一氧化氮供体型烷氧基联苯化合物的合成及抗肿瘤活性

基于药物设计的拼合原理,将一氧化氮(NO)供体片段联接到烷氧基联苯结构中,设计、合成了一系列NO供体型烷氧基联苯化合物。采用MTT法评价了目标化合物对人肝癌细胞系HepG-2、Bel-7402、SMMC-7721、QGY-7701及Bel-7404的增殖抑制作用。结果表明,目标化合物(4a~4g)对5种肝癌细胞均呈现出较好的抑制作用,其中对HepG-2的活性最强(IC₅₀=1.15~4.34 μmol/L)。值得注意的是,除化合物4f外,其他化合物对正常肝细胞LO2的抑制作用较小(IC₅₀=5.00~8.53 μmol/L),提示NO供体型烷氧基联苯化合物对肝肿瘤细胞具有一定的选择性。此外,化合物4b对敏感及耐药的K562细胞均具有显著的增殖抑制作用,其IC₅₀分别为1.32和1.28 μmol/L。加入NO清除剂后,化合物4b的抑制活性显著降低,提示该化合物释放的NO对其抗肿瘤活性具有重要贡献。     

提高药学专业有机化学教学质量的探索

结合药学专业的培养计划,从注重教育教学环节、采用多媒体教学手段、培养学生学习兴趣以及归纳总结能力等方面,探索如何提高有机化学的教学质量。     

羟乙基葛根素的旋转异构现象

目的:合成并研究羟乙基葛根素的旋转异构现象.方法与结果:用环氧乙烷作为羟乙基化试剂合成了羟乙基葛根素,在分析其波谱数据时,发现了羟乙基葛根素的旋转异构现象.运用变温核磁共振技术结合碳谱的波谱数据分析以及高效液相色谱的纯度检测,证实了羟乙基葛根素分子具有旋转异构现象.结论:首次报道了羟乙基葛根素旋转异构现象,从而为羟乙基葛根素分析和纯度鉴定提供了科学依据.     

临床药学专业药物化学在线开放课程平台构建初探

药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理、体内代谢、构效关系、药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法的一门学科[1]。通过本课程的教学,使学生掌握上述有关内容,为有效、合理使用现有的化学药物提供理论依据,为从事新药研究奠定基础。药物化学作为专业基础课对临床药学专业学生培养起着至关重要的作用。然而在实际教学过程中,由于药物化学内容比较枯燥,化学结构式比较复杂[2],加之学生的化学知识储备相对不足,导致学生普遍反映药物化学比较难学,难以提起兴趣。     

烷氧基联苯/姜黄素偶联物的合成及抗耐药肿瘤活性

目的设计、合成具有抗肿瘤活性的烷氧基联苯/C5-姜黄素偶联物。方法以双环醇、丙酮及不同取代的苯甲醛为原料,经吡啶氯铬酸盐（pyridinium chlorochromate,PCC）氧化、两步Aldol缩合反应制备目标化合物。采用MTS法评价目标化合物对敏感K562及耐药K562/A02细胞的增殖抑制作用。结果制备了12个烷氧基联苯/C5-姜黄素偶联物。结论该类化合物的合成路线简单、收率高。化合物3b对敏感及耐药K562细胞均具有显著的增殖抑制作用,其IC50分别为5.38和3.60μmol/L。     

药学硕士专业学位研究生培养模式的探索与实践

我国药学专业学位研究生的培养模式存在诸多问题,现有的人才培养模式仍然无法保证高质量专业硕士的培养。因此,急需探索适合人才培养目标的药学硕士专业学位研究生培养模式。主要介绍我校对药学硕士专业学位研究生(临床药学和工业药学两个方向)培养模式的探索与实践。制定与职业发展、社会需求相契合的药学硕士专业学位研究生人才培养方案;加强药学硕士专业学位实践基地的建设;开展以药学硕士专业学位实践基地为纽带的企业横向合作服务;构建药学硕士专业学位研究生培养质量保证体系。校院企深度融合,从而探索构建了学科共建、资源共享、人员双跨、研究生共培养的药学硕士专业学位研究生培养模式,构建了与社会需求相契合的、特色鲜明的药学硕士专业学位研究生培养模式。