质谱导向的肾指海绵Reniochalina sp.中环肽类成分研究

目的 以质谱为导向对肾指海绵Reniochalina sp.中的环肽类成分进行研究。方法 采用质谱引导的程序性分离手段定向追踪并分离纯化海绵中的环肽类成分;通过理化常数测定、波谱数据比对确定化合物结构;利用CCK-8法对化合物进行初步细胞毒活性评价。结果 从肾指海绵Reniochalina sp.中分离获得3个环肽类化合物,分别鉴定为stylopeptide 1 (1)、hymenamide D (2)、axinastatin 2 (3)。化合物1对6种人肿瘤细胞株具有细胞毒性,IC₅₀值范围为6.09 ~ 17.26 μmol/L。结论 化合物1 ~ 3首次分离自Reniochalina属海绵,化合物1是细胞毒性环七肽。     

小果蔷薇化学成分的研究

目的：研究小果蔷薇Rosa cymosa Tratt．中的化学成分。方法：运用多种色谱方法对小果蔷薇中的化学成分进行分离,根据理化性质和波谱数据分析进行结构鉴定。结果：分离得到6个化合物,分别为β-谷甾醇（1）,2α-羟基乌苏酸（2）,蔷薇酸（3）,胡萝卜苷（4）,紫云英苷（5）,翻白叶苷A（6）。结论：化合物1～6均为从小果蔷薇中首次分离得到。     

利用稻瘟霉分生孢子筛选有生物活性的海洋生物

目的:筛选有生物活性的海洋生物并研究其活性成分.方法:采用稻瘟霉模型筛选海洋生物提取物的活性,利用多种层析手段和波谱技术对活性提取物跟踪分离并鉴定其成分.结果:实验发现20种海洋生物醇提物和5种水提物对稻瘟霉显示生物活性,从叶托马尾藻、铁钉菜和蓝斑背肛海兔中分离鉴定了56个化合物,其中28个对稻瘟霉显示活性且对不同肿瘤细胞株显示不同强度的细胞毒性,8个化合物对裴氏着色真菌具抑制作用.结论:利用稻瘟霉模型对海洋生物的活性成分进行跟踪分离是可行的.     

海洋低等生物抗癌活性成分研究

对已发现的5类海洋低等生物中含有的抗癌活性成分作一综述。将海洋无脊椎动物作为抗癌药物的新资源是一个值得努力的方向,有必要进行系统的研究。     

海绵共附生链霉菌Streptomyces parvulus 162432次级代谢产物研究

目的 研究海绵共附生链霉菌Streptomyces parvulus 162432的化学成分。方法 采用十八烷基硅烷键合硅胶填料（ODS）中压柱色谱和半制备高效液相色谱等技术进行分离纯化,得到的单体化合物采用HR-ESI-MS、NMR以及文献比对等方法进行鉴定,新化合物的绝对构型通过计算NMR和圆二色谱（ECD）确定。结果 从菌株Streptomyces parvulus 162432中分离纯化了9个环二肽类化合物,包括1个新化合物链霉菌二肽A（1）和8个已知化合物：环-(D-顺式-羟脯氨酸-L-苯丙氨酸)（2）、环-(D-脯氨酸-D-苯丙氨酸)（3）、环-(L-羟脯氨酸-L-亮氨酸)（4）、环-(L-羟脯氨酸-D-亮氨酸)（5）、环-(D-脯氨酸- L-亮氨酸)（6）、环-(L-脯氨酸-D-亮氨酸)（7）、环-(D-脯氨酸-L-异亮氨酸)（8）、环-(L-亮氨酸-D-缬氨酸)（9）。对分离得到的化合物1～9进行肿瘤细胞增殖细胞毒和抗菌活性评价,活性结果显示,化合物1～9在10 μg/mL下对肿瘤细胞增殖均未显示出明显的细胞毒活性;化合物9对苏云金芽孢杆菌显示抑菌活性,最小抑菌浓度（minimum inhibitory concentration,MIC）为25 μg/mL。结论 化合物1为新化合物,化合物2和4～9为首次从链霉菌Streptomyces parvulus中分离得到,化合物9具有一定的抗菌活性。     

