傣药腊肠树枝中1个新的三环生物碱类化合物及其细胞毒活性

目的对傣药腊肠树Cassia fistula枝的化学成分进行研究。方法运用硅胶、凝胶及RP-HPLC等多种色谱技术进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从腊肠树枝95%乙醇提取物中分离鉴定了1个新的三环生物碱类化合物,命名为决明碱L(1)。生物活性测试中,其对NB4、SH-SY5Y、PC3、A549和MCF-7的IC50值分别为1.8、2.6、3.5、4.2和2.3μmol/L。结论化合物1为新化合物,且表现出明显的细胞毒活性。     

傣药望江南中的一个新的降倍半萜类化合物及其活性研究

对傣药望江南Cassia occidentalis的化学成分进行研究,望江南细枝采用乙醇提取,然后用乙酸乙酯萃取,乙酸乙酯萃取物用硅胶柱色谱及PR-HPLC制备色谱技术进行多次分离,得到1个降倍半萜3-异丙基-1,6-二甲氧基-5-甲基萘-7-醇1和一个倍半萜2,7-二羟基-4-异丙基-6-甲基萘-1-甲醛2,其结构通过谱学数据鉴定。化合物1为新化合物,化合物2也首次从望江南中分离得到。并用MTT法测定了化合物1对NB4,A549,SHSY5Y,PC3,MCF7 5株人癌细胞株的细胞毒活性,其IC50分别为(1.8±0.2),(1.2±0.2),(0.9±0.1),(2.2±0.3),(2.6±0.3)μmol·L-1。     

拟茎点霉属真菌福士拟茎点霉发酵产物中的1个具有抗菌活性的新二苯醚类化合物

目的对拟茎点霉属真菌福士拟茎点霉Phomopsis fukushii发酵产物的化学成分进行研究。方法运用硅胶、凝胶及RP-HPLC等多种色谱技术进行分离纯化得到化合物,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从福士拟茎点霉发酵产物中分离到4个异戊基二苯醚类化合物,分别鉴定为1-[4-(3-羟基-5-甲基苯氧基)-2-甲氧基-6-甲基苯]-3-甲基丁基-3-烯-2-酮(1)、diorcinol C(2)、diorcinol D(3)和diorcinol E(4)。对化合物1进行抗菌活性筛选,发现其对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)菌株的MIC_(90)值为(54±4)μg/mL。结论化合物1为新化合物,命名为拟茎点二苯醚A;化合物2~4为拟茎点属真菌中首次发现的异戊基二苯醚类化合物,化合物1具有突出的抗菌活性,接近阳性对照左氧氟沙星的MIC_(90)值。     

八角枫根中1个新的生物碱及其细胞毒活性研究

对八角枫Alangium chinense根的化学成分进行研究,运用硅胶、凝胶、MCI-gel树脂及RP-HPLC等多种色谱技术分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构,同时用MTT法测定化合物的细胞毒活性。从八角枫根的90%乙醇提取物中分离鉴定了3个生物碱类化合物(1~3),其中化合物1为新化合物,命名为8-羟基-3-羟甲基-6,9-二甲基-7H-苯并[de]异喹啉-7-酮,其对NB4,A-549,SHSY5Y,PC-3,MCF-7的IC50分别为4.2,3.5,5.7,2.8,3.9μmol·L-1,该化合物具一定的细胞毒活性。     

傣药翅荚决明细枝中一个新的2-芳基苯并呋喃类化合物及细胞毒活性

目的对傣药翅荚决明Cassia alata细枝的化学成分进行研究,以期发现新的活性化合物。方法运用硅胶、凝胶、MCI-GEL树脂及RP-HPLC等多种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构,并用MTT法测定了化合物对NB4、A-549、SHSY5Y、PC-3和MCF-7 5种人源肿瘤细胞株的细胞毒活性。结果从翅荚决明细枝中分离鉴定了4个2-芳基苯并呋喃类化合物,分别鉴定为7-甲氧基-2-(4-甲氧基苯基)-3,5-二甲基苯并呋喃(1)、桑辛素N(2)、2-(2′-甲氧基-4′-羟基苯基)-3-甲基-6-羟基苯并呋喃(3)、桑辛素P(4)。结论化合物1为新化合物,命名为翅荚决明素A,该化合物对所测试的人源肿瘤细胞具有一定的细胞毒活性。     

