法舒地尔对不稳定型心绞痛患者心功能及IL-6、IL-8和TNF-α表达的影响

[目的]观察法舒地尔对不稳定型心绞痛患者心功能和血清炎症因子的影响.[方法]112例患者随机分为两组,均予常规治疗,治疗组在常规抗心绞痛治疗的基础上加用生理盐法舒地尔30 mg静滴,2次/d,10 d为一疗程,观察给药前后心功能、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白介素-6（IL-6）、白介素-8（IL-8）的改变.[结果]治疗后两组间比较发现：法舒地尔组心功能改善,血清IL-6、IL-8和TNF-α值降低幅度高于对照组（P〈0.05）.[结论]法舒地尔可以显著改善不稳定心绞痛患者心功能,降低患者血浆中IL-6、IL-8、TNF-α水平.     

芦荟大黄素脂质体逆转人肺腺癌细胞A549/DDP对顺铂多药耐药的作用研究

目的：研究芦荟大黄素脂质体(aloe emodin liposomes，AE-L)在体外对耐药人肺腺癌细胞系A549/DDP对顺铂(DDP)的耐药性。方法：采用MTT检测方法得出AE-L的无毒细胞浓度、低毒细胞浓度以及空脂质体(empty liposomes,E-L)的无毒浓度；再以E-L无毒浓度做对照组，分别测出AE-L无毒细胞浓度组、低毒细胞浓度组耐药细胞逆转倍数；电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法测定各组细胞内顺铂浓度。结果：AE-L无细胞毒浓度组(2.0 mg·L^-1)使A549/DDP细胞对DDP的IC₅₀由16.81 mg·L^-1降至5.86 mg·L^-1；低细胞毒浓度(7.0 mg·L^-1)组的IC₅₀降至4.34 mg·L^-1；2组均明显提高DDP在A549/DDP细胞内的浓度。结论：AE-L能部分逆转A549/DDP细胞的多药耐药(MDR)，其机制与增加细胞内药物浓度有关。     

电感耦合等离子质谱法测定肺腺癌细胞内顺铂浓度及其在耐药研究中的应用

目的：检测肺腺癌细胞内顺铂浓度，从而研究肺腺癌对顺铂的耐药与细胞内顺铂浓度的关系。方法：用四甲基偶氮唑蓝（methyhhiazolyl tetrazolium，MTT）法测定A549／DDP细胞的耐药倍数，用ICP—MS测定细胞内顺铂（diammine dichloroplatinuln，DDP）含量。结果：铂浓度在0．5～50μg·L^-1范围内线性关系良好，铂最低检出限为0．029μg·L^-1，RSD为0．41％～4．7％，回收率为98．2％～99．7％。耐药细胞A549／DDP内顺铂的浓度显著低于A549细胞？结论：首次建立了ICP—MS测定细胞内顺铂浓度的方法。本方法准确、灵敏、简便，可用于测定细胞内顺铂浓度及肿瘤细胞耐顺铂的研究。     

六味地黄丸对糖尿病肾病大鼠肾脏保护作用的研究

目的探讨六味地黄丸对糖尿病肾病大鼠肾脏的保护作用及对NF-κBI、CAM-1表达的影响。方法将40只SD大鼠单次腹腔注射STZ(60 mg/kg)诱发试验性糖尿病肾病,随机分为糖尿病肾病组(D)、六味地黄丸高剂量组(HL)、六味地黄丸低剂量组(LL)以及胰岛素治疗组(I),另将14只鼠龄及体质量相等的SD大鼠作为正常对照组。药物干预24周后,称量体质量、左肾质量、24 h尿蛋白含量以及肾功能,取大鼠肾脏组织切片行HE染色并用免疫组织化学法检查NF-κBI、CAM-1表达。结果与正常组相比较糖尿病肾病大鼠NF-κBI、CAM-1蛋白表达、肾脏指数、24 h尿蛋白排泄量、肾功能值大幅度增高(P<0.01),六味地黄丸能显著抑制NF-κBI、CAM-1蛋白表达,减少尿蛋白排泄量以及降低肾功能各项指标(P<0.01)。结论六味地黄丸具有保护糖尿病肾病大鼠肾脏的作用,并与降低NF-κBI、CAM-1蛋白表达相关。     

高效液相色谱荧光检测法测定人体内血浆中氟伐他汀的浓度

目的:建立一种简便、快速的高效液相色谱(HPLC)荧光检测法测定人体内血浆中氟伐他汀的浓度。方法:采用Kromasil C18柱(4.6mm×150mm,5μm),柱温40℃,流动相为13mmol·L-1澳化四丁基铵-乙腈(51:49,V/V),流速为1.0mL·min-1,荧光检测激发波长305nm,发射波长405nm。结果:氟伐他汀在1-1000μg·L-1范围内线性关系良好(r=0.9994)。日内和日间RSD均低于10％。结论:该方法灵敏度高、快速、简便、无杂质干扰,适合于氟伐他汀的体内分析和人体药动学研究。     

