药学监护技能评估标准的建立及在教学中的应用

目的: 构建药学监护技能评分标准并探索其在教学中的应用。方法: 基于药物治疗管理工作步骤,建立课程教学的评分标准,并采用专家咨询法对评分标准进行修订。对62名临床药学专业学生进行药学监护相关案例演练,按照评分标准对学生药学监护能力进行评估。结果: 从采集信息、药物治疗问题、拟定和执行药物监护计划、执业记录4个方面建立了评分标准。案例演练结果显示学生在药物治疗问题部分表现最佳(得分率为75.91%±12.76%),其次是采集信息和拟定和执行药学监护计划部分(得分率分别为72.45%±10.70%,71.02%±9.80%),在执业记录部分表现最差(62.50%±6.57%)。各部分的难度系数为0.63~0.76。结论: 评分标准能切实反映学生药学监护能力的具体情况,有助于改进教学手段,可作为药学监护教学的重要教学工具,并为其他高校药学监护教育评估提供参考。     

新型口服抗凝药的药物相互作用

新型口服抗凝药（NOACs,达比加群酯、利伐沙班、阿哌沙班、依度沙班）与华法林相比,起效更快且剂量固定,具有更宽的治疗窗口和更少的药物或食物相互作用及同等或更高的安全性等优点,现被广泛应用于临床。考虑它们是P-糖化蛋白和（或）代谢酶P450的底物,又具有抗凝功效,针对NOACs的药物相互作用的探索是近几年来国际上的研究热点。从药动学角度出发,NOACs与许多药物存在药物相互作用。其中,NOACs与P-gp和CYP3A4的强效抑制剂存在显著的药物相互作用,且具有临床相关性;与质子泵抑制剂和心血管药物存在主要的药物相互作用。从药效学角度出发,NOACs与非甾体抗炎药、抗凝药物、抗血小板聚集药物也有潜在药物相互作用。本文主要从药动学和药效学两方面综述了NOACs与临床常用药物和天然药物之间的相互作用,旨在为临床医师合理用药提供参考。     

CPU86017及其手性异构体CPU86017-RS对异丙肾上腺素引起心肌细胞中FKBP12.6和SERCA2a下调的改善作用

目的：探讨对氯苄基四氢小檗碱类化合物CPU86017及其手性异构体CPU86017-RS对异丙肾上腺素（ISO）引起心肌细胞中FKBP12.6和SERCA2a异常表达的改善作用。方法：将原代培养72小时的SD乳鼠心肌细胞随机分为9组：正常组,ISO组,普萘洛尔（10-6mol·L^-1）组,CPU86017低、中、高剂量组（剂量分别为10-7、10-6、10-5mol·L^-1）及CPU86017-RS低、中、高剂量组（剂量分别为10-7、10-6、10-5mol·L^-1）,除正常组外,在其余各组的培养基中均另加ISO,使其浓度为10-6mol·L^-1。继续培养24小时后,用RT-PCR和Western Blot法分别测定各组FKBP12.6和SERCA2a的mRNA及蛋白表达水平。结果：与正常组相比,ISO组FKBP12.6和SERCA2a的mRNA和蛋白表达明显下调（P＆lt;0.01）。不同浓度的CPU86017和CPU86017-RS均呈剂量依赖性地逆转ISO引起的FKBP12.6和SERCA2a的下调,且CPU86017-RS的作用强于CPU86017（P＆lt;0.05,P＆lt;0.01）。结论：CPU86017和CPU86017-RS对ISO诱导的心肌细胞FKBP12．6和SERCA2a异常表达具有改善作用。     

银杏叶提取物对4种口服抗凝药抗凝活性的影响

体外研究银杏叶提取物（GBE）对4种新型口服抗凝药（NOACs）达比加群、阿哌沙班、利伐沙班和依度沙班的抗凝活性的影响。分别测定大鼠血浆在不同浓度NOACs、GBE或NOACs联合GBE下的凝血酶时间（TT）、凝血酶原时间（PT）、活化部分凝血酶时间（APTT）和凝血因子Xa（FXa）活性。结果表明在0～500 ng/mL质量浓度范围内，TT、PT和APTT随NOACs浓度增大而延长，除利伐沙班的TT外，其余均具有较好的线性相关性（r²=0.78～0.98）；FXa活性随Xa因子抑制剂（阿哌沙班、利伐沙班和依度沙班）浓度增大而降低，在低浓度范围内（0～250 ng/mL）具有较好的线性相关性（r²=0.85～0.94）。GBE在0～500 μg/mL质量浓度范围内对TT、PT和APTT没有显著影响（P > 0.05），但FXa活性随GBE浓度增大而增强，且具有较好的线性相关性（r² = 0.840 4）。达比加群联合GBE后，TT随GBE浓度增大而延长。上述Xa因子抑制剂联合GBE后，TT随GBE浓度增大而缩短，FXa活性随GBE浓度增大而增强。NOACs联合GBE后的PT、APTT没有显著变化（P > 0.05）。实验结果提示GBE可能协同达比加群的抗凝活性；GBE可能拮抗Xa因子抑制剂的抗凝活性，可能是因为其具有增强FXa活性的作用。