大鼠血浆中人参皂苷化合物K的UPLC-MS/MS法测定

建立了超高效液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中的人参皂苷化合物K.采用BEH C18色谱柱,以乙腈-0.1%甲酸为流动相,梯度洗脱,以乙酸泼尼松龙为内标,负离子电喷雾离子化,多反应监测,药物和内标的监测离子对为m/z 667→161和m/z 447→329.人参皂苷化合物K在2～2 000 ng/ml浓度范围内线性关系良好,日内及日间RSD均小于10%.     

大鼠灌胃黄芩苷及其苷元黄芩素的药动学研究

目的 研究大鼠灌胃黄芩苷及其苷元黄芩素后的体内药动学特征。方法 分别对大鼠灌胃给予等量黄芩素和黄芩苷,采用高效液相方法测定大鼠血浆中黄芩苷,比较其药动学参数及生物利用度。结果 大鼠灌胃黄芩苷后体内的黄芩苷血浓经时曲线具有典型的双峰现象,灌胃黄芩素后体内的黄芩苷血浓经时曲线无双峰现象,黄芩素的相对生物利用度是黄芩苷的200.9%。结论 黄芩苷制备成黄芩素后可提高其口服生物利用度。     

复方咳必清糖浆中枸橼酸喷托维林和氯化铵的含量分析方法研究

目的:分别用高效液相色谱法和电位滴定法测定复方咳必清糖浆中枸橼酸喷托维林和氯化铵的含量。方法:枸橼酸喷托维林的含量测定采用WatersSymmetryC18柱(4.6mm×150mm,5μm),以0.05M醋酸铵-乙腈-三乙胺(55450.05,用冰醋酸调节pH至7.5)为流动相,流速1.0ml/min,检测波长为225nm;氯化铵的含量采用0.1mol/L硝酸银电位滴定。结果:枸橼酸喷托维林峰面积在0.02～0.06mg/ml范围内与浓度的线性关系良好(r=0.9998),平均回收率为99.28%(RSD=1.2%);氯化铵的平均回收率为100.07%(RSD=0.3%)。结论:本文所采用的方法操作简便,结果准确。     

连翘总酯苷对大鼠在体胃肠道吸收的研究

目的:以连翘酯苷A为指标,研究连翘总酯苷在大鼠胃肠道的吸收特征。方法:采用大鼠在体灌流实验,经HPLC法测定连翘酯苷A的浓度,分别研究药物浓度和吸收部位对连翘总酯苷吸收的影响。结果:连翘总酯苷在总肠段的吸收高于胃;在40～400μg/mL浓度范围内,总肠段2h内吸收百分率无显著性差异;药物吸收量按十二指肠、空肠、结肠、回肠的顺序依次下降。结论:连翘总酯苷在胃及肠道各段的吸收均较少,肠吸收符合被动扩散机制。     

黄芩苷在大鼠体内的口服生物利用度屏障研究

 目的研究黄芩苷在大鼠体内的口服生物利用度屏障。方法分别对大鼠尾静脉、肝门静脉、灌胃、十二指肠和结肠给予黄芩苷,采用高效液相方法测定血浆中黄芩苷的含量,计算其生物利用度。结果黄芩苷肝门静脉、灌胃、十二指肠和结肠给药后的绝对生物利用度分别为(123.2±25.3)%,(23.67±2.70)%,(31.58±2.42)%和(25.64±3.01)%。结论黄芩苷无肝脏首过效应,胃肠道是其口服生物利用度屏障所在;结肠是其在大鼠胃肠道的主要吸收部位。     

助乳化剂对多囊脂质体影响的初步考察

以拓扑替康为模型药物,采用复乳法制备多囊脂质体,考察了分别以L-赖氨酸、聚乙烯醇和海藻酸钠为助乳化剂对脂质体粒径和包封率的影响.结果表明,三者均能作为助乳化剂得到多囊脂质体,但种类和用量对制品粒径和包封率均有显著影响.     

大鼠灌胃黄芩苷及其苷元黄芩素的药动学研究

目的 研究大鼠灌胃黄芩苷及其苷元黄芩素后的体内药动学特征.方法 分别对大鼠灌胃给予等量黄芩素和黄芩苷,采用高效液相方法测定大鼠血浆中黄芩苷,比较其药动学参数及生物利用度.结果 大鼠灌胃黄芩苷后体内的黄芩苷血浓经时曲线具有典型的双峰现象,灌胃黄芩素后体内的黄芩苷血浓经时曲线无双峰现象,黄芩素的相对生物利用度是黄芩苷的200.9%.结论 黄芩苷制备成黄芩素后可提高其口服生物利用度.     

奇丹颗粒质量标准研究

目的:建立奇丹颗粒(丹参,黄芪,没药,莪术,五灵脂)的质量标准.方法:用薄层色谱法对处方中的莪术、没药和五灵脂进行定性鉴别;用高效液相色谱法测定制剂中丹参酮ⅡA的含量;用HPLC-ELSD法测定制剂中黄芪甲苷的含量.结果:在薄层色谱鉴别中均能检出莪术、没药和五灵脂;丹参酮ⅡA在2.98～953.6 ng范围内有良好的线性关系,r=0.999 9,平均回收率为100.6%,RSD为0.5%;黄芪甲苷在2.05～40.92μg范围内有良好的线性关系,r=0.999 8,平均回收率为102.0%,RSD为1.8%.结论:该方法可用于奇丹颗粒的质量标准制订.