华蟾素对耐阿霉素人乳腺癌细胞内阿霉素蓄积的影响

目的：测定华蟾素（cinobufacine,Cino）对耐阿霉素人乳腺癌细胞MCF-7/ADM内阿霉素（ADM）积累的影响,以探索Cino逆转MCF-7/ADM多药耐药（MDR）的可能机制。方法：MTT法检测CinoMDR的逆转作用,HPLC法检测Cino作用MCF-7/ADM后细胞内ADM的浓度的变化。结果：Cino15mg/L能增加MCF-7/ADM细胞对ADM的敏感性,使ADM的半数抑制浓度（IC50）由38.14mg/L降至12.93mg/L,显著增加MCF-7/ADM株细胞内ADM的浓度。结论：Cino能明显增加MCF-7/ADM株细胞内ADM的含量,部分逆转MCF-7/ADM的MDR。     

格列吡嗪血药浓度测定及中国健康人体药物动力学研究

目的建立反相高效液相色谱法测定人血浆中格列吡嗪浓度的方法,以及研究格列吡嗪片在中国健康人体的药物动力学。方法以KiomasalC18(4.6mm×125mm,5μm)为分析柱,乙腈0.05mol·L-1磷酸二氢钾缓冲液(38∶62,v/v)为流动相,流速为1.0mL·min-1,二极管阵列检测器(DAD)检测波长为225nm,艾司唑仑为内标,测定血浆中格列吡嗪的浓度。结果在浓度20.4～2040ng·mL-1,格列吡嗪和内标峰面积比值与浓度呈良好的线性关系(r=0.9993)。格列吡嗪高、中、低3个浓度的平均回收率分别为(105.2±4.4)%、(92.9±5.0)%、(109.4±8.4)%;日内、日间RSD均小于10%。药物动力学研究表明,格列吡嗪体内过程符合一室模型,体内药物tmax、cmax、t1/2(Ke)、AUC0～24分别为(1.6±0.3)h、(728.5±229.7)ng·mL-1、(3.3±0.9)h、(4130.5±1383.0)ng·h·mL-1。结论方法简便、快速准确、重现性好,可用于格列吡嗪的药物动力学研究。     

双氯芬酸钠缓释片的人体相对生物利用度研究

目的评价国产的双氯芬酸钠缓释片在正常人体内药代动力学和生物等效性,为临床合理用药提供依据。方法采用随机交叉试验设计,健康男性志愿者单次和多次口服受试和参比两种双氯芬酸钠缓释片,运用HPLC法测定血浆中双氯芬酸钠的药物浓度,计算两药的药物动力学参数。结果单次口服受试制剂和参比试剂的cm ax分别为(501±111)μg.L-1和(518±120)μg.L-1;tm ax分别为(3.9±0.9)和(3.8±0.9)h;AUC0~24分别为(4568±861)和(4724±1044)μg.h-1.L-1。多次口服受试制剂和参比制剂的稳态峰浓度cssm as分别为(534.6±04.0)和(545.8±109.4)μg.L-1,稳态谷值浓度cssm in分别为(19.6±4.9)μg.L-1和(18.6±3.8)μg.L-1,tssm ax(4.0±0.8)h和(3.8±0.9)h,AUCss分别为(4820±882)μg.h-1.L-1和(4787±877)μg.h-1.L-1,Css,av分别为(371.3±75.9)μg.L-1和(367.7±69.5)μg.L-1,DF值分别为142%±3%和140%±3%。试验制剂对参比制剂的相对生物利用度F(以AUC0~24作为评价依据)为98%±10%。结论试验制剂与参比制剂具有生物等效性。     

银杏叶提取物对华法林人体内抗凝血功能和血药浓度的影响

目的:研究银杏叶提取物对华法林在人体内药动学和药效学的影响.方法:采用随机、单盲、双周期交叉、安慰荆对照试验设计.12名健康志愿者(男女各半)随机分为2组,连续5周每日分别服用银杏叶片(EGB,每片含总黄酮醇苷9.6mg,萜类内酯2.4 mg)或安慰剂2粒,1日3次;29 d口服单剂量华法林5 mg;第2周期2组交叉服用安慰剂或银杏叶片,其余给药方案不变.按要求收集志愿者血样,分别以半自动血凝仪测定常见凝血指标,以HPLC测定华法林的血药浓度.结果:单独服用银杏叶提取物4周后,华法林凝血酶原时间(PT)和活化部分凝血活酶时间(APTT)无显著变化.华法林药动学参数Cmax,AUC0-144,AUC0-∞,t1/2显著增加(P＜0.05);CL(F)显著减小(P＜0.05),tmax和Vd(F)没有显著变化.结论:银杏叶提取物可影响华法林的药动学指标,但不影响华法林的药效学;单独服用银杏叶提取物4周对凝血功能无明显影响.     

高血压病伴心房纤颤与糖尿病的关系

目的探讨糖尿病对高血压病患者心房纤颤发生率的影响。方法120例高血压病患者分两组,糖尿病组:高血压合并糖尿病患者60例。对照组:高血压不合并糖尿病患者60例。分析比较两组间心房纤颤发生率的差异。结果糖尿病组心房纤颤发生率显著高于对照组P<0.01。其中糖尿病病程超过5年的心房纤颤发生率显著高于5年以下病程者P<0.01。结论合并糖尿病后高血压患者心房纤颤的发生显著增多,且随糖尿病病程的发展而增多。