：进一步研究裂叶羌活Notopterygium incisum干燥根茎和根的化学成分。方法：采用硅胶柱色谱方法进行分离、纯化，NMR和MS等方法进行结构鉴定。结果：从裂叶羌活干燥根茎和根的甲醇提取物中分离得到24个化合物，分别鉴定为异白菖蒲脑(1)、孕甾烯醇酮(2)、β-谷甾醇(3)、香柑内酯(4)、佛手酚(5)、蛇床素(6)、异欧前胡素(7)、佛手柑素(8)、去甲呋喃羽叶芸香素(9)、紫花前胡苷元(10)、7′-O-甲基异羌活醇(11)、羌活醇(12)、异羌活醇(13)、栓翅芹烯醇(14)、苯乙基阿魏酸酯(15)、茴香酸对羟基苯乙酯(16)、反式-阿魏酸(17)、紫花前胡苷(18)、蔗糖(19)、γ-甲氧基异丁香酚(20)、3，4，5-三甲氧基-反式-桂皮酸(21)、对甲氧基-反式-桂皮酸(22)、4-乙酰氧基-3-甲氧基-反式-桂皮酸(23)和对羟基-反式-桂皮酸(24)。结论：化合物1，14，20～24为首次从裂叶羌活根和根茎中分离得到；化合物1为倍半萜类化合物，化合物14为6，7-呋喃型香豆素，化合物20～24为苯丙素类化合物。     

芫花条中香豆素类成分研究

目的:对芫花条的化学成分进行研究.方法:采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱等方法对芜花乙醇提取物的氯仿萃取部分进行化学成分研究,并利用UV,IR,1H-NMR,13C-NMR,MS等光谱技术鉴定其化学结构.结果:从芫花条中分离得到了6个香豆素类化合物,经鉴定为伞形花内酯(1)、双白瑞香素(2)、瑞香素(3)、edgeworthin(4)、结香素(5)、伞形花内酯7-O-β-D-葡萄糖苷(6).结论:化合物3～6为首次从芫花条中分得的香豆素类化合物.