中药逆转抗肿瘤药物多药耐药性研究进展

肿瘤多药耐药(multidrug resistance,MDR)是目前临床化疗失败的主要原因,具有逆转肿瘤MDR的大部分化药毒副作用比较大且效果差,而中药具有安全有效、多靶点且成本低等优势,弥补了化药抗肿瘤MDR的缺点,文章总结了肿瘤MDR产生的经典机理及中药逆转肿瘤MDR的研究进展。     

中心组合设计-效应面法优化长春碱亲水基修饰阳离子脂质体的处方

目的 采用中心组合设计-效应面法优化长春碱亲水基修饰阳离子脂质体的最佳处方。方法 以主动载药-pH梯度法制备亲水基修饰阳离子脂质体,以包封率、Zeta电位为指标,考察长春碱与二棕榈酰磷脂酰胆碱（DPPC）质量比、DPPC与3β-[N-(N′, N′-二甲基胺乙基)胺基甲酰胺基] 胆固醇（DC-Chol）物质的量之比、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇（DSPE-PEG 2000）的质量分数3个因素对考察指标的影响,并对各个因素进行二项式拟合,通过响应面分析选取最佳处方。结果 优化出的长春碱亲水基修饰阳离子脂质体的处方为长春碱与DPPC质量比为0.06、DPPC与DC-Chol物质的量之比为1.00、DSPE-PEG 2000的质量分数为7%。结论 中心组合设计-效应面法应用简便、预测性好,制备的长春碱亲水基修饰阳离子脂质体符合设计要求。     

中心组合设计-效应面法优化长春碱亲水基修饰阳离子脂质体的处方

目的采用中心组合设计-效应面法优化长春碱亲水基修饰阳离子脂质体的最佳处方。方法以主动载药-pH梯度法制备亲水基修饰阳离子脂质体,以包封率、Zeta电位为指标,考察长春碱与二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)质量比、DPPC与3β-[N-(N′,N′-二甲基胺乙基)胺基甲酰胺基]胆固醇(DC-Chol)物质的量之比、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇(DSPE-PEG 2000)的质量分数3个因素对考察指标的影响,并对各个因素进行二项式拟合,通过响应面分析选取最佳处方。结果优化出的长春碱亲水基修饰阳离子脂质体的处方为长春碱与DPPC质量比为0.06、DPPC与DC-Chol物质的量之比为1.00、DSPE-PEG 2000的质量分数为7%。结论中心组合设计-效应面法应用简便、预测性好,制备的长春碱亲水基修饰阳离子脂质体符合设计要求。     

异长春花碱不同制剂的抗肿瘤作用比较研究

目的 比较异长春花碱(VRB)长循环脂质体、普通脂质体、重酒石酸盐注射液不同剂型的抗肿瘤作用.方法 建立C57BL/6J小鼠Lewis肺癌模型,以肿瘤体积、小鼠生存时间、抑瘤率、组织病理切片为指标考察VRB不同制剂的抗肿瘤作用.结果 与模型组(平均肿瘤体积为4 980 mm3)相比,VRB长循环脂质体组、普通脂质体组和重酒石酸盐注射液组小鼠造模30d后的平均肿瘤体积分别为1 622、2 136、3 652 mm3 (P＜0.05、0.01),抑瘤率分别为66.29％、49.44％、29.21％(P＜0.01); VRB长循环脂质体组小鼠生存时问明显延长;肿瘤组织病理切片观察可见各制剂组肿瘤细胞均出现不同程度的坏死,其中VRB长循环脂质体组出现肿瘤细胞核凝固坏死、核破碎溶解现象.结论 在相同给药剂量下,VRB长循环脂质体的抗肿瘤作用明显优于其重酒石酸盐注射液.     

妇科炎宁片的质量标准研究

目的:建立妇科炎宁片的质量标准。方法:采用薄层色谱法对妇科炎宁片中人参、黄柏、当归进行定性鉴别;黄柏中盐酸小檗碱的含量通过高效液相进行测定,并据此制定合理的含量限度。结果:薄层色谱中各样品特征斑点显色清晰,阴性样品无干扰;高效液相色谱法测出盐酸小檗碱在0.0279～0.168μg/mL范围内与峰面积线性关系良好,r=0.9993,平均回收率为96.02%,RSD为1.47%。结论:该方法简便可行、准确、专属性强,可有效控制妇科炎宁片的质量。     

异长春花碱不同制剂的抗肿瘤作用比较研究

目的 比较异长春花碱（VRB）长循环脂质体、普通脂质体、重酒石酸盐注射液不同剂型的抗肿瘤作用。方法 建立C57BL/6J小鼠Lewis肺癌模型,以肿瘤体积、小鼠生存时间、抑瘤率、组织病理切片为指标考察VRB不同制剂的抗肿瘤作用。结果 与模型组（平均肿瘤体积为4 980 mm³）相比,VRB长循环脂质体组、普通脂质体组和重酒石酸盐注射液组小鼠造模30 d后的平均肿瘤体积分别为1 622、2 136、3 652 mm³（P＜0.05、0.01）,抑瘤率分别为66.29%、49.44%、29.21%（P＜0.01）;VRB长循环脂质体组小鼠生存时间明显延长;肿瘤组织病理切片观察可见各制剂组肿瘤细胞均出现不同程度的坏死,其中VRB长循环脂质体组出现肿瘤细胞核凝固坏死、核破碎溶解现象。结论 在相同给药剂量下,VRB长循环脂质体的抗肿瘤作用明显优于其重酒石酸盐注射液。