苯并吡喃类C-4位一氧化氮供体衍生物的合成及降压活性

目的研究C-4位取代的一氧化氮(NO)供体型苯并吡喃类衍生物的合成及其降压活性,寻找新型抗高血压药。方法以3、4位反式苯并吡喃为基本骨架,在C-4位通过丁二酸连接硝酸酯和呋咱氮氧化物,合成一系列衍生物;测定目标物对KCl引起的大鼠胸主动脉条收缩的抑制作用;采用Griess法测定体外NO释放量。选择活性化合物测定其经口给药对自发性高血压大鼠(SHR)尾动脉收缩压(SAP)和舒张压(DAP)的影响。结果与结论合成了10个新化合物(Ⅲ1~Ⅲ10),结构经波谱和元素分析确证。大部分目标物对大鼠胸主动脉条收缩具有不同程度的抑制作用,其中Ⅲ9的抑制率及降压持续时间均与阳性对照药吡那地尔(PIN)相当,对SHR尾动脉SAP和DAP的抑制幅度分别为22.1%和23.8%,体外NO释放量为0.9 mg.L-1。     

一氧化氮供体降压活性研究进展

高血压是一种常见的心血管疾病,目前其发病率逐年上升,并有低龄化的趋势.1980年,Furchgott等发现内皮源性舒张因子(EDRF)具有强大舒张血管作用,后经证实EDRF本质即为一氧化氮(NO).大量研究表明,NO作为信使物质和效应分子,参与体内多种生理、病理过程.     

乙酸对氰基苯酯的制备改进

苯并吡喃类钾通道启开剂是近年研发的新型抗高血压药物,乙酸对氰基苯酯(1)是合成此类化合物的重要中间体[1].文献[2]以对氰基苯酚(2)在NaOH溶液中与乙酸酐(3)反应2h后,依次用Na2CO3溶液和水洗涤制得,收率90%.     

NO供体型苯骈吡喃类化合物Ⅱ-7对自发性高血压大鼠的降压作用及体外NO释放活性

目的:观察一氧化氮(NO)供体型苯骈吡喃类化合物Ⅱ-7对清醒自发性高血压大鼠(SHR)血压的影响及体外NO释放活性.方法:NO供体型苯骈吡喃类化合物Ⅱ-7分别一次性及重复多次(连续7 d)对SHR灌胃给药,测定其尾动脉收缩压(SAP)、舒张压(DAP)及心率(HR);采用Griess法测定Ⅱ-7体外NO释放量.结果:Ⅱ-7在6.0 mg/kg的剂量下一次性及连续7 d经口给药,均可非常显著地降低SHR的SAP和DAP(P＜0.01),一次性给药在降压的同时显著增加SHR的HR值(P＜0.05).体外NO释放试验结果显示,Ⅱ-7在体外能缓慢且稳定地释放NO,2.5～5.0 h内维持在较恒定的水平(0.265～0.284μg/mL).结论:NO供体型苯骈吡喃类化合物Ⅱ-7单次及重复灌胃7 d均能明显降低SHR的血压,降压作用具有一定的剂量相关性,其在体外能缓慢稳定地释放NO.     

南京市3～6岁健康儿童超声跟骨骨密度测定

目的 检测南京地区3～6岁健康儿童跟骨骨密度(BMD)水平,建立本地区学龄前期儿童超声BMD正常参考值.方法　选择2008年4月-2009年6月在南京医科大学附属妇幼保健院体检的579例3～6岁健康儿童,以每0.5岁分组将579例儿童分为≥3.0～3.5岁、≥3.5～4.0岁、≥4.0～4.5岁、≥4.5～5.0岁、≥5.0～5.5岁及≥5.5～6.0岁共6组.采用定量超声仪测定各年龄组儿童足跟部BMD值,同时测量受检者身高、体质量,并计算其体质量指数,应用SPSS 10.0软件进行统计学分析.结果 各年龄组男童女童之间BMD值比较差异无统计学意义(Pa＞0.05),随着年龄增长,BMD在总体上呈增加趋势.3～6岁儿童BMD值与身高呈正相关(r=0.123,P=0.010),与体质量及BMI无相关性(r=0.069、-0.026,P=0.151、0.589).结论　学龄前期儿童BMD无性别差异,BMD与年龄、身高相关,应根据不同年龄组建立儿童BMD参考值.     

脉冲射频治疗慢性疼痛的国外实验研究进展

脉冲射频是一种新颖的治疗技术.本文就国外近年来对脉冲射频治疗慢性疼痛的实验研究进展做一综述.     

水冷射频治疗头面部带状疱疹后神经痛的护理

目的 总结水冷射频治疗头面部难治性带状疱疹后神经痛的围手术期护理方法.方法 对13例患者进行回顾性分析.结果 患者术后疼痛视觉模拟评分(VAS)明显低于术前(P＜0.01),术后并发的严重水肿在2～3周内明显减轻或消退.结论 水冷射频治疗头面部难治性带状疱疹后神经痛疗效确切,围术期护理方法安全、可行,值得推广.