傣药决明子中一个新的倍半萜类化合物及其细胞毒活性

对傣药决明子Cassia occidentalis的化学成分进行研究,以期发现新的活性化合物。运用硅胶、凝胶、MCI-GEL树脂及PR-HPLC等多种色谱技术对活性成分进行分离纯化,根据波谱数据鉴定化合物的结构,并用MTT法测定了化合物对NB4,A549,SHSY5Y,PC3,MCF75株人癌细胞株的细胞毒活性。从决明子中分离鉴定了2个倍半萜类化合物(1,2)。化合物1为新化合物,命名为6-羟甲基-4-异丙基-7-甲氧基-1-萘甲酸甲酯,该化合物具有细胞毒活性。     

傣药翅荚决明树皮中1个新呋喃-2-甲酸类化合物

对傣药翅荚决明Cassia alata树皮的化学成分进行研究。运用硅胶、凝胶、MCI-gel树脂及RP-HPLC等多种色谱技术从翅荚决明树皮95%乙醇提取物中分离鉴定了1个新呋喃-2-甲酸类化合物,鉴定为5-[3-(羟甲基)-4,5-二甲氧基苯]-3-甲基呋喃-2-甲酸(1)。生物活性测试中,其对NB4,A549,SHSY5Y,PC3和MCF7的IC50分别为2.5,1.2,2.2,3.6,1.9μmol·L~(-1)。化合物1为新化合物,并且表现出一定的细胞毒活性。     

5-取代-1-氮杂蒽酮类衍生物A7对APPsw细胞分泌Aβ1-42蛋白的抑制作用研究

摘 要 目的：探讨5 取代 1 氮杂蒽酮类衍生物对过表达APPsw的SH SY5Y细胞(简称APPsw 细胞)分泌Aβ1 42蛋白的影响。方法: 将APPsw细胞分为四组,分别为对照组（只加入溶剂）、高剂量组（10 μmol·L-1衍生物）、中剂量组（1 μmol·L-1衍生物）、低剂量组（0.1 μmol·L-1衍生物）。MTT法检测细胞存活率,ELISA测定细胞外Aβ1 42 水平;Western Blot检测Aβ1 42前体蛋白APP的表达变化。结果:5 取代 1 氮杂蒽酮类衍生物中化合物A7可剂量依赖性增加细胞活力;ELISA和Western blot结果显示,A7可剂量依赖性减少APPsw细胞外Aβ1 42蛋白水平和前体蛋白APP表达,高剂量A7可使显著性下调Aβ1 42蛋白分泌（P<0.05）,降低前体蛋白APP表达（P<0.05）。结论:5 取代 1 氮杂蒽酮类衍生物A7可以抑制APPsw细胞中 Aβ1 42蛋白的表达。     

羊脆木根皮中1个新的异苯并呋喃内脂类化合物及其细胞毒活性

目的对羊脆木Pittosporum kerrii根皮的化学成分进行研究。方法运用硅胶、凝胶及RP-HPLC等多种色谱技术进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从羊脆木根皮70%丙酮提取物中分离鉴定了3个异苯并呋喃内酯类化合物,分别为5-羟基-6-异戊烯基-异苯并呋喃-1(3H)-酮(1)、5-甲基-6-异戊烯基-异苯并呋喃-1(3H)-酮(2)、5-甲氧基-6-(3-O-乙酰基)-丙酰基-异苯并呋喃-1(3H)-酮(3)。其中化合物1为新化合物,命名为羊脆木素A。并对化合物1进行了细胞毒活性测试,其对NB4、SH-SY5Y、PC3、A549和MCF-7细胞的IC50值分别为3.6、5.2、8.8、5.7和6.0μmol/L。结论化合物1~3均为首次从羊脆木中分离得到,化合物1为新化合物,且表现出细胞毒活性。