HPLC测定木奶果果实中Sapidolide A的含量

目的:建立木奶果果实中Sapidolide A定量分析方法。方法:采用Diamonsil~(TM) C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:乙腈-水,梯度洗脱;流速:1.0 mL/min;检测波长:229 nm;柱温:30℃。结果:Sapidolide A在0.681～6.810μg的进样量范围内线性关系良好,r为0.9998;平均加样回收率为99.36%。结论:建立的木奶果果实中Sapidolide A的HPLC含量测定方法简单可行、准确灵敏、重复性好,可用于木奶果的质量控制。     

HPLC同时测定石崖茶中5种黄酮成分的含量

目的:建立同时测定民族药石崖茶中5种黄酮成分含量的高效液相色谱方法。方法:采用Chromatorex-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,10μm);流动相0.1%甲酸(A)-甲醇(B),梯度洗脱;检测波长0～15 min,280 nm;检测表儿茶素,15～45 min,262 nm,检测其他4种黄酮类成分,流速1.0 mL.min-1,柱温25℃。结果:山茶苷A、山茶苷B、芹菜素、槲皮苷、表儿茶素分别在1.21～8.06,0.05～0.34,0.10～0.67,0.016～0.105,0.456～3.04μg呈现良好的线性关系,平均加样回收率99.10%,96.81%,100.22%,96.08%,100.30%,RSD分别为2.1%,2.0%,3.0%,3.9%,4.0%。结论:该方法快速、简便、准确,可用于石崖茶的质量控制和评价。     

藏菖蒲化学成分的研究

目的:对藏菖蒲Acorus calamus的化学成分进行研究.方法:运用硅胶,ODS,HPLC及SephadeX LH-20等各种色谱技术进行分离和纯化,通过波谱数据的分析进行结构鉴定.结果:从藏菖蒲中分离并鉴定10个化合物,分别鉴定为1β,4β,7α-三羟基桉烷(1β,4β,7α-trihydroxyeudesmane,1),bullatantriol(2),teuclatriol(3),苏式-1’,2'-二羟基细辛醚(threo-1’,2’-dihydroxyasarone (4),赤式-1’,2’-二羟基细辛醚(erythro-1',2'-dihydroxyasarone,5),(+)-去4’-氧-甲基桉素[(+)-de-4'-O-methyleudesmin,6],(+)-去-4’-氧-甲基木兰脂素[(+)-de-4'-O-methylmagnolin,7],(+)-桉素[(+)-eudesmin,8],(+)-木兰脂素[(+)-magnolin,9],β-谷甾醇(10).结论:化合物1～2,4～9为首次从藏菖蒲中分离得到,其中化合物1～2,6～9为首次从菖蒲属中分离得到.     

HPLC法同时测定乌药中3种倍半萜内酯的含量

目的:建立同时测定乌药中3种倍半萜内酯含量的HPLC法.方法:Diamonsil~(TM)(钻石)C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相乙腈-0.1%磷酸水溶液(45:55),流速为1 mL·min~(-1),检测波长220 nm.结果:羟基香樟内酯在0.0018～0.036 0 g·L~(-1),新乌药内酯在0.016 2～0.323 2 g·L~(-1),乌药醚内酯在0.010 5～0.209 9 g·L~(-1)与峰面积呈良好的线性关系,R~2分别为0.999 8,0.999 9,0.999 9,平均加样回收率分别为100.0%,98.8%,98.9%,RSD分别为3.3%,1.9%,1.6%.结论:本方法快速简便、灵敏、可靠,为乌药的质量评价提供了科学依据.     

复方当归贝母苦参不同给药方式对早期慢性阻塞性肺病小鼠模型的药效学评价

目的 观察复方当归贝母苦参吸入和口服给药方式对吸烟致慢阻肺模型小鼠的影响,对其药效进行评价,并对其作用机制进行剖析讨论。方法 研究复方剂型的差异作用,我们收集了肺泡灌洗液(BALF)和肺组织。 BALF进行细胞分类计数及细胞因子测定。取肺组织做组织切片进行HE染色,察看炎症细胞状况。取左上肺提取mRNA进行KC、Muc5AC的检测。结果 与灌胃组相比较,气雾组能显著降低KC、MIP-2和TNF-a含量,切片显示气雾给药能够显著减轻炎性细胞的浸润,二者对Muc5AC的mRNA表达均有明显抑制作用。结论 复方当归贝母苦参气雾给药较口服给药对吸烟模型小鼠的肺部炎症反应、粘液分泌具有更强的抑制作用,其作用机制可能与降低肺组织细胞因子KC、MIP-2的含量及与Muc5AC、KC的mRNA表达有关。综合评价,气雾治疗慢阻肺的效果比口服给药更好。     

