树枝状大分子的抗菌作用研究进展

目的 对各种树枝状大分子抗菌效能及其毒性的研究进展进行总结,为该类物质的进一步开发及应用提供参考。方法 查阅国内外相关文献,进行分析、归纳和综述。结果 具有抗菌活性的树枝状大分子主要包括糖、阳离子、肽、阴离子类及聚酰胺-胺类等树枝状大分子,上述大分子抗菌谱广,活性高,不容易诱导细菌耐药且生物相容性较好。 结论 树枝状大分子是一类潜在的抗菌候选分子及抗菌涂层材料,有良好的应用前景。     

慢性强迫游泳后大鼠焦虑抑郁行为及空间学习记忆能力的动态变化

目的 探讨长期强迫游泳后大鼠焦虑抑郁行为以及空间学习和记忆能力的动态变化.方法 将24只成年雄性SD大鼠随机分为对照组(CONTROL组)及强迫游泳组(FST组),利用MORRIS水迷宫来测定大鼠的空间学习和记忆能力,其中在应激结束后第1,7,14,21天进行大鼠空间学习能力,第2,8,15,22天进行大鼠记忆能力测试,旷场、高架十字迷宫来测定大鼠的焦虑抑郁行为.结果 (1)MORRIS水迷宫实验:定位航行训练中,应激结束后第1天的第4,5组实验的上台潜伏期[(12.57±2.17)s;(14.56±2.17)s]低于CONTROL组大鼠[(29.13±5.04)s;(26.13±5.04)s](P<0.05);第7天FaT组大鼠的第1,3组实验的上台潜伏期[(16.88±2.82)s;(13.33±1.57)s]低于CONTROL组大鼠[(35.04±4.53)s;(23.66±4.04)s],差异有显著性(P<0.05).空间探索试验中,应激结束后第2天和第8天FST组在目标象限游泳时间的百分比和穿台次数显著高于CONTROL组(第2,8天均为P<0.05).在应激结束3周后,CONTROL组和FST组大鼠的上台潜伏期和目标象限游泳时间的百分比以及穿台次数均差异无显著性(P0.05).(2)高架十字迷宫实验:第1次P3T后大鼠的开臂停留时间[(2.48±2.22)s]显著短于CONTROL组[(40.82±8.33)s],差异有显著性(P<0.05);同时开臂进入次数也显著少于CONTROL组(P<0.05),这种差异持续到应激结束后第1天.应激结束7d后2组的开臂停留时间和进入次数已经基本一致.(3)旷场实验:应激结束后第1天和第7天的FST组大鼠的水平活动度和活动次数均显著少于CONTROL组(P<0.05).结论 慢性强迫游泳可以提高大鼠短期的空间学习、记忆,但并不影响大鼠长期的空间学习、记忆能力;可以使动物产生焦虑抑郁样行为但并不稳定.     

组胺H3受体研究进展

组胺Ｈ３受体广泛分布于中枢和外周神经末梢突触前膜，参与介导抑制脑内组胺的释放、合成与代谢，并可抑制交感神经末梢释放去甲肾上腺素，抑制胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱，以及抑制非肾上腺素能神经末梢释放神经肽，进而调节中枢神经系统、胃肠道、呼吸道、血管和心脏等器官的活动。Ｈ３受体介导的上述效应是一个依赖Ｃａ２＋的过程。Ｈ３受体可能与Ｇｉ蛋白相偶联。     

N-乙酰基L-半胱氨酸促进胰岛素经TR146细胞层渗透转运的研究

目的：研究促吸收剂肚乙酰基-L-半胱氨酸（NAC）对胰岛素经TR146口腔上皮细胞层渗透转运的影响。方法：应用TR146细胞系,采用Millicell插入式细胞培养皿,建立口腔上皮细胞渗透转运模型,研究1．25％、2．5％、5％、10％各浓度NAC对胰岛素经口腔上皮渗透转运的影响,计算相应的胰岛素表观渗透系数Papp和NAC促渗比ER,并用MTF方法研究不同浓度NAC对细胞活力的影响。结果：5％、10％NAC可显著促进胰岛素经TR146口腔上皮细胞层的渗透转运,其Papp分别为4．92±0．62、5．04±0．52（×10^-6cm／S,n=5）,ER值分别为5．22±0．88、6．05±0．18（n=5）,明显高于对照组（P〈0．05）;10％NAC组细胞相对酶活性显著下降,而其余各组与对照组相比均无统计学差异。结论：5％NAC能显著促进胰岛素经TR146口腔上皮细胞层的渗透转运,且对细胞活力影响较小,可作为一种安全有效的促吸收剂。     

