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毛叶香茶菜抗癌成分的研究——Ⅰ.毛叶香茶菜素A和B的结构 总被引:1,自引:0,他引:1
自毛叶香茶菜Rabdosia japonica(Burm.f)Hara的干叶中分离出四个二萜化合物,其中两个是新的二萜,命名为毛叶香茶菜素A和B。通过光谱分析和化学反应转变成已知化合物epinodosin 6和isodonal 8确定了毛叶香茶菜素A和B的结构分别为3和7。初步的抗癌试验表明,3和7都具有明显细胞毒作用。其它两个二萜成分证明为enmenol 4和epinodosinol 5。 相似文献
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以2,6-二氯苯胺为原料,通过氧化环化、硝化、叠氮化、氨化等5步反应,得到4-氨基-7-硝基苯并[1,2,5]恶二唑,并对反应条件、精制方法进行了改进。总收率20.1%。 相似文献
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1-烷基-6-氟-1,4-二氢-7-(4-酰基-1-哌嗪基)-4-氧代喹啉-3-羧酸类似物的合成及其抗菌活性 总被引:2,自引:0,他引:2
目的 设计合成具有广谱抗菌活性的含氟喹诺酮类化合物。方法 利用吡酮酸7位哌嗪基4位氮上存在的活性氢为反应修饰基点,与磺酰氯,酰氯,氯甲酸酯进行Schotten-Baumann酰基化反应设计合成一系列含有磺酰基、酰基和烷氧羰基类氟喹诺酮类似物。结果 合成了20个含有磺酰基、酰基和氧羰基的氟喹诺酮类似物,利用元素分析、核磁共振进行了结构确认。结论 合成了16个未见报道的新化合物,初步体外活性测试结果表明,其中的4个化合物有较高的生物活性。 相似文献
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目的 合成新型含氟喹诺酮类抗菌化合物。方法与结果 将酰氯与硫氰酸钠反应并经分子内热重排生成的酰基硫代异氰酸酯对诺氟沙星、环丙沙星的7-位哌嗪基进行修饰,合成了12个7-(4-酰氨基硫代甲酰基-1-哌嗪基)喹诺酮类似物,利用核磁共振、元素分析和红外光谱进行了结构确认。结论 初步体外抗菌活性测试结果表明,所合成的化合物有一定的抗菌活性,且高于对照药诺氟沙星。 相似文献
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大豆异黄酮及其衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 总被引:22,自引:0,他引:22
目的 合成大豆异黄酮及其衍生物,对其抑制肿瘤的活性进行初步评价。方法 以多元酚和取代苯乙酸衍生物为主要原料经多步合成制备了大豆异黄酮及其衍生物,对所得化合物用蓝染法测定了在50 μg.mL-1时体外抗肝癌H22瘤株活性。 结果 合成了13个脱氧安息香和14个异黄酮化合物,其中5个(1f~4f, 1h)为新化合物。 结论 未发现有显著的抗肿瘤活性,其中化合物1d和1g样品在24 h, 100 μg.mL-1时蓝染率分别为5%和10%。对目的物抑制肿瘤转移评价方法的研究正在进行中。 相似文献
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目的:设计合成新型的抗厌氧菌喹诺酮类药物。方法:首先由1-羟乙基-2-甲基-5-硝基咪唑经氯代、碘交换生成1-碘乙基-2-甲基-5-硝基咪唑,然后再与各种哌嗪4位取代的1-烷基-6-氟-7-哌嗪基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸作用生成目标化合物。结果:设计合成了一系列新型含咪唑结构的喹啉酸乙酯类似物,利用元素分析、核磁共振进行了结构确认,活性测试表明所合成的16个化合物中,化合物d4、d15的抗厌氧菌活性略高于甲硝唑,体外抗革兰氏阴性细菌的活性低于对照物诺氟沙星。 相似文献
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