苦参碱抗肿瘤作用结构改造的研究进展

苦参碱来源于豆科植物苦豆子、苦参和越南槐等中药,在结构分类上属于喹诺里西啶类生物碱,具有多种生物活性,其抗肿瘤活性是近年研究的热点.苦参碱的抗肿瘤活性确切,但是强度不高,因此对其进行结构改造、提高生物利用度以提高抗肿瘤活性显得尤为重要.综述了目前苦参碱结构改造及其抗肿瘤活性的研究进展,希望有助于了解苦参碱的抗肿瘤构效关系和指导抗肿瘤新药物的研发.     

腺苷酸活化蛋白激酶激活剂的研究进展

腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)在真核细胞的能量感受与调节中起关键作用,被AMP等其他因素激活后具有加速分解代谢、降低合成代谢的功能,从而稳定人体糖代谢与脂代谢。AMPK激活剂在2型糖尿病等代谢异常的动物模型中体现出较好的治疗效果。对近年来AMPK激活剂的研究进展进行综述,期望对该类药物的研发提供参考。     

氮杂胞苷的合成工艺研究

以氰基胍和甲酸为原料,经成盐、环合反应得到5-氮杂胞嘧啶,5-氮杂胞嘧啶经硅烷化保护后,与乙酰化的核糖成苷,再脱保护基得到氮杂胞苷。目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱数据确证,总收率为26.6%。该工艺路线优化了反应条件、简化了操作、提高了收率。     

天然产物中的AMPK激活剂研究进展

单磷酸腺苷活化蛋白激酶(AMPK)被称为真核细胞的"能量感受调节器",是治疗高脂血症和糖尿病等代谢性疾病的药物靶点之一。天然产物种类繁多、结构多样,是药物发现的重要来源。按照天然产物的结构分类,综述了来源于天然产物的AMPK激活剂研究进展,为AMPK激活剂类药物的开发提供有益参考。     

抗肿瘤抗生素的作用机制研究进展

抗肿瘤抗生素来源于微生物的代谢物及其衍生物,是一类重要的细胞毒类抗肿瘤药物,结构独特、活性优良,但具有明显的毒副作用也是其显著的特点。近年来不断有新的抗肿瘤抗生素被发现,按照不同的作用机制,分别对干扰肿瘤细胞DNA结构与功能,抑制肿瘤细胞分裂、增殖和迁移,抑制肿瘤细胞重要蛋白酶,诱导肿瘤细胞凋亡,通过自由基损伤发挥作用的抗肿瘤抗生素的研究进展进行综述,并展望其在未来临床中的应用。