聚合物胶束在动脉粥样硬化诊断和治疗中的应用进展

随着人类疾病谱的变化,动脉粥样硬化在全世界范围内呈现高发态势。动脉粥样硬化性疾病及其所导致的其他疾病,如冠状动脉病、心绞痛、心脏病发作和中风等已成为人类主要的致死病因。目前,已有众多的研究者将纳米技术用于动脉粥样硬化的诊断和治疗中,以实现动脉粥样硬化病变部位的可视化、提高药物靶向治疗效果和延长药物体内循环时间等功效。在这些纳米技术中,聚合物胶束因其对药物的包封率高、制备方便、体内滞留时间长、生物相容性好等优点得到了广泛的应用。因此,本文综述了聚合物胶束在动脉粥样硬化中的成像技术及结合成像技术进行诊断的应用,并对胶束在靶向内皮细胞、巨噬细胞、斑块的纤维帽、氧化应激等治疗动脉粥样硬化的策略方面进行了总结,并提出了建议和展望。     

外翻肠囊法研究茶芎苯酞类有效部位中4种成分的肠吸收特性

目的：研究茶芎苯酞类有效部位（CPTA）中4种成分在大鼠离体肠中的最佳吸收部位、吸收机制和吸收动力学过程,为CPTA剂型与处方设计提供生物药剂学依据。方法：采用大鼠离体外翻肠囊模型,利用HPLC法建立CPTA中4种成分在小肠液中的含量测定方法。取麻醉后大鼠的十二指肠、空肠、回肠和结肠段作为受试肠段建立外翻肠囊模型,计算各肠段中各成分的累积吸收量、吸收速率常数K_a和表观渗透系数P_app值。结果：建立了HPLC法测定CPTA中4种成分在SD大鼠肠道中的方法。4种成分随着浓度的增大,120 min累积吸收呈现不断增加趋势,低、中、高3种药物浓度相比具有显著性差异（P<0.05）;中、高两种吸收液浓度时,药物累积吸收量十二指肠>结肠>回肠>空肠。同一肠段的4种成分比较,洋川芎内酯A吸收最强,Z-藁本内酯次之,新蛇床内酯和正丁基苯酞的吸收最少;4种肠段中,十二指肠的P_app值最大,回肠与空肠的最小,洋川芎内酯A与Z-藁本内酯的P_app具有显著性差异（P<0.05）。结论：茶芎苯酞类有效部位中4种成分在不同肠段皆有较好吸收,药物吸收方式可能为被动转运,可以制备成速释制剂、缓控释制剂等。离体肠翻转模型成本较低,操作简单,结果可靠,可以用于初步研究药物在不同肠段的吸收特性。     

中药多糖对葛根素口服生物利用度及其跨膜转运机制的影响

目的 通过研究6种中药多糖（人参多糖、白芨多糖、茶多糖、大豆多糖、枸杞多糖、葛根多糖）对葛根素在大鼠体内的药动学变化，探讨中药多糖对葛根素口服吸收的影响，并采用犬肾MDCK细胞单层模型研究了中药多糖的促口服吸收机制。方法 大鼠ig葛根素及不同中药多糖-葛根素混悬液后，于不同时间点采集血样，经适当处理后，采用高效液相色谱（HPLC）测定血浆中葛根素的质量浓度，并以此计算和比较药动学参数。采用MDCK细胞单层模型考察中药多糖借助葡萄糖转运提高葛根素跨膜吸收的能力。结果 与中药多糖联合给药后，葛根素的主要药动学参数有不同程度的变化，主要呈现出促进葛根素口服吸收的趋势，其中以人参多糖的促吸收效果最为卓越，人参多糖可将葛根素的达峰浓度（Cmax）及曲线下面积（AUC0～∞）分别提高1.77及3.14倍。CCK-8实验表明药物质量浓度为5～1000μg/mL、人参多糖质量浓度为20～10 000μg/mL时，药物及多糖无明显细胞毒性。在50～1000μg/mL质量浓度内，葛根素的表观渗透系数（apparent permeability coefficient,Papp）无明显变化；人参多糖可将葛根...     

丹参酮ⅡA自纳米乳的制备及其质量的评价

目的研制丹参酮ⅡA自纳米乳来增加药物的溶出率。方法采用伪三元相图法,以乳剂外观、粒径、Zeta电位为指标优选处方,采用HPLC测定丹参酮ⅡA,考察其药剂学特性。结果优选处方为Tween80-PEG400-MCT(31∶62∶7),载药量1.5 mg·m L-1,平均粒径42.63±1.80 nm,多分散系数PDI为0.16±0.037,Zeta电位为-12.35±0.96 m V。以0.5%Tween80为溶出介质,丹参酮ⅡA自纳米乳在1.5 h时的累积释药量即可达载药量的55%。结论丹参酮ⅡA自纳米乳可显著提高药物的溶出速率。     

天然多糖促进递药系统抗肿瘤效果研究进展

肿瘤是当前威胁人类健康的主要疾病之一,其临床治疗面临着许多困难。化疗是目前肿瘤治疗的常规疗法之一,但会引起严重的副作用。近年来,天然多糖因其较好的生物相容性、低毒性以及肿瘤免疫调节活性等特点,成为了肿瘤治疗中的研究热点。在肿瘤治疗中,天然多糖既可以作为活性成分用于肿瘤的治疗,或与化疗药物联合治疗肿瘤,也可以作为抗肿瘤药物载体及肿瘤靶向配体。由此可见,天然多糖在肿瘤治疗领域中的应用十分广泛。该文就天然多糖降低抗肿瘤药物毒性、调节肿瘤微环境、提高药物靶向性以及通过免疫调节增强药物治疗效果的作用进行了综述,并对天然多糖作为纳米给药系统的载体应用进行了总结。