星点设计-效应面法优选糖肾宁颗粒的成型工艺

目的:优选糖肾宁颗粒的成型工艺。方法:以成型性、溶解性、吸湿性及吸湿后外观为指标,通过单因素试验确定辅料种类,采用星点设计-效应面法优选辅料配合比例、用量、润湿剂浓度等成型工艺参数。结果:最佳成型工艺为提取物-糊精-甘露醇(4∶3∶3),加入75%乙醇制软材,干燥温度55℃。总评"归一值"(overall desirability,OD)平均值0.786,与模型方程理论预测值(0.78)的偏差0.8%。制备的颗粒剂合格收率88.44%,溶化时间0.5 min,临界相对湿度约70%,休止角34.8度,堆密度0.49 g·m L-1。结论:优选的成型工艺稳定可行,制备的糖肾宁颗粒具有合格率高、溶化性好、抗吸湿性强的特征,为该制剂的大生产提供参考。     

大豆黄卷的本草考证及现代品质评价研究进展

大豆黄卷始载于《神农本草经》,具有悠久的食用和药用历史。历代医家记载大豆黄卷多为黑豆发芽的产物,也有医家认为黄豆、黑豆均可或只用黄豆发芽,及至现代则以黄豆、黑豆混用为主。南北朝之前,大豆黄卷发芽工艺多为土培,其后流行水培发芽;其药用部位可能也随之由最初的地上部分转变为包括大豆和芽体在内的整体。历代工艺均以发芽的长短控制大豆黄卷的炮制终点,但古今对芽长的认识存在差异。唐代以前临方多生用大豆黄卷,自唐代开始出现多种多样的后续炮制品种。历代医家皆认为大豆黄卷性平味甘,无毒,主流多认为其归脾、肺、胃经,但对大豆黄卷的发汗解表之功效亦有不同认识。该文系统梳理大豆黄卷的本草古籍,探究其在历代本草中的发展演变,归纳总结药名、炮制沿革、性味功用和品质评价等内容,以期正本清源,为大豆黄卷的合理应用和进一步开发奠定基础。     

北京产黄花蒿中青蒿酸的含量测定与定向分离

目的：建立北京产黄花蒿中青蒿酸的含量测定及定向分离方法。方法：采用HPLC测定北京产黄花蒿中青蒿酸含量,以Agilent Extend-C₁₈ ODS（4.6 mm×250 mm,5 μm）色谱柱为固定相,以甲醇-0.05%醋酸水溶液（85：15）作为流动相,流速0.8 mL·min^-1,检测波长220 nm;采用乙醇冷浸提取、硅胶柱层析和重结晶等手段定向分离青蒿酸。结果：青蒿酸在0.11~2.76 μg 进样量与峰面积之间有良好的线性关系（r=0.999 6）,平均回收率98.39%,RSD 0.81%,北京产黄花蒿中青蒿酸的含量为0.36%~0.58%;建立了从北京产黄花蒿中定向分离纯度>98%的青蒿酸的方法。结论：建立的含量测定方法简便、快速、重复性好,可用于北京产青蒿中青蒿酸的含量测定;提取分离路线可用于北京产黄花蒿中青蒿酸的定向分离。     

高效液相色谱法测定不同来源青蒿中青蒿乙素的含量

 目的建立青蒿药材中青蒿乙素简便易行的高效液相含量测定方法以及测定不同来源青蒿中青蒿乙素的含量。方法高效液相色谱法,石油醚超声提取,硅胶小柱净化,ODS柱,甲醇-水(6∶4)为流动相,流速0.8 mL·min^-1;检测波长为220 nm。结果青蒿乙素获良好分离,在0.02～0.40μg内呈现良好的线性关系,加样回收率为100.0%,RSD为2.22%(n=6)。不同来源最高含量为0.18%,最低含量为0.003%。结论该方法简便易行、灵敏、重现性好,可用于青蒿药材中青蒿乙素的含量测定。不同来源青蒿中青蒿乙素的含量差别较大。     

缓释/控释制剂的风险管理

风险管理对于缓释/控释制剂的用药安全十分重要。本文通过统计《中国药典》2010年版二部收载的缓释/控释制剂品种、规格、剂型和服用方法 ,并结合文献分析缓控/释制剂存在的风险,探讨造成此类制剂风险的原因,并为构建风险管理体系提出相应建议。建议提高缓释/控释制剂注册审批的技术要求,严格控制生产工艺及质量监测,发挥药师的药学服务作用,提高医生和患者对于缓释/控释制剂的认识。     

