选择性κ阿片激动剂K-Ⅱ与U-50488的药理作用比较

K-Ⅱ系k阿片激动剂U-50488的同类物。通过部分离体和整体实验比较了K-Ⅱ与U-50488的药理作用。实验发现,K-Ⅱ抑制电刺激兔输精管收缩的IC₅₀值为0.42 nmol/L,U-50488为26.5 nmol/L;K-Ⅱ抑制小鼠运动功能(横筛法)的ED₅₀值为1.7 mg/g,U-50488为15.3 mg/kg;K-Ⅱ的小鼠LD₅₀值为152.5 mg/kg,U-50488为118.4 mg/g;K-Ⅱ明显降低小鼠自发活动的作用比U-50488强5倍。结果表明,K-Ⅱ是一个药理作用较U-50488强的k受体激动剂。     

银杏叶提取物对急性脑缺血的保护作用

银杏叶提取物（GBE）连续给大鼠灌胃8d，用阻断大鼠双侧椎动脉和颈总动脉方法制备脑缺血病理模型，缺血5min及再灌流1h，记录皮层脑电图（EEG）变化。结果表明：0．2g／kgGBE可促进缺血EEG较快恢复，10min恢复为正常的93％，而对照组仅为46．4％。用结扎小鼠颈总动脉法观察4g／kgGBE可使小鼠存活时间明显延长，说明GBE对急性实验性脑缺血引起的EEG改变和缺血缺氧有明显保护作用。     

筋骨宁搽剂对小鼠实验性微循环障碍的影响

筋骨宁搽剂是以活血化瘀为治则,由红花、元胡、鸡血藤等活血化瘀、消肿止痛药配制而成的中药复方制剂。临床用于治疗软组织损伤、骨质增生所引起的肿胀、疼痛等症,为进一步探讨该药对皮肤微循环的影响,我们应用肾上腺素造成小鼠实验性微循环障碍模型,观察筋骨宁搽剂的药理作用。１　材料与方法１．１　实验动物实验用昆明种小鼠４０只,体重１８～２２ｇ,雌雄各半,由北京医科大学实验动物科学部提供,动物合格证号：医动字０１－３０４９。１．２　实验药物（１）筋骨宁搽剂：由中国医药研究开发中心提供,批号：９６０６２７。（２）…     

雷米芬太尼的依赖性潜力

目的··:评价雷米芬太尼 (Rem)的依赖性潜力。方法·· :采用大、小鼠催促戒断模型、大鼠自然戒断模型、大鼠条件性位置偏爱模型和药物辨别模型进行评价。结果·· :(1)在催促戒断试验中 ,小鼠没有出现明显的戒断反应 (P>0.05);(2)大鼠催促戒断试验中 ,Rem在出现死亡的剂量下 ,只观察到轻微的戒断症状(P<0.05);(3)在自然戒断试验中 ,大鼠没有出现明显的戒断反应;(4)在条件性位置偏爱试验中 ,Rem5.0μg·kg-1形成了明显的条件性位置偏爱效应;(5)在大鼠药物辨别试验中 ,Rem20μg·kg-1 能完全替代大鼠对2.5mg·kg-1 吗啡的辨别效应。结论·· :Rem具有产生精神依赖性和身体依赖性的潜力 ,但由于其作用时间短 ,较难形成身体依赖性 ,而其精神依赖性的形成 ,不受药物作用时间的影响     

盐酸替利定的依赖性评价

目的:评价阿片类镇痛药盐酸替利定的身体依赖性和精神依赖性潜力。方法:采用小鼠、大鼠催促戒断试验、大鼠自然戒断试验、大鼠条件性位置偏爱试验和大鼠药物辨别试验对盐酸替利定进行评价,并与吗啡进行比较。结果:在小鼠、大鼠催促戒断试验中,ig替利定后有不同程度的催促戒断反应。长期给予大剂量的替利定(30d),大鼠体重明显下降(P<0·01)。在大鼠条件性位置偏爱试验中,替利定表现有明显的强化效应。在大鼠药物辨别试验中,吗啡和替利定(ig)可分别替代2·5mg·kg-1吗啡(sc)的辨别效应,其完全替代的ED50值为8·4mg·kg-1和5·6mg·kg-1。结论:盐酸替利定具有产生身体依赖性和精神依赖性的潜力,但其产生身体依赖性的潜力比等剂量的吗啡小。     

银杏酮酯对动物急性脑缺血保护作用

本实验研究了银杏酮酯（GBE50）对大鼠、家犬急性脑缺血的影响。结果表明：GBE50能明显改善大鼠阻断双侧颈总动脉后引起的EEG缺血性变化。且能显著对抗狗脑缺血引起的CBF减少，CVR增加，可明显降低脑缺血引起的LDH释放增加，由此改善脑循环．对急性脑缺血有较好的保护作用。GBE50对家兔血液流变学参数的影响的实验表明GBE50有预防血栓形成和促进血栓溶解作用。     

醋氨己酸锌动物安全性评价的实验研究

醋氨己酸锌（１）小鼠ｉｖ和ｉｇ的急性ＬＤ５０分别为２４．５４ｍｇ／ｋｇ和３．６０ｇ／ｋｇ。大鼠口服９０ｄ的长期毒性实验表明，１的主要毒性靶器官是胃，可引起胃粘膜壁细胞减少或空泡变性，脾小体体积缩小，红髓内红细胞减少。这些表现与剂量有关，停药后可恢复。犬口服９０ｄ的长期毒性实验未见明显毒性。提示临床使用该药，在一定剂量范围内是安全的。     

(C1)PTBO对神经肌肉、循环呼吸系统的效应

双环磷酸酯是一类具有高活性的惊厥药物。虽然认为它为GABA拮抗剂,但至今仍不很清楚它对动物神经、肌肉、循环及呼吸系统的作用。我们采用静脉、腹腔、脑室给药以及电生理等方法观察了化合物[学名4-(1-氯-1-甲基-乙基)-2,6,7-三氧杂-1-磷双环(2,2,2)辛烷,简称(C1)P7BO]对整体动物、离体器官和在体器官的作用。 一、0.3mg/kg(C1)PTBO对螻蜍神经干、肌肉、神经—肌接头部位无明显直接作用。静脉注射(0.25mg/kg)对麻醉家兔的皮层诱发电位有明显抑制作用。对胫神经诱发电位有增