Effects of ranitidine on contraction and action potentials in normal and potassium depolarized isolated papillary muscles of the guinea pig

The purpose of these experiments was to investigate the possible ionicbases for ranitidine (Ran) in isolated papillary muscles of the guinea pig.Ran,when the concentration was below 300μmol/L,had no influence on contraction ofnormal muscles and only above 0.3 mmol/L,it showed weak negative inotropic ef-fect.The contractile activity elicited by histamine in potassium depolarized mus-cles was depressed by Ran markedly and dose-dependently.The IC_(50) of Ran was0.273μmol/L.This depressant effect was reversed by an elevation of externalCa~(2+)concentration to 7.7mmol/L.The contraction induced by isoproterenol inpotassium depolarized preparations was not altered by Ran.Ran at theconcentrations of 1,10 and 100μmol/L failed to show influences on fast actionpotentials.However,Ran at 0.5μmol/L time-dependently inhibited slow action po-tentials.It is concluded that the ionic mechanism of Ran might be attributed toantagonized H_2 receptor of myocardium which in turn decreases Ca~(2+) inward cur-rent.     

心脏组胺与心律失常

<正> 组胺广泛存在于多种哺乳类动物的心脏中.心肌缺血、缺氧,心性变态反应,以及各种因素所致的急性心肌损伤,均可促使心脏组胺大量释放,导致各种心律失常。近十几年来,对组胺在心脏的定位、心脏组胺受体分型、组胺致心律失常的机制等,已有较深入的研究,对于组胺调节心脏活动的生理意义也有梗概了解. 心脏组胺的含量及定位除小鼠、家兔心脏组胺含量甚少外,大鼠、豚鼠、犬、灵长类等动物心脏组胺含量均较高.其中以豚鼠心脏组胺含量最高,达6.7±0.7μg/g。人类心脏组胺含量与灵长类动物(1.0±0.1μg/g)相近,为1.60±0.07μg/g。组胺在右心房含量最高,左心房、右心室次之,左心室最低,呈现自右至左、自头至尾递     

LC/MS/MS法测定法罗培南血尿药浓度及药动学研究

目的研究法罗培南钠片在健康人体内的药动学及饮食对药动学的影响。方法药动学试验：采用低、中、高三个剂量组的平行试验设计；饮食对人体药动学的影响试验：采用自身对照的双周期交叉试验设计。血浆样品处理后采用LC／MS／MS测定血药浓度。结果空腹po100、200、400mg法罗培南片，主要药动学参数AUC和Cmax随剂量呈线性相关。进餐后影响药物的Tmax和Cmax，其他药动学参数无变化。给予法罗培南在100、200、400mg的剂量，受试者尿中0～24h原形药物的平均累积排泄率分别为4．52％、7．73％和3．28％。结论LC／MS／MS方法操作简单，结果准确，专属性强，灵敏度高，适用于法罗培南人体药动学研究。     

Fas系统参与介导缺氧诱导的心肌细胞凋亡

目的　观察缺氧不同时间新生大鼠心肌细胞凋亡率及心肌细胞 Fas抗原表达的变化 ,以明确 Fas系统是否介导了缺氧诱导的心肌细胞凋亡 .方法　取体外培养的新生大鼠心肌细胞于 95 0 m L· L- 1 N2 ,5 0 m L· L- 1 CO2 孵箱中培养16 h,32 h和 4 8h,造成缺氧损伤的细胞模型 ,分别检测心肌细胞凋亡及 Fas抗原表达的情况 .结果　在缺氧条件下培养16 h,32 h和 4 8h后 ,流式细胞仪检测到心肌细胞的凋亡率分别为 :(2 .9± 0 .5 ) % ,(6 .2± 0 .8) %和 (2 6 .6± 3.0 ) % ;Fas抗原表达率分别为 :(13.6± 5 .1) % ,(2 5 .9± 4 .7) %和 (5 1.0±4 .9) % .结论　心肌细胞凋亡是缺氧时心肌细胞死亡的重要形式 ;心肌细胞凋亡率及心肌细胞 Fas抗原的表达率随着缺氧时间的延长而增高 ;Fas系统参与介导缺氧诱导的心肌细胞凋亡 .