现代生物技术结合传统栽培方法在黄花蒿种植中的应用

目的：探讨应用组织培养及扩繁等现代生物技术将优良黄花蒿品种迅速扩大到露地大面积栽培的有效方法和途径．为黄花蒿的标准化、现代化栽培,提高其产量与质量提供依据。方法：以黄花蒿花序为外植体分别进行愈伤组织诱导及芽和根的分化得黄花蒿组培苗;利用黄花蒿组培苗进行继代生根培养。并依次完成温室移栽和露地栽培。通过高效液相色谱法对组培苗、温室苗及大田苗的青蒿素含量进行动态测定．并与对照药材、野生药材相比较。结果：黄花蒿愈伤组织诱导率为100％．茅分化率为100％．根分化率可达75％;黄花蒿组培苗生根率和成活率高．均在95％以上,且生长性状稳定：不同培养期的黄花蒿中青蒿素的含量均高于野生黄花蒿。结论：此方法成本低廉、简便易行．适合用于迅速扩大黄花蒿优良品种的大面积标准化种植。     

建构主义学习理论在本科中药药剂学实验教学中的应用

运用建构主义学习理论观点,以"知识形成过程"为主线,在中药药剂学实验课程教学中增加自主设计环节,通过协作学习,注重形成性评价,以培养学生科学研究思维.该教学方法有利于激发学生对中药药剂学实验的兴趣,调动学生的主观能动性,提高中药药剂学实验教学的教学质量.     

理冲消瘤汤对子宫肌瘤凋亡基因的调控作用

目的探讨理冲消瘤汤对子宫肌瘤大鼠模型凋亡基因的调控作用。方法制备子宫肌瘤大鼠模型,随机分为正常组、模型组、理冲消瘤汤高剂量组、理冲消瘤汤低剂量组、阳性对照组,灌胃给药,连续4周。电镜观察子宫肌瘤细胞微观结构;采用实时荧光定量PCR(Real-time PCR)检测细胞凋亡调控基因(Survivin、Caspase-3)的表达;采用免疫荧光检测细胞凋亡调控基因(Survivin、Caspase-3)的表达和分布。结果与阳性对照组比较,理冲消瘤汤组细胞排列基本正常,细胞器基本接近正常,线粒体增生肥大减轻,胶原纤维排列基本规则,增生不明显;Real-time PCR结果显示,理冲消瘤汤组的Survivin表达降低(P<0.01),Caspase-3的表达升高(P<0.05);免疫荧光结果显示,与阳性对照组比较,理冲消瘤汤组的Survivin表达显著降低(P<0.05),而Caspase-3的表达显著升高(P<0.05)。结论理冲消瘤汤对子宫肌瘤细胞的生长有抑制作用,可改善子宫肌纤维紊乱和肌瘤细胞的超微结构。其作用机制可能与其调控子宫肌瘤平滑肌中凋亡基因Survivin、Caspase-3的表达有关。     

青蒿化学成分生物合成、体内分析及药代动力学研究进展

青蒿为传统的清虚热要药,因其为抗疟特效药青蒿素的唯一天然产物来源而受到了全世界广泛的关注。除青蒿素外,青蒿还包含倍半萜、黄酮、香豆素、挥发油和多糖等其他化学成分,具有解热、抗炎、抗病原微生物、抗哮喘、抗氧化、抗肿瘤等多种药理活性。有些成分除自身具有药理活性外,还可通过不同的机制在体内吸收和代谢等环节协同增强青蒿素的抗疟活性。基于此,该文系统整理了青蒿有关的现代研究文献,归纳总结了青蒿的化学成分生物合成、体内分析和药代动力学等内容,以期全面了解青蒿化学成分的药代动力学特征,为我国青蒿资源的充分开发及临床利用提供参考。     

4-酰基-5-吡唑酮的二烃基锡配合物的合成、表征及其抗癌活性研究

目的　设计合成一系列新型有机锡化合物,通过药理筛选寻找具有抗肿瘤活性的药物并探讨其构效关系。方法　以4-酰基-5-吡唑酮为配体合成有机锡化合物,用元素分析、红外光谱、 ¹H,¹³C,¹¹⁹Sn NMR等方法对得到的化合物作结构表征并利用几种药理模型进行体外抗癌活性筛选。结果　合成了一系列R₂SnL₂ 型有机锡新配合物并确定其结构。结论　药理筛选结果表明,多个化合物(3～6,9～11)对HL-60, HCT-8, Bel-7402,BGC-823和KB癌细胞有效,显示了较强的抗癌活性。