HPLC双波长法同时测定复方维A酸软膏中2主药的含量

目的:建立同时测定复方维A酸软膏中维A酸和马来酸氯苯那敏含量的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Luna C18柱,流动相为甲醇-磷酸盐缓冲液(0.02mo·lL-1磷酸二氢钾,用1mo·lL-1氢氧化钠调节pH至7.0,V/V)=80:20,流速为1.0mL·min-1,进样量为20μL,柱温为30℃,维A酸的检测波长为350nm,马来酸氯苯那敏的检测波长为262nm。采用外标法计算含量。结果:维A酸检测浓度在20～100μg·mL-1范围内与峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.9999),低、中、高平均加样回收率分别为98.48%、97.15%、98.88%(RSD=0.92%);马来酸氯苯那敏检测浓度在30～150μg·mL-1范围内与峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.9999),低、中、高平均加样回收率分别为100.47%、99.01%、99.75%(RSD=0.83%)。结论:该方法简便、准确、重复性好,可用于复方维A酸软膏的质量控制。     

菌群触发型前体药物在结肠靶向治疗中的研究进展

 通过查阅国内外相关文献,对目前菌群触发型前体药物的制备原理、释药机制、存在问题等进行归纳总结。与普通的药物相比,菌群触发型前体药物经结肠细菌特异性酶的降解,能在结肠靶向释药,起到治疗作用。菌群触发型前体药物具有特异性、精准性等释药特点,能提高结肠靶向治疗作用,降低药物不良反应,具有良好的应用前景。     

微球制备方法的新发展动态

微球指药物溶解或分散于高分子材料中形成的微小球状实体,球形或类球形,一般制备成混悬剂供注射或口服用,粒径范围在1～250μm之间。微球中包括主药,载体材料以及为提高微囊化质量而加入的附加剂,如稳定剂,稀释剂,阻滞剂等。将药物分散或溶解于微球中,可增加药物的稳定性、缓释性与控释性,特别对于蛋白、多肽类药物,可减少其在胃内失活。同时,药物微球化可使药物浓集于靶区,对于肿瘤治疗具有重要意义。     

秋水仙碱醇质体贴剂的制备及其体外透皮释药

目的:制备秋水仙碱醇质体贴剂并研究其体外透皮释药性能。方法:采用注入法制备秋水仙碱醇质体,以Ⅳ#丙烯酸树脂、柠檬酸三乙酯和琥珀酸压敏胶材料制备压敏胶作为骨架,制成秋水仙碱贴剂;用高效液相色谱(HPLC)法测定贴剂中秋水仙碱的含量,并以改良的Franz扩散池研究贴剂体外透皮释药性能。结果:秋水仙碱经制成醇质体,再用丙烯酸压敏胶制成秋水仙醇质体贴剂,符合Higuchi方程;不含月桂氮芯卓酮与含5%、10%比例月桂氮卓芯酮的醇质体药物透皮释药速率分别为(2.64±0.16),(3.92±0.12)μg.cm-2.h-1和(4.26±0.18)μg.cm-2.h-1,明显高于不含醇质体贴剂(P<0.05);不含月桂氮芯卓酮与含5%、10%月桂氮芯卓酮的醇质体皮肤药物滞留量分别为(2.94±0.12),(3.64±0.09)μg.cm-2和(4.03±0.12)μg.cm-2,可改变透皮吸收促进剂的用量控制贴剂的释药速率(P<0.05)。结论:所制备的秋水仙碱醇质体贴剂具有明显的缓释作用和较高的透皮吸收促进作用。     

HPLC法测定乳病消片中淫羊藿苷含量

目的：建立高效液相色谱法测定乳病消片中淫羊藿苷的含量。方法：色谱柱：Luna C18柱（250mm×4．60mm，5um），流动相：乙腈-水（30：70），流速：1．0ml·min-1，柱温：30℃，检测波长：270nm。结果：淫羊藿苷在20～80ug·ml-1的浓度范围内呈良好的线性关系（r=0．9999，n=7），平均加样回收率为98．15％（RSD=0．73％）。结论：本方法简便、准确、重复性好，可用于乳病消片的质量控制。     

皮肤疾病治疗的酶激活前药的新药研究进展

多数传统的经皮给药系统(traditional transdermal drug delivery system, TDDS)药物,由于化学稳定性差、油水分配系数不理想等,并不适合作为TDDS药物局部给药。而前体药物可以在皮肤组织经酶激活,代谢释放出具有活性物质的化合物。该文对目前最新的酶激活前体药物包括解热镇痛抗炎药、抗菌药、抗组胺药、抗肿瘤药、阿片受体拮抗剂、激素等前体药物及其新技术协同给药模式的制备原理、释药机制、存在问题、研究动态等进行归纳总结,并展望未来前体药物开发应用的趋势。酶激活前体药物在经皮给药系统应用中具有特异性、选择性、高透过率等释药特点,其不仅可以增加皮肤对药物的选择性,还能提高药物皮肤透过率,降低药物不良反应,具有良好的应用前景。     

秋水仙碱2种醇质体贴剂的制备及其质量评价

目的 采用均匀设计法优化2种秋水仙碱醇质体贴剂制备处方并考察其体外释放度、透皮性能、稳定性及其刺激性.方法 采用注入法分别制备2种磷脂材料(大豆磷脂和氢化磷脂)的秋水仙碱醇质体;通过DPS 7.0软件分析,采用均匀设计法,以初黏力与持黏力的综合评分为考察指标优化贴剂压敏胶中秋水仙碱、Ⅳ号丙烯酸树脂、柠檬酸三乙酯、琥珀酸以及氮酮的组成,制备上述2种醇质体的贴剂;用智能溶出度测试仪和改良的Franz扩散池分别比较贴剂的释放度和透皮性能;考察制剂在光照、湿度和高温条件下的稳定性;进行兔皮肤的刺激性实验.结果 通过均匀设计优化法制备的秋水仙碱醇质体贴剂,符合《中国药典》2010年版规定的贴剂黏性要求,秋水仙碱普通贴剂、大豆磷脂和氢化磷脂醇质体贴剂体外释放度拟合符合Higuchi方程,释放速率依次增加,分别为(3.133 1±0.327 2)、(2.872 4±0.348 1)、(2.380 2±0.213 4)μg/(cm2·h1/2),三者体外透皮速率符合零级方程,透皮率依次提高,分别为(0.939 0±0.073 1)、(0.877 5±0.090 8)、(0.616 7±0.081 6)μ/(cm2·h);氢化磷脂醇质体贴剂在保存期间稳定性考察指标变化均低于大豆磷脂醇质体贴剂,尤其是色泽稳定.兔皮肤刺激性试验48 h内无红斑、水肿等刺激反应.结论 氢化磷脂醇质体贴剂药物释放度与透皮速率均明显最优,考虑到其较好的制剂稳定性,可见氢化磷脂醇质体贴剂综合性能明显优于大豆磷脂醇质体贴剂.     

乳病消片定性鉴别及其延胡索乙素的含量测定

目的 建立乳病消片的质量控制标准.方法 采用薄层色谱法对片剂中淫羊藿、黄芪、茯苓进行定性鉴别,用高效液相色谱法测定处方中元胡药材延胡索乙素含量.结果 淫羊藿、黄芪、茯苓的薄层色谱鉴别色谱特征明显;延胡索乙素进样量在0.144-1.728μg范围内与峰面积呈良好线性关系,r=0.999 9(n=7),平均回收率为98.57%,RSD为1.52%(n=6).结论 所采用方法准确可行,重现性好,可用于乳病消片的质量控制.