秦艽中1个新的苯并吡喃糖苷类化合物

采用大孔树脂、硅胶、RP-C₁₈柱色谱及HPLC等色谱分离技术从秦艽Gentiana macrophylla的70%乙醇提取物中分离得到13个化合物,分别鉴定为macrophylloside G (1)、macrophylloside D (2)、5-formyl-2,3-dihydroisocoumarin (3)、(+)-medicarpin (4)、(+)-syringaresinol (5)、liquiritigenin (6)、(3R)-sativanone (7)、(3R)-3′-O-methylviolanone (8)、4,2′,4′-trihydroxychalcone (9)、latifolin (10)、gentioxepine (11)、6α-hydroxycyclonerolidol (12)、ethyl linoleate (13)。其中化合物1为1个新的苯并吡喃糖苷类化合物,化合物4、6～10、12和13均为首次从秦艽和龙胆属中分离得到。化合物1和2在10μmol·L^-1浓度下对用D-GalN诱导的AML12细胞...     

丹参新酮C环酚酯衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究

目的：通过对丹参新酮C环邻醌位点的结构修饰,改变其脂水分配系数(CLogP),获得系列丹参新酮酚酯衍生物,进而评价其抗肿瘤活性。方法：采用氢化还原、酰化、脱保护基等方法对丹参新酮的邻醌位点进行修饰,通过引入不同酸酐、氨基酸取代基,得到丹参新酮C环酚酯衍生物,在此基础上以前列腺癌Lncap和Du145细胞株对部分化合物进行抗肿瘤活性评价。结果：共合成了9个新的丹参新酮酚酯衍生物,其中1个化合物表现出较好的抗肿瘤活性。结论：脂水分配系数的改变对丹参新酮衍生物抗肿瘤活性影响很大,适当提高水溶性,有助于增强其抗肿瘤活性,改善成药性。     

以全球案例教学法提升天然药物研发课程的应用性和国际化视野

在药学学位改革和"双一流"等国家政策的指导下,应用性和国际化已成为药学教育的重要发展方向。以浙江大学药学院天然药物研发课程为例,分析了之前课程中存在的问题,以贯彻国家教育政策、提高课程的生动性、实用性和国际化视野为目标,进行了有益的探索和完善,以期为国内高校建设相关类似课程提供参考。     

红豆杉提取物对慢性阻塞性肺疾病小鼠的药效学评价

目的 观察红豆杉提取物灌胃给药对吸烟致慢性阻塞性肺病（COPD）模型小鼠的影响,对其药效进行评价,并对其作用机制进行初步探讨。方法 C57BL/6小鼠烟熏3个月后,收集肺泡灌洗液（BALF）和肺组织,对BALF进行白细胞分类计数,取肺组织做组织切片进行HE染色和AB/PAS染色,观察炎症细胞浸润情况,并对超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽（GSH）、髓过氧化物酶（MPO）活性和TNF-a、KC、MIP-2表达量进行测定。结果 红豆杉提取物具有降低白细胞总数的作用,可显著增加SOD、GSH含量,抑制MPO活性,且具有显著抑制TNF-a、KC炎症因子的作用。结论 红豆杉提取物对COPD动物模型有一定的治疗效果,其作用机制可能与抑制中性粒细胞迁移、抑制炎症细胞因子的产生、抑制黏液分泌有一定关系。     

番荔枝皮化学成分及其抗肿瘤活性的研究

目的:研究番荔枝Annona squamosa的化学成分,并对分离化合物进行活性筛选.方法:综合运用各种色谱方法分离纯化番荔枝中的化学成分;采用NMR等波谱方法鉴定其结构;运用SRB法测定化合物对肿瘤细胞体外增殖能力的抑制作用.结果:从番荔枝皮乙醇提取物中分离得到11个化合物,分别是annosquamosin C(1),15,16-epoxy-17-hydroxy-ent-kau-ran-19-oic acid(2),16,17-dihydroxy-ent-kauran-19-oic acid(3),annosquamosin A(4),ent-kaur-16-en-19-oic acid (5),19-nor-ent-kauran-4-ol-17-oic acid(6),16-hydroxy-ent-kau-ran-19-oic acid(7),ent-15β-hydroxy-kaur-16-en-19-oic acid (8),annosquamosin B (9),ent-16β,17-dihydroxykauran-19-al(10),16,17-dihydroxy-ent-kauran-19-oic acid methyl ester(11).抗肿瘤活性实验表明,化合物1,2,3,5,9对人肺癌95-D细胞的体外增殖能力均具有不同程度的抑制作用,化合物5的活性最强,IC50为7.78 μmol·L-1;化合物2,5,9对人卵巢癌A2780细胞有抑制作用,其中化合物2和9的抑制作用较强,IC50分别为0.89,3.10 μmol·L-1.结论:化合物2,8,11分别为首次从该科、该属和该种植物分离得到;化合物5对人肺癌95-D细胞的抑制作用较强;化合物2和9对人卵巢癌细胞A2780的抑制作用较强.