微乳型丙泊酚纳米注射液的制备与评价

目的:制备微乳型丙泊酚纳米注射液,并对其进行体内外评价,为新型微乳型纳米注射液研究提供参考。方法:使用可注射用乳化剂和油制备丙泊酚纳米注射液,旋转黏度计测定其黏度,动态光散射法测定其粒径和Zeta电位,透射电镜测定其显微外观,透析法测定其游离药物浓度,并研究其体外溶血性和Beagle犬体内药动学性质。结果:黏度为1.5×10-3 Pa.s,粒径为(22.7±10.2)nm,Zeta电位为-5.82 mV;透射电镜照片显示微乳粒子外观近球状,游离药物浓度为(17.9±0.8)μg.mL-1(n=3),不引起溶血的发生;微乳与脂肪乳主要药动学参数t1/2α分别为(1.506±0.994)和(2.512±2.122)min,t1/2β分别为(42.221±43.878)和(49.095±42.521)min,V1分别为(1.947±1.17)和(3.546±3.836)L.kg-1,CL分别为(0.218±0.07)和(0.219±0.068)L.min-1.kg-1,AUC0～t分别为(17.916±6.772)和(16.968±5.395)mg.min.L-1,AUC0～∞分别为(20.488±7.729)和(...     

化合物Au20大鼠体内药动学及绝对生物利用度研究

目的建立HPLC法测定大鼠血浆中化合物Au20的浓度,研究其在大鼠体内的药动学及绝对生物利用度。方法双周期自身交叉设计,SD大鼠静注给药和灌胃给药化合物Au20,剂量分别为4.0和40.0 mg/kg,给药后不同时间点取血,HPLC法测定血浆中化合物Au20的浓度,用DAS 2.0软件计算其药动学参数。结果血浆中化合物Au20在7.8～1 000 ng/mL浓度范围内线性关系良好(r=0.999 9),提取回收率75.91%～89.06%,日内和日间RSD均小于5%。静脉注射给药的药-时曲线符合三室模型。经剂量校正,口服给药的绝对生物利用度为(4.08±1.85)%。结论化合物Au20口服给药的绝对生物利用度低。     

不同丙泊酚载药体系中游离药物浓度与体外溶血性的关系

考察了静脉注射用丙泊酚脂肪乳、聚氧乙烯蓖麻油胶束、微乳、混合胶束体系中游离药物浓度与体外溶血性的关联.用HPLC法测定游离丙泊酚的浓度,建立了UV法测定溶血百分率的方法.结果表明,载药脂肪乳、聚氧乙烯蓖麻油胶束、微乳、混合胶束体系透析后游离药物浓度(μg/ml)分别为19.54±0.6、33.5±2.8、107.3±3.9、151.1±13.1,溶血百分率(%)分别为4.6±0.4、20.0±0.4、55.7±4.0、89.O±O.8,而四者空白组的溶血百分率(%)则分别为1.5、6.1、0、31.在各载药体系中,由丙泊酚引起的溶血百分率在3.1%～58%范围内与游离药物浓度具有良好的线性关系(r=0.9650).     

丙泊酚纳米注射液中溶血磷脂的含量测定及溶血性评价

 目的 测定丙泊酚纳米注射液的溶血磷脂含量及体外溶血性。方法 建立HPLC测定溶血磷脂的方法,色谱柱为Platisil C₁₈ （4.6 mm×250 mm,5 μm）;流动相A为乙腈-水（9∶1）,流动相B体积分数为0.2%磷酸水溶液（三乙胺调节pH至2.5）,线性梯度洗脱：0 min,60% A;15 min,60% A;16 min,90% A;22 min,90% A;23 min,60% A;35 min,60% A;流速为1.2 mL·min^-1;柱温为30 ℃;检测波长为210 nm;使用分光光度法测定体外溶血百分率。结果 溶血磷脂在19.8～198.0 μg·mL^-1内与其峰面积成良好的线性关系（r= 0.999 8）,平均回收率为102.0%,RSD为0.63% (n=9),3批样品溶血磷脂含量分别为0.313,0.273,0.318 mg·mL^-1;3批样品溶血百分率分别为2.70%,3.37%,3.04%。结论 本方法可用于丙泊酚纳米注射液中溶血磷脂的含量测定;3批样品溶血百分率均小于5%。     

注射剂处方筛选中血管刺激性评价研究进展

对于具有较强血管刺激性的药物,使用合理的刺激性评价指标,筛选出合适的制剂处方,以降低其血管刺激性,对于提高注射剂临床用药安全性和患者顺应性具有重要意义.本文从静脉给药导致血管刺激性的机制出发,综述了处方筛选中注射剂血管刺激性的评价体系,以期为研制刺激性小、耐受性好的注射剂提供参考.     

反胶束在药剂学领域的研究进展

综述了反胶束的理化性质及测定方法、影响因素，及其在药剂学领域的应用进展。反胶束可用作口腔、直肠等部位的缓控释给药系统及透皮给药系统的载体：利用反胶束法还可制备粒径小于100nm的纳米粒。     

第二代胃肠道生物粘附材料——凝集素及其应用

近20年来 ,人们发现很多聚合物与机体组织粘膜可产生较长时间的粘着力 ,即生物粘附作用 (bioadhesion) ,这些生物粘附聚合物被广泛研究用于药物传递 ,从而形成了生物粘附制剂(bioadhesivedrugdeliverysystem)。生物粘附制剂 ,特别是口服生物制剂 ,具有很多的优点 ,可延长制剂在胃肠道的停留时间 ,增加药物吸收总量 ,提高药物吸收速率 ,还可用于结肠定位给药 ,保护在胃肠道不稳定的药物及发挥局部治疗作用。但是 ,普通的粘附材料有一个共同的缺点 ,即它们对相应的底物没有特异性 ,特别是在胃肠道给药中 ,这可能引起药物的过早失活 ,限制药物…     

难溶性药物注射给药系统的研究进展

由于高通量筛选技术在药物开发上的广泛应用,涌现了越来越多水难溶性的新化合物.注射剂在临床治疗中发挥着重要的作用,但水溶性低却成了这些化合物开发成注射剂的一个主要难题.本文综述了微乳、亚微乳、前药、环糊精包合物、纳米混悬剂和聚合物胶束系统等在难溶性药物注射给药方面的应用,以期能通过比较各给药系统的优缺点,为产品的开发提供思路.