肿瘤干细胞的治疗耐受机制研究进展

肿瘤的发病率和死亡率位居各类疾病之首,肿瘤的复发和转移是目前肿瘤治疗失败的主要原因,肿瘤治疗的失败又与肿瘤干细胞有着密切的关系。肿瘤干细胞的耐药机制一般包括以下几个方面：高表达的ABC转运蛋白介导化疗药物外排;乙醛脱氢酶的高表达与肿瘤的发病率和预后差显著相关;高效的DNA损伤修复能力;促存活通路的激活能力。笔者综合介绍肿瘤干细胞几种主要的治疗耐受机制,以期为开发新型抗肿瘤药物以及临床合理用药提供理论依据。     

头序木叶中三萜化学成分的研究

从头序木（ＡｒａｌｉａｄａｓｙｐｈｙｌａＭｉｑ）叶中分离到６个三萜化合物，用化学方法和波谱（ＵＶ，ＩＲ，ＭＳ，１ＨＮＭＲ，１３ＣＮＭＲ，１３ＣＤＥＰＴ，ＨＭＱＣ，ＨＭＢＣ）分析，确定其中４种化合物的结构，分别为齐墩果酸（Ｉ），１６β羟基１８βＨ齐墩果酸（Ｉ），齐墩果酸２８ＯβＤ吡喃葡萄糖甙（ＩＩ）和１６β羟基１８βＨ齐墩果酸２８ＯβＤ吡喃葡萄糖甙（ＩＶ）。用ＮＯＥＳＹ谱确定化合物Ｉ的立体构型。以上４个化合物均为首次从该植物中分离到，化合物ＩＶ为新化合物。     

细薄星芒海绵的三萜成分研究

目的对中国南海海域细薄星芒海绵的三萜成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱、ODS C18柱色谱、半制备型HPLC等方法进行分离,根据理化性质和波谱分析鉴定化合物的结构。结果分离并鉴定了5个异玛拉巴烷型三萜化合物,分别为stelletinA（Ⅰ）,stelletin B（Ⅱ）,22,23-dihydrostelletin D（Ⅲ）,jaspolide B（Ⅳ）和jaspolide A（Ⅴ）。结论化合物Ⅲ～Ⅴ首次从该种海绵中获得。     

HPLC测定维拉帕米栓中盐酸维拉帕米的含量

目的 建立高效液相色谱法测定维拉帕米栓中盐酸维拉帕米的含量.方法以DianmonsilTM(钻石)(250 mm×4.6mm,5μm)C18为色谱柱,醋酸-醋酸钠溶液甲醇三乙胺(45551)为流动相,紫外检测波长为278 nm.结果盐酸维拉帕米在0.4～2.0 mg·mL-1内线性关系良好(r=0.999 8),平均回收率为101.41%,RSD=2.05%(n=9).三批维拉帕米栓中盐酸维拉帕米的标示含量分别为106.81%,101.01%,98.61%.结论 本方法操作简便、快捷,结果准确、可靠,适用于维拉帕米栓的质量控制.     

南海细薄星芒海绵抗肿瘤活性成分研究(Ⅱ)

目的研究细薄星芒海绵Stelletta tenuisLindgren的抗肿瘤活性成分。方法利用溶酶萃取和多种层析手段,以体外细胞毒模型跟踪筛选,对南海细薄星芒海绵的抗肿瘤活性成分进行追踪分离,应用波谱技术,并结合文献对照,对所分离得到的化合物进行结构鉴定。结果得到8个异玛拉巴烷(isomalabaricane)型三萜类化合物,其结构分别鉴定为:stellettin B(1),C(2),D(3),E(4),rhabdastrellic acid A(5),stellettin H(6),22,23-dihydrostellettin B(7),geoditin A(8)。结论化合物1-8均系首次从中国南海海绵Stelletta ten-uisLindgren中获得,并归属了它们的1H NMR和13C NMR数据。